Cápsulas

Definição: são formas farmacêuticas sólidas com invólucro duro ou

mole, de forma e capacidade variáveis, contendo normalmente uma

dose unitária de um ou mais ingredientes ativos.Destinadas a

administração oral.

Vantagens:

Fácil deglutição,

Fácil identificação (algumas são serigrafadas)

Farmaceuticamente elegantes

Mascaram de forma eficaz sabores e odores desagradáveis,

Fácil formulação,

Para crianças a capsula pode ser aberta, e o conteúdo disperso

em água

Boa estabilidade

Versatilidade: pode-se preparar doses pequenas,

individualizadas

Apresentam boas características de biodisponibilidade

(geralmente o invólucro se dissolve rapidamente no estômago.

Permite elaboração de sistema de liberação prolongada, e

liberação entérica

Protegem o fármaco de agentes externos (pós, ar, luz, etc).

Boa resistência física

Boa aceitação pelo paciente.

Desvantagens:

Não é fracionável (não pode ser partida)

Dificuldade de se conseguir uniformidade de peso em cápsulas duras

Fácil adesão à parede do esôfago, devem ser ingeridas com bastante água

Necessidade de garantir temperatura e umidade relativa do ar para manipulação e conservação.

Restrição de uso para pacientes com dificuldade de deglutição (crianças e idosos)

Composição do Invólucro da Cápsula

Gelatina ou outras substâncias

Agentes surfactantes

Opacificantes (dióxido de titânio)

Conservantes

Antioxidantes

Corantes

Existem cápsulas fabricadas a partir de matéria-prima vegetal – ideal para pessoas que não

consomem produtos de origem animal.

Conteúdo das cápsulas

Sólido, líquido ou pastoso

Ingredientes ativos

Diluentes (lactose, amido, celulose microcristalina)

Lubrificantes (estearato de magnésio)

Agentes molhantes (lauril sulfato de sódio)

Agente deslizante (aerosil, talco farmacêutico)

Classificação:

Cápsulas duras

Cápsulas moles

Cápsulas gastrorresistentes / liberação entérica

Cápsulas de liberação prolongada

Cápsulas Duras

Forma cilíndrica, arredondada nos extremos

Formada por duas partes: corpo (mais longo) e a tampa (mais curto)

Diversos tamanhos e cores

Tamanho da

cápsula

Volume

(mL)

00 0,95

0 0,67

1 0,48

2 0,37

3 0,27

4 0,20

Cápsulas Moles

Constituídas de uma única parte

Disponíveis em diversos formatos e tamanhos

Possuem maior flexibilidade (glicerina e sorbitol)

Fácil deglutição

Maior biodisponibilidade do princípio ativo

Preparação complexa, necessita de maquinário

Cápsulas Gastrorresistentes /Liberação entérica

Devem resistir ao fluido gástrico e liberar seus ingredientes ativos no fluido intestinal

Cápsulas são cobertas com um filme gastrorresistente

O princípio ativo se encontra em grânulos gastrorresistentes (pellets)

Cápsula de Liberação Modificada

O conteúdo ou o invólucro contem excipiente especial com a finalidade de modificar a velocidade

que o princípio ativo é liberado. (HPMC – Hidroxipropilmetilcelulose - Methocel®)

FATOR DE EQUIVALÊNCIA: permite intercambiar uma substância na sua forma química “sal”,

“éster” ou “hidrato”, com a sua “molécula base” ou “anidra”.

SITUAÇÕES EM QUE SE EMPREGA O FATOR DE CORREÇÃO OU O FATOR DE EQUIVALÊNCIA: - substâncias usadas na forma diluída

- substâncias comercializadas na forma de sal, base hidratada, sendo o de referência é dosificado

em relação à molécula base.

- sais minerais e aminoácidos quelatos, onde a prescrição indica o valor da substância elementar

- agentes nutracêuticos: prescrição indica a dose da substância e ele se encontra na forma diluída

(ex: isoflavona, etc) (obs: sempre verificar se deve ou não corrigir)

Amoxicilina trihidratada

Exemplo: FEq = PM do sal = 419,46 (mol triidratada) = FEq amoxicilina = 1,15

PM da base 365,41 (mol. anidra)

Preparo da Cápsulas

1º Passo: Pesagem da matéria-prima

A pesagem de fármacos ou insumos farmacêuticos é um procedimento essencial, pois visa garantir a

correta proporção do princípio ativo no medicamento. Sem a garantia de uma proporção pré-definida e

adequada do fármaco, o medicamento perde seu valor terapêutico e a farmácia perde credibilidade.

Entre os erros ou acidentes mais comuns no processo de pesagem, estão:

Falha na interpretação ou conversão das unidades. Ex: miligrama (mg) por grama (g).

Descuido na observância de fatores de conversão (FC) sal – base.

Fluoxetina base / Fluoxetina HCl (FC= 1,2)

Ranitidina / Ranitidina HCl (FC = 1,12)

Vitamina E pó 50% (FC = 2)

Descuido na observação dos fatores de correção relacionados à diluição aplicados a fármacos muito

potentes. Ex:

T3 1:1000 FC = 1000

Thiomucase 1:100 FC = 100

Cetofifeno 1:10 FC = 10

2º Passo: Trituração e/ou homogeneização

Após pesado o pó, este deve ser triturado em gral de porcelana e tamisado para garantir a

homogeneidade do conteúdo, dissolução e absorção melhor do fármaco.

3º Passo: Escolha do tamanho da cápsula:

As cápsulas são classificadas como 00, 0, 1, 2, 3, 4 sendo a 00 a maior e a 4 a menor.

Tamanho da

cápsula

Volume

(mL)

Lactose

(MG)

Amido

(MG)

00 0,95 650 - 850 800

0 0,67 450 - 600 580

1 0,48 300 - 460 440

2 0,37 250 - 350 340

3 0,27 200 - 280 270

4 0,20 150 - 210 200

O tamanho da cápsula deve ser o menor que se ajuste a capacidade da cápsula;

O corpo da cápsula deverá ser completamente preenchido;

Se a dose do medicamento for muito pequena deverá ser adicionado um diluente;

Se a dose do medicamento for muito grande deverá ser dividido em 2 ou mais cápsulas (dobra de

cápsula).

Escolha por Densidade Aparente

Deve-se conhecer previamente a densidade aparente (dap) dos pós que serão encapsulados

Exemplo: FÁRMACO 500mg com dap = 0,8 g/mL, qual o volume que este fármaco vai ocupar?

Dap = m /v = v = m / dap = v = 0,5/ 0,8 = v = 0,63 mL

Escolher o tamanho da cápsula, então cápsula 0 = 0,67mL, portanto:

0,63 – 0,67 = 0,04mL (volume que falta para completar a cápsula)

Para completar a cápsula com lactose dap = 0,62 g/mL

Dap = m/v = m = dap x v = m = 0,04 x 0,62 = m = 0,0248 g , aproximando m = 25mg de lactose

Então 500mg farmaco + 25 mg da lactose = 525mg para cápsula 0

Escolha por volume:

Calcular o peso total FÁRMACO para o número de cápsulas e pesar (ex: FÁRMACO 300mg 30 caps = 9g)

Colocar o pó total do fármaco em uma proveta ou cálice

Bater 3 x contra a bancada e verificar o volume ocupado (ex: 12mL)

Divida o volume total pelo número de cápsulas, obtendo o volume ocupado por 1 cápsula (12mL/ 30

caps = 0,4)

Olhar na tabela qual valor, em volume, que mais se aproxima do valor obtido (caps 1= 0,48 mL)

Se necessário completar o volume com excipiente até o volume indicado (0,48 mL x 30 caps =

14,4mL, adicionar o excipiente diretamente na proveta ou cálice até atingir o volume de 14,4 mL.

Portanto este fármaco será encapsulado na cápsula n 1

Escolha por peso

Montar a tabela de acordo com o(s) excipiente(s) que será(ao) utilizado(s): preencher os diferentes

tamanhos de cápsulas com excipiente e pesar, este valor servirá como base para a escolha das

cápsulas.

Verificar a menor cápsula que o peso do fármaco pode ocupar; (ex: FÁRMACO 10mg, a caps de menor

tamanho para este peso é a n 4 - 150mg)

Subtrair o valor do fármaco do valor do total da cápsula, este será o valor do excipiente. (ex: 150mg-

10mg =140mg)

Calcular o valor total do FÁRMACO a ser pesado e o valor total do excipiente a ser pesado (FÁRMACO

10mg x 30 caps = 0,03g , exciente 140mg x 30caps = 4,2g)

Pesar o fármaco e excipiente na quantidade indicada e encapsular.

Escolha pelo Método da Tentativa e Erro

Este método requer uma maior experiência do manipulador

Verificar a quantidade do fármaco para 1 caps (ex: FÁRMACO 200mg)

Pegar a capsula que mais se aproxima em peso (ex: n 2 = 250mg)

Colocar a cápsula vazia na balança e tarar (está sendo descontado o peso da cápsula)

Preencher a cápsula com o fármaco manualmente (com as mãos calçadas com luva, preencher o

corpo da cápsula completamente com o fármaco, tomando o cuidado para não ficar nem muito

folgado e nem muito apertado)

Colocar a tampa na cápsula e colocar na balança para verificar o peso (ex: capsula n 2 preenchida

com FÁRMACO = 230mg)

Se o valor for menor (ex: 160mg) repetir o teste com a cápsula maior (n 1 = 300mg)

Se o valor for maior (ex: 230mg) calcular a quantidade de excipiente que deverá preencher a cápsula

(230mg – 200mg = 30mg de excipiente para preencher a cápsula)

4º Passo: Encapsulação.

Separar o encapsulador manual (base + placa superior com orifícios) e seus acessórios (espátula,

limitador de campo, bastões de regulagem de altura, socador) – todos devem corresponder ao

tamanho da cápsula que irá ser preparada.

Encaixar a placa sobre a base do encapsulador;

Colocar o bastão de regulagem de altura entre a base e a placa perfurada;

Preencher os orifícios da placa com o número de cápsulas vazias correspondentes, colocando o corpo

da cápsula (a parte maior) no orifício;

Retirar as tampas das cápsulas;

Preencher com a mistura de pós, de modo que as cápsulas sejam preenchidas uniformemente;

Abaixar as hastes de regulagem;

Tampar e travar as cápsulas;

Retirar o bastão de regulagem da altura;

Retirar as cápsulas e limpá-las.