aula penicilina

Penicilinas

Lucidio Busnello

Introduo

So antibiticos frequentemente prescritos e que tm em comum uma estrutura e um mecanismo de ao inibio da sntese da parede celular bacteriana de peptideoglicano

Introduo

Penicilinas G e V altamente ativas contra cocos G+ sensveis; Nafcilina penicilina resistente a penicilinase ( Staphylococcus aureus produtor de penicilinase ) Ampicilina espectro aumentado para G+ , particularmente quando associados a um inibidor da betalactamase Penicilinas de espectro ampliado com atividade contra Pseudomonas Aeruginosa - Piperacilina

Introduo

Inibidores da Betalactamase Clavulanato Sulbactam Tazobactam

Introduo

Mecanismos de resistncia a antibioticoterapia com betalactmicos : Produo de betalactamase Alterao nas protenas de ligao das penicilinas Aquisio de novas protenas de ligao e entrada diminuida e/ou efluxo ativo do antibitico.

Penicilinas

Penicilinas

A penicilina G a nica penicilina natural usada clinicamente.

Penicilinas

A descoberta de que era possvel obter cido 66aminopenicilnico a partir de culturas de P. chrysogenum com depleo dos precursores das cadeias laterais levou ao desenvolvimento de penicilinas semisemisintticas PodemPodem-se acrescentar cadeias laterais que alteram a sensibilidade dos compostos resultantes enzimas inativadoras e que modificam tanto a atividade antibacteriana quanto as propriedades farmacolgicas do frmaco

Penicilinas

Mecanismo de ao das penicilinas

A parede celular das bactrias essencial para o seu crescimento e seu desenvolvimento normais. O peptidoglicano um componente heteropolimrico da parede celular que proporciona uma estabilidade mecnica rgida em virtude de sua estrutura reticulada com elevado nmero de ligaes cruzadas. Nos Gram + a parede celular tem espessura de 50 a 100 molculas enquanto Gram 1 ou 2 molculas.


A biossntese do peptidoglicano envolve cerca de 30 enzimas bacterianas e pode ser dividida em 3 estgios. O final do terceiro estgio inibido pelos antibiticos betalactmicos.


Embora essa inibio da transpeptidase seja comprovadamente importante, as aes das penicilinas e das cefalosporinas tem outros alvos relacionados, que , em conjunto, so denominados protenas de ligao da penicilina (PBP)

Penicilina G e Penicilina V

O espectro de ambas para microorganismos gram positivos muito semelhante. Entretanto, a penicilina G 5 a 10 vezes mais ativa contra espcies de Neisseria sensveis s penicilinas e contra certos anaerbios.

Penicilina G

A penicilina G tem atividade contra uma variedade de espcies de cocos gram-positivos e gram-negativos, gramgramembora muitas bactrias previamente sensveis a esse frmaco sejam , hoje, resistentes. Os estreptococos so , em sua maioria, muito sensveis penicilina G, e concentraes inferiores a 0.01ug/mL costumam ser efetivas. Entretanto, estreptococos viridans e S. pneumoniae resistentes a penicilina esto se tornando mais comuns.

Penicilina G

Dados coletados do Centers for Disease Control and Prevention nos EUA, mostraram que durante 1997 , 13,6% dos S. pneumoniae isolados de locais estreis exibiram alto nvel de resistncia penicilina ( CIM >= 2ug/mL ), enquanto 11,4% dos microorganismos tiveram baixo nvel de resistncia ( CIM>= 0.12ug/mL ) para um total de 25% de microorganismos isolados. Os pneumococos resistentes penicilina so particularmente comuns em populaes peditricas , tais como as crianas que frequentam creches.

Penicilina G

Apesar de maioria das cepas de S. aureus terem sido altamente sensveis penicilina G quando esse agente foi empregado pela primeira vez, mais de 90% das cepas de estafilococos isolados de indviduos tanto internados quanto ambulatoriais so atualmente resistentes a penicilina G. G. A maioria das cepas de S. epidermidis tambm exibe resistncia a penicilina. Com raras excees os meningococos so muito sensveis penicilina G.

Penicilina G

Embora a grande maioria das cepas de Corynebacterium diphtheriae seja sensvel penicilina G, algumas exibem alta resistncia.

Penicilina G

Microorganismos anaerbicos , inclusive espcies de Clostridium , so , em sua maioria, altamente sensveis O Bacteroides fragilis constitui uma exceo , visto que esse microorganismo exibe resistncia s penicilinas e cefalosporinas em virtude da expresso de uma cefalosporinase de amplo espectro.Algumas cepas de Prevotella melaninogenicus tambm adquiriram esse trao.

Penicilina G

Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida e L. monytogenes so inibidos pela Penicilina G. A maioria das espcies de Leptospira so moderadamente sensveis ao frmaco.

Penicilina G

Um dos microorganismos mais intensamente sensveis o Treponema pallidum. Borrelia burgdorferi , o microorganismo responsvel pela doena de Lyme, tambm sensvel. Nenhuma penicilina efetiva contra amebas, plasmdios, riqutsias , fungos ou vrus.

AbsoroAdministrao oral da penicilina G: Aproximadamente cerca de 33% de uma dose de penicilina G administrada por via oral sofrem absoro pelo trato intestinal em condies favorveis.

O suco gstrico com seu pH em torno de 2 destri o antibitico . A reduo da produo de cido gstrico com o envelhecimento e responsvel pela melhor absoro da penicilina G em idosos.

Absoro

A penicilina G deve ser administrada pelo menos 30 min. antes de uma refeio ou 2h depois. Apesar da convenincia da administrao oral da penicilina G, essa via s deve ser utilizada em infeces nas quais a experincia clnica tenha comprovado a sua eficcia.

Absoro

Administrao oral da penicilina V: A vantagem da penicilina V oral em relao a G o fato dela ser mais estvel em meio cido , portanto, melhor absorvida no trato gastrintestinal. Em uma dose oral equivalente a penicilina V produz concentraes plasmticas 2 a 5 vezes maiores que as obtidas pela penicilina G.

Absoro

Administrao parenteral da penicilina G Aps injeo IM as concentraes mximas no plasma so alcanadas dentro de 15 a 30 min. Esse valor declina rapidamente visto que a meia vida da penicilina G de 30 min.

Absoro

Maneiras de prolongar a permanncia do antibitico no corpo a fim de reduzir a frequncia das injees: Probenecida medicamento que bloqueia a secreo tubular renal da penicilina ( raramente usado para esse propsito )

Preparaes de depsito: Penicilina G procana e Penicilina G benzatina.

Penicilina G procana produz concentraes plasmticas mximas em uma injeo de 300.000 unidades de cerca de 0,9ug/ml dentro de 1 a 3h ; depois de 24h para 0,1ug/ml ; e em 48h para 0,03ug/ml Penicilina G benzatina absorvida muito lentamente dos depsitos intramusculares e proporciona a mais longa permanncia de antibitico detectvel de todas as penicilinas de depsito disponveis. Administrao de 1,2 milho de unidades produz uma concentrao de 0,09ug/ml no primeiro dia; 0,02ug/ml no decimo quarto; 0,002ug/ml no trigsimo segundo dia. A durao mdia da atividade antimicrobiana detectvel no plasma de cerca de 26 dias.

Distribuio

Cerca de 60% da penicilina G no plasma ligamligamse irreversivelmente albumina.Aparecem quantidades significativas no fgado, na bile, nos rins, no smen, no lquido articular, na linfa e no intestino.

Distribuio

A penicilina no penetra facilmente no Lquido Cefalorraquidiano quando as meninges esto normais. Entretanto, quando ocorre inflamao aguda das meninges, a penicilina penetra mais facilmente no LCR. Apesar das concentraes alcanadas serem variveis e imprevisveis, em geral elas se situam na faixa de 5% do valor plasmtico e so terapeuticamente efetivas contra microrganismos sensveis.

Distribuio

A penicilina e outros cidos orgnicos so secretados rapidamente do LCR para a corrente sangunea por um ativo. processo de transporte ativo. A probenecida inibe competitivamente esse transporte e, portanto, eleva a concentrao de penicilina no LCR. Na presena de uremia, outros cidos orgnicos acumulam-se no LCR e acumulamcompetem com a penicilina por sua secreo; em certas ocasies, o frmaco atinge concentraes txicas no crebro, podendo provocar convulses.

Excreo

A penicilina G essencialmente excretada pelos rins ( 60 90% )

Usos teraputicos da penicilina G

Infeces peneumoccicas Pneumonia pneumoccicas Meningite pneumoccica enquanto no for estabelecido que o pneumococo infectante sensvel a penicilina , deve ser tratado com vancomicina e cefalosporina de terceira gerao. Uso combinado com dexametasona mostrou desfechos favorveis.


Infeces estreptoccicas faringite estreptoccica ( inclusive escarlatina ) . Trata-se de doena mais comum Trataprovocada por S. pyogenes ( streptococo beta hemoltico do grupo A ) Choque txico e fasciite necrosante estreptoccicos tratamento ideal consiste em penicilina mais clindamicina Pneumonia, artrite, meningite e endocardite estreptoccicas embora incomuns, devem ser tratadas com penicilina G quando causadas por S. pyogenes


Infeces por anaerbios Maioria mostra-se mostrasensvel a penicilina. Uma exceo representada pelo grupo B. fragilis, em que 75% fragilis, das cepas so resistentes. Em geral infeces pulmonares e periodontais ( com exceo da Provotella melaninogenica produtora de betalactamase ) respondem de modo satisfatrio a penicilina G


Infeces estafiloccicas So em sua grande maioria causadas por penicilinase, microrganismos produtores de penicilinase, portanto deve receber penicilina resistentes a penicilinase como a nafcilina ou oxacilina Os estafilococos resistentes meticilina exibem resistncia penicilina G, a todas penicilinas resistentes usaa penicilinase e s cefalosporinas portanto usa-se vancomicina, linezolida, quinupristina-dalfopristina e a quinupristinadaptomicina.


Infeces meningoccicas Infeces gonoccicas os gonococos tornaramtornaram-se gradualmente resistentes penicilina e nao constituem mais a terapia de escolha. Pode-se usar ceftriaxona. Pode-


Sfilis Actinomicose Infeces por clostrdios penicilina G constitui o agente de escolha para a gangrena gasosa. Infeces por fusoespiroquetas Febre da mordida de rato Spirillum minor no oriente e Streptobacillus moniliformis na amrica e europa Infeces por Listeria Doena de Lyme Apesar da tetraciclina ser o frmaco de escolha para a doena incipiente, a amoxacilina efetiva. Doena grave tratada com cefalosporina de terceira gerao ou penicilina G.


Erisipelide Pasteurella multocida

Usos profilticos das penicilinas

Infeces estreptoccicas as indicaes incluem surtos da doena estrepetoccicas em populaes fechadas, tais como internatos ou fechadas, base militares. Os pacientes que apresentam queimaduras profundas e extensas correm alto risco de infeco por por S. pyogenes

Usos profilticos das penicilinas

Recidivas da febre reumtica Sflis Procedimentos cirrgicos em pacientes que apresentam cardiopatia valvar

Penicilinas resistentes a penicilinase

Seu uso apropriado deve ser restrito ao tratamento de infeces que se suspeita ou se sabe serem causadas por estafilococos que elaboram essa enzima ( penicilinase ).


O papel das penicilinas resistentes a penicilinase como agente de escolha para doena estafiloccica est mudando com a incidncia cada vez maior de isolados dos denominados microrganismos resistentes a meticilina termo utilizado para indicar bactrias resistentes a todas penicilinas resistentes a penicilinase e s cefalosporinas.


Em geral , as cepas adquiridas em hospitais tambm so resistentes aos aminoglicosdeos, s tetraciclinas, eritromicina e clindamicina. Vancomicina considerado o frmaco de escolha para essa infeco. ( vanco + rifampicina )

As isoxazolil penicilinas

Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina

As isoxazolil penicilinas

As aminopenicilinas Amoxacilina, ampicilina e seus congneres

Ampicilina

estvel em meio cido e bem absorvida aps adm. Oral. A ingesto de alimento antes da adm Oral. da ampicilina diminui a sua absoro. Em absoro. presena de disfuno renal necessrio ajuste da dose. A ampicilina aparece na bile, sofre circulao enteroentero-heptica e excretada em quantidades apreciveis nas fezes.

Amoxicilina

Estvel em meio cido Absoro mais rpida que ampicilina, sendo esta a principal diferena entre as duas Amoxicilina parece ser menos efetivo que a ampicilina no tto da shigelose A presena de alimento nao interfere na absoro. absoro.

Indicaes teraputicas para as Aminopenicilinas

Infeces da vias respiratrias: A ampicilina e amoxicilina mostram-se ativas contra S. mostrampyogenes e contra muitas cepas de S. pneumoniae e H. influenzae. So efetivos no tto da sinusite, otite mdia, exacerbaes agudas da bronquite crnica e epiglotite causadas por cepas sensveis desses microrganismos

A amoxicilina o mais ativo de todos os atb betalactmicos orais contra o S. pneumoniae. O H. influenzae pode ser um problema em algumas reas por sua produo de betalactamase, portanto, betalactamase, deve adicionar um inibidor da betalactamase como o clavulanato ou sulbactam para ampliar o espectro e incluir os H. influenzae produtores e as Enterobacteriaceae. Enterobacteriaceae. A faringite bacteriana deve ser tratada com penicilina G ou V, visto ser o S. pyogenes o principal patgeno

Infeces do trato urinrio As infeces no complicadas so em sua Enterobacteriaceae, maioria causadas por Enterobacteriaceae, sendo E. coli a espcie mais comum. Ampicilina um comum. agente efetivo embora a resistncia seja cada vez mais comum. As infeces enteroccicas do trato urinrio so tratadas efetivamente apenas com ampicilina

Meningite A meningite bacteriana aguda em crianas causada mais frequentemente por S. pneumoniae ou N. meningitidis. meningitidis. A ampicilina no est indicada como tratamento nico . Ampicilina + vancomicina + cefalosporina de terceira gerao proporciona um esquema racional para o tratamento emprico na suspeita de meningite bacteriana Ampicilina apresenta excelente atividade contra L. monocytogenes , causa de meningite em individuos imunodeprimidos. imunodeprimidos.

Infeces por Salmonella

+ 40 slides

Penicilinas antipseudomonas: carboxipenicilinas e as ureidopenicilinas

As carboxipenicilinas carbenicilina e ticarcilina mostrammostram-se ativas contra algumas cepas isoladas de P. aeruginosa e certas espcies de Proteus indolindol-positivo, que so resistentes ampicilina. ampicilina. So ineficazes contra a maioria das cepas de S. aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella e L. monocytogenes. O B. fragilis sensvel a altas concentraes do frmaco

As ureidopenicilinas, mezlocilina e piperacilina tm atividade superior contra P. aeruginosa em comparao com a carbenicilina e ticarcilina. Alm disso , a mezlocilina e piperacilina so teis no tto de infeces causadas por Klebsiella. Klebsiella. So sensveis destruio pelas betalactamases.

Piperacilina Estende o espectro da ampicilina para incluir a maioria aeruginosa, das cepas de P. aeruginosa, Enterobacteriaceae ( no prod. De betalactamase ), muitas espcies de Bacteroides e Enterococcus faecalis.Em combinao com um inibidor da betalactamase ( piperacilina + tazobactam ) a piperacilina apresenta o mais amplo espectro antibacteriano entre as penicilinas. penicilinas.

Indicaes teraputicas

A piperacilina e agentes relacionados so importantes no tratamento de pacientes portadores de infeccoes graves causadas por bactrias gram negativas. Com frequncia esses negativas. pacientes apresentam comprometimento das defesas imunolgicas, e sua infeces muitas vezes so adquiridas no hospital.

Portanto, essas penicilinas tem seu foco no tratamento de bacteremias, pneumonias, infeces aps queimaduras e infeces do trato urinrio por microrganismos resistentes penicilina e ampicilina.

Resumo

CLASSIFICAO:

Penicilinas naturais (G ou benzilpenicilina):

Penicilina G cristalina sdica ou potssica (IV ou IM) Penicilina G procaina (IM) Penicilina G benzatina (IM).

Obs: derivado do P. notatum (chrysogenum).

PENICILINAS NATURAIS:(Fenoximetilpenicilina OU V):

Penicilina V sdica ou potssica.

PENICILINAS SEMI - SINTTICAS:Penicilinas anti - estafiloccicas;

Oxacilina (IV, IM,VO); Meticilina (IV,IM); Nafcilina (IV,IM); Cloxacilina (VO); Dicloxacilina (VO); Flucloxacilina (VO).

PENICILINAS SEMI - SINTTICAS:Aminopenicilinas (incluindo as associaes com os inibidores de beta - lactamases):

Ampicilina (IV, VO) ; Amoxicilina (IV, VO); Ampicilina/sulbactam (IV, VO); Amoxicilina/cido clavulnico (IV, VO); Amoxicilina/sulbactam (IV, VO).

PENICILINAS SEMI - SINTTICAS:Carboximetilpenicilinas (incluindo as associaes com os inibidores de beta - lactamases):

Carbenicilina (IV) ; Indanilcarbenicilina (VO); Ticarcilina (IV,IM); Ticarcilina/cido clavulnico (IV).

PENICILINAS SEMI - SINTTICAS:Ureidopenicilinas:

Azlocilina (IV,IM) ; Mezlocilina (IV,IM) ; Piperacilina (IV,IM); Piperacilina/Tazobactan (IV).

MECANISMOS DE AO:

As penicilinas agem pela inibio da sntese da parede celular bacteriana, atravs de ligaes com enzimas bacterianas especficas (protenas fixadoras de penicilina) e, tambm, estimulam a produo de autolisinas bacterianas. Bactericidas

ABSORO ORAL:As seguintes Penicilinas apresentam boa absoro enteral:

Penicilina V*; Cloxacilina; Dicloxacilina; Flucloxacilina; Ampicilina*; Amoxicilina; Amoxicilina/cido clavulnico; Ampicilina/sulbactam; Amoxicilina/sulbactam. * Absoro reduzida por alimento.

VIDA SRICA

Penicilina G cristalina: 0,5 horas; Penicilina G procana: 12 horas; Penicilina G benzatina: 21 dias; Oxacilina: 0,5 horas; Ampicilina: 1 hora; Amoxicilina: 1 hora; Ticarcilina: 1 hora; Piperacilina: 1,5 horas.

EXCREO :

A excreo se d pela via renal, por secreo tubular, sendo que: a naficilina, as carboxipenicilinas e as ureidopenicilinas apresentam excreo biliar importante; a probenicida, por inibir a secreo das clulas tubulares renais, aumenta a meia-vida das penicilinas.

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ESPECTRO DE AO (1):Penicilina G:

Cristalina sdica ou potssica (E.V) Procaina (I.M) Benzatina (I.M)

Espectro Estreptococo, enterococo, Listeria monocytogenes, anaerbios gram +, clostridium sp, espiroquetas,C. diphteriae, Streptobacillus moniliformes, Spirillum minus, Bacillus anthracis,Bartonella bacilliformes, Erysipelotrix, meningococo, gonococo, leptospiras, actinomiceto. Penicilina V: Espectro Estreptococo, anaerbios gram +, clostridium tetani

ESPECTRO DE AO (1): Aminopenicilinas:

Ampicilina Amoxicilina

Espectro Estreptococo, Enterococo, Listeria monocytogenes, clostridium tetani, outras espiroquetas Haemophylus influenzae,, Moraxella catharralis, Proteus mirabilis, E. coli, anaerbios Gram +, salmonella, shigella, brucella, yersinia, pasteurella.

ESPECTRO DE AO (2):Aminopenicilinas + inibidores de beta - lactamases:

Ampicilina/sulbactan (E.V / V.O) Amoxicilina/clavulanato (E.V / V.O)

Espectro Estreptococo, Estafilococo multi-sensvel, Enterococo, E. coli, Proteus sp, klebsiella, Shigella, Salmonella, Haemophylus influenzae, Moraxella catharralis, anaerbios, Acinetobacter, Actinomyces, Eikenella, Pasteurella, Brucella. Penicilinas anti - estafiloccicas:

Oxacilina (E.V)

Espectro Estreptococo, Estafilococo multi sensvel.

ESPECTRO DE AO (2):Penicilinas anti - pseudomonas + inibidores de beta - lactamase: Piperacilina / tazobactam (E.V) Ticarcilina / clavulanato (E.V)

Espectro Gram positivos , Gram negativos, incluindo germes MR, anaerbios. Obs: Ticarcilina inefetiva contra klebsiella.

PRINCIPAIS INDICAES CLNICAS:Penicilina G Infeces estreptoccicas, incluindo as provocadas pelo Enterococcus faecalis (pneumonias, celulites, endocardites, meningites, sepse neonatal, etc); Infeces por estafilococos no produtores de betalactamases (pneumonias, endocardites, abscessos, etc.).

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Penicilina G- Infeces por germes anaerbios Gram - positivos,incluindo clostridium perfringens, o Peptostreptococcus, o Actinomyces israeli etc. (gangrena gasosa, pneumonia aspirativa, actinomicose etc.);

Difteria; Celulites por erysipelothrix rhusiopathiae; Leptospirose; Meningite meningoccica e/ou meningococcemia.

Penicilina G

Blenorragia e/ou gonococcemia; Sfilis; Infeces por Pasteurella multocida (mordida animal); Infeces por Streptobacillus moniliformis ou Spirillum minus (febre da mordida do rato);

Infeces por Eikenella corrodens (mordida animal e humana); Profilaxia da febre reumtica (incluindo a penicilina V); Profilaxia da endocardite bacteriana (especialmente a penicilina V).

FENOXIMETILPENICILINA (Pen - V):De forma geral, substitui a penicilina G sempre que houver possibilidade de teraputica oral.

AMINOPENICILINAS:

Infeces estreptoccicas (pneumonias, meningites, sepse neonatal.etc.);

celulites,

endocardites,

Infeces enteroccicas (1 escolha);

Infeces por germes anaerbios Gram - positivos, incluindo o Clostridium perfringens, o peptostreptococcus e o Actinomyces israeli, entre outros (pneumonias aspirativas, actinomicose, gangrena gasosa, etc.);

Celulites por Erysipelothrix rhusiopathiae; Infeces por Listeria monocytogenes (meningites, sepse neonatal, etc.);

Infeces por cepas sensveis de E. coli e Proteus mirabilis (infeces urinrias, diarria, etc.).

AMINOPENICILINAS:

Diarrias por cepas sensveis de Shigella sp e Salmonella sp; Infeces respiratrias por cepas sensveis de Haemophylus influenzae e

moraxella catarrhalis (otites, sinusites, pneumonias,etc.);

Infeces por N. meningitides e N. gonorrhoeae; Infeces intra - abdominais polimicrobianas (colangites, peritonites,

etc.), quando associadas aos inibidores de beta - lactamases;

Profilaxia de infeces por H. influenzae e S. pneumoniae em pacientes

agamaglobulinmicos e/ou esplenectomizados.

PENICILINAS ANTI - ESTAFILOCCICAS:

Infeces estafiloccicas provocadas por germes oxacilina - sensveis (pneumonias, endocardites, abscessos, etc).

CARBOXIPEPENICILINAS E UREIDOPENICILINAS:

Infeces hospitalares provocadas por Gram - negativos multi - resistentes, incluindo a Pseudomonas aeruginosa (pneumonias, infeces de cateteres, infeces urinrias, etc.);

Infeces hospitalares polimicrobianas, incluindo aquelas com a participao de germes Gram - negativos multiresistentes (peritonites, pneumonias, etc.).

EFEITOS ADVERSOS:

Gravidez e lactao - utilizar apenas quando claramente

indicado;

No so disponveis estudos controlados em seres

humanos;

Atravessam a barreira placentria; Baixa eliminao no leite materno.

ARPESENTAES COMERCIAIS

Penicilina G cristalina: frascos com 1,5 e 10 milhes; Penicilina G procana: frascos com 300.000 u de penicilina G procana Penicilina G benzatina: frascos com 600.000 e 1.200.000 u; Penicilina V: - comp 500.000 - sol 400.000 u/5ml;

e 100.000 u de penicilina cristalina;

Oxacilina: ampola com 500mg; Ampicilina: - cap com 0,5 e 1g; - sol com 250 e 500mg/5ml; - Frasco com 0,5 e 1g

APRESENTAES COMERCIAIS: Ampicilina/sulbactam: - amp 1,5g - comp 375mg - susp 250mg/5ml Amoxicilina: - cap 500mg - susp 125, 250 e 500mg/5ml - comp solveis: 875mg - frasco 1g

APRESENTAES COMERCIAIS: Amoxicilina/clavulanato: - comp 500/125mg - sol 250/62,5mg/5ml - sol 125/31,25mg/5ml - frasco 0,5/0,1g - frasco 1/0,5g

APRESENTAES COMERCIAIS: Amoxicilina/sulbactam: - comp 0,5/0,5g - comp 0,25/0,25g - susp 0,25/0,25/5ml - susp 0,125/0,125/5ml - frasco 500/250mg - frasco 1000/5000mg

APRESENTAES COMERCIAIS: Ticarcilina/clavulanato: - frasco com 3g/100ml Piperacilina/tazobactam: - frascos com 4,5g - frascos com 2,25g

POSOLOGIASPenicilina G benzatina:-

Profilaxia reumtica: 1.200.000 u cada 3 semanas; Amigdalite: 1.200.000 u; Sfilis: 1.200.000 u.

Penicilina G procana:-

300 a 600.000 u cada 12 24 horas;

Penicilina G cristalina:-

300 a 500.000 u/kg/dia (dividir em 6 doses)

Obs: doses menores podero ser administradas para infeces menos severas e em recm - nascidos.

POSOLOGIAS: Penicilina V: 20 a 40mg/kg/dia, dividido em 4 tomadas; Oxacilina: 100 a 200mg/kg/dia, dividido em 4 a 6 tomadas; Ampicilina oral: 500 a 100mg/kg/dia, dividido em 4 tomadas; Ampicilina venosa: 100 a 200mg/kg/dia (meningite: 200 a 400mg/kg/dia).

POSOLOGIAS: Ampicilina/sulbactam: 100 a 150mg/kg/dia (adultos: 1,5 a 3g cada 6 horas); Amoxicilina: 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia nos casos graves); Amoxicilina/clavulanato: 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia nos casos graves).

POSOLOGIAS: Ticarcilina/clavulanato: 200 a 300mg/kg/dia, dividido em 4 tomadas. Piperacilina/tazobactam: 200 a 300mg/kg/dia, dividido em 4 tomadas.

POSOLOGIA

Ajustar doses nos neonatos e nefropatas.

PONTOS FUNDAMENTAIS Bactericidas (inibio da parede celular); Resistncia crescente; Penetrao liqurica adequada: penicilina G cristalina, ampicilina, oxacilina; Penetrao inadequada na prstata e olhos; Baixo metabolismo, excreo preferencialmente renal; Ajuste posolgico na insuficincia renal moderada a severa (exceto oxacilina); Espectro de ao varivel (ticarcilina e piperacilina apresentam > expectro); Inativas contra atpicos; Seguras, baixa incidncia de efeitos colaterais.

Obrigado!

Cefalosporinas

Introduo

Cephalosporium acremonium foi isolado pela primeira vez em 1948 por Brotzu em um sada de esgoto na costa da sardenha. VerificouVerificou-se que os lquidos das culturas nos quais o fungo da sardenha era cultivado continham trs antibiticos distintos, que foram denominados cefalosporina P, N e C.

Introduo

Com o isolamento do ncleo ativo da cefalosporina C, o cido 77aminocefalospornico, e com adio das cadeias laterais , tornou-se possvel produzir compostos tornousemi sintticos com ativivadade antibacteriana superior substncia original.

Mecanismo de ao

Semelhante penicilina inibem a sntese da parede bacteriana.

Introduo

Cefalosporinas , so classificadas at Quarta gerao. Primeira excelente atividade contra G+ e modesta contra GGSegunda atividade um pouco melhor para G- e Gincluem cefalosporinas com atividade antianaerbica Terceira contra G+ e atividade muito maior contra as Enterobacteriaceae, com um subgrupo ativo contra P. aeruginosa Quarta Espectro de todos os agentes de terceira gerao , com aumento da estabilidade hidrlise por betalactamases cromossmicas induzveis

Classificao

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