Formula Rio

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1. Medicamentos anti-infecciosos A prescrição de um antimicrobiano pode ser um dos mais complexos actos da terapêutica medicamentosa pelas variáveis envolvidas, onde avulta a trilogia: agente, com a sua sensibilidade específica e inata ao fármaco, que se pode modificar por vários processos de resistência adquirida; hospedeiro, com factores fundamentais como: o local da infecção e grau e tipo da resposta imunológica à infecção, sendo também a qualidade das funções hepática e renal decisivas para a farmacocinética do antimicrobiano; e o fármaco, cujas estrutura, cinética e parâmetros de actividade, são determinantes para a escolha correcta da via de administração, doses e intervalo das mesmas. As infecções no homem podem ser causadas por diversos microrganismos (bactérias, vírus, fungos, parasitas) e podem ser inaparentes, subclínicas ou manifestarem-se sob a forma de doença. A doença infecciosa depende da interacção agente-hospedeiro e pode evoluir espontaneamente para a cura, ou progredir com vários graus de morbilidade e mortalidade. As doenças infecciosas de expressão clínica grave, são mais da responsabilidade do hospedeiro do que do agente, deverão ser tratadas em meio hospitalar, não só para monitorização, como para eventual administração da terapêutica antibiótica adequada, nomeadamente por via parentérica. O advento dos primeiros antibióticos, há pouco mais de 50 anos, iniciou um período em que se tornou possível tratar eficazmente muitas doenças infecciosas bacterianas, contribuindo para uma clara melhoria na saúde, pública (controlo de endemias e epidemias) e individual (redução de morbilidade, mortalidade e também das sequelas). Apesar do aumento do número de antimicrobianos disponíveis, não foi possível a erradicação total das doenças infecciosas, nem é previsível que o seja. Com efeito, a par do conhecimento de novos agentes infectantes e do ressurgimento de velhas doenças infecciosas, de há muito é reconhecida a capacidade de os microrganismos adquirirem resistências a fármacos que anteriormente eram sensíveis, transformando as certezas terapêuticas de ontem e hoje em Página 1/255

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  • 1. Medicamentos anti-infecciosos

    A prescrio de um antimicrobiano pode ser um dos mais complexos actos da teraputica

    medicamentosa pelas variveis envolvidas, onde avulta a trilogia: agente, com a sua

    sensibilidade especfica e inata ao frmaco, que se pode modificar por vrios processos de

    resistncia adquirida; hospedeiro, com factores fundamentais como: o local da infeco e grau e

    tipo da resposta imunolgica infeco, sendo tambm a qualidade das funes heptica e renal

    decisivas para a farmacocintica do antimicrobiano; e o frmaco, cujas estrutura, cintica e

    parmetros de actividade, so determinantes para a escolha correcta da via de administrao,

    doses e intervalo das mesmas.

    As infeces no homem podem ser causadas por diversos microrganismos (bactrias, vrus,

    fungos, parasitas) e podem ser inaparentes, subclnicas ou manifestarem-se sob a forma de

    doena. A doena infecciosa depende da interaco agente-hospedeiro e pode evoluir

    espontaneamente para a cura, ou progredir com vrios graus de morbilidade e mortalidade.

    As doenas infecciosas de expresso clnica grave, so mais da responsabilidade do hospedeiro

    do que do agente, devero ser tratadas em meio hospitalar, no s para monitorizao, como

    para eventual administrao da teraputica antibitica adequada, nomeadamente por via

    parentrica.

    O advento dos primeiros antibiticos, h pouco mais de 50 anos, iniciou um perodo em que se

    tornou possvel tratar eficazmente muitas doenas infecciosas bacterianas, contribuindo para

    uma clara melhoria na sade, pblica (controlo de endemias e epidemias) e individual (reduo

    de morbilidade, mortalidade e tambm das sequelas).

    Apesar do aumento do nmero de antimicrobianos disponveis, no foi possvel a erradicao

    total das doenas infecciosas, nem previsvel que o seja. Com efeito, a par do conhecimento

    de novos agentes infectantes e do ressurgimento de velhas doenas infecciosas, de h muito

    reconhecida a capacidade de os microrganismos adquirirem resistncias a frmacos que

    anteriormente eram sensveis, transformando as certezas teraputicas de ontem e hoje em

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  • incertezas de hoje e amanh. Esta alterao no ecossistema microbiolgico, nomeadamente a

    nvel das bactrias, sobretudo evidente em meio hospitalar, devido s prescries intensivas, e

    muitas vezes imponderadas, de antibiticos. So disso exemplo a utilizao sequencial e

    prolongada de antibiticos diferentes ou a opo desnecessria por esquemas de largo espectro,

    em associao ou em monoterapia.

    A infeco hospitalar uma preocupao crescente para todos os profissionais e sistemas de

    sade. A sua dimenso e gravidade tornam indispensvel uma gesto sensata dos diferentes

    antimicrobianos disponveis.

    bem conhecido que cada hospital tem a sua flora bacteriana prpria, nomeadamente no

    respeitante ao padro de sensibilidade aos antibiticos, estando este facto muito ligado forma

    e intensidade com que estes so utilizados. Em dois hospitais diferentes, e tambm em

    diferentes servios do mesmo hospital, uma estirpe pode ser resistente a um determinado

    antibitico num deles e sensvel no outro. Esta circunstncia, porm, se por um lado legtima

    uma maior flexibilidade na escolha medicamentosa, no legtima a incluso, num formulrio

    hospitalar da totalidade de antimicrobianos de todos os grupos. Salvaguardadas que estejam as

    opes teraputicas para a generalidade das infeces diagnosticadas nos hospitais, suficiente

    e sensato que nele constem os considerados de referncia dentro de cada grupo, que possam

    ser teis diversidade habitual daquelas situaes clnicas e cuja eficcia seja reconhecida pela

    experincia.

    ANTIBACTERIANOS

    Os antibiticos lactmicos beta possuem mecanismos de aco e efeitos adversos semelhantes,

    diferindo nas suas propriedades farmacocinticas e no seu espectro de aco.

    Tm em comum um anel lactmico beta e, com base na sua estrutura qumica, pode

    estabelecer-se quatro subgrupos: penicilinas, cefalosporinas, monobactamos e carbapenemes.

    Penicilinas

    Considerando a resistncia acidez gstrica e lactamases beta, bem como o seu espectro de

    aco, tradicional dividir as penicilinas em 5 grupos: benzilpenicilina e fenoximetilpenicilina,

    aminopenicilinas, isoxazolilpenicilinas, carboxipenicilinas e ureidopenicilinas.

    Benzilpenicilina e fenoximetilpenicilina

    A actividade da benzilpenicilina (penicilina G) sobre as bactrias que lhe so sensveis

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  • extremamente rpida e eficaz, sendo este o menos txico de todos os antibiticos. Continua a

    ser o agente de primeira escolha na maioria das infeces provocadas por espiroquetas e cocos

    (com excepo dos estafilococos). As formas de aco prolongada ( benzilpenicilina benzatnica

    e benzilpenicilina procanica) no permitem obter concentraes sanguneas e tecidulares to

    elevadas para uma determinada dose, nem devem ser administradas em doses to elevadas

    como as possveis com a benzilpenicilina. Devem, por isso, ser reservadas para o tratamento de

    infeces por bactrias bastante sensveis (concentraes inibitrias mnimas muito baixas) e em

    regimes profilcticos. A fenoximetilpenicilina ( penicilina V) resistente acidez gstrica e

    ministrvel por via oral; possui um espectro de aco semelhante ao da benzilpenicilina, sendo

    no entanto menos activa contra o gonococo.

    Aminopenicilinas

    So penicilinas resistentes aos cidos e com espectro de aco em grande parte sobreponvel ao

    da benzilpenicilina. No entanto, perdem a aco que esta tem sobre os anaerbios, enquanto

    que a adquirem em relao a algumas bactrias Gram-negativo ( H. influenzae, E. coli, P.

    mirabilis). Os elementos deste grupo tm o mesmo espectro de aco, existindo apenas

    diferenas na biodisponibilidade por via oral. A ampicilina menos bem absorvida que a

    amoxicilina, pelo que esta deve ser preferida sempre que se utilize esta via de administrao

    (excepto nas infeces provocadas por Shigella).

    Dado que as aminopenicilinas so sensveis s lactamases beta, existem associaes de

    amoxicilina com um inibidor daquelas ( cido clavulnico), no sentido de recuperar alguma

    aco sobre bactrias Gram-negativo produtoras de lactamase beta. Esta associao, no

    entanto, tem mais efeitos secundrios gastrointestinais e impede que se possa aumentar a dose

    de amoxicilina, como actualmente preconizado nas infeces pneumoccicas. Nestas,

    portanto, deve sempre ser utilizada a amoxicilina simples.

    Isoxazolilpenicilinas

    So penicilinas resistentes aos cidos e s penicilinases (ex: flucloxacilina). So activas por via

    oral e devem usar-se, exclusivamente no tratamento de infeces causadas por estafilococos

    produtores de penicilinases. Em infeces graves deve recorrer-se via parentrica, pelo menos

    no incio do tratamento.

    Ureidopenicilinas

  • So trs as ureidopenicilinas mais conhecidas: azlocilina, mezlocilina e piperacilina. Tm um

    espectro de aco relativamente alargado em relao s bactrias Gram-negativo. A

    piperacilina aquela de que se tem maior experincia. Quando associada a um

    aminoglicosdeo tem boa eficcia teraputica nas infeces provocadas por pseudomonas que

    tenham este padro de sensibilidade. Existe no mercado a associao da piperacilina com um

    inibidor de lactamases beta ( tazobactam), com resultados clnicos idnticos aos da piperacilina

    isolada.

    Cefalosporinas

    So vrios os antibiticos lactmicos beta pertencentes a este grupo, com caractersticas

    farmacoteraputicas semelhantes.

    As cefalosporinas de 1a gerao tm um espectro de aco relativamente prximo do das

    aminopenicilinas (boa actividade contra as bactrias Gram-positivo, incluindo o estafilococo) e

    so mais resistentes hidrlise pelas lactamases beta. Algumas cefalosporinas de 1a gerao

    so sensveis aos cidos, como a cefalotina e a cefazolina, pelo que no podem ser

    administradas por via oral. Outras so resistentes, podendo por isso ser administradas por

    aquela via ( cefalexina, cefradina).

    As cefalosporinas de 2a gerao, comparadas com as de 1, perdem actividade em relao s

    bactrias Gram-positivo mas aumentam a actividade contra bactrias Gram-negativo. Embora a

    cefoxitina, o cefotetano e o cefmetazole sejam cefamicinas, com modificaes na estrutura da

    cefalosporina, tm um espectro de aco sobreponvel s cefalosporinas de 2a gerao, acrescido

    de aco sobre anaerbios, incluindo o Bacteroides fragilis.

    As cefalosporinas de 3a gerao alargam ainda mais o espectro de aco em relao s bactrias

    Gram-negativo, uma vez que so mais resistentes hidrlise por lactamases beta de

    enterobactericeas nomeadamente. As indicaes do seu uso so, por isso, praticamente

    reservadas a meio hospitalar. Apesar de terem um comportamento de grupo h, no entanto,

    algumas diferenas que justificam a presena de trs representantes neste formulrio:

    - a ceftazidima a mais eficaz contra a Ps. aeroginosa.

    - a cefotaxima a mais indicada para utilizao nos recm-nascidos, por no interferir com o

    metabolismo da bilirrubina.

    - a ceftriaxona tem um espectro de actividade idntico cefotaxima, mas com uma semivida

    bastante maior, o que permite reduzir o nmero de administraes dirias (uma ou duas).

    Outras cefalosporinas, de aparecimento posterior, consideradas por alguns autores como de 4a

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  • gerao, no demonstraram qualquer vantagem em relao s necessidades hospitalares.

    Monobactamos

    O nico antibitico monobactmico disponvel para uso teraputico o aztreonam, que o

    primeiro lactmico beta com uma aco exclusiva contra bactrias Gram-negativo aerbias. No

    provou ter vantagens em relao a outros antibiticos com o mesmo espectro.

    Carbapenemes

    Os carbapenemes tm um espectro de aco muito alargado, quer sobre a maior parte das

    bactrias Gram-positivo (excluindo os estafilococos meticilina-resistentes), quer sobre as Gram-

    negativo (incluindo pseudomonas), aerbias e anaerbias. No tm aco sobre riquetsias,

    legionelas, clamdias e Ps. maltophilia.

    O primeiro carbapeneme disponvel para uso clnico foi o imipenem. Encontra-se associado na

    relao de 1:1 com a cilastatina, que impede a sua inactivao, ao inibir a di-hidropeptidase I

    (enzima renal).

    O meropenem tem, in vitro, actividade semelhante do imipenem. Difere deste por ser estvel

    di-hidropeptidase I e atravessar a barreira hematoenceflica.

    O ertapenem, dotado de uma maior semivida, tem um espectro de aco um pouco mais

    estreito que os anteriores, tendo menor actividade que o imipenem sobre a generalidade dos

    agentes aerbios Gram-positivo (e, praticamente, ausncia de actividade sobre enterococos),

    no tendo ainda actividade relevante sobre pseudomonas.

    Dentro das reaces adversas deste grupo de antibiticos, de referir as relacionadas com o

    Sistema Nervoso Central (SNC), nomeadamente convulses, sendo maior o risco em doentes

    com patologia a esse nvel, anterior ou concomitante (traumatismo craniano, neurocirurgia, ou

    histria prvia de convulses). A referncia acumulada destes episdios superior em relao

    ao imipenem (embora inferiores a 1%), o que pode ser devido ao seu maior tempo de utilizao.

    Cloranfenicol e tetraciclinas

    O cloranfenicol tem caractersticas farmacocinticas que lhe permitem atingir concentraes

    elevadas em determinados focos de infeco pelo que, apesar do receio da sua toxicidade

    hematolgica, continua a estar entre os de primeira escolha no tratamento de abcessos

    cerebrais por anaerbios, febre tifide ou sempre que uma febre escaro-nodular necessite de

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  • teraputica intravenosa.

    Todas as tetraciclinas actuam pelo mesmo mecanismo, tm um espectro de aco semelhante e

    resistncia cruzada entre elas. Distinguem-se umas das outras nas caractersticas

    farmacocinticas, sendo a doxiciclina aquela que apresenta caractersticas mais favorveis: a

    melhor absorvida por via digestiva e a menos afectada na sua absoro pela presena de

    alimentos; tem uma semivida mais longa, o que permite uma a duas administraes por dia.

    Alm disso, como apenas fracamente excretada por via renal, pode ser administrada a doentes

    com qualquer grau de insuficincia renal. As tetraciclinas so antibiticos de primeira escolha no

    tratamento da Clera, da Peste, da Brucelose, das Riquetsioses e no tratamento das infeces

    por Chlamydia e por Mycoplasma.

    Aminoglicosdeos

    Os aminoglicosdeos, antibiticos bactericidas, mantm uma excelente actividade contra a

    maioria dos microrganismos Gram- negativo aerbios ( Klebsiella, Serratia, Enterobacter,

    Pseudomona) e, ainda, contra o Staphylococcus aureus. Apesar do aumento das resistncias dos

    microrganismos aos antibiticos alternativos (cefalosporinas, fluoroquinolonas) os

    aminoglicosdeos mantm a sua utilidade clnica. No so absorvidos por via oral e tm como

    inconveniente nefro e ototoxicidade e efeitos curarizantes.

    A estreptomicina o mais antigo e melhor estudado dos aminoglicosdeos. Tem indicao no

    tratamento da tuberculose (tal como a canamicina) e na brucelose, neste caso em associao

    com uma tetraciclina. A gentamicina, a netilmicina, a tobramicina e a amicacina so os mais

    largamente utilizados. Usam-se no tratamento inicial de quadros spticos graves,

    particularmente em infeces nosocomiais, em combinao com antibiticos lactmicos beta. O

    momento oportuno da utilizao desta associao a fase bacterimica, em que o agente se

    encontra no sangue.

    Embora com significado clnico incerto, a tobramicina tem, in vitro, maior actividade que a

    gentamicina sobre Pseudomonas aeruginosa e menor em relao a Serratia spp. Esta aco da

    tobramicina sobre P. aeruginosa motivou a sua utilizao, por via inalatria, para controlo das

    repetidas infeces em doentes com fibrose qustica. No est ainda provada vantagem em

    relao ao antibitico de referncia usado para este fim ( colistina) pois, embora a curto prazo a

    eficcia bacteriolgica seja semelhante, tem mais reaces adversas e maior promoo de

    resistncias.

    A amicacina, comparativamente com os outros, tem tido menor aumento de resistncias.

    Como se referiu, so todos potencialmente nefrotxicos, com excepo da estreptomicina, que

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  • fundamentalmente ototxica. Assim, a sua utilizao deve revestir-se dos cuidados inerentes,

    sobretudo uma boa hidratao do doente, devendo recorrer-se monitorizao das

    concentraes sricas nos doentes de maior risco, a fim de garantir doses teis em circulao;

    o caso dos portadores de insuficincia renal avanada onde as doses parciais e seus intervalos

    se calculam em funo do dbito do filtrado glomerular.

    Macrlidos

    Os macrlidos disponveis, apesar de algumas diferenas de pequena relevncia clnica,

    nomeadamente em meio hospitalar, so um grupo de antibiticos bastante homogneo, no que

    diz respeito ao seu espectro de aco e induo de resistncias, que sempre cruzada.

    Tm como referncia a eritromicina, o primeiro macrlido a ser introduzido para uso clnico,

    que tem sido largamente utilizada, como alternativa benzilpenicilina no tratamento de

    infeces estreptoccicas e diftricas.

    So ainda alternativa s tetraciclinas no tratamento de infeces por agentes atpicos, como

    Mycoplasma e Chlamydia. So de 1a linha contra Legionella, nomeadamente L. pneumophila. O

    seu espectro de aco abrange ainda outros agentes com interesse clnico, tais como

    Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Campylobacter e Moraxella catarrhalis, entre outros.

    A claritromicina, derivado semi-sinttico, tem maior semivida que a eritromicina. activa

    sobre micobactrias atpicas, nomeadamente M. avium.

    A azitromicina, outro derivado semi-sinttico, tem ainda uma maior semivida, permitindo uma

    nica administrao diria. Tem alguma maior eficcia do que os anteriores em relao a H.

    influenzae mas menor que a eritromicina em relao a cocos Gram-positivo, nomeadamente

    estafilococos e estreptococos.

    Globalmente, tem-se verificado, em relao aos macrlidos, um aumento crescente de

    resistncias por parte dos agentes etiolgicos mais comuns das pneumonias primrias

    (pneumococo e H. influenzae), pelo que a sua introduo em protocolos de teraputica emprica

    nestas situaes deve ser bem ponderado.

    Como reaces adversas mais comuns, nomeadamente em relao eritromicina, os

    macrlidos, por via oral, podem originar sintomas de intolerncia gastrointestinal.

    Deve ainda referir-se que estes frmacos, nomeadamente os primeiros (eritromicina e

    tetraciclina), podem ocasionar interaces clinicamente relevantes, com teofilina, digoxina,

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  • varfarina e carbamazepina, entre outros.

    Sulfonamidas e suas associaes

    A sulfadiazina, dada a penetrao no espao subaracnoideu, pode ser usada em esquemas de

    tratamento da meningite meningoccica. O sulfametoxazol + trimetoptim (cotrimoxazol) a

    primeira escolha nas pneumonias por Pneumocystis carinii. activo em diversas infeces

    urinrias e nas prostatites bacterianas pela sua especial penetrao no tecido prosttico.

    O trimetropim isolado utilizado no controlo de infeces urinrias recorrentes, nomeadamente

    em casos peditricos aguardando cirurgia correctiva.

    Quinolonas

    O cido nalidxico, hoje pouco utilizado, o prottipo deste grupo de antibiticos.

    As fluoroquinolonas sintticas possuem formulaes orais com boa biodisponibilidade e

    semividas longas. O seu espectro de aco sobretudo dirigido a microrganismos Gram-

    negativo, incluindo pseudomonas; abrange ainda o estafilococo. A ciprofloxacina considerada

    a de maior actividade antimicrobiana intrnseca.

    A norfloxacina est exclusivamente indicada nas infeces urinrias baixas, por atingir na urina

    a sua concentrao mxima, sendo praticamente desprovida de aco sistmica.

    As novas quinolonas recentemente introduzidas no apresentam mais valias teraputicas para o

    meio hospitalar.

    A rpida emergncia de resistncias em relao a este grupo, nomeadamente de pseudomonas e

    estafilococo, tende a reduzir-lhe as suas potencialidades iniciais. No se recomenda a sua

    utilizao em crianas, grvidas e mes em perodo de aleitamento.

    Outros antibacterianos

    Outros agentes quimioteraputicos, dispersos por vrios grupos, continuam a ter uma grande

    importncia na prtica clnica.

    A nitrofurantona mantm uma excelente eficcia em relao maior parte dos agentes

    causadores das infeces urinrias baixas, permitindo o seu tratamento sem perturbao da

    flora bacteriana endgena.

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  • A clindamicina, tem um espectro de aco sobre microrganismos Gram-positivo, incluindo

    estafilococos. Tem tambm boa actividade sobre bactrias anaerbias, incluindo Bacteroides

    fragilis.

    O metronidazol, inicialmente apenas utilizado como tricomonicida e amebicida, revelou ser um

    agente eficaz no tratamento de infeces por bactrias anarobias, incluindo Bacteroides fragilis.

    Os glicopeptdeos, vancomicina e teicoplanina, tm um espectro de aco exclusivamente

    sobre bactrias Gram-positivo. Tm indicao no tratamento de infeces graves em doentes

    com hipersensibilidade comprovada aos lactmicos beta e nas infeces por Staphylococcus

    aureus resistentes meticilina ou por enterococos resistentes ampicilina. A sua utilizao

    deve reservar-se para situaes bem identificadas, uma vez que constituem uma das poucas

    alternativas para o tratamento destas situaes, pelo risco de emergncia de resistncias, j

    confirmado em enterococos e eminente em estafilococos.

    As oxazolinidonas, representadas actualmente pelo linezolida, so bacteriostticas, podendo ser

    utilizadas por via parentrica ou por via oral. Apresentam um espectro de aco dirigido a

    estafilococos (incluindo os resistentes meticilina) e enterococos (incluindo os resistentes

    vancomicina).

    As polimixinas, a cujo grupo pertence a colistina, so muito activas sobre bactrias Gram-

    negativo, incluindo Pseudomonas aeruginosa, sem emergncia sensvel de resistncias. No so

    absorvidas por via oral e a sua toxicidade limita fortemente o uso sistmico. A colistina tem sido

    utilizada por via inalatria, em doentes com fibrose qustica, no intuito de controlar as infeces

    repetitivas por P. aeruginosa.

    Antituberculosos

    A tuberculose uma infeco de evoluo crnica e, por isso, o seu tratamento, ao contrrio do

    tratamento da generalidade das doenas infecciosas, tem de ser feito durante um perodo longo,

    nunca inferior a 6 meses. Basicamente, o esquema teraputico inicial deve incluir trs frmacos

    com mecanismos de aco diferentes. Dadas as caractersticas biolgicas do M. tuberculosis,

    qualquer frmaco tuberculosttico ou tuberculicida deve administrar-se uma s vez por dia,

    numa dose adequada massa corporal. A estreptomicina, o etambutol, a isoniazida, a

    pirazinamida e a rifampicina, so os que a experincia classificou como antituberculosos de

    primeira linha.

    O aumento de estirpes de M. tuberculosis resistentes a antibacilares convencionais ou

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  • multirresistentes (simultaneamente resistentes isoniazida e rifampicina), bem como a

    possibilidade de micobacterioses atpicas, em situaes de grave imunodeficincia, leva

    necessidade de recorrer a antibacilares de segunda linha (o cido p-aminossaliclico, a

    cicloserina, a etionamida, a capreomicina e a canamicina), ou a frmacos tradicionalmente

    no utilizados no tratamento da tuberculose ( rifabutina, quinolonas e macrlidos).

    Antileprticos

    A lepra no uma doena muito comum em Portugal. Alm disso, a descoberta de agentes

    quimioteraputicos eficazes contra o M. leprae permite que a grande maioria dos leprosos seja

    tratada fora dos hospitais.

    A OMS recomenda o uso de associaes, em todos os casos de lepra, com os seguintes

    objectivos: tratar a doena, prevenir a resistncia bacteriana e interromper a transmisso do M.

    leprae atravs da sua rpida eliminao. Os frmacos disponveis so: a clofazimina, a

    dapsona, a rifampicina e, em situaes especiais, a talidomida.

    ANTIFNGICOS

    So frmacos pouco selectivos e com elevada toxicidade dadas as semelhanas entre as clulas

    fngicas e as humanas (por serem ambas eucariticas).

    A anfotericina B o antifngico de referncia nas micoses sistmicas, dada a sua elevada

    eficcia, associada a um espectro de aco que abrange os mais relevantes agentes implicados

    nestas infeces, nomeadamente candida, cryptococcus e aspergillus. S existe disponvel para

    administrao parentrica intravenosa. Tem uma importante toxicidade renal, podendo ainda

    originar hipocalimia, cefaleias, nuseas, vmitos, febre, mialgias e clicas abdominais. assim

    importante que a sua administrao se processe de acordo com as estritas recomendaes do

    seu uso (dose, hidratao do doente, tempo de perfuso) com monitorizao renal,

    hematolgica e hidroelectroltica.

    Foram introduzidas algumas formulaes lipdicas a que se atribui menor toxicidade e igual

    eficcia. No entanto, no est bem demonstrada qual a equivalncia, peso a peso, da eficcia

    antifngica, estando sempre recomendadas doses 3 a 5 vezes superiores s da anfotericina

    "desoxicolada" (anfotericina "clssica"). Assim, uma vez que os cuidados a ter na sua utilizao

    so fundamentalmente os mesmos, e dado o elevado custo, no se justifica a generalizao do

    seu uso.

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  • A flucitosina foi utilizada por via parentrica e oral no tratamento das micoses sistmicas por

    candida ou criptococo, muitas vezes em associao com a anfotericina B. A sua elevada

    toxicidade sobre a medula ssea, bem como o crescente aparecimento de resistncias tm

    progressivamente reduzido a sua utilizao.

    O cetoconazol utilizado por via oral ou tpica no tratamento de micoses devidas a uma

    grande variedade de espcies, entre as quais os dermatfitos e as cndidas. A sua absoro oral

    , no entanto, irregular e so conhecidos casos de toxicidade heptica.

    Os derivados triazlicos, de que so exemplo o fluconazol e o itraconazol (mais

    recentemente, o voriconazol), so um grupo importante na teraputica das infeces fngicas

    sistmicas, nomeadamente por candida (o itraconazol e o voriconazol tm tambm aco sobre

    Aspergillus). O fluconazol tem uma boa penetrao tecidular, incluindo no sistema nervoso

    central.

    Esto actualmente disponveis novos antifngicos de aco sistmica, de classes diferentes. No

    se justifica, no entanto, a sua introduo neste Formulrio, uma vez que ele j contm frmacos

    para as mesmas indicaes e com experincia consolidada.

    ANTIVRICOS

    A grande maioria das infeces por vrus autolimitada e resolve-se espontaneamente nos

    indivduos imunocompetentes. H no entanto, infeces vricas muito graves, com alta

    mortalidade ou que podem tornar-se crnicas, com implicaes na morbilidade e na mortalidade.

    A disponibilidade de frmacos antivricos especficos reduzida. Um dos poucos exemplos o

    aciclovir, eficaz na infeco por Herpes simplex, teraputica que conseguiu inverter a grave

    evoluo da encefalite herptica. O seu mecanismo de aco em relao ao Herpes simplex

    muito especfico no se estendendo aos outros vrus do mesmo grupo. Apenas o Varicella-zoster

    tem alguma sensibilidade ao frmaco que pode ser til nos casos de localizao com previsveis

    sequelas muito graves ou em casos de doentes com grau extremo de imunodeficincia. A sua

    utilizao no deve, pois, generalizar-se s situaes mais correntes, benignas ou autolimitadas,

    tanto mais que j existem casos de resistncia no Herpes simplex.

    Ainda do grupo Herpes, as infeces ou reactivaes por citomegalovirus, em casos de

    imunodeficincia, respondem, em graus variveis, ao ganciclovir e ao foscarneto.

    Foram introduzidos dois pr-frmacos ( valaciclovir e valganciclovir) que apresentam maior

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  • comodidade posolgica por via oral.

    No que diz respeito s infeces vricas crnicas, so exemplos as causadas por vrus da hepatite

    B (VHB), por vrus da hepatite C (VHC) e pelo vrus da imunodeficincia humana (VIH),

    responsvel pela sndrome de imunodeficincia adquirida (SIDA).

    Na hepatite crnica por VHB tem sido usado o interfero alfa, a lamivudina e, mais

    recentemente, o adefovir; na hepatite crnica por VHC, o interfero alfa ou o peginterfero,

    associado ou no ribavirina.

    Quanto aos frmacos anti-retrovricos utilizados no controlo da infeco por VIH (apenas

    eficazes sobre VIH1), existe um aprecivel nmero pertencendo a classes diferentes: inibidores

    nuclesidos da transcriptase reversa (NITR), inibidores no nuclesidos da transcriptase reversa

    (NNITR), inibidores da protease (IP) e, por ltimo, inibidores da fuso. Aos NITR pertencem

    zidovudina (AZT), didanosina (ddI), zalcitabina (ddC), estavudina (d4T), lamivudina (3TC),

    abacavir (ABC) e, embora com estrutura qumica um pouco diferente, tenofovir. Os NNITR

    incluem nevirapina (NVP) e efavirenz (EFV). Um maior nmero de frmacos integra os IP:

    indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, amprenavir e lopinavir (este existe apenas em

    associao com o ritonavir). Os inibidores da fuso so, para j, representados por enfuvirtida,

    de introduo recente, apenas disponvel na forma injectvel, subcutnea.

    A teraputica em associao , actualmente, a regra, sendo os NITR e os IP os pilares mais

    regularmente utilizados em tratamentos iniciais. Problemas relacionados com tolerncia e

    toxicidade medicamentosa, interaces fisiolgicas e farmacolgicas, bem como diversos

    padres de resistncias do VIH, tornam esta teraputica um acto complexo, que deve ser

    executado com experincia e bom senso. De facto, e apesar da deciso de iniciar tratamento

    obedecer a critrios objectivos, a escolha e manuteno do esquema inicial devem ser

    personalizadas, tal como as alteraes e substituies que, por razes vrias, vierem a ocorrer.

    Em relao aos anti-retrovricos com finalidade teraputica, as necessidades so muito

    diferentes de hospital para hospital, consoante tenham, ou no, esta valncia, bem como a

    extenso e durao da mesma (doentes tratados h mais tempo tm maior probabilidade de

    reaces adversas graves e de resistncias). Assim, dada a diversidade referida, caber a cada

    hospital fazer a seleco dos frmacos que correspondam s suas necessidades.

    Os anti-retrovricos podem ainda ser utilizados na preveno da infeco por VIH ps-exposio

    concreta, como o caso paradigmtico dos acidentes por picada nos profissionais de sade. Por

    isso, os hospitais devero estar apetrechados para fazer face a esta eventualidade, que implica

    uma deciso para execuo urgente. A atitude a tomar varia com o tipo de acidente e com o

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  • grau de risco. Na opo de quimioprofilaxia, esta pode fazer-se com um frmaco (geralmente

    AZT) no caso de risco moderado, associar um segundo NITR (frequentemente 3TC) ou, mesmo,

    um terceiro anti-retrovrico (IP), se o risco for grande.

    O AZT, tambm disponvel para administrao parentrica, o anti-retrovrico utilizado na

    preveno da transmisso vertical, dadas a sua eficcia comprovada e segurana em relao

    me e ao filho.

    ANTIPARASITRIOS

    Anti-helmnticos

    H no mundo milhes de pessoas infestadas com parasitas helmnticos, muitas delas por mais

    de um agente.

    Nas infestaes por Ascaris lumbricoides, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris

    trichiura e Enterobius vermicularis, os frmacos de escolha so o albendazol e o mebendazol.

    Nas infestaes por Enterobius vermicularis continua tambm a ser til o pirantel.

    Nas infestaes por Taenia saginata, Taenia solium, Diphyllobothrium latum ou Hymenolepis

    nana, o frmaco preferido o praziquantel.

    No quisto hidtico, hidatidose ( Echinococcus granulosu) em que o Homem no o hospedeiro

    definitivo, o albendazol eficazmente utilizado como complemento da cirurgia.

    Na cisticercose, nomeadamente na neurocisticercose activa, o albendazol ou o praziquantel

    podem ser utilizados. Esta teraputica deve revestir-se das adequadas precaues (dado o risco

    cerebral, por inflamao relacionada com a destruio do quisto) pelo que se recomenda

    geralmente o uso prvio de dexametasona.

    Nas esquistosomases o praziquantel o frmaco de primeira escolha.

    Antimalricos

    O paludismo a doena infecciosa com maior mortalidade a nvel mundial, sendo o seu principal

    responsvel o Plasmodium falciparum.

    A cloroquina utilizada no tratamento das infeces causadas por P. vivax, P. malariae, P.

    ovale ou estirpes sensveis de P. falciparum.

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  • As alternativas teraputicas por via oral, no caso de resistncia cloroquina, so a

    mefloquina e a halofantrina.

    No caso de infeces por P. vivax ou P. ovale, teraputica com cloroquina deve seguir-se a

    administrao de primaquina para a preveno das recidivas.

    Apenas a cloroquina e a quinina podem ser administradas por via parentrica. A eficcia da

    teraputica com quinina pode ser reforada pela associao com a doxiciclina.

    Um novo grupo de antimalricos, muito promissor, o dos derivados da artemisinina, em

    especial associados como no j aprovado artemter e lumefantrina; a sua rea de aplicao o

    das infeces agudas por Plasmodium falciparum, onde, pelo seu mecanismo de aco, dificulta

    o aparecimento de formas resistentes.

    Alguns destes frmacos so utilizados em quimioprofilaxia, com esquemas diferentes conforme

    os padres de resistncia nas vrias regies do globo.

    Outros antiparasitrios

    A pentamidina, conhecida h muito tempo no tratamento da doena do sono e das

    leishmanioses, actualmente muito utilizada no tratamento das infeces por Pneumocystis

    carinii, principalmente em regimes profilcticos. No caso de intolerncia associao de

    sulfametoxazol + trimetoprim, alm da pentamidina j referida, tambm se pode utilizar a

    atovaquona.

    Os antimoniais pentavalentes, representados no Formulrio pelo antimoniato de meglumina,

    tm indicao no tratamento das leishmanioses, mantendo uma excelente actividade nas

    infeces verificadas na rea mediterrnica, ao contrrio de outras regies, como a ndia, onde

    ocorrem resistncias. Nas situaes em que no possam ser utilizados, a alternativa a

    anfotericina B.

    A pirimetamina, usada durante muito tempo na profilaxia da malria, actualmente

    teraputica de primeira linha associada sulfadiazina, na toxoplasmose cerebral dos doentes

    com SIDA.

    1.1. Antibacterianos

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  • 1.1.1. Penicilinas

    1.1.1.1. Benzilpenicilinas e fenoximetilpenicilina

    Benzilpenicilina benzatnica:

    P e veculo para suspenso injectvel:

    2 400 000 U.I. I.M.

    600 000 U.I. I.M.

    Benzilpenicilina potssica:

    P e solvente para soluo injectvel:

    1 000 000 U.I. I.M. I.V.

    Contm: 1,7 mmol de K+

    20 000 000 U.I. I.V.

    Contm: 33 mmol de K+

    (Reconstituir com 10 a 20 ml de gua para preparaes injectveis)

    Benzilpenicilina procanica:

    Suspenso injectvel:

    3 000 000 U.I. I.V.

    Benzilpenicilina sdica:

    P e solvente para soluo injectvel:

    1 000 000 U.I. I.M. I.V.

    Contm: 1,7 mmol de Na+

    20 000 000 U.I. I.V.

    Contm: 34 mmol de Na+

    (Reconstituir com 10 a 20 ml de gua para preparaes injectveis)

    1.1.1.2. Aminopenicilinas

    Amoxicilina:

    Cpsula:

    500 mg (sob a forma tri-hidratada)

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  • Comprimido:

    500 mg e 1 g (sob a forma tri-hidratada)

    P para suspenso oral:

    100 mg/ml aps reconstituio (sob a forma tri-hidratada) - 5 ml 500 mg

    50 mg/ml aps reconstituio (sob a forma tri-hidratada) - 5 ml 250 mg

    Ampicilina:

    P e solvente para soluo injectvel:

    500 mg e 1 g (sob a forma de sal sdico) I.M. I.V.

    Contm: 3 mmol de Na+

    1.1.1.3. Isoxazolilpenicilinas

    Flucloxacilina:

    Cpsula:

    500 mg (sob a forma de sal sdico)

    P e solvente para soluo injectvel:

    500 mg (sob a forma de sal sdico) I.M. I.V.

    Contm: 1,1 mmol de Na+

    P para suspenso oral:

    50 mg/ml aps reconstituio (sob a forma de sal sdico) - 5 ml 250 mg

    1.1.1.4. Penicilinas antipseudomonas

    Piperacilina:

    P e solvente para soluo injectvel:

    2 g (sob a forma de sal sdico) I.M. I.V.

    Contm: 3,7 mmol de Na+

    P e solvente para soluo para perfuso:

    4 g (sob a forma de sal sdico) I.V.

    Contm: 7,4 mmol de Na+

    1.1.1.5. Amidinopenicilinas

    1.1.2. Cefalosporinas

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  • 1.1.2.1. Cefalosporinas de 1. Gerao

    Cefazolina:

    P e solvente para soluo injectvel:

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.M.

    Nota: O solvente contm lidocana.

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.V. (ou perfuso)

    Contm: 2,1 mmol de Na+

    Cefradina:

    Cpsula:

    500 mg

    P para soluo injectvel:

    1 g I.M. I.V.

    P para suspenso oral:

    100 mg/ml aps reconstituio (sob a forma mono-hidratada) - 5 ml 500 mg

    50 mg/ml aps reconstituio (sob a forma mono-hidratada) - 5 ml 250 mg

    1.1.2.2. Cefalosporinas de 2. Gerao

    Cefoxitina:

    P e solvente para soluo injectvel:

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.M.

    Nota: O solvente contm lidocana.

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.V.

    Contm: 2,3 mmol de Na+

    Cefuroxima:

    Comprimido:

    250 mg e 500 mg (sob a forma de axetil)

    Granulado para suspenso oral:

    25 mg/ml aps reconstituio (sob a forma de axetil) - 5 ml 125 mg

    50 mg/ml aps reconstituio (sob a forma de axetil) - 5 ml 250 mg

    P para soluo injectvel:

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  • 750 mg (sob a forma de sal sdico) I.M. I.V.

    Contm: 1,6 mmol de Na+

    1.1.2.3. Cefalosporinas de 3. Gerao

    Cefotaxima:

    P e solvente para soluo injectvel:

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.M.

    Nota: O solvente contm lidocana.

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.V. (ou perfuso)

    Contm: 2,1 mmol de Na+/g

    500 mg (sob a forma de sal sdico) I.M. I.V.

    Ceftazidima:

    P e solvente para soluo injectvel:

    500 mg e 1 g (sob a forma de sal sdico penta-hidratado) I.M. I.V.

    Contm: 2,3 mmol de Na+/g

    P para soluo injectvel:

    2 g (sob a forma de sal sdico penta-hidratado) I.V.

    Ceftriaxona:

    P para soluo injectvel:

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.M.

    Nota: O solvente contm lidocana.

    1 g (sob a forma de sal sdico) I.V. (ou perfuso)

    Contm: 3,6 mmol de Na+

    1.1.2.4. Cefalosporinas de 4. Gerao

    1.1.3. Monobactamos

    1.1.4. Carbapenemes

    Imipenem + Cilastatina:

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  • P e solvente para soluo para perfuso:

    500 mg (de imipenem, sob a forma mono-hidratada); 500 mg (de cilastatina, sob a forma

    de sal sdico) I.V.

    Contm: 1,6 mmol de Na+

    P e veculo para suspenso injectvel:

    500 mg (de imipenem, sob a forma mono-hidratada); 500 mg (de cilastatina, sob a forma

    de sal sdico) I.M.

    Contm: 1,4 mmol de Na+

    1.1.5. Associaes de penicilinas com inibidores das lactamases beta

    Amoxicilina + cido clavulnico:

    Cpsula:

    500 mg (de amoxicilina, sob a forma tri-hidratada); 125 mg (de cido clavulnico, sob a

    forma de sal potssico)

    Comprimido revestido:

    500 mg (de amoxicilina, sob a forma tri-hidratada); 125 mg (de cido clavulnico, sob a

    forma de sal potssico)

    P e solvente para soluo injectvel:

    1 g (de amoxicilina, sob a forma de sal sdico); 200 mg (de cido clavulnico, sob a forma

    de sal potssico) I.V.

    Contm: 2,8 mmol de Na+ e 1 mmol de K +

    500 mg (de amoxicilina, sob a forma de sal sdico); 50 mg (de cido clavulnico, sob a

    forma de sal potssico) I.V.

    Contm: 1,4 mmol de Na+ e 0,25 mmol de K+

    P para soluo para perfuso:

    2 g (de amoxicilina, sob a forma de sal sdico); 200 mg (de cido clavulnico, sob a forma

    de sal potssico) I.V.

    Contm: 5,6 mmol de Na+ e 1 mmol de K +

    P para suspenso oral:

    25 mg/ml (de amoxicilina, sob a forma tri-hidratada); 6,25 mg/ml (de cido clavulnico, sob

    a forma de sal potssico), aps reconstituio - 5 ml 125 mg de amoxicilina e 31,25 mg de

    cido clavulnico

    50 mg/ml (de amoxicilina, sob a forma tri-hidratada); 12,5 mg/ml (cido clavulnico, sob a

    forma de sal potssico), aps reconstituio - 5 ml 250 mg de amoxicilina e 62,5 mg de

    cido clavulnico

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  • 1.1.6. Cloranfenicol e tetraciclinas

    Cloranfenicol:

    Cpsula:

    250 mg e 500 mg

    Comprimido revestido:

    250 mg

    P para soluo injectvel:

    1 g (sob a forma de succinato de sdio) I.V.

    Contm: 3,1 mmol de Na+

    Suspenso oral:

    24 mg/ml (sob a forma de palmitato) - 5 ml 120 mg

    Doxiciclina:

    Cpsula:

    100 mg (sob a forma de hiclato ou de complexo de sdio e polifosfato)

    Tetraciclina:

    Cpsula:

    500 mg (sob a forma de cloridrato)

    1.1.7. Aminoglicosdeos

    Amicacina:

    Soluo injectvel:

    250 mg/ml (sob a forma de sulfato); amp. 2 ml I.M. I.V.

    50 mg/ml (sob a forma de sulfato); amp. 2 ml I.M. I.V.

    Canamicina:

    P para soluo injectvel:

    1 g I.M. I.V.

    Estreptomicina:

    P e solvente para soluo injectvel:

    1 g (sob a forma de sulfato) I.M.

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  • Gentamicina:

    Soluo injectvel:

    10 mg/ml (sob a forma de sulfato); amp. 1 ml I.M. I.V. (lenta)

    40 mg/ml (sob a forma de sulfato); amp. 1 ml e 2 ml I.M. I.V. (lenta)

    1.1.8. Macrlidos

    Claritromicina:

    Comprimido revestido:

    250 mg

    Granulado para suspenso oral:

    25 mg/ml aps reconstituio - 5 ml 125 mg

    50 mg/ml aps reconstituio - 5 ml 250 mg

    P para soluo injectvel:

    500 mg I.V.

    Eritromicina:

    Comprimido:

    500 mg

    Nota: Indicar o sal fornecido.

    P para soluo injectvel:

    1 g (sob a forma de lactobionato) I.V.

    P para suspenso oral:

    100 mg/ml aps reconstituio (sob a forma de etilsuccinato) - 5 ml 500 mg

    50 mg/ml aps reconstituio (sob a forma de etilsuccinato) - 5 ml 250 mg

    1.1.9. Sulfonamidas e suas associaes

    Sulfadiazina:

    Comprimido:

    500 mg

    Sulfametoxazol + Trimetoprim:

    Comprimido:

    400 mg (de sulfametoxazol); 80 mg (de trimetoprim)

    800 mg (de sulfametoxazol); 160 mg (de trimetoprim)

    Soluo para perfuso:

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  • 80 mg/ml (de sulfametoxazol); 16 mg/ml (de trimetoprim); amp. 5 ml I.V.

    Suspenso oral:

    40 mg/ml (de sulfametoxazol); 8 mg/ml (de trimetoprim) - 5 ml 200 mg de

    sulfametoxazol e 40 mg de trimetoprim

    1.1.10. Quinolonas

    Ciprofloxacina:

    Cpsula:

    250 mg e 500 mg (sob a forma de cloridrato)

    Comprimido revestido:

    250 mg, 500 mg e 750 mg (sob a forma de cloridrato)

    Soluo para perfuso:

    2 mg/ml (sob a forma de lactato); fr. 100 ml I.V.

    Norfloxacina:

    Comprimido revestido:

    400 mg

    Nota: S deve ser utilizada como anti-sptico urinrio.

    1.1.11. Outros antibacterianos

    Clindamicina:

    Cpsula:

    150 mg e 300 mg (sob a forma de cloridrato)

    Soluo injectvel:

    150 mg/ml (sob a forma de fosfato); amp. 2 ml e 4 ml I.M. I.V. (perfuso)

    Colistimetato de sdio:

    P para soluo injectvel ou para soluo para nebulizao:

    1000000 U. I.V. Via inalatria

    Metronidazol:

    Comprimido:

    250 mg

    Soluo para perfuso:

    5 mg/ml; fr. 100 ml e 200 ml I.V.

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  • Nitrofurantona:

    Cpsula:

    100 mg

    Suspenso oral:

    5 mg/ml

    Trimetoprim:

    Suspenso oral:

    10 mg/ml

    Vancomicina:

    P para soluo injectvel:

    500 mg e 1 g (sob a forma de cloridrato) I.V.

    1.1.12. Antituberculosos

    cido para-aminosaliclico:

    Granulado para suspenso oral:

    4 g; saqueta

    Cicloserina:

    Cpsula:

    250 mg

    Etambutol:

    Comprimido:

    400 mg

    Etionamida:

    Comprimido:

    250 mg

    Isoniazida:

    Comprimido:

    300 mg

    Comprimido revestido:

    50 mg

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  • Soluo injectvel:

    100 mg/ml; amp. 3 ml I.M.

    Soluo oral:

    20 mg/ml - 5 ml 100 mg

    Para-aminosalicilato de sdio:

    Soluo injectvel:

    30 mg/ml; fr. 500 ml I.V.

    Pirazinamida:

    Comprimido:

    500 mg

    Rifampicina:

    Cpsula:

    150 mg e 300 mg

    P e solvente para soluo para perfuso:

    600 mg I.V.

    Suspenso oral:

    20 mg/ml - 5 ml 100 mg

    1.1.13. Antileprticos

    Clofazimina:

    Cpsula:

    100 mg

    Dapsona:

    Comprimido:

    100 mg

    1.2. Antifngicos

    Anfotericina B:

    P para soluo para perfuso:

    50 mg (sob a forma de complexo com desoxicolato de sdio) I.V.

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  • Cetoconazol:

    Comprimido:

    200 mg

    Fluconazol:

    Cpsula:

    50 mg , 100 mg e 200 mg

    P para suspenso oral:

    10 mg/ml aps reconstituio

    40 mg/ml aps reconstituio

    Soluo para perfuso:

    2 mg/ml; fr. 50 ml I.V.

    Itraconazol:

    Cpsula:

    100 mg

    Concentrado e solvente para soluo para perfuso:

    10 mg/ml I.V.

    Soluo oral:

    10 mg/ml - 1 ml 10 mg

    1.3. Antivricos

    1.3.1. Anti-retrovirais

    1.3.1.1. Inibidores da protease

    Indinavir:

    Cpsula:

    200 mg, 333 mg e 400 mg (sob a forma de sulfato)

    1.3.1.2. Anlogos no nucleosdeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)

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  • 1.3.1.3. Anlogos nucleosdeos inibidores da transcriptase inversa (reversa)

    Lamivudina:

    Comprimido revestido:

    100 mg e 150 mg

    Nota: Cpsulas de 100 mg so usados no tratamento da hepatite B crnica.

    Soluo oral:

    10 mg/ml

    5 mg/ml

    Zidovudina:

    Cpsula:

    100 mg e 250 mg

    Comprimido:

    300 mg

    Concentrado para soluo para perfuso:

    10 mg/ml; fr. 20 ml I.V.

    Soluo oral:

    10 mg/ml - 1 ml 10 mg

    1.3.2. Outros antivricos

    Aciclovir:

    Comprimido:

    200 mg, 400 mg e 800 mg

    Comprimido dispersvel:

    800 mg

    P para soluo para perfuso:

    250 mg (sob a forma de sal sdico) I.V.

    Contm: 1,1 mmol de Na+

    Ganciclovir:

    P e solvente para soluo para perfuso:

    500 mg (sob a forma de sal sdico) I.V.

    Contm: 2 mmol de Na+

    Pgina 26/255

  • Ribavirina:

    Cpsula:

    200 mg

    Comprimido revestido por pelcula:

    200 mg

    1.4. Antiparasitrios

    1.4.1. Anti- helmnticos

    Albendazol:

    Comprimido:

    200 mg e 400 mg

    Suspenso oral:

    20 mg/ml - 5 ml 100 mg

    Mebendazol:

    Comprimido:

    100 mg

    Suspenso oral:

    20 mg/ml - 5 ml 100 mg

    Pirantel:

    Comprimido:

    250 mg (sob a forma de pamoato)

    Suspenso oral:

    50 mg/ml (sob a forma de pamoato) - 5 ml 250 mg

    Praziquantel:

    Comprimido:

    500 mg

    1.4.2. Antimalricos

    Cloroquina:

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  • Comprimido revestido:

    250 mg (de difosfato) 155 mg de cloroquina

    Soluo injectvel:

    50 mg/ml (de difosfato) 31 mg/ml de cloroquina; amp. 5 ml I.M. I.V.

    Xarope:

    23 mg/ml (de monosulfato) - 5 ml 115 mg (de sulfato) 84,4 mg de cloroquina

    Halofantrina:

    Comprimido:

    250 mg (de cloridrato) 233 mg de halofantrina

    Suspenso oral:

    20 mg/ml (de cloridrato); - 5 ml 100 mg (de cloridrato) 93,3 mg de halofantrina

    Hidroxicloroquina:

    Comprimido:

    400 mg (de sulfato) 310 mg de hidroxicloroquina

    Mefloquina:

    Comprimido revestido:

    250 mg (sob a forma de cloridrato)

    Pirimetamina:

    Comprimido:

    25 mg

    Primaquina:

    Comprimido:

    15 mg (sob a forma de fosfato)

    Quinina:

    Comprimido:

    300 mg (de sulfato)

    Soluo injectvel:

    250 mg/ml (de dicloridrato); amp. 2 ml I.M. I.V. (previamente diluda ou perfuso)

    (Podem ser fornecidos outros sais)

    Nota: Ateno s equivalncias entre os diversos sais.

    1.4.3. Outros antiparasitrios

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  • Antimoniato de meglumina:

    Soluo injectvel:

    300 mg/ml 85 mg/ml de antimnio pentavalente; amp. 5 ml I.M.

    (Podem ser fornecidos compostos orgnicos de antimnio pentavalente diferentes e com

    outra concentrao)

    Atovaquona:

    Suspenso oral:

    150 mg/ml

    Pentamidina:

    P para soluo injectvel:

    300 mg (de isetionato) I.M. (profunda) I.V. (perfuso lenta)

    Nota: Pode ser usado por via respiratria em aerossole.

    2. Sistema nervoso central

    O Sistema Nervoso Central (SNC) um conjunto de rgos que coordenam todas as actividades

    do organismo. a sede da conscincia, da memria, da capacidade de aprender, de reconhecer

    e dos mais elaborados e caractersticos atributos do Homem, tais como a imaginao, o

    raciocnio abstracto, o pensamento criativo, entre outros.

    Constitudo por duas partes, o encfalo, que se situa no crnio, e a medula espinal, que se aloja

    no canal raquidiano, o SNC formado por mais de 10 000 milhes de neurnios.

    Embora se esteja ainda muito longe de compreender a base celular e molecular das mltiplas e

    complexas funes do SNC, os progressos farmacolgicos obtidos nos ltimos anos permitem j

    uma interveno teraputica eficaz e relativamente selectiva em muitas situaes decorrentes

    de perturbaes funcionais do SNC.

    ANESTSICOS GERAIS

    Os anestsicos gerais so medicamentos que produzem perda de conscincia e, por isso, perda

    de todas as sensaes. Os anestsicos gerais so de dois tipos: os administrados por via

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  • intravenosa e os administrados por via inalatria. Os primeiros so usados para produzir uma

    anestesia de curta durao, que permita intervenes cirrgicas breves ou para fazer a induo

    de uma anestesia geral que mantida, posteriormente, pelos anestsicos gerais volteis ou

    gasosos. O principal risco do uso dos anestsicos por via intravenosa a possibilidade de

    paragem respiratria.

    Anestsicos intravenosos

    O tiopental sdico um agente de induo rpida e durao curta com efeito muito intenso,

    podendo originar depresso cardiovascular e respiratria. Usado em soluo fortemente alcalina,

    pode originar uma irritao local acentuada se houver extravasamento no local de injeco. A

    injeco intra-arterial muito perigosa. O propofol actualmente o mais utilizado por induzir

    rapidamente a anestesia e um acordar rpido. Tem um perfil importante de reaces adversas

    cardiovasculares. Apresenta-se sob a forma de emulso lipdica o que pode ser uma contra-

    indicao. O etomidato tambm induz rapidamente anestesia, mas pode inibir a

    esteroidognese, pelo que o seu emprego est em reduo.

    Anestsicos por inalao

    Podem ser gases ou lquidos volteis. O protxido de azoto usado para fazer a induo e

    para manter uma anestesia. Por ser pouco potente no chega para manter uma anestesia

    satisfatria se usado isoladamente. Combinado com outros anestsicos permite reduzir as doses

    dos anestsicos associados. Quando usado de forma repetida pode causar anemia

    megaloblstica e leucopenia.

    O halotano um potente anestsico com uma induo suave; no irritante, no causa tosse

    e, s raramente, origina vmitos. Pode causar uma certa depresso respiratria com aumento

    da tenso do dixido de carbono, e acarreta propenso para disritmias ventriculares. Origina

    muitas vezes bradicardia e hipotenso. Quando usado mais do que uma vez, num curto espao

    de tempo, pode ser causa de leses hepticas, por vezes mortais.

    O enflurano, semelhante ao halotano, no hepatotxico, pelo que prefervel se necessrio

    repetir a anestesia.

    O isoflurano, um ismero do enflurano, tem uma potncia intermdia entre a do halotano e a

    do enflurano. Deprime a respirao e pode induzir hipotenso. Tem aco relaxante muscular.

    O sevoflurano um lquido voltil, com incio de aco rpido. Com este anestsico pode ser

    necessrio proceder mais cedo ao alvio da dor ps-operatria, uma vez que o acordar e a

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  • recuperao so particularmente rpidos. Tem sido utilizado para induo anestsica por via

    inalatria, particularmente em crianas e em doentes com hiperreactividade brnquica, por no

    ser irritante.

    ANESTSICOS LOCAIS

    Os anestsicos locais so frmacos que bloqueiam de modo reversvel a conduo nervosa,

    quando aplicados localmente sobre o nervo. Actuam em qualquer parte do sistema nervoso e

    sobre qualquer tipo de fibra nervosa. Quanto mais curtas so as fibras, maior a sua

    sensibilidade aco anestsica. Por isso, possvel bloquear selectivamente a sensibilidade

    dolorosa, mantendo a motilidade e a sensibilidade tctil intactas (as fibras que conduzem a

    sensibilidade dolorosa so as mais curtas).

    Os anestsicos locais variam muito quanto potncia, durao de aco, estabilidade, toxicidade

    e capacidade de penetrar nos tecidos, disso dependendo a sua maior ou menor adequao para

    produzir uma anestesia de superfcie, de infiltrao regional, epidural ou espinal. A lidocana o

    anestsico local mais usado, porque actua mais rapidamente e mais estvel do que a maioria

    dos outros anestsicos locais; alm disso, tem a vantagem de poder ser usado em qualquer

    outra modalidade de anestesia local. A cocana um anestsico local de superfcie eficaz, mas

    que tem vindo a ser progressivamente substituda por outras alternativas menos txicas. A

    bupivacana tem, sobre os outros anestsicos locais, a vantagem da sua longa durao de

    aco, que chega a atingir 8 horas. Outros anestsicos locais, como a ropivacana, apresentam

    algumas vantagens, nomeadamente menor cardiotoxicidade. Todos os anestsicos locais, com

    excepo da cocana, causam vasodilatao. A adio de um vasoconstritor, como a

    adrenalina, diminui o fluxo sanguneo local e prolonga o efeito do anestsico. Alm dos efeitos

    locais que a adrenalina pode causar quando injectada, por exemplo, necrose isqumica, em

    dose excessiva pode produzir efeitos sistmicos. Os anestsicos locais no devem ser injectados

    em tecidos inflamados, porque a absoro rpida e pode levar a efeitos sistmicos antes dos

    efeitos locais que se desejam. Em associao com adrenalina no devem ser administrados a

    doentes que estejam utilizando antidepressivos tricclicos pelo risco de arritmias e hipertenso.

    RELAXANTES MUSCULARES

    Os relaxantes musculares podem ser de aco central, perifrica ou de actuao directa no

    msculo.

    Os relaxantes musculares de aco central so utilizados no tratamento de situaes em que h

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  • espasticidade muscular, qualquer que seja a sua etiologia. H os que actuam a nvel enceflico

    (referidos nos antiparkinsnicos) e os que actuam a nvel espinal (embora possam estender a

    sua aco ao encfalo) como o baclofeno e a tizanidina; este no recomendado na

    espasticidade das doenas reumticas, na paralisia cerebral ou no parkinsonismo, estando

    reservado para as situaes de espasticidade crnica e grave de origem medular. Algumas

    benzodiazepinas (especialmente o diazepam) podem ser teis no tratamento de doentes com

    leso espinal ou com paralisia cerebral e em doentes com contraturas devidas a doenas

    reumticas. A sedao pode limitar a sua eficcia como relaxante muscular, mas pode, tambm,

    ser til noutros casos.

    O dantroleno actua directamente sobre o msculo esqueltico de uma grande utilidade no

    tratamento das hipertermias malignas e sndrome maligna dos neurolpticos.

    Os relaxantes de aco perifrica (curarizantes) so frmacos que bloqueiam a transmisso da

    conduo nervosa ao nvel da juno neuromuscular. Podem originar esse bloqueio por um

    mecanismo competitivo, de que foi prottipo a tubocurarina, o brometo de vecurnio, o

    brometo de pancurnio ou o besilato de atracrio, ou por causarem despolarizao da placa

    motora, como o cloreto de suxametnio ( succinilcolina). Os curarizantes so usados para obter

    relaxamento muscular satisfatrio durante a cirurgia ou execuo de manobras com fim

    diagnstico ou teraputico, no tratamento do ttano, e por vezes, durante a ventilao

    mecnica. Os factores mais importantes a ter em conta na escolha de um curarizante so a

    durao de aco e as reaces adversas (apneia prolongada, colapso cardiovascular e efeitos

    devidos libertao de histamina). O de mais curta durao de aco o suxametnio (2 min. -

    3 min.). A tubocurarina dos de mais longa durao e causa libertao de histamina

    (broncospasmo, hipotenso, hipersecreo salivar e brnquica). O cloreto de suxametnio e o

    besilato de atracrio tambm libertam histamina, embora em menor grau. O pancurnio e o

    vecurnio libertam ainda menos. O atracrio sofre uma degradao espontnea, por via

    enzimtica, muito rpida e, por isso, a sua durao de aco (10 min. - 15 min.) pouco

    dependente da eliminao renal.

    A toxina botulnica tipo A actua a nvel perifrico na juno neuromuscular como anticolinrgico.

    O seu campo de aplicao abrange diversas situaes com distonia muscular: torcicolo,

    hemiespasmo facial, blefaroespasmo, motilidade da mo nas hemiplegias espsticas, acalazia do

    esfago.

    ANTIMIASTNICOS

    Estes frmacos inibem as acetilcolinesterases ao nvel da zona de transmisso neuromuscular

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  • aumentando a disponibilidade em acetilcolina. Esto representados pela piridostigmina e

    neostigmina. So a base do tratamento da miastenia gravis, doena devida disfuno dos

    receptores causada por mecanismo imunolgico.

    ANTIPARKINSNICOS

    O tratamento do parkinsonismo baseia-se no antagonismo entre as funes da dopamina e da

    acetilcolina ao nvel dos ncleos da base. Dado que o parkinsonismo se deve a um

    empobrecimento do ncleo nigro-estriado em dopamina, as medidas teraputicas consistem em

    reforar a componente dopaminrgica ou em frenar a colinrgica. Uma vez que a dopamina no

    atravessa a barreira hematoenceflica, a levodopa (seu precursor imediato) o prottipo dos

    frmacos dopaminrgicos, enquanto que o tri-hexifenidilo o prottipo dos anticolinrgicos. A

    associao de levodopa com um inibidor da dopa-descarboxilase ( carbidopa ou benserazida),

    constitui o tratamento mais eficaz da doena de Parkinson. No parkinsonismo iatrognico dever-

    se- recorrer a outras modalidades de teraputica. Alm dos frmacos com aco dopaminrgica

    ( levodopa), os anticolinrgicos que funcionam como antagonistas dos receptores muscarnicos

    tipo M1 ao nvel do estriado (tri-hexifenidilo, biperideno) so aqueles a respeito dos quais

    existe uma vasta experincia clnica. preciso no esquecer que, com a teraputica

    antiparkinsnica, raro conseguir-se o domnio total da sintomatologia e, por isso, no se deve

    elevar excessivamente as doses procura de um efeito completo. Alm disso, frequente

    verificar-se, com a evoluo da doena, uma perda de eficcia da medicao. Nestas condies

    recorre-se aos agonistas dopaminrgicos ( bromocriptina e ropirinol).

    As formas moderadas e incipientes, podem ser tratadas, inicialmente, com anticolinrgicos e

    amantadina. A levodopa s deve ser utilizada se aqueles agentes no forem suficientemente

    eficazes ou, nas situaes mais avanadas. Um dos problemas difceis da farmacoterapia desta

    doena est relacionado com as flutuaes na resposta levodopa, que se traduzem pelas

    discinsias de "fim, princpio ou meio da dose"; a soluo est na combinao de doses

    moderadas de levodopa e agonistas dopaminrgicos.

    Para evitar estas flutuaes pode tambm recorrer-se a inibidores da monoaminoxidase B (

    selegilina) ou apomorfina, que um poderoso agonista dopaminrgico, estimulante de forma

    no selectiva dos receptores D1 e D2 s activa por via parentrica (subcutnea).

    ANTIEPILPTICOS E ANTICONVULSIVANTES

    O tratamento da epilepsia deve ser iniciado apenas com um frmaco, em dose eficaz. Se o efeito

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  • obtido no for satisfatrio, deve ser substitudo ou associado a outro. Nas crises generalizadas,

    os frmacos mais usados so o cido valprico e a carbamazepina. Nas crises focais, a

    carbamazepina parece ser o mais eficaz e, no estado de mal epilptico, o frmaco de primeira

    escolha a fenitona por via intravenosa ( fosfenitoina), seguida de fenobarbital. Noutras

    situaes difceis de controlar recorre-se a outros frmacos, como o clonazepam, a

    etossuximida, a vigabatrina e outros, ou mesmo a associaes de antiepilpticos. Em

    qualquer tipo de epilepsia a supresso brusca do tratamento no recomendvel, pelo risco de

    reaparecimento da sintomatologia. Quando se torna necessrio a substituio de um frmaco,

    faz-se a introduo do segundo, retirando, gradualmente, o primeiro. A posologia deve ser

    estabelecida caso a caso, tendo em conta a gravidade da situao, a idade, a resposta

    teraputica, a profisso, etc. A dose de manuteno de qualquer antiepilptico deve ser a

    mnima necessria para manter o doente livre de crises. Como o tratamento com estes frmacos

    , em regra, prolongado, torna-se necessrio estar atento s possveis reaces adversas,

    hepticas, hematolgicas e renais ( consultar as tabelas de interaces), pela elevada frequncia

    com que estas ocorrem com estes frmacos.

    A lamotrigina utilizada em monoterapia, e no deve ser utilizada em doentes com idade

    inferior a 12 anos, ou no tratamento adjuvante de crises parciais. Nesta situao est indicado o

    topiramato, quando aquelas crises no so satisfatoriamente controladas por outros

    antiepilpticos.

    ANTIEMTICOS E ANTIVERTIGINOSOS

    O controlo da nusea e do vmito depende fundamentalmente da sua causa. Esto envolvidos

    na gnese destas situaes: receptores colinrgicos, receptores histamnicos, receptores

    dopaminrgicos e receptores serotoninrgicos 5HT3. Os parassimpaticolticos ( escopolamina) e

    os anti-histamnicos utilizam-se nos vmitos e na doena do movimento. Os bloqueadores dos

    receptores da dopamina ( fenotiazinas e anlogos da metoclopramida) actuam sobre a zona

    quimiorreceptora e so eficazes sobre praticamente todos os tipos de vmito. Podem ter efeitos

    teratognicos, o que exige um extremo cuidado com o seu uso nos vmitos da gravidez. Os

    bloqueadores dos receptores 5HT3 (por ex. ondansetrom, granissetrom) so particularmente

    eficazes nos vmitos induzidos pelos citostticos.

    Quanto aos antivertiginosos, o seu uso hospitalar no tem justificao, pelo que no so

    referidos.

    ESTIMULANTES INESPECFICOS DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

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  • Esta classe de medicamentos era designada como analpticos que englobavam uma serie de

    estimulantes do SNC. No h nenhum analptico respiratrio selectivo e incuo. O uso de

    analpticos s se justifica hoje em condies excepcionais, como por exemplo, em estados

    agudos de hipoventilao. O seu emprego por via oral, em estados crnicos, corresponde

    utilizao de um placebo. No se justifica o recurso a estes estimulantes no tratamento de

    intoxicaes por depressores do SNC, porque o seu efeito imprevisvel (podem surgir

    convulses) e h mtodos muito mais eficazes e seguros para corrigir uma eventual depresso

    respiratria.

    O prottipo dos estimulantes do SNC ou psicotnicos so as anfetaminas com indicaes

    especficas, como certas formas do sndrome de hiperactividade das crianas e da narcolpsia. A

    este grupo esto ligados frmacos anorexgenos, tema fora do mbito de um Formulrio

    Hospitalar.

    PSICOFRMACOS

    Ansiolticos, sedativos e hipnticos

    Os barbitricos foram, durante muitos anos, praticamente os nicos sedativos e hipnticos

    disponveis para uso clnico. Deles restam o fenobarbital, como antiepilptico, o tiopental,

    como anestsico geral, e pouco mais. Estes frmacos produzem uma depresso de todas as

    funes do SNC - funes superiores e funes vegetativas - e, por isso, a sua aco depressora

    pouco selectiva e o efeito produzido muito dependente da dose, variando o efeito desde a

    simples sedao at ao coma e morte.

    Os ansiolticos eliminam mais selectivamente a ansiedade, interferindo menos com as funes

    cognitivas e com as funes vegetativas. Mesmo em doses elevadas no produzem anestesia

    geral, depresso respiratria ou paralisia bulbar fatal. Contudo, excepcionalmente, podem

    causar a morte, se forem usados em doses muito elevadas, em doentes com capacidade

    ventilatria diminuda, ou em associao a outros depressores do sistema nervoso central.

    Os ansiolticos, representados maioritariamente pelas benzodiazepinas, potenciam a inibio

    neuronal mediada pelo cido gama-aminobutrico (GABA) e, a sua aco autolimitada, porque

    requer a libertao de um mediador endgeno para se exprimir, enquanto que os barbitricos,

    embora actuando pelo mesmo mecanismo, tm aces inibitrias prprias que podem levar a

    uma profunda depresso do SNC.

    As benzodiazepinas, especialmente as de aco rpida ( lorazepam, midazolam), podem

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  • originar dependncia, razo pela qual s devem ser utilizadas quando for estritamente

    necessrio. O midazolam hoje usado de forma frequente em induo anestsica e em

    sedao. Alm das diferenas de natureza farmacocintica, nenhuma diferena importante

    separa as benzodiazepinas entre si. A escolha de uma delas depende, da sua durao de aco:

    curta no caso do lorazepam, midazolam; mdia no caso do oxazepam; longa para o

    diazepam que tambm possui aco relaxante muscular (assim como o clorazepato e o

    clorodiazepxido, sendo a do diazepam a mais intensa). O clonazepam uma benzodiazepina

    que, pela sua aco anticonvulsivante, se usa no tratamento da epilepsia.

    A buspirona tem aces farmacolgicas que a distinguem das benzodiazepinas: ausncia de

    aco anticonvulsivante, no interferncia com a ligao das benzodiazepinas ou do GABA aos

    seus receptores e no potencia os depressores do sistema nervoso central. A buspirona um

    antagonista 5HT1A selectivo e no causa efeitos extrapiramidais nem sedao, sempre que usada

    em tratamentos curtos e em doses baixas. Tambm no origina tolerncia ou dependncia. O

    seu uso clnico durante ou a seguir interrupo de benzodiazepinas, prejudicado pela falta de

    tolerncia cruzada entre as duas classes de frmacos, o que faz com que a buspirona no

    proteja contra os sintomas de privao quando se interrompem as benzodiazepinas. A gepirona

    outro derivado do mesmo grupo qumico que, como a buspirona, s produz efeito

    tranquilizante ao fim de cerca de 5 semanas de tratamento, o que limita o seu uso em situaes

    agudas.

    Antipsicticos

    Os antipsicticos mais utilizados so, na sua maioria, neurolpticos. Alguns destes tambm

    podem ser teis no tratamento dos vmitos. O bloqueio dos receptores ps-sinpticos da

    dopamina no sistema mesolmbico resulta no efeito teraputico desejado (aco antipsictica),

    enquanto que do bloqueio dos receptores da dopamina no sistema nigro-estriado podem

    resultar reaces motoras extrapiramidais. Os neurolpticos bloqueiam ainda receptores

    adrenrgicos , receptores centrais da histamina e receptores colinrgicos, de que resultam outros efeitos laterais.

    De um modo geral, os frmacos com aco antipsictica mais intensa, como a flufenazina e o

    haloperidol, so os que causam efeitos extrapiramidais mais frequentes e com maior

    intensidade. Os menos potentes do ponto de vista antipsictico, como a cloropromazina e a

    tioridazina, so os que menos capacidade tm de produzir efeitos extrapiramidais, mas tm

    maior tendncia para produzir hipotenso ortosttica. Um dos neurolpticos atpicos

    importantes, no obstante a sua toxicidade hematolgica, a clozapina, por ser mais eficaz

    que os antipsicticos de 1 gerao, em especial nas formas refractrias de esquizofrenia, e no

    ter efeitos extra-piramidais.

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  • A escolha de um antipsictico continua a no ser tarefa fcil e deve fazer-se considerando a

    intensidade da sua aco, as reaces adversas que produzem e as caractersticas

    farmacocinticas de cada composto.

    Antidepressores

    O mecanismo de aco dos antidepressores complexo e envolve uma resposta demorada (4 a

    6 semanas) de adaptao dos receptores das aminas biognicas. No devemos esquecer, que

    muitas vezes o insucesso com os derivados tricclicos se deve no s dosagem insuficiente,

    como pressa em obter resultados visveis. Os frmacos pertencentes a cada uma das classes

    so bastante homogneos, distinguindo-se mais pelos aspectos quantitativos do que

    qualitativos, e pela farmacocintica.

    Os derivados tricclicos ( amitriptilina, clomipramina e imipramina) representam a primeira

    gerao de frmacos antidepressores, tendo a vantagem de ser baratos e eficazes. De um modo

    geral, provocam um aumento da concentrao de noradrenalina e/ou de serotina (5HT) ao

    nvel dos receptores centrais. Para alm deste efeito, observa-se o bloqueio dos receptores

    muscarnicos, histaminrgicos H1 e adrenrgicos 1, o que explica parte das reaces adversas destes medicamentos. Os inibidores selectivos da recaptao da serotonina ( fluoxetina,

    fluvoxamina, paroxetina e sertralina) so hoje considerados por muitos psiquiatras, como de 1

    linha, pois so eficazes e muito melhor tolerados pelos doentes. A venlafaxina pertence

    classe dos inibidores da recaptao da serotonina e da noradrenalina. Embora tenham uma

    aco semelhante aos tricclicos tm, tal como a classe anterior, baixa afinidade para os

    receptores muscarnicos, histaminrgicos H1 e adrenrgicos 1 o que se traduz num melhor perfil, para os casos que no respondem satisfatoriamente aos derivados tricclicos. A reboxetina

    por sua vez, um inibidor selectivo da recaptao da noradrenalina. As suas reaces

    adversas relacionam-se com o aumento da noradrenalina. Os inibidores da MAO reservam-se,

    para os casos que no respondem satisfatoriamente aos derivados tricclicos. Os inibidores

    clssicos da MAO (por ex. fenelzina, tranilcipromina) tm tendncia para originar interaces

    com outros frmacos ou com alimentos que contm aminas e podem, ainda, lesar o parnquima

    heptico, pelo que j hoje no so usados. A introduo dos inibidores selectivos e reversveis

    da MAO A, como por exemplo, a moclobemida, possibilitou o recurso a este grupo de frmacos.

    A associao de antidepressores tricclicos com inibidores da MAO no recomendvel, porque

    pode gerar efeitos graves (incluindo a morte) e tambm no est demonstrado um aumento de

    eficcia.

    Ltio

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  • O carbonato de ltio comeou por ser usado na psicose manaco-depressiva ou doena bipolar;

    mais tarde verificou-se a sua capacidade preventiva da depresso recorrente ou doena

    unipolar.

    ANALGSICOS E ANTIPIRTICOS

    O cido acetilsaliclico o padro dos chamados anti-inflamatrios no esterides,

    caracterizados pela aco inibidora das cicloxigenases. O cido acetilsaliclico o analgsico

    de primeira escolha para as cefaleias, dores musculos-esquelticas e dismenorreia. Possui,

    tambm, aco antipirtica e anti-inflamatria. O seu principal inconveniente, que comum a

    todos os anti-inflamatrios no esterides, a possibilidade de provocar leses da mucosa

    gstrica, o que pode ser obviado em parte pela ingesto do medicamento a seguir s refeies.

    Recomenda-se evitar o seu uso em crianas. O paracetamol, que em doses teraputicas o

    analgsico mais incuo, constitui uma boa alternativa para usar nas crianas. Contudo,

    potencialmente hepatotxico a partir de 4 g/dia e as doses muito altas, da ordem de 10 g - 15

    g, podem provocar necrose heptica fulminante. Fundamentalmente, distingue-se do cido

    acetilsaliclico porque no tem aco anti-inflamatria e, por isso, no provoca irritao

    gstrica.

    O metamizol, magnsico ou sdico, um analgsico activo, bastante utilizado; como derivado

    da dipirona tem um risco potencial de causar agranulocitose.

    Tem sido dada particular ateno dor ps-operatria, em especial nas situaes de cirurgia

    ambulatria, surgindo a utilizao de anti-inflamatrios com particular efeito analgsico, como o

    cetorolac (oral e parentrico) ou o parecoxib (parentrico).

    O tratamento da dor neuroptica, devido a leso de nervos sensitivos somticos, em regra

    feito com opiceos, visto que os analgsicos convencionais so inoperantes. o caso da

    neuropatia diabtica, da nevralgia do trigmio, por exemplo. Nestas situaes a analgesia

    obtida pelo emprego de antidepressivos tricclicos (sobretudo amitriptilina) e

    anticonvulsivantes (em especial a carbamazepina e a gabapentina).

    MEDICAMENTOS USADOS NA ENXAQUECA

    No tratamento da enxaqueca so usados frmacos to diversificados como o cido

    acetilsaliclico ou outro anti-inflamatrio no esteride, o paracetamol ou, nos ataques

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  • moderados ou graves, um antiemtico combinado com ergotamina ou di-hidroergotamina. O

    sumatriptano um dos agonistas especficos dos receptores 5HT1B/Dda serotonina, usados

    quando as crises no respondem ergotamina ou se esta provoca reaces adversas

    intolerveis. Verificando-se mais de trs ataques por ms, deve implementar-se uma teraputica

    profilctica que inclui bloqueadores adrenrgicos ( metoprolol ou propranolol) e um bloqueador da entrada de clcio: a flunarizina.

    ANALGSICOS ESTUPEFACIENTES

    Os analgsicos estupefacientes so usados para aliviar dores mais intensas, particularmente as

    de origem visceral. Todos os analgsicos estupefacientes produzem tolerncia, dependncia,

    depresso respiratria, obstipao, nuseas e reteno urinria. A escolha depender da via de

    administrao, da durao de aco (mais curta para a petidina do que para a morfina e

    buprenorfina), e da frequncia de certas reaces adversas (a nusea e o vmito so mais

    comuns com a morfina e a petidina). Para a analgesia intra-operatria utilizam-se frmacos de

    durao mais curta, como o fentanilo e o alfentanilo; o remifentanilo tem maior poder

    analgsico e menor efeito depressor central. Dado os riscos possveis da sua utilizao, os

    analgsicos estupefacientes devem ser usados com prudncia e moderao.

    Frmacos do tipo do tramadol, que inicialmente foram considerados como no causando

    dependncia por actuarem sobre receptores distintos dos da morfina, actuam, de facto, sobre

    os receptores opiceos. So agonistas parciais e, por isso, a sua aco analgsica mxima

    inferior da morfina, a depresso respiratria menor do que a causada pelos agonistas totais

    e o risco de habituao , tambm, inferior.

    OUTROS MEDICAMENTOS COM ACO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL

    Grupo heterogneo cujos componentes apenas interessam no ambulatrio. Consultar o

    Pronturio Teraputico.

    2.1. Anestsicos gerais

    Etomidato:

    Soluo injectvel:

    2 mg/ml; amp. 10 ml I.V.

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  • Halotano:

    Soluo para inalao por vaporizao:

    fr. de 250 ml Via inalatria

    Isoflurano:

    Lquido para inalao por vaporizao:

    fr. de 100 e 250 ml Via inalatria

    Propofol:

    Emulso injectvel:

    10 mg/ml e 20 mg/ml; amp. 20 ml; seringa pr-carregada de 50 ml I.V.

    (Podem ser fornecidas outras apresentaes)

    Sevoflurano:

    Lquido para inalao por vaporizao:

    fr. de 100 e 250 ml Via inalatria

    Tiopental sdico:

    P para soluo injectvel:

    500 mg I.V.

    2.2. Anestsicos locais

    Bupivacana:

    Soluo injectvel:

    5 mg/ml (de cloridrato); amp. 20 ml Via epidural I.T. S.C.

    5 mg/ml (de cloridrato mono-hidratado); amp. 4 ml I.T.

    Contm: 80 mg/ml de glucose monohidratada (soluo hiperbrica)

    (Podem ser fornecidas outras dosagens e apresentaes)

    Bupivacana + Adrenalina:

    Soluo injectvel:

    2,5 mg/ml (de cloridrato de bupivacana); 5 g/ml (de adrenalina, sob a forma de tartarato); fr. 20 ml Via epidural I.T. S.C.

    5 mg/ml (de cloridrato de bupivacana); 5 g/ml (de adrenalina, sob a forma de tartarato); fr. 20 ml Via epidural I.T. S.C.

    Cloreto de etilo:

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  • Soluo para pulverizao cutnea:

    Recipiente pressurizado

    Lidocana:

    Gel:

    20 mg/g (de cloridrato)

    (Podem ser fornecidos produtos de diferentes viscosidades)

    Nota: Para anestesia da pele e/ou mucosas.

    Soluo injectvel:

    10 mg/ml (de cloridrato); amp. 5 ml S.C.

    (Podem ser fornecidas outras apresentaes)

    20 mg/ml (de cloridrato); amp. 5 ml S.C.

    (Podem ser fornecidas outras apresentaes )

    Soluo para pulverizao cutnea:

    100 mg/ml - 1 pulverizao 10 mg

    Lidocana + Adrenalina:

    Soluo injectvel:

    10 mg/ml (de cloridrato de lidocana); 10 g/ml (de cloridrato de adrenalina); amp. 5 ml S.C.

    20 mg/ml (de cloridrato de lidocana) e 10 g/ml (de cloridrato de adrenalina); amp. 5 ml S.C.

    Mepivacana:

    Soluo injectvel:

    30 mg/ml; cartucho 1,8 ml S.C.

    Ropivacana:

    Soluo injectvel:

    2 mg/ml (de cloridrato mono-hidratado); amp. 10 ml e 20 ml Via epidural Via

    perineural

    (Podem ser fornecidas outras dosagens e apresentaes)

    2.3. Relaxantes musculares

    2.3.1. Aco central

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  • Baclofeno:

    Comprimido:

    10 mg e 25 mg

    Tizanidina:

    Cpsula de libertao modificada:

    6 mg (sob a forma de cloridrato)

    Comprimido:

    2 mg (sob a forma de cloridrato)

    2.3.2. Aco perifrica

    Besilato de atracrio:

    Soluo injectvel:

    10 mg/ml; amp. 5 ml I.V.

    Besilato de cisatracrio:

    Soluo injectvel:

    2 mg/ml; amp. 2,5 ml, 5 ml e 10 ml I.V.

    5 mg/ml; fr. 30 ml I.V.

    Brometo de vecurnio:

    P e solvente para soluo injectvel:

    10 mg I.V.

    4 mg I.V.

    Toxina botulnica A:

    (J)

    P para soluo injectvel:

    100 U. I.M. S.C.

    500 U. I.M. S.C.

    2.3.3. Aco muscular directa

    Dantroleno:

    P para soluo injectvel:

    20 mg (de sal sdico) I.V.

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  • 2.4. Antimiastnicos

    Brometo de piridostigmina:

    Comprimido revestido:

    60 mg

    Neostigmina:

    Soluo injectvel:

    0,5 mg/ml (de metilsulfato); amp. 1 ml I.M. I.V. S.C.

    2.5. Antiparkinsnicos

    2.5.1. Anticolinrgicos

    Biperideno:

    Comprimido:

    2 mg (de cloridrato)

    Soluo injectvel:

    5 mg/ml (de lactato); amp.1 ml I.M. I.V.

    Tri-hexifenidilo:

    Comprimido:

    2 mg e 5 mg (de cloridrato)

    2.5.2. Dopaminomimticos

    Levodopa + Benserazida:

    Comprimido:

    200 mg (de levodopa); 50 mg (de cloridrato de benserazida)

    Levodopa + Carbidopa:

    Comprimido:

    100 mg (de levodopa); 25 mg (de carbidopa)

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  • (Podem ser fornecidas outras dosagens)

    Ropinirol:

    Comprimido revestido:

    0,25 mg e 1 mg (sob a forma de cloridrato)

    (Podem ser fornecidas outras dosagens)

    Selegilina:

    Comprimido:

    5 mg e 10 mg (de cloridrato)

    2.6. Antiepilpticos e anticonvulsivantes

    cido valprico:

    Comprimido de libertao prolongada:

    300 mg e 500 mg (de valproato de sdio)

    Comprimido gastrorresistente:

    500 mg (sob a forma de valproato de sdio)

    Comprimido revestido:

    200 mg (sob a forma de valproato de sdio)

    P e solvente para soluo injectvel:

    400 mg/4 ml (de valproato de sdio) I.V.

    Soluo oral:

    200 mg/ml (de valproato de sdio)

    Carbamazepina:

    Comprimido:

    200 mg e 400 mg

    Comprimido de libertao prolongada:

    200 mg e 400 mg

    Xarope:

    20 mg/ml - 5 ml 100 mg

    Clonazepam:

    (P)

    Comprimido:

    0,5 mg e 2 mg

    Concentrado para soluo injectvel:

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  • 1 mg/ml; amp. 1 ml I.V. (aps diluio com 1 ml de gua p.p.i.)

    Gotas orais, soluo:

    2,5 mg/ml

    Etossuximida:

    Cpsula:

    250 mg

    Xarope:

    50 mg/ml - 5 ml 250 mg

    Fenitona:

    Comprimido:

    100 mg (de sal sdico)

    Soluo injectvel:

    50 mg/ml (de sal sdico); amp. 5 ml e 2 ml I.M. I.V.

    Suspenso oral:

    6 mg/ml - 5 ml 30 mg

    Fenobarbital:

    (P)

    Comprimido:

    15 mg e 100 mg

    Soluo injectvel:

    100 mg/ml (de sal sdico); amp. 1 ml I.M. I.V. (previamente diluda)

    40 mg/ml (de sal sdico); amp. 1 ml I.M. I.V.

    Fosfenitona:

    Soluo injectvel:

    75 mg/ml (de sal sdico); amp. 2 ml e 10 ml I.V.

    1,5 mg de fosfenitona sdica 1 mg de fenitona sdica

    Gabapentina:

    Cpsula:

    300 mg e 400 mg

    Lamotrigina:

    Comprimido:

    25 mg, 50 mg e 100 mg

    Topiramato:

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  • Cpsula:

    15 mg, 25 mg e 50 mg

    Comprimido revestido:

    25 mg, 50 mg e 100 mg

    Vigabatrina:

    Comprimido revestido:

    500 mg

    P para soluo oral:

    500 mg

    2.7. Antiemticos e antivertiginosos

    Granissetrom:

    Comprimido revestido:

    1 mg e 2 mg (sob a forma de cloridrato)

    Soluo injectvel:

    1 mg/ml (sob a forma de cloridrato); amp. 1 ml e 3 ml I.V.

    Ondansetrom:

    Comprimido revestido:

    4 mg e 8 mg (sob a forma de cloridrato)

    Soluo injectvel:

    2 mg/ml (sob a forma de cloridrato); amp. 2 e 4 ml I.V.

    2.8. Estimulantes inespecficos do Sistema Nervoso Central

    Metilfenidato:

    (P)

    Cpsula de libertao modificada:

    20 mg, 30 mg e 40 mg (de cloridrato)

    Comprimido:

    5 mg, 10 mg e 20 mg (de cloridrato)

    2.9. Psicofrmacos

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  • 2.9.1. Ansiolticos, sedativos e hipnticos

    Alprazolam:

    (P)

    Comprimido:

    0,25 mg e 0,5 mg

    Buspirona:

    Comprimido:

    5 mg e 10 mg (de cloridrato)

    Diazepam:

    (P)

    Comprimido:

    5 mg e 10 mg

    (Podem ser fornecidas outras dosagens)

    Emulso injectvel:

    5 mg/ml; amp. 2 ml I.M. I.V. (perfuso)

    Soluo injectvel:

    5 mg/ml; amp. 2 ml I.M. I.V.

    Soluo rectal:

    5 mg/2,5 ml e 10 mg/2,5 ml

    Suspenso oral:

    0,4 mg/ml - 5 ml 2 mg

    Flurazepam:

    (P)

    Cpsula:

    15 mg e 30 mg (de cloridrato)

    Lorazepam:

    (P)

    Comprimido:

    1 mg e 2,5 mg

    Soluo injectvel:

    4 mg/ml; amp. 1 ml e 10 ml I.V.

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  • Midazolam:

    (P)

    Comprimido revestido:

    15 mg (de maleato)

    Soluo injectvel:

    5 mg/ml (sob a forma de cloridrato); amp. 3 ml e 10 ml I.M. I.V.

    Oxazepam:

    (P)

    Comprimido:

    15 mg e 50 mg

    2.9.2. Antipsicticos

    Cloropromazina:

    Comprimido revestido:

    25 mg e 100 mg (sob a forma de cloridrato)

    Gotas orais, soluo:

    40 mg/ml (sob a forma de cloridrato) - 1 ml 40 mg

    Soluo injectvel:

    25 mg/ml (sob a forma de cloridrato); amp. 2 ml I.V.

    5 mg/ml (sob a forma de cloridrato); amp. 5 ml I.M.

    Clozapina:

    (J)

    Comprimido:

    25 mg e 100 mg

    Flufenazina:

    Soluo injectvel:

    25 mg/ml e 100 mg/ml (de decanoato); amp. 1 ml e 2 ml I.M. (profunda) (soluo

    oleosa)

    Haloperidol:

    Comprimido:

    1 mg e 5 mg

    Soluo injectvel:

    1 mg/ml (sob a forma de decanoato); amp. 2 ml I.M. I.V.

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  • 100 mg/ml (sob a forma de decanoato); amp. 1 ml I.M. (profunda) (soluo oleosa)

    5 mg/ml (sob a forma de decanoato); amp. 1 ml I.M. I.V.

    Soluo oral:

    2 mg/ml

    Olanzapina:

    Comprimido revestido:

    5 mg e 10 mg

    P para soluo injectvel:

    10 mg

    Risperidona:

    Comprimido revestido:

    0,25 mg, 1 mg, 3 mg e 4 mg

    (Podem ser fornecidas outras dosagens)

    Soluo oral:

    1 mg/ml

    Tioridazina:

    Comprimido revestido por pelcula:

    10 mg, 25 mg e 100 mg (de cloridrato)

    Soluo oral:

    30 mg/ml (sob a forma de cloridrato)

    2.9.3. Antidepressores

    Amitriptilina:

    Comprimido revestido:

    10 mg e 25 mg (de cloridrato)

    Clomipramina:

    Comprimido revestido:

    10 mg e 25 mg (de cloridrato)

    Soluo injectvel:

    12,5 mg/ml (de cloridrato); amp. 2 ml I.M. I.V. (previamente diluda)

    Fluoxetina:

    Cpsula:

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  • 20 mg (sob a forma de cloridrato)

    Soluo oral:

    4 mg/ml (sob a forma de cloridrato) - 5 ml 20 mg

    Imipramina:

    Comprimido revestido:

    10 mg e 25 mg (de cloridrato)

    Mianserina:

    Comprimido revestido:

    30 mg (de cloridrato)

    Moclobemida:

    Comprimido revestido:

    150 mg

    Trazodona:

    Comprimido:

    50 mg e 100 mg (de cloridrato)

    Venlafaxina:

    Comprimido:

    37,5 mg e 75 mg (sob a forma de cloridrato)

    2.9.4. Ltio

    Ltio:

    Comprimido de libertao modificada:

    400 mg (de carbonato)

    2.10. Analgsicos e antipirticos

    Acetilsalicilato de lisina:

    P e solvente para soluo injectvel:

    900 mg e 1800 mg I.M. I.V.

    P para soluo oral:

    900 mg e 1800 mg ; saqueta

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  • cido acetilsaliclico:

    Comprimido: