Anestésicos locais
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ANESTÉSICOS LOCAIS
FELLIPE ALMEIDA LIRA
Centro de Ensino Superior e Desenvolvimento - CESED
Faculdade de Ciências Médicas de Campina Grande – FCM-CG
Liga Acadêmica de Anestesiologia e Dor - LIAAD
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História
1884, 1885 com Koller e Halstead – cocaína (tópica, bloqueio periférico);
1905 1º AL sintético procaína - tetracaína e clorprocaína;
1944 Lidocaína Loefgren - estabilidade e potencial alergênico baixo;
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Conceito
Bloqueio da geração e propagação dos impulsos elétricos;
Reversível;
Sensitivo e motor;
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Estrutura química
Anel aromático + C.I + amina terciária ;
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Propriedades físico-químicas
Peso molecular -> movimentação do anestésico;
Lipossolubilidade -> potência e toxicidade;
Grau de ionização (pKa) -> início de ação; Afinidade protéica -> duração de ação e
toxicidade;
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Classificação e propriedades ANESTÉSICOS
LOCAIS
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Mecanismo de ação
Diminuição da permeabilidade ao sódio;
Interação dos ALs com receptores que regulam os canais;
Interação com a membrana adjacente;
Alteração de carga na superfície;
Deslocamento do cálcio que controlam a condutância;
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Bloqueio
Concentração efetiva mínima; Diâmetro, ph e freqüência de
estimulação;
CEM motoras > CEM sensitivas;
3 nódulos de Ranvier sucessivos;
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Bloqueio Fibras
Tipo C e A Δ sofrem bloqueio mais rápido;
Tipo C desmielinizada;
A Δ diâmetro menor;
Bloqueio sensitivo antes do bloqueio motor;
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Bloqueio FibrasANESTÉSICOS LOCAIS
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Vasoconstritor
Retardo da absorção;
Redução do fluxo sanguíneo local;
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Vasoconstritor
Contra-indicação: Artérias terminais;
Cardiopatas graves;
Beta-bloqueadores;
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Toxicidade
Injeção intravenosa inadvertida;
Superdosagem;
Neurotoxicidade x Cardiotoxicidade;
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ToxicidadeANESTÉSICOS LOCAIS
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Reações alérgicas
Amino-ésteres mais comum;
- Derivados do PABA (ácido p-aminobenzoico);
Amino-amidas raro;
- Ácido metilparaben, preservativo estrutural;
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Farmacocinética
Absorção: local da injeção, dose, vasoconstritor e características do Al;
Distribuição : Ligação protéica, solubilidade;
Excreção : Pequena excreção renal, exceção cocaína 10% a 12%;
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Metabolismo Amidas
Metabolismo hepático;
Velocidade:prilocaína>lidocaína>mepivacaína>
etidocaína, bupivacaína e ropivacaína ;
Insuficiência renal ou drogas que atuam no P450 podem reduzir o metabolismo;
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Metabolismo Ésteres
Predominantemente esterases plasmáticas;
Taxa de metabolismo: Cloroprocaína>procaína>tetracaína;
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Quiralidade
Compostos quirais;
Isômeros D e L
Levógiros: atividade vasoconstritora, duração de ação e menor toxicidade sistêmica potencial;
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Uso Clínico
Anestesia superficial nariz, boca, árvore brônquica; lidocaína e tetracaína;
Anestesia infiltrativa: todos os Als;
Anestesia por bloqueio nervoso (troncos nervosos);
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Uso Clínico
ANESTÉSICO LOCAL
CONCENTRAÇÃO(%)
DOSES MÁXIMAS
(mg∕kg)
DOSE MÁXSEM VASO
(mg)
DOSE MÁX COM VASO(mg)
Lidocaína 0,5-2,0 7-8 300 500
Bupivacaína 0,25-0,5 2-3 175 225
Ropivacaína 0,5-1,0 200
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Referências Bibliográficas Cangiani, L. M.; Posso, I., P; et al .Tratado
de Anestesiologia – 6ªEd. Volume 2; São Paulo 2007.
Caterrall WA, Makie K – Local Anesthetics. In: Hardman JG & Limbird Eds.
Goodman & Gilman, Laurence L.Brunton et al. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11ª Ed, Rio de Janeiro 2010.
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OBRIGADO
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