Anestésicos gerais

Flávio Graça

Drogas que atuam no sistema nervoso central

• Introdução: • Função: analgesia, sedação, anticonvulsivante e anestésico. • Mecanismo de ação: transmissores químicos liberados por

neurônios pré sinápticos se combinam com receptores na membrana no neurônio pós sináptico alterando seu potencial de ação.

• Transmissores: dopamina, GABA, Ach, norepinefrina, epinefrina, serotonina, histamina, glutamato, glicina, histamina.

• Complexo receptor transmissor pode alterar a permeabilidade da

membrana celular

• Barreira hematoencefálica • Características: Lipossolubilidade Peq. Tam. Molecular Lig. PTN Ionização

Drogas Anticonvulsivantes

• Aspectos gerais: • Mecanismo de ação: Diretos (hiperpolarização) Indiretos (GABA) • Terapêutica: • Administração: Concentração plasmática

• Efeitos adversos: após a súbita suspensão do fármaco• Redução do limiar de convulsão (acepromazina, mebendazol, e

metoclopramida.) • Indução enzimática: Fosfatase alcalina, biotransformação aumentada

• Hepatotoxidade: avaliada a cada 6-12 meses.

Drogas anti convulsivantes:Barbituratos

• A. Fenobarbital : Aumenta os efeitos do GABA e inibe a liberação de Ach, norepinefrina e glutamato.

• Farmacocinética: Fígado Enzimas microssomais Cloranfenicol inibe• Efeitos farmacológicos: Limita potenciais de ação Aumenta limiar de convulsões• Aplicações terapêuticas: Controle de convulsões por longo tempo Intervalo entre administração e efeito de 20 minutos.• Reações adversas de sedação, polidipsia, poliúria e polifagia Hepatotoxidade. • Vias de aplicação. Oral, IM e IV

• B. Pentobarbital .• Farmacocinética: Início rápido e curta duração

• Usos terapêuticos: Controla a convulsão com doses que produzem anestesia e produzem depressão cardiopulmonar

• Via de aplicação intravenosa

• C. Primidona: (Análogo do fenobarbital)• Farmacocinética: meia vida muito curta na

maioria das espécies exceto no gato.• Efeitos adversos: semelhante aos

fenobarbital.

Compostos hidantoínicos.

• Fenítoina

• Mecanismo: Estabiliza as membranas neuronais e limita o desenvolvimento da atividade convulsiva.

• Farmacocinética : meia vida curta em cães e longa em gatos.

• Possui efeitos semelhantes a lidocaína nas arritimias ventriculares

• Mefenitoína

• Farmacocinética: A mefenitoína é rapidamente metabolizada a nirvanol que possui meia vida longa (72 h).

• Uso adicional em casos que outras drogas não são efetivas.

Brometo de Potássio (KBr)

• Mecanismo de ação: Competição entre os íons cloreto e brometo nos canais de cloro, aumenta os efeitos do GABA, atua em sinergismo com o fenobarbital.

• Pode demorar até 4 meses para alcançar os níveis séricos

• É utilizado em combinação com fenobarbital em convulsões refratárias.

• Efeitos adversos: Irritação gástrica, anorexia, constipação, polidipsia, poliúria, e pancreatite.

Ácido valpróico

• Derivado do ácido carboxílico não relacionado com outras drogas

• Meia- vida curta em cães e não avaliado em gatos.

Benzodiazepínicos.• Diazepam, Midazolan:• Mecanismo de ação: Se liga aos receptores GABA e potencializa seus efeitos. • Farmacocinética: muito lipossolúvel, se liga a ptns plasmáticas • Efeitos terapêuticos: Anticonvulsivante, relaxante muscular, tranquilizante e estimulante do

apetite.• Reações adversas: arritmias, depressão cardiovascular transitória.

Derivados fenotiazínicos incluem acepromazina, promazina,

clorpromazina, propiopromazina e triflupromazina.

• Mecanismo de ação: SNC, hipotálamo, Sistema límbico, Tronco cerebral, bloqueiam os receptores de dopamina e reduzem a ação da serotonina.

• Farmacocinética:

• Efeitos Farmacológicos: Hipotensão, Bradicardia , Arritimias, Depressão respiratória, depressão da motilidade, supressão da emese.

• Aplicação terapêutica: Tranqüilização, anti-emético e pré- anestésico.

Alfa 2 agonistas

Alfa 2 agonistas

• Miorrelaxante• Inibidor dos efeitos simpáticos

cardiorespiratórios• Analgésico• EméticoAntídoto: Ioimbina (aumenta a liberação de nor

adrenalina e de outros neurotransmissores)