CONCEITOS EM BIOFARMÁCIA CONCEITOS EM BIOFARMÁCIA

Prof. Msc. Maurício do Amaral

A IMPORTÂNCIA DOS FÁRMACOS NA A IMPORTÂNCIA DOS FÁRMACOS NA HISTÓRIA DA HUMANIDADE HISTÓRIA DA HUMANIDADE HISTÓRIA DA HUMANIDADE HISTÓRIA DA HUMANIDADE

UM POUCO DA HISTÓRIA DOS FÁRMACOS:

Os homens pré-históricos observavam animais que utilizavam plantas para diversos fins terapêuticos

Os “xamãs” foram os primeiros a se utilizarem dos conhecimentos, sem

confirmação científica, de ervas e “magia”. logo, tinham posições importantes

na cultura local

Técnicas “terapêuticas” na idade média eram sem o mínimo de higiene e, de certa forma, “brutais”

Procedimentos na idade média: O parto e a cirurgia de catarata. Para oprimeiro, a grávida encomendava a mortalha e confessava seus pecados, jápara o paciente com catarata o procedimento acima não contava comanestesia e nem muito menos oftalmologista.

RELATO DE PRÁTICA TERAPÊUTICA MEDIEVAL:

Quando o curandeiro se aproxima da casa da pessoa doente, se

ele encontra uma pedra na vizinhanças, voltará, examinará a

pedra e se alguma coisa viva for encontrada ali, debaixo da

pedra ou escondida em suas reentrâncias, seja um verme ou um pedra ou escondida em suas reentrâncias, seja um verme ou um

inseto, isso significa que o doente vai se recuperar. (The

Corrector & Physician)

FARMACOLOGIA:

Ciência que estuda os efeitos dos fármacos nossistemas vivos.

Só pôde “nascer”“nascer” quando outras ciências seSó pôde “nascer”“nascer” quando outras ciências seconsolidaram (ex. Química, fisiologia, patologiaetc).

Primeiros trabalhos: Meados do século XIX

RUDOLF BUCHHEIM:

Fundador do primeiro instituto de

farmacologia na Universidade de

Dorpat, na Estônia em 1847.

No início a farmacologia focava no isolamento de substâncias

naturais produzidas pelos chamados “guias farmacológicos” como

as plantas Digitalis purpurea e Atropa belladonna.

Friedrich Serturner jovem farmacêutico alemão isolou amorfina em 1805.

Isolamento de fármacos a partir de um extrato de uma planta (droga)

Morfina (fármaco)

Guerra de Secessão (1861 e 1865) – Guerra civil Norte Americana que contacom uma estimativa de 618.000 mortos e 412.000 feridos. Desses feridosmuitos com amputações.

Cirurgias eram feitas a sangue frio – ilustração mostra a “empolgação” dopaciente com o procedimento.

No final do século XVIII e início do século XIX, François Magendie e

seu aluno Claude Bernard começam a desenvolver métodos de

fisiologia e farmacologia experimentais em animais, baseados no

princípio de prova e contraprova.

John Newport Langley (1852–1925) provou através da aplicação deestatística em seus trabalhos experimentais a teoria dos receptores.Iniciava-se, então, a Farmacodinâmica.

Felix Hoffman desenvolveu o ácido acetilsalicílico a partir do ácidosalicílico (tóxico). A alteração molecular teve o objetivo, bem sucedido, demelhorar a administração do medicamento e o efeito do mesmo.

O desenvolvimento da Aspirina® passa a ser um marco na farmáciamoderna dando um salto na tecnologia farmacêutica e produção demedicamentos.

Século XX, desenvolvimento e o surgimento de novos

fármacos em grande escala (“Bum” da indústria farmacêutica)

devido ao surgimento da química sintética.

CONCEITOS BÁSICOS IMPORTANTES CONCEITOS BÁSICOS IMPORTANTES EM BIOFARMÁCIAEM BIOFARMÁCIA

DROGA = Qualquer substância química capaz deproduzir um efeito farmacológico, isto é, provocaralterações somáticas ou funcionais, benéficas(droga- medicamento) ou maléficas (droga-tóxico).

Ex. Extrato de ópio, casca do salgueiro

FÁRMACO = Droga medicamento de estruturaquímica bem definida.

Ex. Morfina, ácido salicílico

A casca do salgueiro era utilizada no tratamento de várias afecçõesem tempos passados (droga) já o ácido salicílico isolado da suacasca e responsável por boa parte dos seus efeitos terapêuticospossui estrutura química definida (fármaco).

MEDICAMENTO:

Droga ou preparação com drogas de ação farmacológicabenéfica, quando utilizado de acordo com suas indicações epropriedades.

ALBENDAZOL medicamento utilizado para tratamento de doençasparasitárias

Substância química(Droga ou Medicamento)

Sistema Biológico+

Efeito BenéficoDroga Medicamento

Efeito MaléficoDroga Tóxico Droga Medicamento Droga Tóxico

Farmacoterapia Toxicologia

REMÉDIO (re = novamente; medior = curar):

Substância animal, vegetal, mineral ou sintética;procedimento (ginástica, massagem, acupuntura,banhos); fé ou crença; influência: usados comintenção benéfica.

A fé em deus ou as “bolinhas” para massagens são exemplos deremédios

MEDICAMENTO OFICIAL:

Substância ou formulação identificada como padrãoem uma farmacopéia oficial.

MEDICAMENTO OFICINAL:

É aquele que se prepara na própria farmácia, deacordo com normas e doses estabelecidas porfarmacopéias e formulários e com uma designaçãouniforme. Ex. tintura de iodo.

FÓRMULA MAGISTRAL:

Qualquer produto medicinal preparado em uma farmácia de

acordo com uma prescrição, para um paciente individual.

Farmácia antiga e ambiente de uma farmácia magistral moderna

MEDICAMENTO MAGISTRAL:

É aquele prescrito pelo médico e preparado paracada caso, com indicação de composição qualitativae quantitativa, da forma farmacêutica e da maneirade administração.

PRINCÍPIO ATIVO:

Substância responsável pelo efeito farmacológico do

medicamento

Benzoato de sódio...............5,0 g

Acetato de Amônio...............5 cm3

Xarope de Tolu.....................50 cm3Xarope de Tolu.....................50 cm3

codeína.................................30 cm3

Infusão de polígada qsp.......150 cm3

Xarope para Tosse (formulação fictícia)

FORMA FARMACÊUTICA:

Forma de apresentação do medicamento. Além do princípio

ativo existem outras substâncias (ex. veículo ou excipiente,

coadjuvante, edulcorante etc)

Exemplos de formas farmacêuticas:

Comprimidos, cápsulas, xaropes, suspensões,pomadas, supositórios, óvulos etc.

ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA:

Medicamento de fórmula conhecida, de ação terapêutica

comprovável, em forma farmacêutica estável, embalado de

forma uniforme e comercializado com nome fantasia.

Medicamento industrializado.

Ex. Medicamento industrializado para disfunção erétil(Viagra®) que possui como princípio ativo o sildenafil

DOSE EFICAZ MÉDIA (DE50):

Dose necessária para produzir determinada intensidade de

efeito em 50% dos indivíduos.

“O ácido acetilsalicílico é usado em doses orais de 0,3 a 1 g para oalívio da dor e nas afecções febris menores, tais como resfriados egripes, para redução da temperatura e alívio das dores musculares edas articulações.”

Fonte: Bulas.med.br

DOSE LETAL:

Quando o efeito observado é a morte dos animais em

experiência. Ex. DL50, utilizado quando 50% dos animais

morreram na dose empregada.

Droga X, dose (y) Droga X, dose (y+1) Droga X, dose (y+2)

DOSE LETAL:

Quando o efeito observado é a morte dos animais em

experiência. Ex. DL50, utilizado quando 50% dos animais

morreram na dose empregada.

A aspirina possui DL 50 de 200 mg/Kg de massa corporal

ÍNDICE TERAPÊUTICO:

ÍNDICE TERAPÊUTICO:

Índice terapêutico = DL50/ DE50

DOSE MÍNIMA EFICAZ :

A menor dose necessária para produzir alguma respostaespecífica em um indivíduo.

TÓXICO OU VENENO:

Droga ou preparação com drogas que produz um efeitofarmacológico maléfico.farmacológico maléfico.

TOXICOLOGIA:

Ciência que estuda os efeitos nocivos da provenientes dasinterações entre as substâncias químicas com o organismo.

FARMACODINÂMICA:

Do grego dýnamis=força, estuda o mecanismo de ação dos

fármacos, as teorias e os conceitos relativos ao receptor

farmacológico, a interação droga-receptor, bem como os

mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a

interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico.

Ex. Acetilcolina (Ach) liga-se a receptores muscarínicos e

nicotínicos para desencadear ações colinérgicas.

FARMACODINÂMICA:

Ex. captopril, inibe a enzima conversora de angiotensina (ECA).

FARMACOCINÉTICA:

• Do grego knetós = móvel, estuda o caminho percorrido pelo

medicamento no organismo.

• A farmacocinética corresponde às fases de absorção,

distribuição e eliminação (biotransformação e excreção) das

drogas.drogas.

• Por meio da farmacocinética é possível estabelecer relações

entre a dose e as mudanças de concentração das drogas nos

diversos tecidos, em função do tempo.

FARMACOCINÉTICA:

PLASMA

Ligada

EXTRACELULAR

Ligada

INTRACELULAR

Ligada

Farmacocinética FarmacodinâmicaDROGA

ABSORÇÃO

Ligada

Livre

Metabolizada

Excretada

Ligada

Livre

Metabolizada

Ligada

Livre

Metabolizada

RECEPTORES

BIOFARMÁCIA:

É a parte das Ciências Farmacêuticasque estuda a disponibilização doprincípio ativo do medicamento noorganismo.organismo.

FIM...POR ENQUANTO!FIM...POR ENQUANTO!FIM...POR ENQUANTO!FIM...POR ENQUANTO!