Cfolha20 - ABIA - Observatório Nacional de Políticas de AIDS serie C02.pdfQuais sªo os efeitos...

Folhas Informativas 20Série C

Tenofovir (Viread)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o tenofovir?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Também conhecido como bis-POCPMPA ou Viread, o tenofovir épatenteado pela Gilead. Não estádisponibilizado pelo Sistema Único deSaúde.

O tenofovir é um inibidor datranscriptase reversa análogo denucleotídeo. A transcriptase reversaé a enzima responsável pela conver-são do material genético (ARN) doHIV em ADN. Essa conversão ocorreantes do código genético do HIVentrar no código genético da célulainfectada.

Além de combater o HIV, o tenofovirajuda no controle do vírus dahepatite B.

Quem deve tomaro tenofovir?

O tenofovir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levarem consideraçãoa sua contagem de células T, a suacarga viral, os sintomas que você ea sua disposição/compromisso detomar os remédios da maneiraindicada.

Importante

Se você apresenta pro-blemas nos rins, deveinformar a seu médico, jáque pode interferir no usodo tenofovir.

Se você toma tenofovir com outrosmedicamentos anti-retrovirais,espera-se que a sua carga viral

diminua para níveis indetectáveis eque a sua contagem de células Taumente. Isso significa que vocêpoderá se manter saudável por maistempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para o en-frentamento da soropositivi-dade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida. Paramais informações sobreterapia anti-retroviral, veja aFolha Informativa C3.

Estuda-se também o tenofovir para sedeterminar se ele pode ser usado paraa prevenção da infecção pelo HIV,tomando-se um comprimido por dia.

Importante

A camisinha é o principalmétodo para a prevenção dainfecção pelo HIV, que podeocorrer nas relações sexuais.

Como tomar o tenofovir?

A dose recomendada de tenofovirpara adultos é de um comprimido de300mg, uma vez ao dia e comalimentos. As pessoas que tomamtenofovir e ddI (Videx) devem tomaro tenofovir duas horas antes ou umahora após terem tomado o ddI.

Importante

NÃO DEIXE DE TOMAR SEUSMEDICAMENTOS NEM REDUZAA DOSE SEM ANTES CONSULTARO SEU MÉDICO.

Quais são os efeitoscolaterais do tenofovir?

Ao iniciar a terapia, você podeapresentar efeitos colaterais por umdeterminado tempo, como, porexemplo, dores de cabeça, hiper-tensão ou uma sensação de mal-estargeral. Esses efeitos colateraisgeralmente melhoram ou desa-parecem com o tempo.

Os efeitos colaterais mais comuns dotenofovir são: náuseas, vômitos eperda de apetite. Em algumas pes-soas, o tenofovir aumenta os níveisde creatinina e das transaminases(enzimas) que estão relacionados,respectivamente, à função dos rinse à do fígado. Os níveis elevadosdessas enzimas indicam dano renale hepático.

Como o tenofovirinterage com outrosmedicamentos?

O tenofovir deve ser usado emcombinação com outros medica-mentos para combater o HIV. Geral-mente, é combinado com um inibidorda transcriptase reversa análogo denucleosídeo mais um inibidor datranscriptase reversa não-análogo denucleosídeo ou um inibidor daprotease.

O tenofovir aumenta os níveis nosangue do ddI. Um estudo demons-trou que, quando tomados juntos,o tenofovir e 250mg de ddI na suafórmula Videx EC com coberta enté-rica, são alcançados níveis tão altosde ddI no sangue como quando setoma 400mg de Videx EC apenas (semtenofovir). Se você está tomandoesses dois medicamentos, consulteo seu médico para saber qual é adose correta de Videx a ser ingerida.Outro estudo demonstrou que otenofovir não afeta os níveis demetadona - usada no tratamento dedependência química para a preven-ção de sintomas de abstinência - nosangue.

Folhas Informativas Série C20

Projeto original: InfoRed SIDA Nuevo México (www.aidsinfonet.org/infored.html). Adaptação: Associação Brasileira

Interdisciplinar de AIDS (www.abiaids.org.br) . ABIA � Coordenação-Geral: Cristina Pimenta Coordenação das Folhas

Informativas: Juan Carlos Raxach Assessoria Técnica: Débora Fontenelle Tradução: Marclei Guimarães. Financiado por

EED.Tiragem: 4 mil exemplares/setembro de 2003

Eliminado do corpo através dos rins,o tenofovir não é metabolizado pelofígado e, por isso, é esperado quenão interaja com muitos outrosmedicamentos. Porém, os remédiosque terminam em �ovir�, como, oganciclovir ou o acliclovir, podeminteragir com o tenofovir. Informe aoseu médico sobre todos os remédiosque você esteja tomando.

Como ocorre a resistênciaaos medicamentos?

Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um poucodiferentes do vírus original. Algumas

mutações podem continuar semultiplicando ainda que você estejatomando medicamento anti-retroviral. Quando isso ocorre, osremédios deixam de funcionar. Issoé conhecido como �desenvolvimentode resistência� ao medicamento. AFolha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.

Algumas vezes, se o tipo de vírus quevocê tem desenvolve resistência aum medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistênciacruzada�.

Importante:

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É funda-mental tomar os medicamen-tos anti-retrovirais segundo asinstruções, na hora certa enão deixar de tomar sequeruma dose nem tampoucoreduzi-la.

Um benefício do tenofovir é que elefunciona contra cepas de vírusresistentes ao AZT, ddC (Hivid) ou ddI.


Delavirdina (Rescriptor)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é a delavirdina?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral. Tam-bém conhecido como Rescriptor, adelavirdina foi desenvolvida pelaUpjohn e é comercializado pelaAgouron Pharmaceuticals.

A delavirdina é um inibidor datranscriptase reversa não-análogo denucleosídeo. A transcriptase reversaé a enzima responsável pela conver-são do material genético (ARN) do HIVem ADN. Essa conversão ocorre antesdo código genético do HIV entrar nocódigo genético da célula infectada.

Quem deve tomara delavirdina?

A delavirdina foi aprovada como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em conside-ração a sua contagem de células T,a sua carga viral, os sintomas quevocê tem e a sua disposição/com-promisso de tomar os remédios damaneira indicada.

Se você toma delavirdina com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a sua contagemde células T aumente. Isso significaque você poderá se manter saudávelpor mais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para o en-frentamento da soropositi-vidade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida. Paramais informações sobreterapia anti-retroviral, veja aFolha Informativa C7.

Como tomar adelavirdina?

Esse medicamento está disponívelem comprimidos de 100mg ou 200mg.A dose de delavirdina recomendadapara adultos é de 400mg, três vezesao dia. Isso significa que devem sertomados seis comprimidos de 200mgou 12 de 100mg ao dia. Ou seja, doisde 200mg, três vezes ao dia, ouquatro de 100mg, três vezes ao dia.Os comprimidos de 100mg podem serdissolvidos na água para facilitar suaingestão. Isso não pode ser feito comos comprimidos de 200mg.

A delavirdina pode ser tomada comou sem alimentos (veja as reco-mendações brasileiras oficiais, daCoordenação Nacional de DST e AIDS,do Ministério da Saúde, no Anexo 1).

Importante


Quais são os efeitoscolaterais da delavirdina?

Ao iniciar a terapia, você podeapresentar efeitos colaterais por umdeterminado tempo, como, porexemplo, dores de cabeça,hipertensão ou uma sensação demal-estar geral. Esses efeitoscolaterais geralmente melhoram oudesaparecem com o tempo.

O efeito colateral mais comum é umaerupção na pele (brotoeja) que seapresenta em 25% das pessoas quetomam o medicamento. O risco desurgimento de erupção cutâneadiminui se você começa a tomar adelavirdina em doses baixas e vaiaumentando a dosagem até com-pletar a posologia total diária.

Como a delavirdinainterage com outrosmedicamentos?

A delavirdina é metabolizada no fígadoe pode interagir com outros me-dicamentos também metabolizadosnesse órgão. Combinar essesremédios pode alterar a quantidadede cada um no seu sangue eprovocar uma superdosagem ou umadose insuficiente. Tem-se que terespecial cuidado com o Viagra, osanti-histamínicos, os sedativos e osmedicamentos antifúngicos. Informeao seu médico sobre todos osremédios que você esteja tomando.

Os níveis de delavirdina no sanguepodem ser diminuídos pelo ddI(Videx), antiácidos, rifabutina erifampicina. Tome a delavirdina umahora antes ou depois de ter tomadoddI ou antiácidos.

A delavirdina faz com que o fígadofuncione mais lentamente. Issoprovoca o aumento dos níveis dosinibidores da protease (IPs) nosangue. Ainda existe muito poucainformação sobre a combinação dadelavirdina com os IPs.


Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um poucodiferentes do vírus original. Algumasmutações podem continuar semultiplicando ainda que você estejatomando medicamento anti-retroviral. Quando isso ocorre, osremédios deixam de funcionar. Issoé conhecido como �desenvolvimentode resistência� ao medicamento. AFolha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.

Algumas vezes, se o tipo de vírus quevocê tem desenvolve resistência aum medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistência






cruzada�. Pode-se desenvolverresistência cruzada aos inibidoresnão-análogos de nucleosídeos(INNTRs) de forma muito rápida. Seo tipo de vírus que você tem,desenvolve resistência a um INNTRé possível que você não possa usarmais nenhum medicamento dessaclasse como parte da sua terapiaanti-retroviral.

Importante:

A resistência pode se desenvolver rapidamente. Éfundamental tomar os medicamentos anti-retroviraissegundo as instruções, na hora certa e não deixar detomar sequer uma dose nem tampouco reduzi-la.

Folhas Informativas 22Série CInfoRed SIDA Nuevo México+

O que é a nevirapina?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Também conhecida como Viramune,a nevirapina é patenteada pelaBoehringer Ingelheim.

A nevirapina é um inibidor datranscriptase reversa não-análogo denucleosídeo. A transcriptase reversaé a enzima responsável pela con-versão do material genético (ARN)do HIV em ADN. Essa conversãoocorre antes do código genético doHIV entrar no código genético dacélula infectada.

Quem deve tomara nevirapina?

A nevirapina foi aprovada como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em conside-ração a sua contagem de células T,a sua carga viral, os sintomas quevocê tem e a sua disposição/compromisso de tomar os remédiosda maneira indicada.

Se você toma nevirapina com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a sua contagemde células T aumente. Isso significaque você poderá se manter saudávelpor mais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para oenfrentamento da soropositi-vidade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida.Para mais informações sobreterapia anti-retroviral, veja aFolha Informativa C3.

O efeito colateral mais comum é umaerupção na pele (semelhante àbrotoeja) que se apresenta em 25%das pessoas que tomam o medi-camento. Esse efeito é mais comumnas mulheres do que nos homens.Se você desenvolver erupção cutâ-nea durante o período de adaptação,não aumente a dose e, caso sintaincômodo, converse imediatamentecom o seu médico sobre a possibi-lidade de você deixar de tomar anevirapina.

Alguns médicos sugerem o uso domedicamento prednisona para tratara erupção cutânea. Porém, existemestudos que demonstram que aprednisona pode piorar a erupção.Existe um efeito colateral rarochamado síndrome de StevensJohnson, que pode ser mortal.

A nevirapina também pode causardanos no fígado. Os pacientes devemser cuidadosamente monitoradosdurante os dois primeiros meses detratamento devido à possibilidade deaparecer sinais que demonstremproblemas na pele e no fígado.Devido ao risco de dano hepático, anevirapina não deve ser usada comomedicamento preventivo depois dealguém ter estado exposto ao HIV.

Como a nevirapinainterage com outrosmedicamentos?

A nevirapina é metabolizada nofígado e pode interagir com outrosmedicamentos também metabo-lizados nesse órgão. Combinar essesremédios pode alterar a quantidadede cada um no seu sangue e provo-car uma superdosagem ou uma doseinsuficiente. Tem-se que ter especialcuidado com os anti-histamínicos, ossedativos e os medicamentos anti-fúngicos. Informe ao seu médicosobre todos os remédios que vocêesteja tomando.

Esse medicamento faz com que ofígado funcione mais rapidamente,o que provoca a diminuição dosníveis dos inibidores da protease (IPs)no sangue. Ainda existe muito pouca

Nevirapina (Viramune)A nevirapina também pode ser usadapara prevenir a transmissão do HIVde uma grávida para seu filho. Apesarde o AZT (Retrovir) ser melhor paraprevenir a transmissão, a nevirapinaé mais barata e funciona melhor noscasos das mulheres que amamentamseus bebês. Administra-se uma dosequando a mulher entra em trabalhode parto. Depois, o recém-nascidorecebe uma dose durante os trêsprimeiros dias de vida.

Como tomar a nevirapina?

Esse medicamento está disponívelem comprimidos de 200mg. A dosede nevirapina recomendada paraadultos é de 200mg diários nas duasprimeiras semanas de tratamento.Isso significa que deve ser tomadoum comprimido de 200mg, uma vezao dia durante as duas primeirassemanas (período de adaptação aoremédio). Depois, há o aumentopara 200mg, duas vezes ao dia(400mg diários). É importantecumprir com esse esquema paraevitar o surgimento de efeitos cola-terais graves no início da terapia.Segundo as recomendações brasilei-ras oficiais, da Coordenação Nacio-nal de DST e AIDS, do Ministério daSaúde, caso haja a interrupção danevirapina por mais de sete dias,deve-se reiniciá-la como a doseinicial (200mg ao dia). Veja o Anexo 1.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais da nevirapina?

Ao iniciar a terapia, você podeapresentar efeitos colaterais por umdeterminado tempo, como, porexemplo, dores de cabeça, hiper-tensão ou uma sensação de mal-estargeral. Esses efeitos colaterais geral-mente melhoram ou desaparecemcom o tempo.






informação sobre a combinação danevirapina com os IPs.

A nevirapina diminui os níveis nosangue de alguns anticoncepcionais,podendo fazer com que se tornemineficazes. Também diminui os níveisde metadona � usada no tratamentode dependência química para a pre-venção de sintomas de abstinência� no sangue. Isso pode causar sin-tomas da síndrome de abstinência.É possível ter que haver o aumentoda dose de metadona nas pessoasque tomam nevirapina.


Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um poucodiferentes do vírus original. Algumasmutações podem continuar se

multiplicando ainda que você estejatomando medicamento anti-re-troviral. Quando isso ocorre, osremédios deixam de funcionar. Issoé conhecido como �desenvolvimen-to de resistência� ao medicamento.A Folha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.

Algumas vezes, se o tipo de vírusque você tem desenvolve resistênciaa um medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistênciacruzada�. Pode-se desenvolverresistência cruzada aos inibidoresnão-análogos de nucleosídeos(INNTRs) de forma muito rápida. Seo tipo de vírus que você tem,desenvolve resistência a um INNTRé possível que você não possa usarmais nenhum medicamento dessaclasse como parte da sua terapiaanti-retroviral.

Importante

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É funda-mental tomar os medica-mentos anti-retrovirais segun-do as instruções, na hora certae não deixar de tomar sequeruma dose nem tampoucoreduzi-la.


Efavirenz (Sustiva)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o efavirenz?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Também conhecido como Sustiva ouStocrin, o efavirenz é patenteadopela Bristol-Myers Squibb.

O efavirenz é um inibidor datranscriptase reversa não-análogo denucleosídeo. A transcriptase reversaé a enzima responsável pela conver-são do material genético (ARN) doHIV em ADN. Essa conversão ocorreantes do código genético do HIVentrar no código genético da célulainfectada.

Quem deve tomaro efavirenz?

O efavirenz foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em conside-ração a sua contagem de células T,a sua carga viral, os sintomas quevocê tem e a sua disposição/compro-misso de tomar os remédios damaneira indicada.

Se você toma efavirenz com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a sua contagemde células T aumente. Isso significaque você poderá se manter saudávelpor mais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para oenfrentamento da soropositi-vidade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida. Paramais informações sobreterapia anti-retroviral, veja aFolha Informativa C3.

O efavirenz pode penetrar nosistema nervoso central (líquidocérebro-espinhal), o que podeprevenir problemas neurológicos,como a demência, por exemplo.

Como tomar o efavirenz?

Esse medicamento é tomadooralmente e está disponível emcápsulas. A dose recomendada paraadultos é de 600mg ao dia, antes deir dormir (sempre no mesmohorário). O efavirenz está disponívelem cápsulas de 50mg, 100mg e 200mg.A maioria dos adultos toma trêscápsulas de 200mg, uma vez ao dia.No inicio de 2002, foi aprovado umcomprimido de 600mg.

Recomenda-se tomar o efavirenzcom o estômago vazio e antes de irdormir. Isso parece reduzir os mal-estares dos efeitos colaterais (vejaas recomendações brasileirasoficiais, da Coordenação Nacional deDST e AIDS, do Ministério da Saúde,no Anexo 1).

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do efavirenz?

Ao iniciar a terapia, você podeapresentar efeitos colaterais por umdeterminado tempo, como, porexemplo, dores de cabeça, hiper-tensão ou uma sensação de mal-estargeral. Esses efeitos colateraisgeralmente melhoram ou desapa-recem com o tempo.

Os efeitos colaterais mais comunssão: erupções na pele, náuseas,tontura, diarréia, dores de cabeçae insônia. Tomar o efavirenz comalimentos aumenta os níveis do

medicamento no sangue, o que podepiorar os efeitos colaterais.

Para evitar a aparição de tontura,tome o efavirenz antes de ir dormir,sempre no mesmo horário. Algumaspessoas experimentam sonhosvívidos (uma sensação de sonharmesmo estando acordado).

Na maioria dos casos, os efeitoscolaterais desaparecem nas duasprimeiras semanas de tratamento.

Importante

Estudos realizados emmacacos demonstraram que oefavirenz pode causar defeitode nascença e, por isso, nãodeve ser usado por grávidas.

As pessoas que tomam efavirenzpodem obter um resultado falsopositivo no teste de uso demaconha. Para demonstrar que osresultados positivos são falsos, deve-se identificar e comunicar aotécnico que está realizando o exameo medicamento que está sendotomado. Isso significa que, nessecaso, você deverá revelar suasoropositividade.

Como o efavirenzinterage com outrosmedicamentos?

O efavirenz é metabolizado no fígadoe pode interagir com outrosmedicamentos também metaboli-zados nesse órgão. Combinar essesremédios pode alterar a quantidadede cada um no seu sangue eprovocar uma superdosagem ou umadose insuficiente. Tem-se que terespecial cuidado com os anti-histamínicos, os sedativos e osmedicamentos antifúngicos. Informeao seu médico sobre todos osremédios que você esteja tomando.

� O efavirenz diminui os níveisda maioria dos inibidores daprotease no sangue. Se você






toma indinavir (Crixivan) ouamprenavir (Agenerase), seumédico deve aumentar adose desses medicamentos.Nunca tome efavirenz esaquinavir (Fortovase,Invirase) juntos. Segundo asrecomendações brasileirasoficiais, efavirenz e saquinavirsó podem ser combinadosquando associados aoritonavir (Norvir).

�O efavirenz diminui os níveis dametadona - usada notratamento de dependênciaquímica para a prevençãode sintomas de abstinência- no sangue. É possível sernecessário aumentar a doseda metadona em pessoasque tomam efavirenz.



Algumas vezes, se o tipo de vírus quevocê tem desenvolve resistência aum medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistência

cruzada�. Pode-se desenvolverresistência cruzada aos inibidoresnão-análogos de nucleosídeos(INNTRs) de forma muito rápida. Seo tipo de vírus que você tem,desenvolve resistência a um INNTRé possível que você não possa usarmais nenhum medicamento dessaclasse como parte da sua terapiaanti-retroviral.

Importante

A resistência pode se desenvol-ver rapidamente. É fundamen-tal tomar os medicamentosanti-retrovirais segundo asinstruções, na hora certa e nãodeixar de tomar sequer umadose nem tampouco reduzi-la.


Indinavir (Crixivan)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o indinavir?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Também conhecido como Crixivan,o indinavir é patenteado pela Merck& Co.

O indinavir é um inibidor da protease(IP), enzima que funciona como umatesoura química que corta a�matéria-prima� do HIV em pequenospedaços, necessários para construirum novo vírus. Os IPs interferem nofuncionamento dessas �tesouras�.

Quem deve tomaro indinavir?

O indinavir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em conideraçãoa sua contagem de células T, a suacarga viral, os sintomas que você teme a sua disposição/compromisso detomar os remédios da maneira indi-cada.

Se você toma indinavir com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a sua contagemde células T auemente. Isso significaque você poderá se manter saudávelpor mais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para oenfrentamento da soropositi-vidade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida. Paramais informações sobreterapia anti-retroviral, veja aFolha Informativa C3.

Como tomar o indinavir?

A dose recomendada de indinavir éde 800mg, a cada oito horas (trêsvezes ao dia). Está disponível emcápsulas de 200mg e 400mg. Comoalgumas pessoas necessitam tomar1.000mg devido a interaçõesmedicamentosas, existem cápsulasde 333mg. A dose pode variardependendo da combinação demedicamentos. Esteja seguro emrelação a qual foi a doserecomendada por seu médico e aforma correta de tomá-la quandocombinada com outros IPs.

O indinavir pode ser tomado duasvezes ao dia e sem restriçãoalimentar, caso seja combinado como ritonavir (Norvir), que é outroinibidor da protease (veja a FolhaInformativa C25). Segundo asrecomendações brasileiras ofi-ciais,da Coordenação Nacional deDST e AIDS, do Ministério da Saúde,nesse caso, a prescrição é de 800mgde indinavir + 100-200mg de ritonavir,duas vezes ao dia. Se você estátomando apenas indinavir (nãoassociado ao ritonavir), deve ingeri-lo com o estômago vazio. Issosignifica: tomar o indinavir duas horasapós ou uma hora antes de comer(veja o Anexo 1).

Importante

Caso necessite comer algo,você pode ingerir umatorrada com geléia ou tomarleite desnatado, suco, café,chá ou água. As gorduras,proteínas e alimentos comalto teor calórico reduzem aabsorção do indinav ir. AAssociação Americana deDiabetes tem publicado umalista de alimentos que podemser consumidos com oindinavir. Você pode obteressa lista, acessandowww.apla.org/apla/nutrition/factsheets/indlist.html

Caso esteja tomando indinavir e ddI,deve ingeri-los com o estômago vazioe com uma hora de diferença entrecada um.

O indinavir é sensível à umidade.Portanto, deve ser guardado no vidrooriginal, que possui um �secante�(substância que ajuda a conservar oremédio seco).

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do indinavir?

O efeito colateral mais sério doindinavir é o surgimento de pedrasnos rins e dores na parte lateral doabdômen. Você pode diminuir o riscode ter pedras nos rins tomando pelomenos oito copos de água por dia.Em raras ocasiões, o indinavir podecausar anemia grave (perda dosglóbulos vermelhos), que pode semanifestar como fadiga extrema,icterícia (a pele fica amarela) e urinacom cor /ocre escura.

O medicamento também podecausar dores estomacais, inchaçose erupções na pele. A cápsula deindinavir contém lactose (açúcar doleite). Se você tem dificuldades paraabsorver produtos lácteos, é possívelque esses problemas piorem com oindinavir. Outro efeito colateral quepode ocorrer é �ombro congelado�ou capsulite adesiva, provocandodor no ombro e dificuldades demovimentos dos braços.

Como o indinavirinterage com outrosmedicamentos?

O indinavir é metabolizado no fígadoe pode interagir com outros medica-mentos também metabolizados nesse






órgão. Combinar esses remédiospode alterar a quantidade de cadaum no seu sangue e provocar umasuperdosagem ou uma dose insu-ficiente. Tem-se que ter especialcuidado com o Viagra, alguns anti-histamínicos, sedativos, medicamen-tos que diminuem os níveis de coles-terol e antifúngicos. Informe ao seumédico sobre todos os remédios quevocê esteja tomando.

Alguns anticoncepcionais não fun-cionam quando a mulher tambémtoma indinavir. Caso você estejatomando esse medicamento, consul-te o médico sobre outras opçõespara a prevenção de gravidez.

Lembre-se:

A erva de São João (hipérico)diminui os níveis no sanguede alguns inibidores daprotease. Se você toma ervasou quaisquer outros tipos desuplementos, não deixe deinformar ao seu médico.


Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um pouco dife-rentes do vírus original. Algumasmutações podem continuar semultiplicando ainda que você estejatomando medicamento anti-retro-viral. Quando isso ocorre, osremédios deixam de funcionar. Isso

é conhecido como �desenvolvimentode resistência� ao medicamento. AFolha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.

Algumas vezes, se o tipo de vírus quevocê tem, desenvolve resistência aum medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistênciacruzada�.

Importante

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É funda-mental tomar os medicamentosanti-retrovirais segundo asinstruções, na hora certa e nãodeixar de tomar sequer umadose nem tampouco reduzi-la.


O que é o ritonavir?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral. Tam-bém conhecido como Norvir, oritonavir é patenteado pelolaboratório Abbott.

O ritonavir é um inibidor da protease(IP), enzima que funciona como umatesoura química que corta a�matéria-prima� do HIV em pequenospedaços, necessários para construirum novo vírus. Os IPs interferem nofuncionamento dessas �tesouras�.

Quem deve tomaro ritonavir?

O ritonavir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em conside-ração a sua contagem de células T,a sua carga viral, os sintomas quevocê tem e a sua disposição/compromisso de tomar os remédiosda maneira indicada.

Se você toma ritonavir com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a sua contagemde células T aumente. Isso significaque você poderá se manter saudávelpor mais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para o en-frentamento da soropositi-vidade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida. Paramais informações sobreterapia anti-retroviral, veja aFolha Informativa C3.

O ritonavir faz com que o fígadofuncione mais lentamente. Isso podeaumentar os níveis de outrosmedicamentos no sangue, incluindoos outros inibidores da protease.Alguns médicos combinam o ritonavircom outros IPs para alcançarconcentrações mais altas no sangue,com menos dosagem.

Como tomar o ritonavir?

Esse medicamento é tomadooralmente e está disponível emcápsulas de gelatina e em xarope. Adose recomendada do ritonavir é de600mg, duas vezes ao dia. As cápsulassão de 100mg e deve-se tomar seisdelas a cada 12 horas. Sempre quepossível, tomar com alimentos.

Algumas vezes, o ritonavir écombinado com outros IPs. As dosespodem mudar, dependendo dacombinação de medicamentos.Esteja seguro em relação a qual foia dose recomendada por seu médicoe a forma correta de tomá-la quandocombinado com outros IPs.

Em 1998, houve problemas com ascápsulas originais, que deixaram deser produzidas. As pessoas quetomavam ritonavir em cápsulastiveram que mudar para o xarope.Apesar de algumas considerarem queo sabor ruim, a ingestão via xaropepode ser mais conveniente.

O xarope vem com um medidor. Umadose de 7.5ml (uma colher e meiade sopa) é equivalente a 600mg. Aforma líquida não deve serrefrigerada. Agite o vidro antes detomar.

Segundo as recomendações brasi-leiras oficiais, da CoordenaçãoNacional de DST e AIDS, do Ministérioda Saúde (veja Anexo 1), o ritonavirassociado com o saquinavir (Forto-vase, Invirase; veja Folha InformativaC26) tem a seguinte prescrição:400mg de ritonavir + 400mg desaquinavir, duas vezes ao dia. Ou100mg de ritonavir + 100mg de

saquinavir, duas vezes ao dia.Ritonavir associado com indinavir:ritonavir 100-200mg + 800mg deindinavir, duas vezes ao dia. Associadocom amprenavir (Agenerase): 100mgde ritonavir + 600mg de amprenavir,duas vezes ao dia.

As recomendações brasileiras oficiaisdizem também que para a dosagemde ritonavir 600mg duas vezes ao dia,deve-se iniciar com 300mg, duasvezes ao dia, e a cada 3 ou 4 diasaumentar + 100mg (continuando duasvezes ao dia) até atingir os 600mg (oprocesso leva 14 dias). Já para oritonavir 400mg duas vezes ao dia,deve-se iniciar com 300mg, duasvezes ao dia, por dois dias e noterceiro dia aumentar para 400mg,duas vezes ao dia. Para o ritonavir100-200mg, duas vezes ao dia, nãohá necessidade do escalonamentode doses.

Lembre-se:

as cápsulas de gelatina devemficar na geladeira, mas podemtambém ficar à temperaturaambiente por 30 dias, se atemperatura for inferior a 25º C.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do ritonavir?

Os efeitos colaterais mais sérios doritonavir são: náuseas, vômitos, gasese diarréia. Algumas pessoas apre-sentam sensação de formigamentoou adormecimento ao redor da bocaou sentem sabor estranho nos ali-mentos (paladar alterado). Em algunsestudos clínicos, um terço dos

Ritonavir (Norvir)






participantes deixou de tomarritonavir em razão de seus efeitoscolaterais.

Às vezes, os efeitos colaterais duramentre duas e quatro semanas. Casodurem mais de quatro semanas, emalguns casos, esses efeitos colateraispodem se tornar permanentes.

Para reduzir o mal-estar estomacal,você pode começar tomando ametade da dose de ritonavir edepois aumentar a dosagem,segundo o esquema:

� Primeiro dia: 300mg, a cada 12 horas

� Segundo e terceiro dias: 400mg, a cada 12 horas

� Quarto dia: 500mg, a cada 12 horas

� Quinto dia e em diante: 600mg, a cada 12 horas (dose plena).

Converse sobre essa possibilidadecom o seu médico.

Como o ritonavirinterage com outrosmedicamentos?

O ritonavir é metabolizado no fígadoe pode interagir com outros medica-mentos também metabolizados nesseórgão. Combinar esses remédiospode alterar a quantidade de cadaum no seu sangue e provocar umasuperdosagem ou uma dose insufi-

ciente. Tem-se que ter especialcuidado com o Viagra, alguns anti-histamínicos, sedativos, medica-mentos que diminuem os níveis decolesterol e antifúngicos. Informe aoseu médico sobre todos os remédiosque você esteja tomando.

Caso esteja tomando ritonavir e ddI(Videx), deve ingeri-los com oestômago vazio e com duas horas emeia de diferença entre cada um.

Alguns anticoncepcionais nãofuncionam quando a mulher tambémtoma ritonavir. Caso você estejatomando esse medicamento, con-sulte o médico sobre outras opçõespara a prevenção de gravidez.

Lembre-se:

a erva de São João (hipérico)diminui os níveis no sanguede alguns inibidores daprotease. Se você toma ervasou quaisquer outros tipos desuplementos, não deixe deinformar ao seu médico.


Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um poucodiferentes do vírus original. Algumasmutações podem continuar semultiplicando ainda que você esteja

tomando medicamento anti-retroviral. Quando isso ocorre, osremédios deixam de funcionar. Issoé conhecido como �desenvolvimentode resistência� ao medicamento. AFolha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.


Importante

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É funda-mental tomar os medicamen-tos anti-retrovirais segundo asinstruções, na hora certa enão deixar de tomar sequeruma dose nem tampoucoreduzi-la.


Saquinavir (Fortovase, Invirase)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o saquinavir?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral. Existemduas versões do saquinavir: Invirasee Fortovase, ambos patenteadospela Roche Laboratórios. O Forto-vase não está disponibilizado peloSistema Único de Saúde.

O saquinavir é um inibidor daprotease (IP), enzima que funcionacomo uma tesoura química que cortaa �matéria-prima� do HIV empequenos pedaços, necessáriospara construir um novo vírus. Os IPsinterferem no funcionamento dessas�tesouras�.

A primeira versão disponível foi oInvirase. Mesmo sem ter boaabsorção pelo intestino, funcionoupara algumas pessoas. A versão maisrecente é o Fortovase, consideradamelhor porque chega ao sangue emmaior quantidade.

Quem deve tomar osaquinavir?

O saquinavir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em considera-ção a sua contagem de células T, asua carga viral, os sintomas que vocêtem e a sua disposição/compromissode tomar os remédios da maneiraindicada.

Se você toma saquinavir com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua a níveisindetectáveis e que a contagem decélulas T aumente. Isso significa quevocê poderá manter-se saudável pormais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavidas. Outros aspectos biológi-cos, psicológicos e sociais sãofundamentais para o enfrenta-mento da soropositividadepara o HIV e para uma melhorqualidade de vida. Para maisinformações sobre terapiaanti-retroviral, veja a FolhaInformativa C3.

Como tomar o saquinavir?

A dose recomendada da cápsula degelatina mole ou dura (Fortovase) desaquinavir é de 1.200mg, três vezesao dia. As cápsulas são de 200mg edevem ser tomadas seis cápsulas,três vezes ao dia. A dose de saquinavirpode variar, dependendo dacombinação de medicamentos.Esteja seguro em relação a qual foia dose recomendada por seu médicoe a forma correta de tomá-la quandocombinada com outros IPs.

Alguns médicos indicam o saquinavirem combinação com o ritonavir(Norvir), que é outro inibidor daprotease (veja Folha Informativa C25).A forma anterior de saquinavir, oInvirase, parece funcionar melhornas combinações com o ritonavir.Estão sendo realizados estudossobre o uso de uma única dose diáriade saquinavir combinada com umapequena quantidade de ritonavir.

Você deve tomar o saquinavir atéduas horas após ter ingerido umarefeição completa ou um lanchereforçado. O saquinavir é absorvidomelhor se tomado após a ingestãode alimentos com alto teor calórico,de gordura e de proteínas.

Segundo as recomendações brasi-leiras oficiais, da CoordenaçãoNacional de DST e AIDS, do Minis-tério da Saúde (veja Anexo 1), osaquinavir (cápsula mole ou dura)associado com o ritonavir pode teras seguintes posologias: 400mg desaquinavir + 400mg de ritonavir, duasvezes ao dia, ou 1.000mg desaquinavir + 100mg de ritonavir, duasvezes ao dia. Quando associado aoritonavir, não é necessário adminis-trar com alimentos gordurosos.

Lembre-se:

o seu farmacêutico devemanter o saquinavir refrigera-do. Quando você o levar paracasa, poderá refrigerá-lo oumantê-lo em temperaturaambiente (abaixo de 25oC) eusá-lo num prazo de trêsmeses.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do saquinavir?

Os efeitos colaterais do saquinavirgeralmente são leves. Na maioria dasvezes, todas as pessoas podem tomá-lo sem problemas. Porém, algumaspodem sentir náuseas, diarréia, mal-estar estomacal e acidez noestômago.






Como o saquinavirinterage com outrosmedicamentos?

O saquinavir é metabolizado nofígado e pode interagir com outrosmedicamentos também metaboliza-dos nesse órgão. Combinar essesremédios pode alterar a quantidadede cada um no seu sangue e provo-car uma superdosagem ou uma doseinsuficiente. Tem-se que ter especialcuidado com o Viagra, alguns anti-histamínicos, sedativos, medica-mentos que diminuem os níveis decolesterol e antifúngicos. Informe aoseu médico sobre todos os remédiosque você esteja tomando.

Alguns medicamentos anticon-cepcionais não funcionam quando amulher também toma saquinavir. Casovocê esteja tomando esse medica-mento, consulte o médico sobreoutras opções para a prevenção degravidez.

Lembre-se:



Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um poucodiferentes do vírus original. Algumasmutações podem continuar semultiplicando ainda que você estejatomando medicamento anti-retro-viral. Quando isso ocorre, os remé-dios deixam de funcionar. Isso éconhecido como �desenvolvimentode resistência� ao medicamento. AFolha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.


Importante

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É funda-mental tomar os medica-mentos anti-retrovirais segun-do as instruções, na horacerta e não deixar de tomarsequer uma dose nemtampouco reduzi-la.


Nelfinavir (Viracept)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o nelfinavir?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Também conhecido como Viracept,o nelfinavir é patenteado porAgouron Pharmaceuticals.

O nelfinavir é um inibidor daprotease (IP), enzima que funcionacomo uma tesoura química que cortaa �matéria-prima� do HIV empequenos pedaços, necessários paraconstruir um novo vírus. Os IPsinterferem no funcionamento dessas�tesouras�.

Quem deve tomaro nelfinavir?

O nelfinavir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em considera-ção a sua contagem de células T, asua carga viral, os sintomas que vocêtem e a sua disposição/compromissode tomar os remédios da maneiraindicada.

Se você toma nelfinavir com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a contagem decélulas T aumente. Isso significa quevocê poderá se manter saudável pormais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos biológi-cos, psicológicos e sociais sãofundamentais para o enfren-tamento da soropositividadepara o HIV e para uma melhorqualidade de vida. Para maisinformações sobre terapiaanti-retroviral, veja a FolhaInformativa C3.

Como tomar o nelfinavir?

Esse medicamento está disponívelem cápsulas e é ingerido oralmente.A dose recomendada de nelfinavir éde 750mg, três vezes ao dia. Ascápsulas são de 250mg.

Em finais de 1999, a Administraçãode Alimentos e Fármacos (FDA), dosEstados Unidos, autorizou o uso deduas doses diárias de nelfinavir de1.250mg. Isso corresponde a tomarcinco cápsulas de 250mg, duas vezesao dia. Consulte seu médico, casoqueira mudar a freqüência com quevocê toma o nelfinavir. A dose podevariar, dependendo da combinaçãode medicamentos. Esteja seguro emrelação a qual foi a dose recomen-dada por seu médico e a formacorreta de tomá-la quando combi-nada com outros IPs(veja as reco-mendações brasileiras oficiais, daCoordenação Nacional de DST e AIDS,do Ministério da Saúde, no Anexo 1).

Você deve tomar o nelfinavir comalimentos e guardá-lo à temperaturaambiente, protegido da umidade, dofrio e do calor extremos.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do nelfinavir?

Os efeitos colaterais mais comuns donelfinavir são: diarréia, debilidade,dores de cabeça, náuseas e dorabdominal. Nenhum desses efeitossecundários é sério. Na maioria doscasos, a diarréia pode ser contro-lada com medicamentos que podemser adquiridos sem receita.

Como o nelfinavir

interage com outrosmedicamentos?

O nelfinavir é metabolizado no fígadoe pode interagir com outros medica-mentos também metabolizados nesseórgão. Combinar esses remédiospoderá alterar a quantidade de cadaum no seu sangue e provocar umasuperdosagem ou uma doseinsuficiente. Tem-se que ter especialcuidado com o Viagra, alguns anti-histamínicos, sedativos, medica-mentos que diminuem os níveis decolesterol e antifúngicos. Informe aoseu médico sobre todos os remédiosque você esteja tomando.

Se você toma nelfinavir e ddI (Videx),deve ingerir o ddI uma hora antesou duas horas após ter tomado onelfinavir.

Alguns medicamentos anticoncepcio-nais não funcionam quando a mulhertambém toma o nelfinavir. Caso vocêesteja tomando esse medicamento,consulte o médico sobre outrasopções de prevenção de gravidez.

Lembre-se:

a erva de São João (hipérico)diminui os níveis no sanguede alguns inibidores daprotease. Se você toma ervasou quaisquer outros tipos desuplementos, não deixe deinformar a seu médico.


Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um poucodiferentes do vírus original. Algumasmutações podem continuar semultiplicando ainda que você estejatomando medicamento anti-retroviral. Quando isso ocorre, osremédios deixam de funcionar. Issoé conhecido como �desenvolvimentode resistência� ao medicamento. A






Folha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.

Algumas vezes, se o tipo de vírusque você tem, desenvolve resistên-cia a um medicamento, ele tambémserá resistente a outros anti-retrovirais. Isso é conhecido como�resistência cruzada�.

Importante

A resistência pode se desenvolver rapidamente. É fundamentaltomar os medicamentos anti-retrovirais segundo as instruções,na hora certa e não deixar de tomar sequer uma dose nemtampouco reduzi-la.


O que é o amprenavir?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Também conhecido como 141W94 ouAgenerase, o amprenavir é paten-teado pela GlaxoSmithKline.

O amprenavir é um inibidor daprotease (IP), enzima que funcionacomo uma tesoura química que cortaa �matéria-prima� do HIV empequenos pedaços, necessários paraconstruir um novo vírus. Os IPsinterferem no funcionamento dessas�tesouras�.

Quem deve tomaro amprenavir?

O amprenavir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral paratratar as pessoas infectadas com oHIV. Não existem regras absolutassobre quando se deve começar atomar os anti-retrovirais. Você e seumédico devem levar em consi-deração a sua contagem de célulasT, a sua carga viral, os sintomas quevocê tem e a sua disposição/compromisso de tomar os remédiosda maneira indicada.

Se você toma amprenavir comoutros anti-retrovirais, espera-seque a sua carga viral diminua paraníveis indetectáveis e que acontagem de células T aumente. Issosignifica que você poderá se mantersaudável por mais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para o en-frentamento da soropositivi-dade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida. Paramais informações sobreterapia anti-retroviral, veja aFolha Informativa C3.

Como tomar oamprenavir?

Esse medicamento está disponívelem cápsulas e é tomado oralmente.A dose recomendada de amprenavirpara adultos é de 1.200mg, duasvezes ao dia. As cápsulas são de150mg. Portanto, você deve tomaroito cápsulas, duas vezes ao dia. Adose para crianças e pessoas quepesam menos de 50 kg é menor ebaseada no peso corporal (o médicoindicará a dosagem correta).

O amprenavir foi autorizado tambémpara ser combinado de duas maneirasdiferentes com o ritonavir (Norvir):

� 600mg (quatro cápsulas) deamprenavir + 100mg (umacápsula) de ritonavir, duasvezes ao dia.

� 1.200mg (oito cápsulas) deamprenavir + 200mg (duascápsulas) de ritonavir, umavez ao dia.

Segundo as recomendações brasi-leiras oficiais, da CoordenaçãoNacional de DST e AIDS, do Ministérioda Saúde (veja Anexo 1), o ampre-navir passou a ser indicado somentecomo opção para pacientes queapresentam falhas terapêuticas comesquemas contendo outros IPs.Exceto para pacientes com insufi-ciência hepática, deve ser prescritosempre em associação com oritonavir como adjuvante farma-cológico, o que permite redução desua dose e melhor tolerância.

As doses podem ser modificadasdependendo da combinação dosmedicamentos. Esteja seguro emrelação a qual foi a dose reco-mendada por seu médico e a formacorreta de tomá-la quando com-binada com outros IPs.

Se você tem problemas no fígado, épossível que deva tomar uma dosemenor do amprenavir. Converse como seu médico.

Amprenavir (Agenerase)O amprenavir está disponível emcápsulas de gelatina e em formalíquida. As cápsulas de gelatina devemser mantidas à temperaturaambiente e podem derreter seexpostas ao calor intenso. Se vocêusa a forma líquida, não tome bebidasalcoólicas.

Pode ser tomado com ou semalimentos, mas evite as comidas comalto teor de gordura. Se você usaantiácidos, deve tomá-los com umahora de diferença do amprenavir.

A GlaxoSmithKline está desen-volvendo o GW433908, uma novafórmula do amprenavir. Essa é uma�pró-droga� (ativada quando uma vezprocessada no corpo). O GW433908ofereceria os mesmos benefícios doamprenavir tradicional, mas commenos comprimidos.

Lembre-se :

as cápsulas de amprenavircontêm vitamina E, que me-lhora o seu funcionamento ea sua absorção. As cápsulas de150mg contêm 109 unidadesinternacionais (UIs) devitamina E. A dose recomen-dada do amprenavir paraadultos contém 1.744 UIs devitamina E. Essa informaçãopode ajudar você a decidir quesuplementos vitamínicostomar.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do amprenavir?

Os efeitos colaterais mais comuns doamprenavir são: náuseas, diarréia,vômitos, erupções cutâneas, ador-






mecimento ao redor da boca e dorabdominal. Aproximadamente 1% daspessoas apresentam reação cutâneagrave, incluindo a síndrome deStevens Johnson. Os outros efeitoscolaterais não são tão sérios.Geralmente, a diarréia é controladacom medicamentos que estãodisponíveis sem receita.

O amprenavir não causa os mesmosproblemas de aumento dos níveis decolesterol que os outros inibidoresda protease.

O amprenavir é um medicamentotipo sulfa. Comunique a seu médicose você é alérgico à sulfa. Na suaversão líquida, o amprenavir contémum ingrediente chamado glicopro-pileno, que pode causar problemas,não devendo ser usado pelosseguintes pacientes:

� Bebês e crianças menores de4 anos

� Grávidas

� Pessoas com problemas nofígado ou nos rins

� Pessoas que ingerem certosmedicamentos (consulte oseu médico).

Como o amprenavirinterage com outrosmedicamentos?

O amprenavir é metabolizado nofígado e pode interagir com outrosmedicamentos também metaboli-zados nesse órgão. Combinar essesremédios pode alterar a quantidadede cada um no seu sangue e provo-

car uma superdosagem ou uma doseinsuficiente. Tem-se que ter especialcuidado com o Viagra, alguns anti-histamínicos, sedativos, medica-mentos que diminuem os níveis decolesterol e antifúngicos. Informe aoseu médico sobre todos os remédiosque você esteja tomando.

O amprenavir funciona melhor casoseja tomado em combinação com oabacavir (Ziagen), que é um inibidorda transcriptase reversa.

Se você toma amprenavir e ddI(Videx), dê uma hora de diferençaentre eles. Você também deve tomaro ddI com uma hora de diferençados antiácidos.

Alguns anticoncepcionais nãofuncionam quando a mulher tambémtoma o amprenavir. Caso você estejatomando esse medicamento,consulte o médico sobre outrasopções de prevenção de gravidez.

Tomar amprenavir junto com ametadona � usada no tratamento dedependência química para a preven-ção de sintomas de abstinência �pode diminuir o nível de ambas asdrogas no sangue. Se você usametadona, fale com o seu médico.

Lembre-se:

a erva de São João (hipérico)diminui os níveis no sanguede alguns inibidores da pro-tease. Se você toma ervas ouquaisquer outros tipos desuplementos, não deixe deinformar ao seu médico.



Algumas vezes, se o tipo de vírus quevocê tem, desenvolve resistência aum medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistênciacruzada�. É possível que oamprenavir não tenha �resistênciacruzada� com outros inibidores daprotease.

Importante

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É fun-damental tomar os medica-mentos anti-retrovirais se-gundo as instruções, na horacerta e não deixar de tomarsequer uma dose nem tam-pouco reduzi-la.


Lopinavir (Kaletra)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o lopinavir(Kaletra)?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Também conhecido como ABT-378,Norvir ou Kaletra, o lopinavir épatenteado pelo laboratórioAbbott.

O lopinavir é um inibidor da protease(IP), enzima que funciona como umatesoura química que corta a�matéria-prima� do HIV empequenos pedaços, necessáriospara construir um novo vírus. Os IPsinterferem no funcionamentodessas �tesouras�.

A quantidade de lopinavir no sangueé mantida mais alta se combinadacom uma pequena quantidade deritonavir (Norvir), outro inibidor daprotease (veja Folha Informativa C25).O kaletra é a combinação delopinavir e ritonavir numa mesmacápsula.

Quem deve tomaro lopinavir (Kaletra)?

O lopinavir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral parapessoas infectadas com o HIV. Nãoexistem regras absolutas sobrequando se deve começar a tomar osanti-retrovirais. Você e seu médicodevem levar em consideração a suacontagem de células T, a sua cargaviral, os sintomas que tem e a suadisposição/compromisso de tomar osremédios da maneira indicada.

Se você toma lopinavir com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a contagem decélulas T aumente. Isso significa quevocê poderá se manter saudável pormais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos biológi-cos, psicológicos e sociais sãofundamentais para o enfren�tamento da soropositividadepara o HIV e para uma melhorqualidade de vida. Para maisinformações sobre terapiaanti-retroviral, veja a FolhaInformativa C3.

Como tomar olopinavir (Kaletra)?

Esse medicamento é tomadooralmente e está disponível emcápsulas. Cada cápsula tem 133mgde lopinavir e 33mg de ritonavir.Também está disponível em formalíquida. A dose para adultos é de 5ml,duas vezes ao dia.

As doses podem ser modificadasdependendo da combinação dosmedicamentos. Esteja seguro emrelação a qual foi a dose recomen-dada por seu médico e a formacorreta de tomá-la quando combi-nada com outros IPs.

Segundo as recomendações brasi-leiras oficiais, da CoordenaçãoNacional de DST e AIDS, doMinistério da Saúde (veja Anexo 1),devem ser tomados 400mg delopinavir + 100mg de ritonavir, ouseja, três cápsulas de lopinavir, duasvezes ao dia. Caso o lopinavir sejaassociado com o efavirenz ou anevirapina, deve-se aumentar suadosagem para quatro cápsulas, duasvezes ao dia.

O lopinavir pode ser usado emcrianças, e a dose depende do pesocorporal.

Lembre-se:

o seu farmacêutico devemanter o lopinavir refrigerado.Quando você o levar para casa,poderá refrigerá-lo ou mantê-lo em temperatura ambiente(abaixo de 25oC) e usá-lo numprazo de três meses.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do lopinavir(Kaletra)?

Os efeitos colaterais mais comuns dolopinavir são: diarréia, fadiga, doresde cabeça e náuseas. Nenhum delesparece ser sério. O lopinavir podeaumentar o nível de gorduras nosangue (colesterol e triglicerídeos).Níveis altos de gordura no sangueaumentam o risco de desenvolvimentode doenças cardíacas e do pâncreas.

Como o lopinavir(Kaletra) interage comoutros medicamentos?

O lopinavir é metabolizado no fígadoe pode interagir com outros medica-mentos também metabolizados nesseórgão. Combinar esses remédiospode alterar a quantidade de cadaum no seu sangue e provocar umasuperdosagem ou uma doseinsuficiente. Tem-se que ter especialcuidado com o Viagra, alguns anti-histamínicos, sedativos, medicamen-tos que diminuem os níveis decolesterol e antifúngicos. Informe aoseu médico sobre todos os remédiosque você esteja tomando.






Se você toma lopinavir e ddI (Videx),deve tomar o ddI uma hora antes ouduas horas após ter tomado olopinavir. Você também deve tomaro lopinavir com uma hora dediferença dos antiácidos.

Alguns medicamentos anticoncep-cionais não funcionam quando amulher também toma o lopinavir. Casovocê esteja tomando esse medicamen-to, consulte o médico sobre outrasopções de prevenção de gravidez.

Lembre-se:




Algumas vezes, se o tipo de vírus quevocê tem, desenvolve resistência aum medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistênciacruzada�. Acredita-se que o lopinavirnão tenha resistência cruzada comoutros inibidores da protease.

Os níveis de lopinavir no sangue sãosuficientemente altos para controlaro HIV já resistente a outros IPs.

Importante

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É funda-mental tomar os medica-mentos anti-retrovirais segun-do as instruções, na horacerta e não deixar de tomarsequer uma dose nem tam-pouco reduzi-la.


AtazanavirInfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o atazanavir?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral. Tambémconhecido como Reyataz ou BMS-232632, o atazanavir é patenteadopela Bristol-Myers Squibb. Não estádisponível no Sistema Único deSaúde.

O atazanavir é um inibidor da protease(IP), enzima que funciona como umatesoura química que corta a �matéria-prima� do HIV em pequenos pedaços,necessários para construir um novovírus. Os IPs interferem no funcio-namento dessas �tesouras�.

Quem deve tomaro atazanavir?

O atazanavir foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral parapessoas infectadas pelo HIV. Nãoexistem regras absolutas sobrequando se deve começar a tomar osanti-retrovirais. Você e seu médicodevem levar em consideração a suacontagem de células T, a sua cargaviral, os sintomas que você tem e asua disposição/compromisso detomar os remédios da maneiraindicada.

Se você toma atazanavir com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a contagem decélulas T aumente. Isso significa quevocê poderá se manter saudável pormais tempo.

Ao que parece, o atazanavir nãoaumenta o nível de gorduras nosangue como outros inibidores daprotease. Se seus níveis de coles-terol e triglicerídeos estão altos, ouse você tem outros fatores de riscopara doença cardíaca, é possível queo seu médico lhe recomende oatazanavir.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos bioló-gicos, psicológicos e sociaissão fundamentais para oenfrentamento da soropositi-vidade para o HIV e para umamelhor qualidade de vida. Paramais informações sobre tera-pia anti-retroviral, veja a FolhaInformativa C3.

Como tomar o atazanavir?

Esse medicamento vem em cápsulase é tomado oralmente. Está dispo-nível em cápsulas de 200 mg. A doserecomendada é de duas cápsulas aodia.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do atazanavir?

O atazanavir aumenta os níveis debilirrubina em aproximadamente 2%dos pacientes. A bilirrubina éproduzida no fígado quando sãodestruídos os glóbulos vermelhosvelhos. Os níveis altos de bilirrubinapodem causar uma coloraçãoamarela na pele e nos olhos,chamada de icterícia.

Os níveis altos de bilirrubina podemser sinal de dano no fígado. Emboraassim não aconteça para as pessoas

que tomam o atazanavir. O medi-camento bloqueia a eliminaçãonormal da bilirrubina. Menos de 1%dos pacientes deixam de tomar oatazanavir por causa dos altos níveisde bilirrubina. Por outro lado,parece que o remédio não aumentaos níveis de açúcar ou gorduras nosangue. Portanto, os níveis detriglicerídeos e de colesterol sãomantidos próximos ao normal,diferentemente do que acontececom outros IPs. Isso é uma vantagempara diminuir o risco, a longo prazo,de desenvolvimento de doençacardíaca.

Como o atazanavirinterage com outrosmedicamentos?

O atazanavir é metabolizado nofígado e pode interagir com outrosmedicamentos também metabo-lizados nesse órgão. Combinar essesremédios pode alterar a quantidadede cada um no seu sangue e pro-vocar uma superdosagem ou umadose insuficiente. Tem-se que terespecial cuidado com o Viagra,alguns anti-histamínicos, sedativos,medicamentos que diminuem osníveis de colesterol e antifúngicos.Informe ao seu médico sobre todosos remédios que você estejatomando.

Se você toma atazanavir e ddI(Videx), deve ingerir o ddI uma horaantes ou duas horas após ter tomadoo atazanavir. O atazanavir tambémdeve ser tomado com uma hora dediferença dos antiácidos.

Alguns medicamentos anticoncep-cionais não funcionam quando amulher também toma o atazanavir.Caso você esteja tomando essemedicamento, consulte o médicosobre outras opções de prevençãode gravidez.






Lembre-se:



Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um pouco dife-

rentes do vírus original. Algumasmutações podem continuar se multi-plicando ainda que você estejatomando medicamento anti-retro-viral. Quando isso ocorre, os remé-dios deixam de funcionar. Isso éconhecido como �desenvolvimentode resistência� ao medicamento. AFolha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.


O atazanavir chega a níveis san-guíneos �ótimos� para controlar oHIV já resistente a outros IPs.

Importante

A resistência pode se desen-volver rapidamente. É funda-mental tomar os medica-mentos anti-retrovirais se-gundo as instruções, na horacerta e não deixar de tomarsequer uma dose nem tam-pouco reduzi-la.


Enfuvirtide (T-20, Fuzeon)InfoRed SIDA Nuevo México+

O que é o enfuvirtide?

É um dos medicamentos usados parao tratamento anti-retroviral.Tambémconhecido como Fuzeon ou T-20, épatenteado pela Roche e Trimeris.Não está disponibilizado pelo SistemaÚnico de Saúde.

O enfuvirtide é o primeiro inibidorda fusão. Quando uma célula éinfectada pelo HIV, esse se junta àparte exterior da célula, fundindo-se. O enfuvirtide detém esseprocesso de fusão, impedindo queo HIV infecte a célula.

Quem deve tomaro enfuvirtide?

O enfuvirtide foi aprovado como ummedicamento anti-retroviral parapessoas infectadas com o HIV. Nãoexistem regras absolutas sobrequando iniciar a terapia com os anti-retrovirais. Você e seu médicodevem levar em consideração a suacontagem de células T, a sua cargaviral, os sintomas que tem e a suadisposição/compromisso de tomar osremédios da maneira indicada.

Se você toma enfuvirtide com outrosanti-retrovirais, espera-se que a suacarga viral diminua para níveisindetectáveis e que a contagem decélulas T aumente. Isso significa quevocê poderá se manter saudável pormais tempo.

Lembre-se:

não é apenas a terapia anti-retroviral que prolonga a suavida. Outros aspectos biológi-cos, psicológicos e sociais sãofundamentais para o enfren-tamento da soropositividadepara o HIV e para uma melhorqualidade de vida. Para maisinformações sobre terapiaanti-retroviral, veja a FolhaInformativa C3.

Como tomar oenfuvirtide?

Se o enfuvirtide fosse tomadooralmente, seria destruído pelosácidos do estômago. Portanto, essemedicamento não pôde ser produ-zido em comprimidos. O enfuvirtideé injetado na pele. Isso é conhecidocomo injeção subcutânea.

A dose recomendada de enfuvirtidepara adultos é de 90mg por injeção,duas vezes ao dia. A dose paracrianças varia segundo o pesocorporal.

O enfuvirtide vem sendo usado porpessoas que estão sem opçõesterapêuticas de anti-retrovirais.

Importante


Quais são os efeitoscolaterais do enfuvirtide?

O efeito colateral mais comum doenfuvirtide é o surgimento de umareação na pele, no lugar onde éaplicada a injeção. A maioria daspessoas que usam enfuvirtide temessa reação. Pode ser muito leve,como, por exemplo, uma pequenavermelhidão. Pode também provocarcoceira, inflamação, dor e endure-cimento da pele no local da aplica-ção. Cada uma dessas reações podedurar até uma semana.

Como é usado duas vezes ao dia,pode-se experimentar reações emvárias partes do corpo, ao mesmotempo. Pouquíssimas pessoas têmdeixado de usar o enfuvirtide devidoàs reações na pele. Os outrosefeitos colaterais mais comuns são:

dores de cabeça, dor e adorme-cimento nos pés e nas pernas, enjôoe insônia.

Como o enfuvirtideinterage com outrosmedicamentos?

As interações do enfuvirtide comoutros anti-retrovirais têm sidoestudadas e não se conhece nenhu-ma interação. Porém, o enfuvirtidenão tem sido estudado com osmedicamentos de venda livre, comoos suplementos vitamínicos e osderivados de ervas. Informe ao seumédico sobre todos os remédios quevocê esteja tomando, incluindoervas ou quaisquer outros tipos desuplementos.

Resumindo

O enfuvirtide é o primeiromedicamento de uma novaclasse (inibidores da fusão) quebloqueia a fusão do HIV àmembrana celular, impedindo asua infecção. O enfuvirtideajuda a controlar o HIV, aindaque o vírus tenha desenvolvidoresistência a outros anti-retrovirais. O medicamento éinjetado na pele, duas vezes aodia. Quase todos os que usamesse remédio desenvolvemreações no local de aplicaçãoda injeção. Na maioria doscasos, não são sérias.


Muitas das cópias novas do HIV sãomutações, ou seja, um pouco dife-rentes do vírus original. Algumas mu-tações podem continuar se multi-plicando ainda que você esteja to-mando medicamento anti-retroviral.






Quando isso ocorre, os remédiosdeixam de funcionar. Isso é conhe-cido como �desenvolvimento deresistência� ao medicamento. AFolha Informativa C7 oferece maisinformações sobre o assunto.

Algumas vezes, se o tipo de vírus quevocê tem, desenvolve resistência aum medicamento, ele também seráresistente a outros anti-retrovirais.Isso é conhecido como �resistênciacruzada�. O enfuvirtide não provocaresistência cruzada com nenhumoutro anti-retroviral.

Lembre-se:

se você usa apenas o enfuvir-tide, a resistência ao mesmopode se desenvolver rapida-mente. Se você usá-lo numtratamento combinado comoutros anti-retrovirais, asmutações do HIV serão maislentas. A resistência demoramais a se desenvolver.

Importante

a resistência pode sedesenvolver rapidamente.É fundamental tomar osmedicamentos anti-retro-virais segundo as instru-ções, na hora certa e nãodeixar de tomar sequeruma dose nem tampoucoreduzi-la.


Inibidores da transcriptase reversa -InfoRed SIDA Nuevo México+

As Folhas Informativas C32 a C35descrevem os medicamentos contrao HIV que estão em estudo. Para maisinformações sobre os inibidores daprotease, veja a Folha InformativaC33. A Folha C34 trata de novasclasses de medicamentos e a C35 deestimuladores do sistema imune.Esses medicamentos ainda não estãoaprovados pela Administração deAlimentos e Fármacos dos EstadosUnidos (FDA) para o uso contra o HIV.

Como atuam os inibidoresda transcriptase reversa?

Esses medicamentos interferem namultiplicação do HIV porquebloqueiam a enzima transcriptasereversa. Essa enzima transforma omaterial genético do HIV de ARN emADN. Esse bloqueio deve ocorrerantes que o código genético do HIVse combine com o código genéticoda célula infectada. Existem doistipos de inibidores da transcriptasereversa:

� Inibidores análogos denucleosídeos (INTRs):imitam os elos que atranscriptase reversa usapara fazer cópias domaterial genético do HIV.Esses falsos elos inter-rompem o código copiado.

� Inibidores não-análogos denucleosídeos (INNTRs):neutralizam a ação datranscriptase reversa.

Quais são os inibidoresanálogos de nucleosídeosem desenvolvimento?

� ACH-126,443 (Beta-L-Fd4C).Estudado pela Achillion

Pharmaceuticals. É ummedicamento para sertomado em dose únicadiária com atividade contrao HIV que é resistente aoutros nucleosídeos.Também é efetivo contra ahepatite B.

� DAPD (Amdoxovir). Estudadopela Triangle Pharma-ceuticals. É para ser tomadoem duas doses diárias.Parece ser efetivo contrao HIV resistente a outrosnucleosídeos e tambémcontra a hepatite B. Estáem fase I/II de estudo.

�Emtricitabina (Coviracil).Estudado pela TrianglePharmaceuticals. Antesconhecido como FTC, ésimilar ao 3TC (Epivir). Emestudos de laboratório,demonstrou-se que a emtri-citabina é mais potente queo 3TC, mas não em huma-nos. Toma-se uma vez ao diae está em fase III de estudo.Estudo recente que compa-rou a emtricitabina com od4T (Zerit) foi interrompi-do. Nesse estudo,demons-trou-se que a emtricitabinatem maior efetividade queo d4T.

� MIV-130 (Alovudina).Estudado por Medivir. Temuma boa atividade em labo-ratório contra o HIV resis-tente a outros nucleosí-deos. Está em fase II deestudo.

Quais são os inibidores datranscriptase reversa não-análogos dos nucleosídeosem desenvolvimento?

� (+)-Calanolida A. Estudadopela Sarawak MediChemPharmaceuticals. É derivadode uma planta tropical.Pode atravessar a barreirahemato-encefálica (sangue� cérebro) e permanece nosangue por muito tempo.Encontra-se em fase II deestudo em humanos. Poucosanti-retrovirais, como o AZT(Retrovir) e o d4T, atraves-sam a barreira hemato-encefálica e, assim, interfe-rem na replicação do HIVno cérebro.

� Capravirina (AG1549).Estudado pela AgouronPharmaceuticals . Antesconhecido como S-1153,parece ter dez vezes maispotência do que a nevira-pina (Viramune) ou a dela-virdina (Rescriptor) contrao HIV de tipo selvagem. OHIV precisa ter duas ou trêsmutações para desenvolverresistência à Capravirina, secomparado com outrosINNTRs atualmente disponí-veis, em que as resistênciasse desenvolvem com apenasuma mutação viral. A doseserá, provavelmente, dedois comprimidos de 700mgduas vezes ao dia. Seuestudo havia sido suspensopela toxicidade demonstra-da em cachorros, mas foiretomado e encontra-se emfase II de estudos clínicos.

novos medicamentos em desenvolvimento






� DPC083. Estudado pelaBristol-Myers Squibb, é dafamília do efavirenz(Sustiva). Tem uma meia-vida no sangue muito ampla,podendo ser administradoapenas uma vez ao dia.Pode suprimir o HIV que éresistente a outros INNTRs.Encontra-se em fase I/II deestudo.

� MIV-150. Estudado pelaMedivir e Chiron . Temdemonstrado bons resulta-dos no laboratório contrao HIV resistente a outrosINNTRs. É necessário muitotempo para que o HIVdesenvolva resistência aoMIV-150. Estudos de fase IIestão por começar.

� TMC120 e TMC125. Estudadospela Tibotec Virco. Sãoativos contra cepas de vírusresistentes a outros INNTRs.O HIV necessita de muitomais tempo para desen-volver resistência contra oTMC120 ou 125 se compa-rado aos primeiros INNTRs.Estão em fase II de estudo.


Inibidores da protease �InfoRed SIDA Nuevo México+

As Folhas Informativas C32 a C35descrevem os medicamentos contrao HIV que estão em estudo. Para maisinformações sobre os inibidores datranscriptase reversa, veja a FolhaInformativa C32. A Folha C34 tratade novas classes de medicamentose a C35 de estimuladores do sistemaimune. Esses remédios ainda nãoestão aprovados pela Administraçãode Alimentos e Fármacos dosEstados Unidos (FDA) para o usocontra o HIV.

Como atuam os inibidoresda protease?

Esses medicamentos bloqueiam aenzima chamada protease. Quandonovas partículas virais se separam deuma célula infectada, a proteasecorta cadeias largas de proteínas naspartes necessárias para armar umvírus maduro. Quando a protease ébloqueada, as novas partículas viraisnão podem amadurecer.

Diferentes companhias farma-cêuticas estão tentando desen-volver um novo tipo de inibidor daprotease que não apresente resis-tência cruzada com os medicamen-tos disponíveis atualmente.

Quais são os inibidoresda protease emdesenvolvimento?

� GW433908. Estudado pelaGlaxoSmithKline. É uma�pró-droga� do amprenavir(Agenerase). Uma pró-droga torna-se ativa depoisque é processada no corpo.Estará disponível em dosesde dois comprimidos duasvezes ao dia e não contémvitamina E. Para mais infor-mações sobre o amprenavir,ver a Folha Informativa C28.Encontra-se em fase III deestudo.

� L-756,423. Estudado pelaMerck. É quimicamentesimilar ao indinavir (Crixi-van), mas fica no sanguepor mais tempo e causamenos problemas renais.Deve ser combinado com oindinavir. A dose em estudoé de cinco comprimidosuma vez ao dia, que devemser tomados com alimentos.Não existem informaçõessobre a fase de estudo emque se encontra seu desen-volvimento.

novos medicamentos em desenvolvimento�Mozenavir (DMP450).

Estudado pela TrianglePharmaceuticals. É muitopotente e parece melhorara atividade de outros anti-retrovirais. Infelizmente,possui resistência cruzadacom o indinavir e o ritonavir(Norvir). Não é metabolizadopela mesma enzima hepáticaque processa outros inibi-dores da protease. Assim, sãoesperadas menos intera-ções com outros medica-mentos.Seu desenvolvimen-to está suspenso por provo-car irregularidades cardíacas(arritmias).

� Tipranavir (PNU-140690).Estudado pela BoehringerIngelheim. Parece serefetivo contra o HIV resis-tente a outros inibidores daprotease. É estudado emduas doses diárias com oritonavir e está em fase IIIde estudo. Parece provo-car muitos efeitos colate-rais, como diarréia, náusease vômitos.

� TMC114. Estudado pelaTibotec Virco. Age diminuin-do rapidamente a cargaviral. Encontra-se em fase Ide estudo.






Novas classes de medicamentosInfoRed SIDA Nuevo México+

As Folhas Informativas C32 a C35descrevem os medicamentos contrao HIV que estão em estudo. Para maisinformações sobre os inibidores datranscriptase reversa, veja a FolhaInformativa C32, e para os inibidoresda protease, a C33. Esses remédiosainda não estão aprovados pelaAdministração de Alimentos eFármacos dos Estados Unidos (FDA)para o uso contra o HIV.

Quais são as novasclasses de medicamentoscontra o HIV?

· Inibidores da fusão

Impedem que a célula seja infectadapelo HIV porque não deixa que ovírus se acople a uma nova célula ea penetre através da sua membrana.Os pesquisadores esperam que essesmedicamentos impeçam a infecçãoda célula por um vírus livre (nosangue) ou pelo contato com umaoutra célula infectada.

Esses remédios, por ficarem inativosquando entram em contato com oácido digestivo, são aplicados eminjeções ou infusões intravenosas.Os inibidores da fusão em estudo emhumanos são:

� FP21399. Estudado pela FujiPharmaceuticals . A suasegurança foi investigadanum estudo de fase I comuma infusão ou com quatroinfusões intravenosas porsemana de uma hora deduração. O medicamentoproduz diminuição da cargaviral e aumento do CD4+.Produz menos efeitos

contra o HIVcolaterais do que outrosinibidores da fusão. Não háinformações mais recentessobre seu estado de desenvolvimento.

� PRO 542. Estudado pelaProgenics Pharmaceuticals.Bloqueia a fusão porque seune a uma proteína na parteexterna do vírus. Está emfase II de estudo.

� Schering C (SCH-C). Estudadopela Schering Plough.Bloqueia o receptor CCR5das células CD4+. Está emfase I de estudo. Tem-sedetectado arritmia cardía-ca. A Schering tem outrosprodutos similares emestudo.

� T-1249. Estudado pela Trimerise Roche. Está em fase I/II deestudo. É efetivo contra ovírus que é resistente ao T-20. Por permanecer maistempo no sangue, talvez sejanecessária apenas umainjeção por dia ou em diasalternados.

� TNX-355. Estudado pela Tanox.Bloqueia o receptor CD4+.É um medicamento produ-zido por engenharia gené-tica, �um anticorpo mono-clonal�, e está em fase I deestudo.

·Inibidores da integrase

Depois que o código genético do HIVmuda de uma cadeia de ARN parauma dupla de ADN pela ação datranscriptase reversa, ele se integra

no código genético da célulainfectada. Depois, o código genéticodo vírus é �lido� e são produzidasnovas partes de um novo vírus. Oscientistas esperam que a integraçãoseja outra etapa da replicação viralque possa ser atacada pelosmedicamentos. O inibidor da inte-grase em estudo em humanos é oS-1360. Estudado pela Shionogi eGlaxoSmithKline, está em fase II deestudo.

· Inibidores dosdedos de Zinc

A parte central do HIV é denominadanucleocápside e se mantém unidapor estruturas chamadas �dedos deZinc�. Os inibidores dos dedos deZinc são remédios que destróemessas estruturas e inibem a replica-ção viral.

Os cientistas acreditam que anucleocápside central não podemutar facilmente. Assim, medica-mentos dessa classe seriam efetivospor mais tempo. Os remédios queestão em estudo atualmente e queatacam essa parte do HIV podemproduzir efeitos colaterais sérios. Uminibidor dos dedos de Zinc chamadode azodicarbonamida (ADA) está emfase I/II de estudo.

· Medicamentos anti-sentido

São como �imagens em espelho� departes do código genético do HIV.Esses remédios se unem ao vírus paraimpedir o seu funcionamento. Ummedicamento anti-sentido é oHGTV43, da Enzo Therapeutics, eestá em fase II de estudo.






As Folhas Informativas C32 a C35descrevem os medicamentos contrao HIV que estão em estudo. Para maisinformações sobre os inibidores datranscriptase reversa, veja a FolhaInformativa C32, e para os inibidoresda protease, a C33. A Folha C34 falasobre novas classes de medica-mentos contra o HIV. Esses remédiosainda não estão aprovados pelaAdministração de Alimentos eFármacos dos Estados Unidos (FDA)para o uso contra o HIV.

O que são os estimuladoresdo sistema imune?

Podemos pensar na maioria dosmedicamentos anti-retrovirais comoagentes �ofensivos� que atacam o víruspara deter a sua multiplicação. Outraforma de tratar a infecção pelo HIV écom agentes de �defesa� quefortalecem a resposta do sistema imunedas pessoas infectadas. Esta FolhaInformativa descreve novos estimula-dores do sistema imune que estão emdesenvolvimento.

Quais são os novos estimu-ladores do sistema imuneem desenvolvimento?

· CitoquinasAlguns desses tratamentos utilizamos mensageiros químicos do corpo(citoquinas) para aumentar aresposta do sistema imune contrao HIV. As diversas citoquinas levamdiferentes mensagens às células dosistema imune. Algumas citoquinascomandam o processo de multipli-cação das células enquanto outrassão responsáveis pelo processo deautodestruição celular. As cito-quinas em estudo são:

�Interleucina-2 (IL-2), Aldesleukin,Proleukin). Fabricada pelaChiron Corporation. É a

citoquina mais conhecida e seencontra em fase III de estudo.

� Multikina. Estudada pela Cel-Sci Corporation. É umamistura de diferentescitoquinas. Os estudos emhumanos estão em fase I.

· Tratamento tipo vacinaOutra técnica para estimular o sistemaimune é similar à vacinação. A dife-rença está em ser usada em pessoasque já estão infectadas com o HIV. OHRG214 é patenteado pelo Virionyxe é um grupo de anticorpos produzi-do por engenharia genética paraatacar o HIV. Isso é conhecido como�fármaco imunoterapêutico passivo�e se encontra em fase I de estudo.

· HIV-1 Immunogen (Remune).Estudado pela ImmuneResponse Corporation. Incluitodas as proteínas centrais doHIV na sua forma inativa paraestimular uma resposta dosistema imune. Odesenvolvimento do Remunetem sido difícil e prolongado.Alguns estudos em fase IIIforam abandonados em 2001quando o laboratório Pfizerrenunciou a um acordo mútuopara o seu desenvolvimento.O futuro do Remune é incerto.

· Outros estimuladores do sistema imune

� Ampligen . Estudado porHemispherx Biopharma .Parece ativar algumas dasdefesas das células contra oHIV. Encontra-se em fase II/III de estudo.

� HE2000. Estudado pela Hollis-Eden Pharmaceuticals. É umnovo medicamento quefunciona no sistema imune deuma pessoa infectada. Foidesenhado para fortalecer aresposta imune �humoral�,

responsável pela produçãode anticorpos. Encontra-seem fase I/II de estudo.

� Reticulosa. Estudado porAdvanced Viral ResearchCorporation. É um ácidonucléico que estimula a partedo sistema imune que destróicélulas. Administra-se eminjeções subcutâneas. Osestudos clínicos têm demons-trado que os pacientes quereceberam Reticulosa tiveramum aumento de CD4+ e deCD8+, assim como aumento depeso e menos doençasoportunistas em relaçãoàqueles que receberamplacebo. Ainda não sãoconhecidos seus efeitoscolaterais. Encontra-se emfase III de estudo.

� Murabutida.Estudado naFrança Utiliza fragmentos debactérias para estimular aresposta imune, e éinjetável. Os resultados doestudo de fase I divulgadosem 2001 foram promissores.

�Resveratrol. É um compostoquímico encontrado em váriasplantas e na casca das uvasvermelhas. Protege a plantacontra agentes patogênicos epode ter outras propriedadesestimuladoras do sistemaimune. Está em fase I deestudos em pessoas HIVpositivas.

Cell Genesys tem desenvolvido umaterapia genética para a AIDS. Extraem-se células CD4+ e CD8+ de um pacienteinfectado. As células são modificadasgeneticamente para que reconheçame matem células infectadas com o HIV.São multiplicadas no laboratório e poste-riormente são injetadas no mesmopaciente. Esse tratamento para a AIDSé usado em combinação com anti-retrovirais e está em fase II de estudo.

Estimuladores imunes �novos medicamentos em desenvolvimento





Cfolha20 - ABIA - Observatório Nacional de Políticas de AIDS serie C02.pdfQuais sªo os efeitos...

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