ANESTÉSICOS LOCAIS

Maria Cristina S. de AlmeidaDoutora pela Universidade Johannes Gutenberg/AlemanhaProf. Adjunta do Departamento de Cirurgia/UFSC

A CÉLULA

A MEMBRANA CELULAR : “BARREIRA” PROTETORA

A MEMBRANA CELULAR É UM “FILTRO”

COMO A CÉLULA RECEBE INFORMAÇÕES PARA SEU FUNCIONAMENTO ?

RECEPTORES E CANAIS AO LONGO DA MEMBRANA

CANAIS E RECEPTORES DA MEMBRANA

O CANAL DE SÓDIO

COMO ATIVAR O CANAL DE SÓDIO?

DIFERENÇAS DE ELETRÓLITOS INTRA E EXTRA-CELULAR

O POTENCIAL DE AÇÃO EM UMA MEMBRANA EXCITÁVEL: A ENTRADA DE SÓDIO

O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV

A PROPAGAÇÃO DO POTENCIAL DE AÇÃO

O POTENCIAL DE REPOUSO NAS FIBRAS NERVOSAS É DE -70 A -90mV

COMO BLOQUEAR O POTENCIAL DE AÇÃO?

O ANESTÉSICO LOCAL BLOQUEIA O CANAL DE SÓDIO

ANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICOS LOCAIS

• Impedem a condução dos implusos elétricos na membrana dos nervos

• Podem inibir vários receptores e também deprimir as vias de sinalização intracelular

• São divididos em 2 grupos: os aminoésteres e as aminoamidas

ANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICOS LOCAIS

Aminoamidas :

• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína

Aminoésteres:

• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína

ANESTÉSICOS LOCAIS: METABOLIZAÇÃO

Aminoamidas :

• Bupivacaína• Ropivacaína• Lidocaína• Etidocaína• prilocaína

Aminoésteres:

• Cocaína• Clorprocaína• Procaína• tetracaína

FÍGADO (SISTEMA P450) PSEUDOCOLINESTERASE PLSMÁTICA

RARÍSSIMAS REAÇÕES ALÉRGICAS

REAÇÕES ALÉRGICAS FREQUENTES

ANESTÉSICOS LOCAIS

São bases fracas que carregam uma carga positiva no grupo amina em pH fisiológico.

ANESTÉSICOS LOCAIS

Pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada

P pKa do fármaco e o pH do tecido determinam a quantidade da substância que estará na forma neutra ou carregada

ANESTÉSICOS LOCAIS

pka: é o pH onde 50% das moléculas estão sob forma ionizada e 50% estão em forma não ionizada

pKa % ionizado em pH fisiológico

Bupivacaína 8.1 83

Lidocaína 7.9 76

Ropivacaína 8.1 83

Em processos infecciosos, o pH é ácido.

pKa % ionizado em pH 7,4

Solubilidade lipídica

% Ligação à proteína

Bupivacaína 8.1 83 3.42 95

Lidocaína 7.9 76 366 64

Ropivacaína 8.1 83 775 94

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Fibra Mielina

Diâmetro (mm)

Velocidade (m/s)

Função

A-alpha Sim 12-20 70-120 Inervação musculatura esqueléticaPropriocepção

A-beta Sim 5-12 30-70 TatoPressão

A-gamma

Sim 3-6 15-30 Tônus musculatura esquelética

A-delta Sim 2-5 12-30 Dor rápidaTato / Temperatura

B Sim 3 3-15 Fibras autonômicas pré-ganglionares

C Não 0,4-1,2 0,5-2,0 Dor lentaTato / TemperaturaFibras simpáticas pré-ganglionares

OS DIFERENTES TIPOS DE FIBRAS POSSUEM SENSIBILIDADES DIFERENTES AOS ANESTÉSICOS LOCAIS:

+

-

DOSE E CONCENTRAÇÃO:• O aumento da dose aumenta o número de moléculas

disponíveis: analgesia efetiva, duradoura e com início de ação mais rápido

• Cuidado com a dose tóxica!

FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

USO DE VASOCONSTRICTORES• Geralmente a adrenalina 1:200 000• Diminui a absorção sistêmica• Melhora a qualidade da analgesia• Prolonga a duração do efeito• Limita efeitos colaterais tóxicos

LOCAL DA INJEÇÃO:Injeção intratecal tem um rápido início de açãoInjeção no plexo braquial tem início de ação lento

FATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

DrogaSolução sem epinefrina Solução com epinefrina

Concentração (%) Max Dose (mg) Duração (min) Max Dose (mg) Duração (min)

Curta duraçãoProcaína 1-2 500 20-30 600 30-45

Cloroprocaína 1-2 800 15-30 1000 30

Moderada duraçãoLidocaína 0.5-1 300 30-60 500 120

Mepivacaína 0.5-1 300 45-90 500 120

Prilocaína 0.5-1 350 30-90 550 120

Longa duraçãoBupivacaína 0.25-0.5 175 120-240 200 180-240

Ropivacaína 0.2-0.5 200 120-240 250 180-240

DURAÇÃO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

SEM adrenalina COM adrenalina

Clorprocaína 11 mg/kg 14 mg/kg

Lidocaína 5 mg/kg 7 mg/kg

Mepivacaína 5 mg/kg 7-9 mg/kg

Bupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

Levobupivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

Ropivacaína 3 mg/kg 3 mg/kg

DOSES MÁXIMAS DE ANESTÉSICOS LOCAIS

EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

EFEITOS TERAPÊUTICOS

NÍVEIS PLASMÁTICOS DE LIDOCAÍNA

(mcg/mL)

EFEITOS TÓXICOS

Antiarritmico 02

Formigamento de lábiosZumbidos

Inotrópico positivo 4 Distúrbios visuais

68

101214162026

Abalos muscularesConvulsõesInconsciênciaComa

Parada respiratóriaParada cardíaca

EM PARADA CARDÍACA SEGUIR A.C.L.S; PROLONGAR A REANIMAÇÃO >30 min

TAXA DE ABSORÇÃO SISTÊMICA:

intravenoso>intratraqueal>intercostal>caudal>paracervical>epidural>plexo braquial>isquiático>subcutâneo

EFEITOS TÓXICOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

• Confusão mental• Inquietação, vertigem, dificuldades para focalizar• Logorréia• Hipoestesia perioral ou lingual• Escotomas visuais

SINTOMAS DE TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

TRATAMENTO DA TOXICIDADE DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

• OXIGÊNIO A 100%• Abortar convulsões• Suporte cardiovascular• Tratar a acidose