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Prof. Herval de Lacerda Bonfante

Departamento de Farmacologia

Usos dos Fármacos:PrevençãoTratamento das Doenças

Sintomático ou Curativo

Evitar complicações da doença(hipertensão arterial, diabetes mellitus)

Alterar funções fisiológicas

FARMACOCINÉTICA� ABSORÇÃO

� DISTRIBUIÇÃO

� BIOTRANSFORMAÇÃO

� ELIMINAÇÃO

FARMACODINÂMICA� LOCAL DE AÇÃO

� MECANISMO DE AÇÃO

� EFEITOS

Administração Absorção e distribuição Eliminação

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Capilares Não Cerebrais e Capilares Cerebrais

Facilitam a Absorção� Neutra

� Baixo Peso Molecular

� Alta Lipossolubilidade

Biodisponibilidade

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� Vias de administração

� Concentração

� Circulação local

� Ionização e pH do meio

Aq+ H HA (meio ácido)

K= constante de dissociação ( pK ou pKa )

pK = pH ionizada = não ionizada

Curva de Concentração Sérica

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Droga por via Oral →→→→ Não Dissolvida

Droga Dissolvida

Desintegração e

Dissolução

Degradação no Estômago

Droga em Solução

no intestino

Esvaziamento Gástrico

Droga Absorvida

Degradada

Ligação a alimentos

Não Absorvida

Droga no Fígado Excreção Biliar

Biotransformação

(Metabolismo de 1 Passagem)

Droga na

Circulação Geral

Biotransformação

Ligada a Proteinas

Distribuição Outros locais

Excreção

Droga no Local de Ação

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� Relaciona a quantidade do fármaco no organismo

à sua concentração no sangue.

� Reflete a extensão em que ele está presente nos

tecidos extravasculares.

� Variação: idade, sexo, doenças

� VD grande: amiodarona, azitromicina, cloroquina,

digoxina

Ligação a Proteina Plasmática� Reações de Fase 1OxidaçãoRedução Hidrólise

�Reações de Fase 2Conjugação com Ácido GlicurônicoAcetilaçãoMetilação

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BiotransformaçãoSistema Microssomal Hepático

� Citocromo P450

� Indução Enzimática

� Inibição Enzimática

� Interações

Medicamentosas

� Doenças Hepáticas

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Eliminação de Drogas

• Filtração

Glomerular

• Reabsorção

Tubular

• Secreção

Tubular

Capilar peritubular

� Cinetica de primeira ordem:Quantidade metabolizada ou excretada

proporcional à concentração do fármaco

� Cinética de saturação:Mecanismos de depuração tornam-se saturados na

concentração terapêutica

(fenitoina, etanol)

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t1/2 – Tempo necessario concentração plasmática reduzir em 50%.

Definir intervalo entre as doses

Estado de equilibrio: 4 meias-vidas