Anestesia Local

Anestesia Local

Bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda de sensações sem alteração do nível de consciência.

FERREIRA (1998)

Anestesia Local

• Fibras autossômicas;

• Sensação de dor;

• Sensação térmica;

• Sensação tátil;

• Fibras proprioceptivas;

• Fibras motoras.

FERREIRA (1998)

Anestésicos Locais

Anestésicos Locais

• Ação reversível;

• Não deve ser irritante para os tecidos;

• Grau reduzido de toxicidade sistêmica;

• Início de ação rápido e duração suficiente;

• Ser incapaz de desencadear reações alérgicas;

• Ser estável em solução e sofrer rápida biotransformação no organismo;

• Potência e eficácia em baixas concentrações.TERRA e EUGÊNIO (1989); BENNET (1989)

Qualidades de um anestésico local

Anestésicos Locais

Classificação

Quanto à cadeia intermediária

• Tipo éster: procaína, tetracaína, benzocaína, clorprocaína.

• Tipo amida: lidocaína, prilocaína, mepivacaína, bupivacaína.

FERREIRA (1998)

Anestésicos Locais

Classificação

Quanto à duração de efeito

• Curta duração: procaína e clorprocaína;

• Duração intermediária: lidocaína, prilocaína e mepivacaína.

• Longa duração: tetracaína, bupivacaína, etidocaína.

FERREIRA (1998)

Anestésicos Locais

Composição da solução anestésica

• Agente anestésico local;

• Vasoconstritor;

• Agente redutor;

• Agente preservativo;

• Fungicida;

• Veículo. ROBINSON et al.(2004)

Anestésicos Locais

Composição da solução anestésica

Vasoconstritor

• Aumento da duração anestésica;

• Redução de sangramento;

• Efeitos tóxicos sistêmicos podem ser reduzidos.

ROBINSON et al.(2004)

Anestésicos Locais

Composição da solução anestésica

Agente redutor

• Metabissulfito de sódio;

• Previne a oxidação do vasoconstritor e atua competindo com a adrenalina pelo oxigênio dissolvido disponível na solução.

ROBINSON et al.(2004)

Anestésicos Locais

Composição da solução anestésica

Agente preservativo

• Metilparabeno e caprilhidrocuprienotoxina;

• Aumenta a vida útil dos AL (18 meses a 2 anos), mas podem provocar reações alérgicas;

• Menos utilizados atualmente.

ROBINSON et al.(2004)

Anestésicos Locais

Composição da solução anestésica

Fungicida

• Timol: usado, ocasionalmente, em algumas soluções.

Veículo

• É uma forma modificada da solução de Ringer Lactato, ajustada a um pH biocompatível.

ROBINSON et al.(2004)

Anestésicos Locais

Composição molecular

• Grupo lipofílico (anel benzeno);

• Grupo hidrofílico (amina terciária);

• Cadeia intermediária (éster ou amida).

FERREIRA (1998); SÁ LIMA (1996)

Bainha de mielina

Mecanismo de ação

Anestésicos Locais

Mecanismo de ação

Interferem em processos de geração e condução nervosa por reduzirem ou prevenirem aumento de permeabilidade de membranas excitáveis ao sódio.

FERREIRA (1998)

Anestésicos Locais

Mecanismo de ação

• Sob a forma não-ionizada, o AL atravessa a bainha neuronal, chegando no interior do axônio;

• O AL assume sua forma ionizada e liga-se ao sítio receptor junto ao canal de sódio, inativando o mecanismo de portão que regula o influxo de sódio responsável pela despolarização axonal;

• Pode ocorrer bloqueio dos canais de potássio.FERREIRA (1998)

Anestésicos Locais

Mecanismo de ação

Na+

ME

Fibra nervosa mielínica

1. Despolarização

Interrupção da condução nervosa

Anestésicos Locais

Mecanismo de ação e pH do meio

• Apesar dos AL serem bases fracas, os preparados farmacêuticos são levemente ácidos;

•Nos tecidos com pH alcalino, há tamponamento do ácido e liberação da base não-ionizada, passível de ser absorvida;

• A mudança da forma não-ionizada para a ionizada também depende do pH do meio.

FERREIRA (1998)

Anestésicos Locais

Mecanismo de ação e pH do meio

• Quando o pH do meio não favorece essa transformação, a ação anestésica não se processa (tecidos inflamados);

•Suplementação excessiva de doses no mesmo local determina menor resposta, pois esgota a capacidade de tamponamento do meio, não liberando a base.

FERREIRA (1998)

Anestésicos Locais

Eficiência de um anestésico local

• Concentração: maior rapidez de ação em maiores concentrações;

• Solubilidade: menor efeito posterior nos tecidos e mais rápido início da analgesia, se mais solúvel em material aquoso e lipóide;

• Taxa de ligação de proteína: início e recuperação mais rápidos;

•pH da solução. ROBERTS e SOWRAY (1995)

Farmacocinética dos Anestésicos

Locais

Absorção

Contato com o meio interno

Difusão

Atravessa todas as barreiras biológicas

Ação junto à membrana nervosa

Microcirculação sangüíneaSÁ LIMA (1996)

Absorção• Os AL são amplamente absorvidos pela pele e mucosas;

• Absorção Concentração sangüínea

SÁ LIMA (1996)

Absorção

Fatores que influenciam na absorção dos AL

• Vascularização da região;

• Lipossolubilidade do agente anestésico;

• Velocidade da biotransformação anestésica;

• Concentração da solução empregada;

• Capacidade de fixação da fibra nervosa.SÁ LIMA (1996)

Distribuição•Distribuem-se por todos os compartimentos orgânicos;

•Atravessam a barreira hematoencefálica e placentária.

SÁ LIMA (1996)

Biotransformação

Grupo éster: metabolizados, em grande parte, no sangue por estearases e em parte no fígado.

Grupo amida: metabolizados no fígado pelas amidases.

SÁ LIMA (1996)

ExcreçãoOs AL são eliminados pelos rins após

biotransformados.

SÁ LIMA (1996)

Ações farmacológicas dos Anestésicos Locais

TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)

Sistema Cardiovascular•Vasodilatadores em doses terapêuticas;

•Diminuem a excitabilidade e força de contração do coração, diminuindo o débito cardíaco;

• Nos vasos, produzem relaxamento da musculatura lisa com conseqüente dilatação arteriolar;

• Quando empregados corretamente, os níveis sangüíneos raramente são suficientes para gerar manifestações clínicas importantes.

TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)

Sistema Nervoso CentralEstimulação do SNC

Ansiedade, agitação

Respiração profunda, tremores

Convulsões generalizadas

TERRA e EUGÊNIO (1989); ROBERTS e SOWRAY (1995)

Sistema Nervoso Central

Respiração desordenada

SNC superestimulado

SNC deprimido

Parâmetros farmacológicos para seleção dos

anestésicos locais

Seleção dos anestésicos locais Parâmetros farmacológicos

Agente Potência

Toxicid IA pKa Lig Prot Metabol

Procaína 1 1,0 1,0 8,9 5,8% Plasma

Prilocaína 2 1,5 2,0 7,9 55,0% Fígado

Lidocaína 2 1,5 2,0 7,9 64,0% Fígado

Mepivacaína 2 2,0 1,5 7,6 77,0% Fígado

Etidocaína 6 10,0 1,5 7,7 94,0% Fígado

Tetracaína 8 12,0 1,2 8,5 75,0% Plasma

Bupivacaína 8 10,0 1,5 8,1 95,0% Fígado

FERREIRA (1998)

Efeitos adversos

Efeitos adversosEfeitos Locais: neurite, necrose, infecção,

hiperalgia, anestesia prolongada, reações alérgicas (dermatite, eczema agudo, urticária, etc).

Efeitos Sistêmicos: os Al, principalmente do tipo éster, podem desencadear reações de hipersensibilidade, como urticária, erupções cutâneas, broncoespasmo, edema laríngeo e reações anafiláticas.

Hipersensibilidade com Al do tipo amida é pouco comum;

Pacientes idosos, debilitados ou em mau estado apresentam maior incidência de reações tóxicas.

ARANOVICH et al. (2004)

Anestésicos locais e gestação: considerações farmacológicas

• O Al mais seguro para a gestante é a lidocaína associada a vasoconstritor (adrenalina ou noradrenalina) a 1:200.000;

• Os vasoconstritores felipressina e fenilefrina são contra-indicados por apresentarem ação ocitóxica;

•A mepivacaína não é metabolizada pelo fígado do feto.

Anestésicos locais e gestação

ARANOVICH et al. (2004)

•A prilocaína pode provocar meta-hemoglobinemia fetal, com sérias conseqüências;

•A ropivacaína só foi suficientemente avaliada em bloqueios peridurais, até agora com bons resultados.

Anestésicos locais e gestação

ARANOVICH et al. (2004)

Anestésicos Locais

Atualidade

Anestésicos locais - Atualidade

ROBINSON et al.(2004)

Referências BibliográficasARANOVICH, S.; PAGNONCELLI, R.M.; SALVI, R.M.; TARASCONI, J.C. Anestésicos Locais. Material didático – FO PUCRS, 2004.

BENNET, C.R. Anestesia Local e controle da dor na prática dentária. 7.ed. Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 1989.

FERREIRA, M.B.C. Anestésicos Locais. In: FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L. Farmacologia Clínica: fundamentos da terapêutica racional. 2.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998.

ROBINSON, P.D. et al. Anestesia Local em Odontologia. São Paulo: Santos, 2004.

ROBERTS, D.H; SOWRAY, J.H. Anestesia Local em Odontologia. 3.ed. São Paulo: Santos, 1995.

SÁ LIMA, J.R. Atlas colorido de Anestesia Local em Odontologia: Fundamentos e técnicas. São Paulo: Santos, 1996.

TERRA, E.S.H.; EUGÊNIO, A.G.B. Princípios da anestesiologia clínica. Campinas: Editora da UNICAMP, 1989.