Hi Stamina 1

HISTAMINA Mensageiro químico várias respostas celulares

Ampla distribuição na natureza– Venenos, secreções– Bactérias, plantas– Vários tecidos– Mastócitos, Basófilos

Síntese da histamina(2,4-imidazolil-etilamina)

CH

HC

NHN

C-CH2- CH- NH2

COOH

Histidina

CH

HC

NHN

C-CH2- CH2- NH2

Histamina

CO2

L-Histidinadescarboxilase

LIBERAÇÃO DE HISTAMINA Liberação primária

LIBERAÇÃO DE HISTAMINA LIBERAÇÃO SECUNDÁRIA

Substâncias químicas:Analgésicos opióides, BNMs, Guanetidina,

Bradicinina, Substância P, Contrastes radiológicos...

Agentes físicos:Calor, frio, pressão...

RECEPTORES HISTAMINÉRGICOSSubtipo de receptor

Distribuição Mecanismo pós-receptor

H1 Músculo liso, endotélio, cérebro

IP3 e DAG

H2 Mucosa gástrica, músculo cardíaco, mastócitos e cérebro

AMPc

H3 Pré-sináptico Interligado a proteína G

H4 Medula óssea idem

Farmacodinâmica Receptores H1

Músculo liso (GI, Respiratório e vascular) peristaltismo- broncoconstrição- vasodilatação (pré-capilar)

Células endotéliais das vênulas: permeabilidade

SNC- estimula estado de vigilia- inibe o centro da fome

Terminações nervosas sensitivas- prurido e dor

Receptores H2 Músculo liso vascular

- Vasodilatação (pré-capilar)

Mucosa gástrica secreção ácida gástrica

Receptores H3 SNC (pré-sináptico)

- inibe liberação de histamina- Reduz influxo de Cálcio

Farmacodinâmica

ANTI-HISTAMÍNICOS

Bloqueadores dos receptores H1

Mecanismo de açãoBloqueio competitivo reversível dos

receptores histaminérgicos H1

Estrutura química

ClassificaçãoAntagonistas de 1a geração

- Menor especificidade, maior lipossolubilidade

Antagonistas de 2a geração- Maior duração do efeito

PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS (Primeira geração)Classe e nome genérico Vias

admAção h

Met.

Exc.

Etanolaminas Carbinoxamina (naldecon®) Clemastina (agasten®) Difenidramina (benadryl®) Dimenidrinato (dramin®)

VOVO

VO, P, T

VO e P

3-6124-64-6

H U e B

Etilenodiaminas Pirilamina ou Mepiramina (conidrin®)

VO e T

4-6 H U e B

Alquilaminas Clorfeniramina (descon®) Bromofeniramina (dimetapp®)

VO e P

VO e P

4-6 H U e B

PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS (Primeira geração)

Classe e nome genérico Vias adm

Ação h

Met. Exc.

Piperazinas Hidroxizina (hixizine®) Meclizina (meclin®)

VO e P

VO

6-2412-24

H U e B

Fenotiazinas Prometazina (fenergan®) VO, P, T 4-6 H U e

B

Piperidinas Ciproeptadina (trimetabol®)

VO 4-6 H U e B

PRINCIPAIS REPRESENTANTES E ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS (Segunda geração)

Classe e nome genérico Vias adm

Ação h

Met. Exc.

Piperazinas Cetirizina (cetrizin®) VO 12-

24H F e U

Ftalazinonas Azelastina (rino-lastin®) T 12-

24H F e U

Piperidinas Loratadina (claritin®) Fexofenadina (allegra®)

VO

VO

2412

H F e U

Farmacocinética

Boa absorçãoBoa distribuiçãoMeia vidabiotransformação hepática discretaexcreção: urina, bile, fezes


Efeitos farmacológicosAntagonizam as respostas vasculares da histaminaInibem prurido e dorPropriedades anticolinérgicas

Usos terapêuticosEstados alérgicos

- rinite, conjuntivite e urticáriaCinetose e náuseaSedação (Difenidramina)


Efeitos adversosSNC (depressão ou excitação)Xerostomia de apetiteReação de hipersensibilidade

Interações medicamentosasDepressores do SNCAnticolinérgicos



Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina

Farmacodinâmica o conteúdo ácido e o vol. do suco

gástrico

Farmacocinéticaboa absorçãobiotransformação hepática discretaexcretados praticamente inalterados

urina, fezes, leite (famotidina, nizatidina)


Usos terapêuticosÚlcera duodenal e gástricaEsofagites de refluxoHemorragias grastrointestinais

Efeitos adversosCefaléia, tonturas e confusão mentalAstenia, dores muscularesDiarréia ou constipaçãoPerda da libido e impotênciaAlteração nas mamas

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