1ª Lista de Exercícios QF-1 2014-2
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UFRN – CCS -DFAR 1º. EXERCÍCIO DE REVISÃO DE QUÍMICA FARMACÊUTICA 1 2014-2 1. Defina Droga, Fármaco e Medicamento. 2. Por que precisamos desenvolver novos Fármacos? 3. Explique o significado dos termos Análogo, Protótipo e Grupo Farmacofórico. 4. Mostre quais as ligações e interações químicas que estão envolvidas na formação do complexo fármaco-receptor para o fármaco abaixo. b) Classifique-as por ordem crescente de força de ligação. H 2 N C O N CH 2 CH 2 CH 3 CH 3 O H + _ + + _ 5. Considerando o exemplo mostrado abaixo da interação fármaco-receptor para o par de enatiômeros A e B, qual seria o enantiômero mais ativo? Por quê? R c c a a b b D Complexo F-R A Receptor Enantiômero A R c b a a b c D Complexo F-R B Receptor Enantiômero B 6. De uma forma geral, quais são as respostas biológicas esperadas para um par de enantiômeros na interação fármaco-receptor? 7. Descreva dando exemplos apropriados, a importância da conformação e da introdução de grupamentos estruturalmente rígidos, no planejamento de novos fármacos.
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UFRN CCS -DFAR 1. EXERCCIO DE REVISO DE QUMICA FARMACUTICA 1 2014-2
1. Defina Droga, Frmaco e Medicamento.
2. Por que precisamos desenvolver novos Frmacos?
3. Explique o significado dos termos Anlogo, Prottipo e Grupo Farmacofrico.
4. Mostre quais as ligaes e interaes qumicas que esto envolvidas na formao do complexo frmaco-receptor para o frmaco abaixo. b) Classifique-as por ordem crescente de
fora de ligao.
H2N CO
N
CH2
CH2 CH3
CH3O
H+
_
+
+
_
5. Considerando o exemplo mostrado abaixo da interao frmaco-receptor para o par de enatimeros A e B, qual seria o enantimero mais ativo? Por qu?
R
c c
aa
b b D Complexo F-RA
Receptor Enantimero A
R
c b
aa
b c D Complexo F-RB
Receptor Enantimero B
6. De uma forma geral, quais so as respostas biolgicas esperadas para um par de enantimeros na interao frmaco-receptor?
7. Descreva dando exemplos apropriados, a importncia da conformao e da introduo de grupamentos estruturalmente rgidos, no planejamento de novos frmacos.
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8. Considerando o stio receptor e o Frmaco B abaixo, sugira onde o frmaco pode formar ligaes com o receptor. Nomeie as ligaes.
9. Quantos estereoismeros so possveis para cada frmaco abaixo? Desenhe usando as ligaes em forma de cunha a configurao S para um dos centros quirais (a sua escolha).
10. Para o frmaco abaixo diga:
-quantos estereoismeros possvel;
-desenhe a estrutura dos outros estereoismeros;
-quantos pares de enantimeros h;
-indique se podem formar mistura racmica;
-e indique quais ismeros podem ser diastereoismeros.
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11. Dentro do contexto da Qumica Farmacutica, defina Ligante, Receptor, Stio de ligao e regio de ligao.
12. No contexto de classificao de receptores, explique o significado da abreviatura m1AChR.
13. Como se pode diferenciar o receptor NAChR do mAChR? Qual a conformao preferida da Ach para ligar-se a cada receptor?
14. Descreva e desenhe as estruturas de como o cAMP gerado a partir do ATP e como hidrolisado a AMP. Mostre o mecanismo QUMICO de formao destas molculas.
15. Descreva e desenhe a estrutura do produto de fosforilao do resduo do aminocido tirosina da protena quinase usando o ATP. Mostre o mecanismo de formao.
