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ADRENÉRGICOS

E

ANTIADRENÉRGICOS

ADRENÉRGICOS

Simpaticomiméticos,Adrenomiméticos

Adrenérgicos

Provocam respostassemelhantes às

que são produzidas pelaestimulação nervosa simpática.

São divididos em:

Adrenérgicos de ação direta

Catecolaminas

Adrenalina, Noradrenalina,Dopamina, Dobutamina,

Isoproterenol

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CH CH2 NHCH3

OH

OH

OH

Adrenalina

Alta potência (3,4-diidroxibenzeno)Inativação rápida pela MAO e COMT

Polares: dificuldade em penetrar SNC

Adrenérgicos de Ação Direta

Não-Catecolamínicos:

Fenilefrina, Efedrina, Anfetaminas

CH CH2 NHCH3

OH

OH

Não-Catecólicos

Não têm grupos hidroxila catecólicos

Não são inativados pela COMT e pouco pela MAO

Meia-vida longa

Lipossolúveis

Fenilefrina

Adrenérgicosde ação indireta

Favorecem a liberação de NOR,impedem captação 1, ouInibem a enzima MAO

Exemplo

Tranilcipromina(inibidor MAO)

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Adrenérgicosde ação mista

Exemplo

Efedrina

ANTIADRENÉRGICOS

São drogas quediminuem

o tônus simpático.

Antagonistas

de

Receptores

Beta Bloqueadores

♦♦♦♦ Beta bloqueadores não seletivos(atuam em ββββ-1 e ββββ-2)

Propranolol e alprenolol

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♦♦♦♦ Beta bloqueadoresseletivos

(ββββ-1 seletivo)

Atenolol

São utilizados no tratamentoda hipertensão arterial,

contudo, por não ser seletivo,o propranolol pode geral uma

grave broncoconstrição quenão melhora com uso de

adrenalina ou salbutamol.O atenolol por ser ββββ-1 seletivo,

oferece menor risco de broncoconstrição,contudo, nenhum agente

é tão seletivo a ponto de permitirque este risco seja ignorado.

♦♦♦♦ Alfa-bloqueadores

Alfa bloqueadores não seletivos

(agem em recep. Alfa-1 e alfa-2)

NEUROTRANSMISSÃO

COLINÉRGICA

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Ach

Colina + AcCoA

Acetilcolina

CAT

Ach

Ach

Ach

Ach

Ach

Musc

Nicto

ColinesteraseColina + Acetato RECEPTORES COLINÉRGICOS

Muscarínicos

Nicotínicos(Ionotrópicos)

(Metabotrópicos)

M1 →→→→ Neurais

M2 →→→→ Cardíacos

M3 →→→→ Glandulares

Nn →→→→ Gânglios

Nm →→→→ PlacaMioneural

AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRETOS

Muscarínicos

PILOCARPINAtmt do glaucoma

BETANECOLesvaziamento bexigaaumento motilidade TGI

AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRETOS

Nicotínicos

Sem uso clínicoA nicotínia pode bloquear gânglios

por despolarização prolongada

NICOTINA, LOBELINADIMETILFENILPIPERAZÍNIO(DMPP)

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DROGAS COLINÉRGICAS INDIRETAS

Colinesterases

Acetilcolinesterase: Específica, hidrolisa Achnas sinapses colinérgicas

Butirilcolinesterase: Não-seletiva, hidrolisa Achno plasma

Drogas que inibem as colinesterasesaumentam a atividade parassimpática

DROGAS COLINÉRGICAS INDIRETAS

Inibidores Reversíveis

Edrofônio, Neostigmina, FisostigminaNeostigmina: tmt da miastenia grave

Fisostigmina: tmt de intoxicações atropina

Inibidores Irreversíveis

Inseticidas Organofosforados, Diflos

DROGA QUE REATIVA A COLINESTERASE

PRALIDOXIMA

Reativa a colinesterase

Usada no tratamento do envenenamentopor organofosforados

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

ATROPINA E HIOSCINA

Inibe secreções (boca seca), midríase,inive motilidade TGI, taquicardia moderada

IPATRÓPIO

Usado como broncodilatador em inalações,associado com betabloqueador (berotec)

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ANTAGONISTAS NICOTÍNICOS

CURARE

E BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

ANTICOLINÉRGICOS INDIRETOS

Inibição competitivado transporte da

colina para o neurônio

•••• HEMICOLÍNIO•••• TRIETILCOLINA

Armazenada nas vesículassendo liberada como

FALSO-TRANSMISSOR•••• HEMICOLÍNIO

ANTICOLINÉRGICOS INDIRETOS

Bloqueia o transporte

da Ach para as vesículas

•••• VESAMICOL

Inibem a exocitosede Acetilcolina

•••• Toxina Botulínica

•••• Bungarotoxina

OBSERVAÇÕES

1. Glândulas sudoríparas possuem inervaçãosimpática COLINÉRGICA. Ativação doSN simpático leva à sudorese.

2. Outros neurotransmissores (NANC):Óxido Nítrico, VIP, NPY, ATP, 5-HT,GABA, Dopamina

3. Co-transmissão e neuromodulação pré-sináptica