Beta bloqueadores

BETA BLOQUEADORES

Son un grupo de fármacos con características diversas, todos ellos se unen a los receptores beta adrenérgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la acción beta estimulante.

CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES

CARDIOSELECTIVIDAD: Los BB cardioselectivos tienen un afinidad

mayor por los beta 1. Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.

Que por los beta 2 que se encuentran: Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y

hepático. LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS ALTAS.

LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS ALTAS.

LIPOFÍLICOS: Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado,

sufren un metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,

Vida media mas corta Atraviesan fácilmente la barrera

hematoencefálica. NO LIPOFÍLICOS:

Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el riñón.

Vida media más larga Dificultad para atravesar la barrera

hematoencefálica


ACTIVIDAD SIMPÁTICOMIMÉTICA: Capacidad que tiene el BB de producir una

rta agonista del receptor beta. Da lugar a una menor caída de la FC y del

gasto cardiaco. VASODILATADORES PERIFERICOS:

Causan bloqueo del recepto alfa O independiente del receptor alfa


RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES

RECEPTORTEJIDO

LOCALIZACIÓNRESPUESTA

ALFA 1

Musculatura lisa vascular

Vasoconstricción cutánea y esplénica

Musculatura lisa aparato

genitourinario

Contracción uterina, del trígono y esfínter vesical, eyaculación

HígadoGlucogenolisis,

gluconeogenesis

Musculatura lisa intestinal

Relajación

CorazónAumento de la contractilidad

Pupila midriasis

RECEPTORES ADRENERGICOS

RECEPTOR TEJIDO RESPUESTA

ALFA 2

Islotes pancreáticos células B

Disminución de la secreción de insulina

Plaquetas Agregación

Terminales nerviosasDisminución de la liberación de NA

Musculatura lisa vascular

vasoconstricción


RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA

BETA 1

Corazón Acción inotrópica y crono tropa positiva

Células yuxtaglomerulares

Aumento de la secreción de la renina

BETA 2

Islotes pancreáticos cel B

Aumento de la liberación de insulina

Musculatura lisa (vascular, bronquial,

gastrointestinal y genitourinaria)

Vasodilatación, bronco dilatación, relajación musculo

destrusor, relajación uterina

Musculo esquelético relajación



CARDIOSELECTIVIDAD

LIPOFILIAINTERVALO

DOSIS HORA

ACTIVIDAD SIMPATICOMI-METICA

VASODILATA-CIÓN

SI

ACEBUTOLOL Moderada 12-24 Si No

ATENOLOL Baja 12-24 No No

BISOPROLOL Moderada 24 No No

CELIPROLOL Moderada 24 Si Si

METOPROLOL

Alta 12-24 No No

NEBIVOLOL Moderada 24 No Si

ESMOLOL Baja Uso I.V. No No

CARDIOSELEC-TIVO

LIPOFILIAINTERVALO

DOSIS HORAS

ACTIVIDAD SIMPATICOMI-MÉTICA

VASODILATA-CIÓN

NO

CARTEOLOL Baja 12-24 Si No

CARVEDILOL Moderada 12 No SI

LABETALOL Baja 12 Si Si

NADOLOL Baja 24 No No

OXPRENOLOL

Moderada 12 Si No

PROPANOLOL

Alta 12 No No

SOTALOL Baja 12 No No

TIMOLOL Alta 12 No No


AGENTES BETA BLOQUEADORES

AGENTES BETA BLOQUEANTES

PROPANOLOLBloqueo beta no

selectivo

HTA, ángor IAM, arritmias, miocardiopatía hipertrófica, temblor esencial, hipertiroidismo, migraña

Prolonga la supervivencia port

IAM. lipófilo

ATENOLOLBloqueo beta-1

selectivoHTA, ángor, IAM y

arrtimias

Prolonga la supervivencia port

IAM, hidrófilo. Mayor vida media

PINDOLOLBloqueo beta no

selectivoHTA, ángor ASI, lipófilo

ESMOLOLBloqueo beta -1

selectivo

Crisis hipertensiva, taquicardia supra

ventricular

Muy breve duración

METOPROLOLBloqueo beta-1

selectivo

SOTALOLBloqueo beta-1 no

selectivo

Arritmias (antiarrítmico clase

3)hidrófilo

Los agentes lipófilos se metabolizan en el hígado, por lo tanto la insuficiencia hepática puede prolongar su semivida plasmática, mientras que la insuficiencia renal prolongará la acción de los agentes hidrófilos.

Bloqueantes beta adrenérgicos: Producen un bloqueo competitivo y reversible de las

acciones de las Catecolaminas mediadas por receptores beta.

Hay bloqueantes no selectivos (PROPRANOLOL) Beta 1 selectivos (ATENOLOL)


Algunos betabloqueantes poseen actvidad betaagonista, denomida “actividad simpaticomimética intrínseca” (ASI).

Los agentes con actividad agonista parcial (PINDOLOL, ALPRENOLOL, OXPRENOLOL, ACEBUTOLOL). Disminuyen el gasto cardíaco en reposo, pero impiden el aumento de este con el ejercicio.

Producen menos cambios en los lípidos, disminuyen el gasto cardíaco, tensión arterial y el consumo de O2 por el miocardio.


ACCIONES CARDÍACAS: Disminución del automatismo Disminución de la contractilidad Disminución de la conductibilidad Disminución de la excitabilidad Disminución VM Disminución flujo sanguíneo Disminución consumo de oxígeno Disminución trabajo cardíaco


ACCIONES ANTIHIPERTENSIVAS: Disminución del gasto cardiaco Disminución resistencia vascular periférica Disminución reflujo simpático SNC Inhibición secreción renina Bloqueo B2 pre sináptico Reacomodación baro receptores

ACCIONES EN LA ANGINA DE PECHO


MECANISMOS DE A ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA DE LOS BETA

BLOQUEANTES

REDUCCIÓN DEL VOLUMEN MINUTO REDUCCIÓN DEL TRABAJO CARDIACO DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA VASCULAR

PERIFERICA DISMINUCIÓN DE LA SECRECIÓN DE RENINA BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B2 PRESINÁPTICOS EFECTOS SOBRE EL SNC: INHIBICIÓN DEL FLUJO

SINÁPTICO CENTRAL REACOMODAMIENTO DE LOS BARORECEPTORES REDUCCIÓN DE TONO VENOMOTOR ATENUACIÓN DE LA RESPUESTA HIPERTENSORA

ADRENÉRGICA AL EJERCICIO Y AL ESTRES

MECANISMO DE LA ACCIÓN ANTIAGINOSA DE LOS BETA

BLOQUEANTES

DISMINUCIÓN DE LA FRECUENCIA CARDIACA INCREMENTO DEL FLUJO SANGUINEO

SUBENDOCÁRDICO POR REDUCCIÓN DE LA FC, MAYOR DURACIÓN DE LA DIASTOLE Y DEL TIEMPO DE PERFUSIÓN CORONARIA.

DISMINUCIÓN DE LA PRESIÓN VENTRICULAR IZQ DISMINUCIÓN DE LA CONTRACTILIDAD MIOCÁRDICA REDUCCIÓN DE LA PA DE LA PRESIÓN SISTOLICA INHIBICIÓN DEL AUMENTO DE LA FC Y DEL

INOTROPISMO MIOCARDICO EN RESPUESTA AL EJERCICIO Y ESTRÉS.

EFECTOS ADVERSOS BB

CARDIACOS: Bradicardia no debe ser motivo de cambio

de tto, salvo que sea marcada o asintomática,

Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV

Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión arterial.

No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.

VASCULARES: Frialdad distal de extremidades, fenómeno

de Raynaud y agravamiento de la claudicación intermitente previa.

BRONQUIALES: Deterioro respiratorio por aumento de la

resistencia de la vía aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis más bajas, vigilar la rta

EFECTOS ADVERSOS BB

METABOLICOS: Peor control de la glucemia en el diabético

y enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos, hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del colesterol HDL

EFECTOS ADVERSOS BB

CONTRAINDICACIONES

Absolutas: bradicardia marcada, disfunción sinusal moderada o severa bloqueo AV de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave.

PERFILES FARMACOLOGICOS

FARMACOSELECTIVI

DAD

VIDA MEDIAHORAS

BIODISPONIBILIDAD

%

DOSIS ORALES

MG/D

PROPANOLOL

0 3-5 90 40-80

PINDOLOL ++ 3-4 75 5-10

NADOLOL 0 10-20 35 40-80

TIMOLOL 0 3-5 50 20-40

ATENOLOL 0 7-8 50 50-100

METOPROLOL

0 3-4 40 100-200

ACEBUTOLOL

+ 2-4 40 400-800

PROPANOLOL

Usado usualmente en el tratamiento de la hipertensión. Atenuar la ansiedad

Bloquea la acción de la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos B1 como en los receptores adrenérgicos B2.

Se excreta por la orina Administración oral o intravenoso.

DOSIS: Tto: urgencia de arritmias cardiacas y crisis tiro

tóxicas: 1mg inyectado x 1 min. Repetir cada 2 min esperar rta. Max 10 mg pacientes conscientes y 5mg en anestesiados.

HTA esencial y renal: Inicio 80 mg 2 veces/día o 160 mg /día

Angina de pecho: 40 mg 2-3 veces/día o 160 mg/día Max 480 mg/día

Profilaxis después de IAM: Entre los días 5 al 21 después del mismo con 40 mg 4

veces/día.

PROPANOLOL

METROPOLOL

Tratamiento de enfermedades severas del sistema cardiovascular, como la hipertensión y el infarto agudo de miocardio

Hipertensión: Dosis inicial: 100 mg/día, Rango de dosis efectiva oscila entre 100 y 450

mg/día Angina de pecho:

Inicio 100 mg/día en dosis dosis Rango de dosis efectiva es de 100-400 mg/día

Infarto de miocardio: Fase inicial: adm endovenosa de tres bolos

de 5mg cada uno en 2 minutos de intervalo. Vigilar la frecuencia cardiaca, la presión

arterial y electrocardiograma. Luego iniciarse metropolol en tabletas de 50

mg cada 6 horas continuado por 48 horas Luego de esto dosis de mantenimiento de

100 mg/2veces día.

METROPOLOL

ATENOLOL

Usado en las enfermedades cardiovasculares y tratamiento de la hipertensión, enfermedad coronaria, arritmias e infarto de miocardio después del evento agudo

Atraviesa la barrera hematoencefálica pasa al cerebro causa efectos depresivos e insomnio Función renal normal: dosis día 25 a 100 mg Falla cardiaca crónica debe ser dosis muy bajas y

incrementar levemente. Pacientes con indicador de función renal menor de

35ml/min dosis debe ser reducida a 25 a 50 mg/día

ACEBUTOLOL

RECPETORES B1, cardioselectivo, acciones en el corazón, en el tratamiento de la hipertensión, angina y trastornos del ritmo cardiaco.

Vía oral y intravenosa Presentación: dosis de 200 y 400 mg Ampollas de 5ml; 5mg/5ml

BISOPROLOL

Bloqueador de receptores B1, cardioselectivos, en el corazón y pulmón.

Tratamiento de cardiopatías, tiene larga duración

Una toma diaria. Indicado en la hipertensión arterial,

enfermedades coronarias, trastornos del ritmo cardiaco, cardiopatía isquémica.

HTA y angina de pecho crónica estable: inicial 5mg/día y aumentar a 10 mg/día. Max 20 mg/día.

CARVEDILOL

Actúa en los antagonistas de lo receptores adrenérgicos no selectivo y induce la vasodilatación periférica, por bloqueo de los receptores alfa-1.

HTA: 12.5 mg/día los dos primero días con 25 mg/día incrementar por semana 50 mg/día o 25 mg/12horas

Angina de pecho estable crónica: 12.5 mg/12h los 2 primero días seguir con 25 mg/12h

LABETALOL

Es un alfa y beta bloqueador mixto para el tratamiento de la hipertensión arterial.

En tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenosa de 5 mg/ml.

En adultos dosis de inicio de 100 mg/2día, con un máximo de 2.4 g/día.

Dosis intravenosas se inician con 20 mg durante 2min. Dosis adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede ser cada 10 min

BIBLIOGRAFÍA

LOS BETABLOQUEANTES EN LA MEDICINA CARDIOVASCULAR UNA ACTUALIZACIÓN PRÁCTICA; Jesus Berjón Reyero, servicio de cardiologia, hospital de navarra; volumen 14, N° 4 agosto 2006.

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