ANTI-INFLAMATÓRIOSNÃO ESTEROIDAIS

União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia

Disciplina: Farmacologia

Yanna C. F. Telesyannateles@gmail.com

Anti-inflamatórios Dois grupos de substâncias possuem

atividades anti-inflamatórias1. Anti-inflamatórios não esteróides, ou não

hormonais (AINES)2. Corticosteróides, ou corticóides, ou anti-

inflamatórios hormonais

Cascata do ácido araquidônico

COX1 e 2

Protetores gástricos

Pró-inflamatórios

•PGD2 e outras protaglandinas: sinalizadoras para ativar células do nosso sistema imune, por ex. Macrófagos e neutrófilos)•Tromboxanos (TXA2): são agregantes plaquetários, atuando na prevenção de hemorragias

InflamaçãoLesãoPatógenoFungo;Bactéria

Prednisona,Betametasona,Hidrocortisona

Anti-inflamatóriosNÃO ESTERÓIDES (AINES)

São grupo heterogênio de drogas (ácidos orgânicos) que apresentam atividade anti-inflamatória (controle da inflamação), analgésica (controle e prevenção da dor) e anti-pirética ou anti-térmica (controle da febre)

Usadas no alívio da dor relacionada à várias patologias

Diminuem o edema, a hiperemia, a febre, a dor e a rigidez;

Não produzem inconsciência como os anestésicos

Anti-inflamatórios - Salicilatos

Absorção - TGI (estômago e Intestino delg.) Distribuição - Todo organismo Metabolismo - Microssoma hepático Eliminação renal - Filtração glomerular e secreção

tubular. Mecanismo de ação - Inibição enzima

cicloxigenase inespecificamente (COX1 e COX2).

• SALICILATO DE METILA (Calminex H) – uso externo

• AAS – ASPIRINA ou AspirinaPrevent

Usos clínicos: • Anti-inflamatório • Antipirético• Analgésico

Anti-inflamatórios - Salicilatos

•Nomes comerciais: Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal, Coristina

Anti-inflamatórios - Salicilatos

•Diminui a agregação plaquetária

•Previne a formação de trombos

•Podem ser usados também na prevenção da angina de peito e do infarto do miocárdio (doenças causadas por trombos interrompendo a passagem de sangue no coração)

•OBS: Aumentam o tempo de sangramento

ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO

Anti inflamatórios - Salicilatos

Efeitos Indesejados:↑ tempo de coagulação: ação

antiplaquetária Úlceras e gastrites Síndrome de Reye (rara): em crianças com

quadro de virose deve-se evitar o uso de AAS devido ao surgimento da síndrome (edema cerebral, hipertensão craniana, insuficiência hepática, vômitos, coma,↑ mortalidade)

Evitar: AAS, Melhoral, Aspisin, Aspirina, Engov, Sonrisal, Coristina.

Anti-inflamatórios Para-aminofenóis

Farmacocinética - oral, hepático, renal Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase 1 e

2 (inibe síntese de prostaglandinas) Atividade anti inflamatória + fraca, porém

bom antipirético ↓ efeito de irritação gástrica; ↑hepatotoxicidade

Nomes Comerciais: Paracetamol, Tylenol, Acetaminofen.

Dose máxima diária: 4g

Hepatotoxicidade

N-acetil-p-benzoquinonaimina (metabólito tóxico)

Via oxidativa (CYP450) no

fígado

Metabolismo do paracetamol

Cirrose e insuficiência

hepática

Anti inflamatóriosPirazolônicos (Dipirona)

Farmacocinética - oral, hepático (lento), renal

Efeito Terapêutico - inibe cicloxigenase inespecificamente (COX 1 e 2)

Poderoso Anti-inflamatório e Anti-pirético Efeitos indesejados- gástricos, diminuição

da pressão arterial, agranulocitose Nomes comerciais - Dipirona, Novalgina e

Baralgin • Dose média de 500 mg (até 4 X ao dia)

Anti inflamatóriosDerivados Ác.

Fenilprôpionico Efeito terapêutico - inibe cicloxigenase (COX1 e 2) Efeitos colaterais - semelhante AAS Nomes comerciais: Ibuprofeno (Advil, Aflogen) Cetoprofeno (Profenid) Naproxeno (Flanax)

Cápsula líquida: início de ação rápido(6X6 horas)

Anti inflamatóriosDerivados Ác. Fenilacético

Diclofenacos Farmacocinética, Efeito terapêutico

e Efeitos colaterais, semelhantes à AAS

Sal Potássico - Cataflan, DeltarenSal Sódico - Biofenac, Voltaren

ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS

Grupo(nome genérico –

pricípio ativo)

Nomecomercial(laboratóri

o

Medicamentossimilares ougenéricos

(laboratório)

Apresentação Posologia Características Principais

ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS OU NÃO ESTEROIDAIS E NÃO ENZIMÁTICOS

Diclofenaco

Potássico

Cataflam(Norvatis)

Diclofenaco dePotássio

(Ranbaxy)50 mg: caixa com 20 drg

Dose diária de 100 – 150 mg

(de preferência, antes das refeições)

-acentuada ação analgésica, antiinflamatória e antipirética.

-um dos mais fortes inibidores das enzimas cicloxigenases.

-potência maior que as outras substâncias. 1ª linha no controle da dor e da inflamação de origem endodôntica

-sal sódico atinge picos plasmáticos mais rapidamente, sendo indicado no controle da dor aguda (quando é necessário o alivio ráopido da dor)

- efeitos adversos: gastrointestinais (vômitos) , SNC (dor de cabeça e tontura), problemas hepáticos.

Diclofenaco Potássico

(EMS) genérico

Diclofenaco Sódico Voltaren X

(Norvatis)

Flanaren (Teuto)

50 mg: caixa com 20 cpr

Diclofenaco Potássico (EMS) –

genérico

Anti inflamatóriosOxicams

Piroxicam (Anartrit, Inflamene) Meloxicam (Inicox) (Meloxil) TENOXICAM (Tilatil) Têm maior seletividade pela COX 2 Menor efeito de irritação gástrica (indicados

para pacientes com úlceras e gastrites) Mais efeitos indesejados que o diclofenaco Usados no tratamento das lesões

musculoesqueléticas, na dismenorréia (cólica menstrual) e na dor do pós-operatório

• NIMESULIDA (Nisulid)

• CELECOXIB (Celebra)

• ETORICOXIB (Arcoxia)

• VALDECOXIB (Bextra)

Estes fármacos têm a ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2) sendo também conhecidos como coxibes.

Usos:• Antiinflamatórios• Analgésicos • Antipiréticos

Tratamento da atrite e dor musculo-esquelética

INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2

INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2

• Ação seletiva sobre a cicloxigenase-2 a incidência de efeitos de irritação gastrintestinal é muito baixa

• Entretanto, os coxibes não são mais eficazes como antiinflamatório e analgésico do que os outros AINEs convencionais, não tem ação plaquetária, portanto, não podem substituir a aspirina na prevenção de doença coronariana.

• COXIBES: Mais recentes, segurança ainda sendo investigada

ANTI-INFLAMATÓRIOSNÃO ESTEROIDAIS

União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia

Disciplina: Farmacologia

Yanna C. F. Telesyannateles@gmail.com