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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Doena Coronria
Antianginosos
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Angina de Peito
Isquemia transitria de uma poro miocrdio.
Manifestaes comuns: dor sbita, intensa,constritiva, localizao precordial.
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Angina de Peito
Desequilbrio entre suprimento sanguneo e asnecessidades metablicas e de O2;
1. Sbita privao do aporte de sangue e O2ao miocrdio.
2. Aumento sbito das necessidades do
miocrdio.
3. Ambas as ocorrncias
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
- disfuno endotelial
- aumento do tnus vasoconstritor
- hipertrofia/hiperplasia da mdia vascular
- agregao plaquetria
Doena coronria - Etiopatogenia
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Doena coronria - Etiopatogenia
- estreitamento aterosclertico do
lmen vascular
- vasospasmo coronrio sbito
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Angina Clssica (esforo)
Estreitamento aterosclertico fixo ou lentamente progressivo da poro
epicrdica das artrias coronrias. No permite satisfazer os
acrscimos de fluxo coronrio e de O2, exigidos pelo aumento das
necessidades do miocrdio (desencadeados pelo: exerccio, frio,
stress). Episdios previsveis.
Angina Variante (tipo Prinzmetal)
Espasmo coronrio na poro epicrdica das artrias normais ou
ateromatosas. Isquemia resultante da diminuio repentina do aporte
sanguneo e de O2. Episdios em repouso ou durante o sono.
Angina Instvel
Diminuio do fluxo coronrio por rotura da placa aterosclertica
coronria (agregao plaquetria, formao de trombos oclusivos e
vasoconstrio). Inicia com episdios graves e frequentes, ou frequncia, durao/intensidade de angina estvel, respostateraputica, ou angina prolongada ou com ocorrncia em repouso.
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Teraputica da Angina
Teraputica farmacolgica
Tratamento dor aguda
Preveno crnica das crises
Teraputicas dirigidas aos factores de risco (estilo
de vida saudvel, hipolipemiantes, anti-hipertensores)
Cirurgia de bypass
Angioplastia
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Teraputica da Angina
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Antianginosos
Melhorar a perfuso do miocrdio
Nitratos, BEC
Reduzir as exigncias metablicas domiocrdio
Nitratos, BEC, BB
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Antianginosos
- Classificao
Nitratos
Bloqueadores
Bloqueadores da Entrada de Clcio
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Curta durao
Nitroglicerina (NTG)
Dinitrato de isossorbida (DNI)
Aco mais duradoura
Mononitrato de isossorbida
Nitratos
form
a
o d
e
xid
o n
trico
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Dadores de xido ntrico (NO)
GMPc
Alterao fosforilao de
protenas (pe desfosforilao
da cadeia leve miosina)
Relaxamento vascular
Nitratos
Mecanismo de Aco
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Aces farmacolgicas
a
Nitratos
Hemodinmicas
Vasodilatao - venosa >> arterial
Venodilatao: dbito cardaco ( dapr-carga) e TA, taquicardia reflexa
Arteriodilatao: ++ face e pescoo(rubor, cefaleias)
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Circulao coronria
vasodilatao das grandes artriascoronrias; reverso do vasospasmo
na isquemia
melhor perfuso da regio isqumica
a
Aces farmacolgicas
Nitratos
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Consumo de O2 do miocrdio
consumo de O2 pr-carga (venodilatao)
ps-carga (dilatao arterial)
Aces farmacolgicas
Nitratos
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Metabolizao heptica (1 passagem) e vascular
Farmacocintica
Nitratos
Administrao
EV (NTG); angor instvel e EAM
Sublingual e bucal (+ rpida, bypass do fgado(Tratamento e preveno episdios agudos)
NTG, DNI sublingual: aco rpida (3-10 min) e
curta (20-30 min) alvio e preveno das crises(pe exerccio) ! Deteriorao rpida da NTG
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Via oral (nitratos de aco prolongada;preparaes de libertao retardada) Profilaxiaa longo prazo.
Via percutnea (pomada de NTG) aco rpida(10-15 min) e duradoura (4 h); ajuste individual
da dose; menos efeitos secundrios.
Via transdrmica (discos de NTG) durao (2-8h); muito caros!; dermatite e irritao cutnea.
Via inalatria (embalagens pressurizadas deDNI); aco + rpida.
NitratosAdministrao
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Toxicidade/Efeitos Laterais
Cefaleias (frequentes; tendem a diminuir comtratamento continuado e com ajuste posolgico)
Hipotenso postural (potenciada pelo consumode lcool)
Agravamento isquemia miocrdica (taquicardiareflexa e hipotenso)
Metahemoglobinemia (crianas)
Nitratos
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
TAQUIFILAXIA - Reduo efeitos farmacolgicoscom exposio frequente.
Mais frequente com formas de libertaoprolongada de dose nica (formulaes
transdrmicas e retard) ou de compostos de
longa durao (mononitrato de isossorbido)
NitratosTolerncia e dependncia
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
NitratosTolerncia e dependncia
Regime posolgico para reduzir o risco de tolerncia
Administraes intermitentes
nitrate free period - perodo nocturno livre denitratos
Dependncia (operrios expostos a NTG Mondaymorning sickness) - reduo gradual das dosesaps tratamento prolongado
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Doena coronria
Incio e suspenso gradual da teraputica
No h diferenas nos efeitos farmacolgicosentre os compostos
Via sublingual - alvio/profilaxia imediatacrises
Via ev - monitorizao hemodinmica
Via oral - efeito prolongado, doses >s (>sefeitos laterais); Tratamento de manuteno
Benefcio da associao com outras classesde frmacos
Nitratos
Indicaes Teraputicas
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Insuficincia Cardaca
EAP
Nitratos
Indicaes Teraputicas
Relaxamento do msculo liso uterino e biliar(em estudo)
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Bloqueadores
Bloqueio receptores beta cardacos
Mecanismo de aco
Cronotropia (++), inotropia e TA
Consumo O2 miocrdico
Aumentam a durao distole
Melhoram perfuso miocrdio 24
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Bloqueadores
crises anginosas de esforo - Tratamento profilticode manuteno.
Sobreposio e identidade de efeitos teraputicosdos diferentes frmacos desta classe (propranolol,
nadolol + utilizados)
Individualizao das doses
Risco da suspenso abrupta da teraputica (efeitorebound)
Efeitos laterais (5-10%), maioria transitrios
Utilizao teraputica
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Bloqueadores
Contra-indicados: alteraes da conduo cardaca,broncospasmo, doena arterial perifrica.
No esto indicados na angina variante
Associao com outras classes de antianginosos(sinergismo teraputico)
Utilizao teraputica
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Bloqueadores Entrada de Clcio
Bloqueio entrada Ca2+ na clula(micito cardaco e vascular)
Mecanismo de aco
Cronotropia, inotropia, tenso parede vent.
Vasodilatao arterial (coronrias)
Consumo O2 miocrdico
Vasospasmo coronrio
Preveno/minorao das repercusses da
isquemia 27
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Reduo trabalho cardaco
Ps-carga e da Pr-carga
Melhoria perfuso coronria
Tenso da parede ventricular (melhoramrelaxamento miocrdio
Preservao miocrdio
Bloqueadores Entrada de Clcio
Mecanismo de aco antianginoso
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Verapamil e Diltiazem - vasodilatadores ecardiodepressores
Diidropiridinas - vasodilatadores e aco discretacomo cardiodepressores (cardioacelerao devido
a estimulao do SNS)
Bloqueadores Entrada de Clcio
Mecanismo de aco
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Vasodilatao - cefaleias, edemas perifricos,diminuio acentuada da TA
Diminuio da contractilidade cardaca -bradicardia e bloqueio auriculoventricular
Toxicidade
Bloqueadores Entrada de Clcio
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Utilizao Teraputica
Angina de esforo (clssica)
eficcia sobreponvel a outras classes
sem tolerncia ou rebound
Angina Variante
tratamento de eleio (nifedipina, diltiazem);evitam o vasoespasmo
Angina instvel
formulaes rpidas contra-indicadas(hipotenso e agravamento da isquemia)
Bloqueadores Entrada de Clcio
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Aporte sanguneo s zonas isqumicas
Vasodilatao coronria: nitratos, BEC, PTCA* , Bypass
Diminuio presso e volume telediastlicos: nitratos, BEC
Aumento da durao da distole: bloq.
Exigncias do miocrdio em O2 depresso da actividade cardaca: bloq.
reduo da PA: BEC, nitratos...
Estratgia teraputica na
Angina
Teraputica de Associao
*PTCA Angioplastia coronria transluminal percutnea32
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Angina Estvel
Nitratos, BB e BEC
Tratamento da aterosclerose (estatinas) epreveno da trombose (aspirina)
Angina Instvel
Nitratos
Antiagregantes plaquetrios
Angina Variante
Nitratos e BEC
Estratgia teraputica na
Angina
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Nitratos Nifedipina Propranolol Associao prop/nitr e
prop/nif
FC
PA
DC --
VolV -- ou
PtDV -- -- ou
RVP -- ou
Perf.
Suben
docard.
Teraputica de Associao
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FC - Frequncia Cardaca; PA - Presso Arterial; DC - Dbito Cardaco; VolV - Volume
Ventricular; PtDV - Presso teleDiastlica Centricular; RVP - Resistncias Vasculares
Perifricas; Perf. Subendocard - Perfuso Subendocrdica
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Tratamento farmacolgico
Analgsico opiide
Tromboltico
Aspirina
BB
IECA
Enfarte Agudo Miocrdio
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Caso Clnico - 1
Homem 55 anos, vai a uma consulta ao seu mdico de famlia
queixando-se de um aperto no peito quando vai trabalhar para o
jardim. Esta dor desaparece quando descansa um pouco. Aps
investigao clnica observou-se que os valores de concentrao
de glucose eram elevados, e o doente foi recentemente
diagnosticado diabtico no insulinodependente.
-Quais as investigaes cardiovasculares e
tratamentos que o doente deve receber?
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Caso clnico - 1
Quais as investigaes cardiovasculares e
tratamentos que o doente deve receber ?
Tenso arterial e electrocardiograma
Avaliar o atingimento de orgos alvo por ser
diabtico (HTA, albumina, lpidos no soro)
Angina de peito tomar NGTAspirina prevenoEstatina se colesterolIECA ou BBTratar a diabetes
Controlar os estilos de vida37
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Farmacologia II Componente Prtica - CFA
Caso Clnico - 2
Os seguintes doentes foram admitidos para
tratamento de enfarte do miocrdio.
1. Asmtico
2. Homem previamente tratado devido a enfarte
3. Doente com artrite reumatoide
Quais as contra-indicaes, ou possveis
contraindicaes, num tratamento standard.
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Caso clnico - 2
1. Asmtico BB e aspirina evitar (broncoconstrio)2. Homem previamente tratado devido a enfarte Se
foi usado SK, no usar devido ao risco de
resistncia, utilizar activador do plasminognio
tecidular.
3. Doente com artrite reumatoide Cuidado com ostrombolticos, pp se houver risco de hemorragia.
necessrio saber se toma AINES e se h histria de
hemorragia GI.
Os IECA interactuam com os AINES, havendo o
risco de perturbao renal.
A AAS no est contra-indicada, mas juntamente
com os AINES aumenta o risco de hemorragia GI
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