02.- Farmacologia_02

BARREIRAS DISTRIBUIO DOS FRMACOS

Barreira Placentria

BBB

Blood Brain Barrier

BHE

Barreira Hematoenceflica

ADMINISTRAO DE FRMACOS TRAQUEOPULMONAR

Drio de Notcias

21 - 02 2012 Pg. 30

PERGUNTAS EXEMPLO

Aceitam-se sugestes de perguntas para

frequncia e temas a abordar no Frum.

At podero aparecer na frequncia

PERGUNTAS EXEMPLO

A circulao enteroheptica importante para a

farmacocintica de alguns frmacos. Para que

ocorra esse ciclo:

O frmaco tem ser administrado parentericamente.

A eliminao renal deve estar normal.

A flora intestinal deve estar equilibrada e a funo

heptica normal.

A funo heptica tem de estar aumentada.

MARIA MIGUELRealce

PERGUNTAS EXEMPLO

Um medicamento genrico, em Portugal, tem de

apresentar:

A mesma substncia activa na mesma quantidade

relativamente ao medicamento referncia.

ensaios de farmacodinmica relativamente ao

medicamento referncia.

ensaios de biodisponibilidade relativamente ao

medicamento referncia.

ensaios de BBE relativamente ao medicamento

referncia.

MARIA MIGUELRealce

PERGUNTAS EXEMPLO

Os consumidores habituais de vinho (etanol)

apresentam maior capacidade metabolizadora do

citocromo P450 e podem sentir mais a toxicidade

do:

Nimesulide

c. acetilsaliclico

Paracetamol

Ibuprofeno

MARIA MIGUELRealce

PERGUNTAS EXEMPLO

Uma vantagem da administrao parentrica por

IV :

Adeso teraputica do doente

Facilidade de administrao

Evitar a 1. passagem heptica

Evitar infeces

MARIA MIGUELRealce

FARMACOLOGIA Aula 2

Farmacodinmica

Quimioterapia

FARMACOLOGIA

Objectivos da aula:

Farmacodinmica

Introduo Quimioterapia

FRMACO

LIVRE

MEDICAMENTO

ABSORO

FRMACO

LIVRE

LIBERTAO

METABOLIZAO

Receptores

RGO EFECTOR Reservatrios

tecidulares

EXCREO

Eritrcitos e

proteinas

FRMACO

LIVRE

DISTRIBUIO

BIODISPONIBILIDADE

BIOACTIVAO

Receptores

RGO EFECTOR

FARMACODINMICA

A aco dos frmacos no organismo

Objectivo teraputico

Receptores

Sem receptores

FARMACODINMICA

FARMACOLOGIA

AGONISMO VERSUS ANTAGONISMO

FARMACOLGICO

AGONISMO VERSUS ANTAGONISMO

FARMACOLGICO

Agonista dos receptores do GABA

cido Gama Amino Butrico Inibidor do SNC

Ex.: Benzodiazepinas e cidos barbitricos

Antagonista dos receptores da Histamina

Ex.:Anti-histamnicos.

ANTOGONISMO

FARMACOLGICO/FISIOLGICO

Antagonismo relativamentes a um efeito

observvel.

Antagonismo farmacolgico

Ex: Antagonista de um receptor de um sistema

fisiolgico.

Antagonismo fisiolgico

Ex: Por estimulao de um sistema fisiolgico que

antagoniza o efeito observado.

ANTOGONISMO


Um doente est com bradicardia.

Como antagonizar a bradicardia fisiologicamente

e farmacologicamente?

Fisiologicamente: Estimular os receptores do

sistema fisiolgico que compensa (antagoniza) a

bradicardia.

Neste caso em particular: Sistema simptico.

Ex.: Noradrenalina

ANTOGONISMO


Um doente est com bradicardia.

Como antagonizar a bradicardia Fisiologicamente

e Farmacologicamente?

Farmacologicamente: Bloquear os receptores do

sistema fisiolgico responsvel pela bradicardia.

Neste caso em particular: Sistema parassimptico.

Ex.: Atropina.

FILME RELACIONADO COM

FARMACODINMICA

Despertares(1990)

Awakenings (original title)

PERGUNTAS EXEMPLO

Aceitam-se sugestes de perguntas para

frequncia e temas a abordar no Frum.

At podero aparecer na frequncia

PERGUNTAS EXEMPLO

Para antagonizar fisiologicamente e

farmacologicamente a taquicardia podia usar

respectivamente:

adrenalina e noradrenalina.

acetilcolina e atenolol.

noradrenalina e adrenalina.

atenolol a acetilcolina.

MARIA MIGUELRealce

PERGUNTAS EXEMPLO

A administrao crnica de um antagonista dos

receptores beta (bloqueador beta) pode provocar:

Sensibilizao e pode ser suspendido a qualquer

momento.

Dessensibilizao e no pode ser suspendido a

qualquer momento.

Sensibilizao e no pode ser suspendido a qualquer

momento.

Dessensibilizao e pode ser suspendido a qualquer

momento.

MARIA MIGUELRealce

MARIA MIGUELRealce

QUIMIOTERAPIA Introduo Quimioterapia

QUIMIOTERAPIA

Quimioterapia Antitumoral

Quimioterapia Anti-infecciosa

Estado da competncia do sistema imunitrio

Estado da evoluo da patologia

Ex: Meningite bacteriana, Infeco Pulmunar

QUIMIOTERAPIA

Paul Ehrlich

Prmio Nobel da medicina 1908

Tinta Vermelho Trypan I - Tripanossomase -

Trypanossoma Cruzy

Salvarsan - Sfilis

Magic Bullets

Chemotherapy

MARIA MIGUELNotaos fungos matan bacterias por que producen producto bactericida

QUIMIOTERAPIA

Gerhard Domagk

Prmio Nobel da Medicina 1939

Mdico Alemo que trabalhava numa Fbrica de

Tintas

Tinta Prontosil - Streptococcos

Prontosil (Pr-frmaco)

Sulfonamida

QUIMIOTERAPIA

Bala Mgica

Tem afinidade especfica para um alvo

Tem afinidade seletiva para um alvo

MARIA MIGUELNotatentar nao usar a plabra "especifica"

QUIMIOTERAPIA

Quais as diferenas gerais,

entre os microorganismos ou clulas tumorais

e as clulas normais humanas,

que podero permitir aco seletiva ?

QUIMIOTERAPIA

Seletividade

Diferenas Qualitativas

Atua em locais que s existem no alvo

ou s so ativadas pelo alvo

Diferenas Cinticas

O alvo consome a bala mais rapidamente

MARIA MIGUELNotael profe hablo de selectiviade cinetica

diferencia cineticaun grupo alargado de farmacos no ataca a solo a cel. cancerigenas , sino asi tambien a cel. sanas

QUIMIOTERAPIA

Quais os tipos de efeitos desejados no Alvo, isto , nos microorganismos e clulas tumorais ?

QUIMIOTERAPIA

Matar

Bactericida

Citotxico

Inibir o crescimento

Bacteriosttico

Citosttico

MARIA MIGUELNotacitostatico no mata las cel. sino que va a estabilizar el medio amb. cel.

el sist inmunitario tiene un papel importante.

QUIMIOTERAPIA

Hospedeiro Parasita

Cl. cancergena

Efeitos Secundrios e laterais

Efeito sttico

Efeito cida

Inactivao e activao

Inactivao e activao

Infeco, Infestao, Metstases

Aco do sistema imunitrio

Agente Quimioterpico

MARIA MIGUELNotason siempre una intension na pretenddicda

MARIA MIGUELNotao indeseable: metastasis

QUIMIOTERAPIA

Que produzem menos a enzima ativadora do frmaco

Substrato competidor

Enzimas alvo

Seleo de estirpes que sofreram mutao, transduo,

transformao ou conjugao:

No local de ao. O receptor fica alterado.

Que produzem mais: Enzimas destruidoras do frmaco

So menos permeveis ao frmaco

Que possuem bombas de efluxo

MARIA MIGUELNotaa mayor cantidade de antib. mayor sera nuestra resistencia a estruturas dif.

MARIA MIGUELNotaresistencia: bomba de refluxobacterias viven en medio de iodo sin ningun problema

MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS

Inibio da sntese da parede celular peptideoglicano

Alterao da permeabilidade da membrana celular

Inibio da sntese proteica

Inibio da replicao e transcrio do DNA

Inibio de cascatas metablicas

Terminadores das cadeias do DNA durante a replicao

Aumento da resposta imunitria

MARIA MIGUELNotaac. folico : es escencial para sintesis de DNA e tb manipular a resp. imunit.


Antibacterianos

Antifngicos

Antivricos

Antiparasitrios

ANTIBACTERIANOS

Colheita de amostras antes do incio da terapia

Tomas a tempos rigorosos

Aparecimentos de estirpes resistentes

Tratamento aps cessao de sintomas

Superinfeces

MARIA MIGUELNotaes una infecc. asoc. de otro organismo

al matar una bacterias tambien mata a cel. buenas

CLOSTRIDIUM DIFFICILE

CANDIDA ALBICANS

ANTIBACTERIANOS

Inibidores da Biossntese do Peptdeoglicano

Lactmicos No Lactmicos

Bacitracina

Vancomicina

Teicoplanina

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactamos

Tienamicinas

Penicilinas: receptores PBP (Penicilin Binding Protein)

ANTIBACTERIANOS


ANTIBACTERIANOS

Benzilpenicilinas

Aminopenicilinas

Isoxazolilpenicilinas

Penicilinas resistentes s Lactamases

Meticilina

Penicilinas sensveis s Lactamases


ANTIBACTERIANOS

Benzilpenicilinas

Penicilina G Penicilina V

I.V. ou I.M. Per os

Procanica no pode ser intra arterial Benzatnica apenas IM


MARIA MIGUELNotasensible a beta lactamases

penic. G consigue picos elevados, so que deve ser introd, IM

MARIA MIGUELNotapenicilina con sodio y potasio actua mas rapiso

ANTIBACTERIANOS


MARIA MIGUELNotapenic. G procainica reduce sust.

MARIA MIGUELNotaes poco segura y la proc. va tener una solub. intermedia

ANTIBACTERIANOS


Uso clnico:

Streptococcus pneumoniae - Pneumonias, otites, meningite, ostiomielite

Streptococcus pyogenes faringites febre reumatoide TASO +

Staphylococcus saprophitycus infeco urinria

Neisseria Ghonorrhoea blenorragia

Treponema pallidum - Sfilis

H. influenza, N. meningitidis meningite anti-inflamatrios

Staphylococcus epidermidis infeco nosocomial

Staphylococcus aureos infeco nosocomial

Haemophilus Ducrey Cancro mole

Bordetella Pertussis Coqueluche Tosse convulsa

ANTIBACTERIANOS


Reaces alrgicas imediatas

Reaces alrgicas retardadas

Ies sdio ou potssio em grande quantidade

Diarreia Efeito lateral:

Efeitos secundrios:

Colite pseudomembranosa - Superinfeco

Reaces Hematolgicas

MARIA MIGUELNotasu efecto es matar bacterias

MARIA MIGUELNotacolitis seudo membranosa

eseito menos adverso son las hematologicas

ANTIBACTERIANOS

Ampicilina Amoxicilina

Per os

Passam os canais de porina

Amoxicilina e c. Clavulnico

MARIA MIGUELNotaes bastante usada porque resiste al sumo gastrico

facilidade de via oral e los picos no son tan elevados

MARIA MIGUELNotaao betalactamicostiene grande afinidade

ANTIBACTERIANOS

Antibitico Resiste s lactamases

Ex: Meticilina

ANTIBACTERIANOS

Infeco por MRSA

Methicillin-resistant Staphylococcus aureus

MARIA MIGUELNotaampicilina diseada para matar stafilococos y estas resisten a la ampicilina

MARIA MIGUELNotabacteria resistente a ampicilina es estafilococs aureus

ANTIBACTERIANOS

Jornal Notcias

11-10-2011

Pg. 5

ANTIBACTERIANOS


Lactmicos No Lactmicos

Bacitracina

Vancomicina

Teicoplanina

Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactmicos

Carbapenemos

ANTIBACTERIANOS


No Lactmicos

Bacitracina

ANTIBACTERIANOS


No Lactmicos Vancomicina

Teicoplanina

Daptomicina

MARIA MIGUELNotasi diluao alta o ritmo sera lento

clostrididum dificile

a vancomicina puede ser a soluao para agrande infeccion/ vancomicina oral

ANTIBACTERIANOS


Cefalosporinas de 1 Gerao




MARIA MIGUELNotason blactmaicos, resietentes ..inducen a degradacion de betalactamases

ANTIBACTERIANOS

Cefalosporinas de 1. Gerao

Cefazolina

Bom profiltico para uso operatrio.

Grande dificuldade para passar a BBB.


ANTIBACTERIANOS


Cefuroxima

Espectro mais alargado do que as de 1. gerao


MARIA MIGUELNotaconsiguen

ANTIBACTERIANOS


Ceftriaxona

Espectro mais alargado do que as de 2. gerao.

Passa melhor a BBB


ANTIBACTERIANOS


Cefepima

Cefepima indicada para o tratamento de infeces graves.


MARIA MIGUELNotainhibicion del peptidoglicano

ANTIBACTERIANOS


Monobactamos

Aztreonam

Hipersensibilidade aos antibiticos

lactmicos. Insuficincia

heptica.

Apenas Gram -

MARIA MIGUELNotasod dois sao betalactimicos

ANTIBACTERIANOS


Tienamicinas - Carbapenemes

Imipenem Meropenem

Imipenem e Cilastatina Menos txico

MARIA MIGUELNotason betalactamicos poderosos

mero es menos toxico que imipen

ambos tienen metabolizados renal, hay enzimas que o destroi a nivel renal

MARIA MIGUELNotacilastatina esta apara proteger a imipenem

ANTIBACTERIANOS

Inibidores da Sntese de Proteica

ANTIBACTERIANOS


Tetraciclinas - Glicilciclinas

Cloranfenicol

Aminoglicosdeos

Macrlidos

Cloranfenicol

Efeitos hematolgicos

Largo espectro mas de segunda escolha


ANTIBACTERIANOS

Tetraciclinas

Potenciam os efeitos dos anticoagulantes orais

Chlamydia, Rickettsia (incluindo a febre Q),

Brucella e Borrelia burgdorferi (doena de Lyme).

Doxiciclina


ANTIBACTERIANOS

(Derivado de Tetraciclinas) - Glicilciclinas

Tigeciclina


ANTIBACTERIANOS

Largo espectro. Tempo de Semi-vida de 36 horas.


Tigeciclina


ANTIBACTERIANOS

O Tygacil utilizado no tratamento de adultos com infeces complicadas da pele

e dos tecidos moles (tecidos subcutneos), exceptuando as infeces

do p em pessoas com diabetes.

tambm utilizado no tratamento de infeces complicadas no abdmen (barriga).

Complicada significa que a infeco difcil de tratar. O Tygacil s deve ser utilizado quando outros antibiticos no so adequados.

Tigeciclina

ANTIBACTERIANOS

A dose inicial recomendada de 100 mg, seguida de 50 mg de 12 em 12 horas,

durante cinco a 14 dias. Cada perfuso deve ter uma durao de 30 a 60 minutos.

A durao do tratamento depende do local da infeco, da gravidade e da resposta

do doente ao tratamento.

As doses so mais reduzidas em doentes com problemas hepticos graves.



Macrlidos

Varfarina risco aumentado

Eritromicina Claritromicina


ANTIBACTERIANOS

MARIA MIGUELNotatiene perfil de segurana, no son toxicos son de adm oral, no obligatoriamente puede ser tambien adm, por via mesenterica

Aminoglicosdeos

Ototoxicidade

Nefrotoxocidade

Estreptomicina

Amicacina Gentamicina


ANTIBACTERIANOS

MARIA MIGUELNotatoxicidad acumulativa implica equilibrio,

MARIA MIGUELNotatiene nefrotoxico renal

Cotrimoxazol

Trimetoprim

Sufametoxazol

Antimetabolitos

Sulfamidas

ANTIBACTERIANOS

Pirimetamina + Sulfadiazina

Toxoplasma gondii

Dapsona Sulfassalazina

Prfarmaco bipartido

Antimetabolitos

ANTIBACTERIANOS

Inibidores da Transcrio e Replicao do ADN

Quinolonas

Ciprofloxacina Norfloxacina

ANTIBACTERIANOS

Outros Antibiticos

Clindamicina

Metronidazol

Mupirocina

ANTIBACTERIANOS

Antitubercolosos

Etambutol

Pirazinamida

Isoniazida

Rifampicina

Mycobacterium tuberculosis

ANTIBACTERIANOS

Antileprticos

Dapsona

Mycobacterium leprae

ANTIBACTERIANOS

ANTIFNGICOS


Anfotericina B

Complexo lipdico

Lipossomas

ANTIFNGICOS

Inibidores da sntese do ergosterol

Cetoconazol

Fluconazol

Itraconazol

Terbinafina


ANTIFNGICOS

ANTIVRICOS

Terminadores das cadeias do DNA durante a replicao

Aciclovir

Didanosina

Ganciclovir

Zalcitabina

Zidovudina

ANTIVRICOS

Inibidores da Protease

Saquinavir

ANTIVRICOS

ANTIPARASITRIOS

Anti-Helmnticos

Albendazol

Pirantel

Mebendazol

Praziquantel

Niclosamida

Tiabendazol

ANTIPARASITRIOS

Anti-Malricos

Aconselhamento para viagens

ANTIPARASITRIOS

Anti-Malricos

Cloroquina

Primaquina

Hidroxicloroquina

Pirimetamina

Quinina

Mefloquina

ANTIPARASITRIOS

1.1. Antibacterianos

1.1.1. Penicilinas:

1.1.1.1. Benzilpenicilinas e sucedneos

1.1.1.2. Aminopenicilinas

1.1.1.3. Isoxazolilpenicilinas

1.1.1.4. Penicilinas anti-Pseudomonas

1.1.2. Cefalosporinas:

1.1.2.1. Cefalosporinas de 1 gerao




1.1.3. Monobactmicos

1.1.4. Carbapenemes

1.1.5. Associaes de penicilinas com inibidores das lactamases

1.1.6. Cloranfenicol e tetraciclinas

1.1.7. Aminoglicosdeos

1.1.8. Macrlidos

1.1.9. Sulfonamidas e suas associaes

1.1.10. Quinolonas

1.1.11. Outros antimicrobianos

1.1.12. Antituberculosos

1.1.13. Antileprticos

1.2. Antifngicos

1.3. Antivricos

1.4. Antiparasitrios

1.4.1. Anti-helmnticos

1.4.2.Antimalricos

1.4.3.Outros antiparasitrios


Cintica de 1 Ordem Dualidade

Carga microbiana

Tempo de contacto

Doente Parasita

Cl. cancergena

Efeitos Secundrios e laterais

Efeito sttico

Efeito cida

Inactivao e activao

Inactivao e activao

Infeco, Infestao, Metstases

Aco do sistema imunitrio

Agente Quimioterpico

ANTINEOPLSICOS

02.- Farmacologia_02

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