ANTIDEPRESSIVOS
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Profa. Carlota Rangel [email protected]
ANTIDEPRESSIVOSANTIDEPRESSIVOS
ANTIDEPRESSIVOSANTIDEPRESSIVOS
� Alívio clínico dos sintomas da depressão
� Uso em outras situações (ansiedade, transtorno bipolar)
HISTÓRICO:HISTÓRICO:� Ópio e erva de São João (Hipérico) →→→→ “tônico nervoso”
� 1950s – isoniazida →→→→ iproniazida (inibidores da MAO)
antipsicóticos (CPZ) →→→→ antidepressivos tricíclicos
sais de lítio
� 1970 – fluoxetina (inib. seletivo da recaptura de serotonina)
“novos antidepressivos”
� Outras terapias: eletroconvulsiva, psicoterapia, acupuntura, eletromagnética
FATORES DESENCADEANTES E AGRAVANTES DA DEPRESSÃO
• Fatores Biológicos: downregulation de neurotransmissores(serotonina, norepinefrina, dopamina)
• Vida urbana
• Desemprego
• Doença física
• Estress emocional, adolescência
• Histórico familiar
• Medicamentos, drogas, álcool
DistúrbiosDistúrbios psíquicospsíquicos e e neurotransmisssoresneurotransmisssores
OH
OH NH2OH
OH
NH2
OH
OH
NH
NH2
ANTIDEPRESSIVOS ANTIDEPRESSIVOS -- CLASSESCLASSES
� Sais de Lítio
� Inibidores da MAO
� Antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos
� Novos Antidepressivos:
• Inibidores da recaptura de dopanina
• Inibidores da recaptura de norepinefrina
• Inibidores da recaptura de norepinefrina e serotonina
• Inibidores da recaptura de serotonina
SAIS DE LÍTIOSAIS DE LÍTIO
� Impedem oscilações do humor, independentemente daetiologia
� Mec. de ação (hipótese): modulação do balanço entre atividades excitatórias e inibitórias – neuroproteção
� acetato, glutamato, citrato e carbonato de lítio
� Uso para controle do ânimo em transtorno bipolar
� Rigorosa observação médica, dosagem sanguínea de lítio (toxicidade)
� Enjôo, tremores = efeitos colaterais mais comuns
INIBIDORES DA MAOINIBIDORES DA MAO
� Inibem a enzima monoamino oxidade, que metabolizaneurotransmissores
� Podem ser irreversíveis ou reversíveis (recentes)
� Inibem catabolismo de aminas dietárias – hipertensãodiversos medicamentos
� Uso como última opção em tratamento de depressão
� Inibidores reversíveis de MAO-A ���� mais seguros
� Geralmente derivados hidrazínicos e hidrazídicos - reativos
INIBIDORES DA MAOINIBIDORES DA MAO
isocarboxazida
fenelzina
iproniazida
moclobemidaInib. reversível MAO-A
3a geração
COMPOSTOS TRICÍCLICOSCOMPOSTOS TRICÍCLICOS
� Quimicamente semelhantes aosantipsicóticos fenotiazínicos
� Inibem recaptura de NOR, DO e SER clorpromazina
i
Não muito seletivos quanto ao neurotransmissor
COMPOSTOS TRICÍCLICOSCOMPOSTOS TRICÍCLICOS
Mais seletivos para inibição de recaptura de NOR
COMPOSTOS TETRACÍCLICOSCOMPOSTOS TETRACÍCLICOS
mirtazapina (Remeron) maprotilina (Ludiomil)
Efeitos colaterais – tricíclicos e tetracíclicos:
(exceção: mirtazapina)
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTURA INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTURA
DE SEROTONINA (DE SEROTONINA (SSRIsSSRIs))
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTURA INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTURA
DE SEROTONINA (DE SEROTONINA (SSRIsSSRIs))
� Uso em depressão, TOC, ansiedade, distúrbios alimentares
� Vantagem em relação aos compostos tricíclicos = dose tóxica alta (mais seguros), menos efeitos colaterais.
� Uso de serotonina – não atravessa a BHE utiliza-se suplementos alimentares de triptofano
e 5HTP (precurssores da serotonina)
� Não causam tolerância ou dependência. Porém pode ocorrersíndrome de abstinência.
� Uso com inibidores da MAO →→→→ ssssííííndromendromendromendrome serotoninserotoninserotoninserotoninéééérgicargicargicargica
INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTURA INIBIDORES SELETIVOS DA RECAPTURA
DE SEROTONINA (DE SEROTONINA (SSRIsSSRIs))
menor incidência de
efeitos colaterais
INIBIDORES DA RECAPTURA DE NOR/DOINIBIDORES DA RECAPTURA DE NOR/DO
� Inibidor seletivo de catecolaminas (norepinefrina e dopamina)
bupropiona
(Zyban®, Wellbutrin®)
INIBIDORES DA RECAPTURA DE SER/NORINIBIDORES DA RECAPTURA DE SER/NOR
� Inibição da recaptura de norepinefrina parece ser efetivana dor neuropática
� Eficácia e tolerabilidade melhores que os SSRIs.
duloxetina(Cymbalta®)
venlafaxina
INIBIDORES DA RECAPTURA DE NORINIBIDORES DA RECAPTURA DE NOR
� Inibição seletiva da recaptura de norepinefrina - dorneuropática
� Não apresenta os efeitos colaterais típicos dos tricíclicos
atomoxetin (Strattera®)
Uso em TDAH
reboxetin(Edronax®)
AGENTES SEROTONINÉRGICOSAGENTES SEROTONINÉRGICOS
� Receptores envolvidos na depressão: 5HT1A (pré- e pós-sinápticos) e 5HT2
� Não apresenta os efeitos colaterais típicos dos tricíclicos
� Arilpiperazinas de cadeia longa
AGENTES SEROTONINÉRGICOSAGENTES SEROTONINÉRGICOS
N
N
N NR-(CH2)4
R
N
O
O
CH3
CH3
N
O
O
N
O
O
buspirona
gempirona
ipsapirona
� Agonistas de 5HT1A pré-sinápticose agonistas parciais de 5HT1A
pós-sinápticos.
� Uso como ansiolíticos (pirimidinil-butilpiperazinas)
� Também apresentam atividadeantidepressiva