Ansiolíticos

Medicamentos que capazes de atuar sobre a ansiedade e tensão.

Chamadas de tranquilizantes, por tranquilizar a pessoa estressada, tensa e ansiosa

"destroem" (lise) a ansiedade.

Ansiolíticos = Benzodiazepínicos.

Os benzodiazepínicos são capazes de estimular no cérebro mecanismos que

normalmente equilibram estados de tensão e ansiedade.

O efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com um sistema de

neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico.

os benzodiazepínicos exercem um efeito contrário, isto é, inibem os mecanismos que

estavam funcionando demais e a pessoa fica mais tranquila.

Como conseqüência desta ação, os ansiolíticos produzem uma depressão da

atividade do cérebro que se caracteriza por:

1) diminuição de ansiedade;

2) indução de sono;

3) relaxamento muscular;

4) redução do estado de alerta.

É importante notar que os efeitos dos benzodiazepínicos podem ser fortemente

aumentados pelo álcool.

Naturalmente podemos nos valer dos Benzodiazepínicos como coadjuvantes do

tratamento psiquiátrico, quando a causa básica da ansiedade ainda não estiver sendo

prontamente resolvida.

Efeitos Colaterais O principal efeito colateral dos ansiolíticos benzodiazepínicos é a

sedação e sonolência, variável de indivíduo para indivíduo e de acordo com a dose do

medicamento.

Em alguns casos, observa-se sintomas de abstinência. Estes ocorrem,

predominantemente, com o Clonazepam e Lorazepam.

Dependência é a necessidade imperiosa, compulsiva às vezes, do uso continuado.

Tolerância é a necessidade de se aumentar a quantidade da droga para se obter o

mesmo efeito.

Abstinência é a ocorrência de sintomas físicos importantes decorrentes da

interrupção do uso da droga.

Na manipulação das perigosas “ fórmulas para emagrecer” , era comum associarem-

se benzodiazepínicos com as drogas que tiram o apetite (Anfetaminas). = diminuir a

ansiedade e o nervosismo.

Os benzodiazepínicos são controlados pelo Ministério da Saúde, isto é, a farmácia só

pode vendê-los mediante receita especial do médico, chamada de Receita tipo B, em

cor azul e padronizada pelo Ministério da Saúde.

ANTIDEPRESSIVOS

Antidepressivos com estruturas químicas diferentes possuem em comum a capacidade

de aumentar agudamente a disponibilidade sináptica de um ou mais neurotransmissores,

através da ação em diversos receptores e enzimas específicos.

Podem ser classificados de acordo com a estrutura química ou as propriedades

farmacológicas.

A estrutura cíclica (anéis benzênicos) caracteriza os antidepressivos heterocíclicos

(tricíclicos e tetracíclicos).O efeito antidepressivo se deve a um aumento da

disponibilidade de neurotransmissores no SNC, notadamente da serotonina (5-HT), da

noradrenalina ou norepinefrina (NE) e da dopamina (DA). Ao bloquearem receptores

5HT2 (da serotonina) os antidepressivos também funcionam como antienxaqueca.

Podemos dividir os antidepressivos em:

1. Inibidores da captura de monoaminas

2. Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO) Ex:fenelzina( Aurorix)

3. Antidepressivos Atípicos Ex: Mirtazapina (Remeron), trazodona (Donarem)

ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS ( ADTS)

O local de ação dos ADTs é no Sistema Límbico aumentando a NE(norepinefrina) e a

5HT( serotonina) na fenda sináptica.

Importa, em relação à farmacocinética dos ADT, o conhecimento do período de

latência para a obtenção dos resultados terapêuticos.Normalmente estes resultados

são obtidos após um período de 15 dias de utilização da droga e, não raro, podendo

chegar até 30 dias. Os ADT são potentes anticolinérgicos e por esta característica

seus efeitos colaterais são explicados.

Efeitos colaterais estes aparecem imediatamente após a ingestão da droga e são

responsáveis pelo grande número de pacientes que abandonam o tratamento antes dos

resultados desejados. Daí a importância na orientação ao paciente.

Efeitos adversos

1 Oftamológicos Pode-se observar com certa freqüência alguma dificuldade de

acomodação visual dependendo da dose do ADT.

2Gastrointestinais Secura na boca ocorre em quase 100% dos pacientes em doses

terapêuticas dos ADT.

3 Cardiocirculatórios Os ADT podem provocar, principalmente no início do

tratamento, um aumento na freqüência cardíaca, mas as taquicardias importantes são

de ocorrência rara.

4 Endocrinológico Alguns trabalhos apontam um aumento nos níveis de prolactina e,

paradoxalmente, outros autores demonstram diminuição e outros ainda, níveis

inalterados.

5 Geniturinário A retenção urinária pode ser observada, principalmente, em pacientes

homens e portadores de adenoma de próstata.

6 Sistema nervoso central A sedação inicial e sonolência são encontradas no início

do tratamento, diminuindo sensivelmente após os 6 primeiros dias.

7 Alterações gerais Tremores finos das mãos são observados com certa freqüência e

respondem muito bem aos betabloqueadores (Propranolol).

Intoxicação

Sinais de intoxicação começam a aparecer quando a ingestão de ADT ultrapassa 500

mg/dia, porém, a dose letal é maior que isso: varia entre 1.800 e 2.500 mg.

Indicações

Os ADT, em geral, estão indicados para tratamento dos estados depressivos de

etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de

personalidade, síndromes depressivas.

INIBIDORES SELETIVOS DE RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA( ISRS)

O efeito antidepressivo dos ISRS é conseqüência do bloqueio seletivo da recaptação

da serotonina (5-HT). A fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de

antidepressivos e ela tem um metabólito ativo, a norfluoxetina. Esse metabólito é o

ISRS que se elimina mais lentamente do organismo.

Indicações

Os ISRS estão indicados para o tratamento dos Transtornos Depressivos, Transtorno

obsessivo-compulsivo (TOC), Transtorno do Pânico, Transtornos Fóbico-Ansiosos,

neuropatia diabética, dor de cabeça tensional crônica e Transtornos Alimentares.

ANTIDEPRESSIVOS INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE( IMAOs)

Os chamados antidepressivos Inibidores da Monoamina Oxidase (MAO) promovem o

aumento da disponibilidade da serotonina através da inibição dessa enzima responsável

pela degradação desse neurotransmissor intracelular.

É uma enzima envolvida no metabolismo da serotonina e dos neurotransmissores

catecolaminérgicos, tais como adrenalina, noradrenalina e dopamina.

ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS

São os antidepressivos que não se caracterizam como Tricíclicos, como ISRS e nem

como Inibidores da MonoAminaOxidase (IMAOs).

Indicações Formais: Estados Depressivos, Estados Ansiosos (Pânico...), Estados

Fóbicos, Estados Obsessivo-Compulsivos, Anorexia, Bulimia.

Segundas Indicações, Estados Hipercinéticos, Somatizações, Ejaculação Precoce,

Doenças Psicossomáticas, Enxaqueca, Dores neurogênicas.