Informativo Sobre Componentes de Formulações

8/17/2019 Informativo Sobre Componentes de Formulações

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28 COSMÉTICOS DE PROTEÇÃO – PROTETORES SOLARES

SOL:• Fonte de energia• Desencadeamento de reações fitoquímicasPara o ser humano:

• Importância fisiológica: síntese da vitamina D - radiação UVB (10 – 15 minutos diários de exposição durante o verão sãosuficientes para constituir as reservas anuais)• Importância psicológica: bem estarDesvantagem:• É capaz de ocasionar danos à saúde (pele)

O espectro solar terrestre (considerar que somente 7% de toda energia emitida pelo sol atinge a Terra):Raios infravermelhos (700 - 1500 nm): • energia calórica (pequena ação química e energética)- pouco nocivo à peleLuz visível (400 - 700 nm):

•

energia luminosa (pouca energia calórica e química)Radiação ultravioleta (200 - 400 nm):• componente de maior poder energético do espectro solar

ESPECTRO SOLAR TERRESTRE (em dia de verão, sem nuvens, às 12 horas).

RAIOS UV LUZ VISÍVEL RAIOS IV5 % 45 % 50 %

200 – 400 nm 400 – 700 nm 700 – 1500 nmMaior poder energético Energia luminosa Energia calórica

RADIAÇÃO ULTRAVIOLETA

UVA I UVA II UVB UVC340 – 400 nm 320 – 340 nm 290 – 320 nm 200 – 290 nm

Menos eritematógeno Efeitos semelhantes aosUVB

Poder eritematógeno Altamente energéticos

Mais energéticos que UVB∗ Absorvidos pelo O3

Raios UVA (320 - 400 nm) – ocorrência durante todo o dia Praticamente não produzem eritema (1000 vezes menor que a radiação UVB) Apresentam poder pigmentógeno - Alcançam a superfície da terra 10 – 100 vezes mais que a radiação UVB1) podem causar danos à pele;2) alterações epidérmicas e dérmicas (envelhecimento precoce) observadas em camundongos;

3) em alguns casos, pode desencadear câncer de pele.- Possui efeito sinérgico potencializador da radiação UVBRadiação UVA I (340 - 400 nm) menos eritematógena Radiação UVA II (320 - 340 nm) efeitos parecidos com a radiação UVB

Raios UVB (290 - 320 nm) – predominante entre 10 e 14 horas Poder eritematógeno (capacidade de provocar queimaduras solares) Altamente energéticos (desencadeiam reações fotoquímicas e fotobiológicas) Possuem menor poder de penetração na pele em relação aos raios UVAA exposição excessiva sem os devidos cuidados pode ocasionar:- Em curto prazo causam:

• eritema lesivo (marcante de 15 – 24 horas após 2 a 6 horas de exposição sem proteção);• dor local;• formação de edema;• vesiculação e formação de bolhas;


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29 • reações fotoalérgicas.- Em longo prazo:• envelhecimento precoce;• câncer de pele;- a incidência de radiação UVB, aumenta 15% a cada 3 km de altura.- a faixa de 308 a 310 nm é considerada mais preocupante (entre 290 - 300 nm são pouco abundantes nos raios solares).

Raios UVC (200 - 290 nm): Mais energéticos que os raios UVB São absorvidos pela camada de OZÔNIO- pequena capacidade pigmentógena e eritematógena- alto poder bactericida- se atingir a pele pode provocar alterações de queratinização (ressecamento da pele), telangectasias e epitelioma.

A camada de ozônio O3: • está situada à cerca de 40 km de altura (estratosfera);• os raios UVC convertem o Oxigênio (O2) em O3

Absorvem as radiações com comprimentos de onda ( λ ) inferiores a 290 nmDestruição da camada de ozônio• CFC (propulsores de sprays, fluidos de refrigeradores).- são estáveis (permanecem na atmosfera de 50 a 250 anos)- são catalisadores de reações que destroem o O3 - com a redução de 1% na camada de ozônio, estima-se que na população mundial teria aumento de: 1 – 3% de carcinoma basocelular; 2 – 5% de carcinoma espinocelular; 1,5% de melanoma.

Mecanismos naturais de proteção:• pêlos: barreira física• camada córnea: barreira de permeação (espessura)• ácido urocânico (suor): possui capacidade de absorção na região UVB• lipídios (pele): redução em até 10% da radiação UVB• melanina: principal pigmento fotoprotetor- atua como filtro óptico absorvendo as radiações e transformando-as em calor (capta energia e estabiliza os radicais livres,dispersa a luz e protege o núcleo dos queratinócitos).- feomelanina (cor vermelha)- eumelanina (cor escura): Proteção significativa contra os raios UVA

Proteção parcial contra os raios UVBBiossíntese da eumelanina:Tirosina → 3,4 diidroxifenilalanina (DOPA) → dopaquinona → indol 5,6-quinona → polimerização → EUMELANINABiossíntese da feomelanina:Tirosina → 3,4 diidroxifenilalanina (DOPA) → dopaquinona + cisteína → 5S e 2S cisteinil DOPA → intermediários → FEOMELANINA

Reações fisiológicas da pele após radiação solar Pigmentação cutânea Eritema solar Pigmentação cutânea• imediata: 6 a 8 horas (UVA) - fotooxidação da melanina pré-formada e precursores.• tardia: após 72 h (principalmente UVB) - estímulo da melanogênese.

Eritema solar: processo inflamatório causado pelos raios UVB Edema; Vasodilatação; Liberação de metabólitos do ácido araquidônico;;


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31 Desenvolvimento e fabricação: algumas considerações A associação de filtros químicos e físicos visa: Reduzir a concentração de químicos e a possibilidade do surgimento de irritações cutâneas efotossensibilização (torna mais seguro o seu uso em crianças e em pessoas hipersensíveis); Aumentar a eficácia dos produtos com a inclusão de filtros físicos; Diminuir custos (com a redução dos filtros químicos).

Gráfico 1:

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1

Associação de filtros químicos

OMC 5%

MBC 4%

OC 7%

OT 3%

OMC 5% + OC 7%

OT 3% + MBC 4%

OT 3% + OMC 5%

OMC 5% + OC 7% + BMBM 2%

OT 3% + MBC 4% + BMBM 2%

OT 3% + OMC 5% + BMBM 2%

Observações:a) o eixo vertical (Y) indica os valores do FPS (fator de proteção solar);b) as colunas da esquerda para a direita, indicam os filtros, concentrações e associações conforme a seqüência de cima para baixo;c) legenda: OMC (p-metoxicinamato de octila), MBC (metilbenzilideno cânfora), OC (octocrileno), OT (octiltriazona) e BMBM (butil-metoxidibenzoil-metano).

Gráfico 2:

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FPS

OT 3% ZnO 4% OT 3% + ZnO4%

Associação de filtro químico e físico

ZnO: óxido de zinco

Gráfico 3:


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FPS

1Associação de filtros químicos com TiO2

Base

Base + TiO2 5%

OMC 5%

OMC 5% + TiO2 5%

MBC 4%

MBC 4% + TiO2 5%

OC 7%

OC 7% + TiO2 5%

BMNM 2%

BMNM 2% + TiO2 5%

OT 2%

OT 2% + TiO2 5%

Observação:- as colunas da esquerda para a direita, indicam os filtros, concentrações e associações com TiO 2 (dióxido de titânio), de acordo com aseqüência de cima para baixo.

Formulação:- os veículos utilizados podem potencializar a absorção solar, além de determinar as característicasreológicas do produto;- o processo de fabricação influencia na uniformidade, espalhabilidade, espessura do filme quantoaplicado sobre a pele;- é importante verificar se o filtro não está sendo absorvido por certos polímeros constituintes daembalagem.

Veículos• óleo mineral: sem poder protetor.• óleos vegetais (coco, amendoim, algodão, gergelim) apresentam certa porcentagem de absorção daradiação UVB: 23, 24, 26 e 39%, respectivamente.• extratos vegetais (aloe, calêndula, camomila, hamamélis, própolis) protegem, parcialmente, contra osraios UVB e a calêndula protege contra as radiações A e B.• emulsões A/O: protegem por mais tempo, pois são mais resistentes às lavagens.• silicones: aumentam a fotoproteção por serem lubrificantes, hidrófobos e filmógenos.- podem ser incorporados aos veículos antioxidantes (captação de radicais livres).Fabricação – devem ser observadas:• a temperatura;• a energia de homogeneização/emulsificação;• a estabilidade térmica.

Efetividade de um filtro solar:- baseados na determinação da transmitância do UV através de uma solução diluída do filtro solar emcubeta de caminho óptico de 1 cm.- determina-se o valor do coeficiente de extinção molar (ε)- filtros com alto valor de ε são mais eficientes em absorver a energia UV do que filtros químicos com baixo ε.

Determinação do Fator de Proteção Solar (FPS) In vitro: mais rápido e barato, porém não adotado até hoje (dificuldades técnicas). In vivo: animais e seres humanos- em animais (cobaia): o FPS obtido não pode ser correlacionado aos seres humanos, embora exista um fator corretivo descoberto porum pesquisador japonês FPSH = (1,426 x FPSC) – 1,267.

- em humanos:a) metodologia harmonizada (Europa, Japão, Austrália, Nova Zelândia, África do Sul): 10 voluntários.b) protocolo FDA – EUA: 20 voluntários


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33 Os voluntários são submetidos à radiação UV, sob as mesmas condições (fototipo, dose, definição deeritema, local de observação, momento de aplicação) e locais adequados.Avalia-se: tempo mínimo necessário para o surgimento de eritema com e sem proteção.O valor representa um tempo relativo denominado de Dose Mínima Eritematógena (DME), tambémdefinida (RDC ANVISA 237/02) como a dose mínima de radiação UV requerida para produzir a primeirareação eritematógena perceptível com bordas claramente definidas, observadas entre 16 e 24 horas após

a exposição à radiação UV. Observação: entre 16 e 24 horas corresponde ao momento em que a reação eritematógena na pele é máxima!O Fator de Proteção Solar (FPS) é, portanto, o resultado da divisão da dose mínima eritematógena na peleprotegida pela dose mínima eritematógena na pele desprotegida.

FPS = DME (pele protegida)/DME (pele desprotegida)

- o FPS p/ um produto é a média aritmética dos valores individuais obtidos para um grupo de indivíduospertencentes ao mesmo teste.- quantidade aplicada: 2 mg/cm2 de um produto contendo ingredientes ativos (filtros solares).Exemplo:

Um indivíduo que apresenta vermelhidão da pele em 10 minutos de exposição ao sol sem proteção deve ser capaz depermanecer ao sol 60 minutos antes do mesmo grau de eritema desenvolvido enquanto estiver usando um filtro solar com umFPS 6.

Observações:1 – proteção solar contra radiação UVA (causadora, principalmente, do envelhecimento prematuro): Os métodos existentes para tal são:- in vitro (não há metodologia validada até então)- in vivo: os estudos são baseados na medida do eritema ou da pigmentação imediata/permanente da pele induzidos pela radiação UVA.2 – Na resolução acima (RDC ANVISA 237/02) há normas de recomendação do FPS adequado para cadafototipo de pele, normas de rotulagem (“resistente à água” ou “muito resistente à água”), entre outros.

Variáveis que afetam o FPS:• composição física/química do produto- filtro solar (concentração e área de aplicação);- veículo (pode apresentar certo grau de absorção da radiação);- forma cosmética (interfere na uniformidade, espalhabilidade e aderência).• aplicação do produto (60 - 90 minutos a cada banho)• intensidade da radiação solar (hora/estação/latitude/condições atmosféricas)• pigmentação da pele.

Formas de apresentação

Avaliar, inicialmente a compatibilidade dos componentes, eficácia, toxicidade, solubilidade, oxidação eresistência frente à radiação solar (estabilidade).

Formas de apresentação

ÓLEOS Permanecem + tempo na pele (resistência ao banho e suor) Boa espalhabilidade e aderência Vegetais apresentam certo coeficiente de proteção em relação aos minerais- usar antioxidantes caso o veículo seja um óleo vegetal

Desvantagem (muito viscosos)

EMULSÕES Melhor aspecto em relação aos óleos Emprego de bases não iônicas (são mais resistentes aos eletrólitos)

O/A (veículo mais utilizado) A/O: apresentam maior resistência à água, porém não favorece a permeação do f iltro.

GÉIS/LOÇÕES Fácil aplicação, fácil remoção (combinação c/ substâncias gordurosas melhora a sua permanência).AEROSSÓIS Maior uniformidade na aplicação


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34 Exemplo de filtros ultravioletas permitidos pela ANVISA e concentração máxima permitida (RDC 161/2001)Observação: a lista de itens contém 36 substâncias químicas

Substância % máxima autorizada Espectro CaracterísticasÁcido fenil-benzimidazol sulfônico 8% (expresso como ácido) UVB Pó branco, hidrossolúvel.Benzofenona-3 10% UVA/UVB Pó levemente amarelo que se intensifica em pH alcalino,

lipossolúvel.

Benzofenona-4 ácida 10% (expresso como ácido) UVA Pó levemente amarelo, hidrossolúvel.Butil-metoxidibenzoil-metano 5% UVA Pó pardo, lipossolúvel.Dióxido de titânio Sem limite UVA/UVB Pó em dimensões nanométricasMetilantranilato 5% UVA Líquido lipossolúvelMetilbenzilideno cânfora 4% UVB Pó branco, lipossolúvel.Octildimetil-PABA 8% UVB Líquido amarelado, lipossolúvel.Octocrileno 10% UVA/UVB Líquido amarelado lipossolúvelÓxido de zinco Sem limite UVA/UVB Pó micronizado (∼ 0,1 µ)p-metoxicinamato de isoamila 10% UVA/UVB Líquido lipossolúvelp-metoxicinamato de octila 10% UVB Líquido amarelado, lipossolúvel.Salicilato de octila 5% UVB Líquido amarelado, lipossolúvel.

Algumas incompatibilidades observadas com os filtros solares:

- Emulsionantes não-iônicos etoxilados podem ser muito hidrofílicos e prejudicar a resistência à água;- Emulsificantes iônicos tipo estearatos alcalinos (de Na, K ou TEA) aglomeram-se em presença de TiO2;- Óxidos (TiO2 e ZnO) podem reagir com sabões formando estearatos de titânio ou zinco, instabilizando a emulsão (associar,nesse caso, estearatos alcalinos com emulsificantes não-iônicos ou ésteres fosfóricos);- Carbômeros ácidos quando neutralizados com álcali, resultam em compostos aniônicos incompatíveis c/ os óxidos metálicos;- Os derivados de celulose (hidroxietilcelulose) e a goma xantana são compatíveis com os óxidos em concentrações nãosuperiores a 0,2%;- A forma rutilo do TiO2 (existe também a forma anatase) é mais estável à luz, mais opaca e apresenta menor coloração azulquando aplicado sobre a pele;- O filtro químico butil-dibenzoil-metano é incompatível com conservantes que liberam formaldeído, imidazolidinil uréia, bronopol,DMDM hidantoína, entre outros;- O filtro acima também não é compatível com emulsionantes baseados em estearatos alcalinos, além de formar compostoscoloridos com metais pesados (EDTA pode minimizar tal problema);

- Com o passar do tempo, filtros químicos como os metoxicinamatos e o butil-dibenzoil-metano são instabilizados pelasradiações UV;- O pH da preparação cosmética pode alterar a eficácia de componentes ácidos ou básicos:Há deslocamento do comprimento de onda (λ) máximo para um λ mais alto (efeito batocrômico) quando o pH é superior a 9 napresença de compostos (filtros) ácidos (produção de ânions que tendem a aumentar o deslocamento de elétrons).Em pH


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35 costas)

Índice de proteção oferecido pelo filtro solar conforme FPS

FPS % de proteção solar da radiação UVB fornecida pelo protetor solar % UVB transmitida

2 50,0 50,04 75,0 25,08 87,5 12,5

15 93,4 6,620 95,0 5,025 96,0 4,030 96,7 3,340 97,5 2,545 97,8 2,250 98,0 2,0

DESPIGMENTANTES CUTÂNEOS OU DESMELANIZANTES

Indicações: hipercromias adquiridas ou residuais, melasma. Melasma: hiperpigmentação q/ se estabelece na face (assintomática)• freqüente em mulher (idade fértil), raro em homem (até 10%);• manchas simétricas de cor acastanhada;• somente surge em áreas expostas (bochechas, nariz, lábio superior, queixo);• não acompanha eritema, descamação, prurido ou atrofia;• é mais freqüente no verão, zonas c/ maior intensidade do sol, altitude e em pessoas morenas;• origem desconhecida: há influências raciais/hereditárias, hormonais e da radiação UV.- influências hormonais: contraceptivos orais Melasma gravídico ou cloasma• freqüência de 5% (após 2º mês de gestação), acentuando-se progressivamente devido aos níveis deestrógeno e progesterona modificados.• é desencadeado em pessoas predispostas; sob tratamento c/ fotossensibilizantes (sulfas, estrógenos) ouainda, exposta de maneira indevida aos raios UV. Existe ainda hiperpigmentações semelhantes devido à: transtornos ginecológicos (ovários), hipofisários,tiroideanos; durante e após menopausa e estados de carência (vitaminas, ferro e proteínas).Histopatologia: sobreatividade dos melanócitos• sobrecarga de pigmentos na linha basal epidérmicaComo evitar:- corrigir as causas;- usar protetores solares de alto Fator de Proteção Solar (FPS) e amplo espectro.

Tratamento das hiperpigmentações ou hipercromias Emprego de despigmentantes locais (exemplos)- Ácido retinóico (tretinoína)- Hidroquinona e derivado- Melawhite®

- Ácido ascórbico e derivado- Ácido azeláico, kójico, salicílico (queratolíticos).

Ácido retinóico (0,1% em creme)- Cuidados: aplicar uma vez ao dia (durante a noite), lavar a área aplicada pela manhã e usarfotoprotetores durante o dia.

• duração do tratamento: meses, c/ avaliação clínica (medidas colorimétricas).• reações secundárias: eritema, descamação (espaçar tratamento, caso surja essas reações).- associar cortisona tópica (0,5 - 1%), se necessário (efeito antiinflamatório).Mecanismos:


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36 Dispersão das granulações pigmentárias (citoplasma do queratinócito); Aceleração da troca de células epidérmicas.Observações:- substância fotoinativada, fotossensibilizante e facilmente oxidada (aplicar preparações recentes);- desenvolver formulações estáveis e embalagens adequadas;- uso proibido em gestantes.

Hidroquinona: (2 - 5%) soluções alcoólicas; (2 - 10% em cremes).• aplicação: 2 a 3 vezes ao dia durante 4 a 6 meses.• reações secundárias: pode surgir dermatite por sensibilização/irritação.• podem ser associados queratolíticos à formulação (ácido retinóico).Mecanismo: interferência na biossíntese da melanina. Inibe a biossíntese da enzima tirosinase, impedindo a transformação da tirosina em diidroxifenilalanina.Observações:- o uso da hidroquinona acima de 5% e exposição solar, pode provocar o surgimento de pequenas pápulasamareladas.- essa substância é facilmente oxidada à quinona, recomendando-se, portanto, o uso de antioxidantes na

formulação ou o emprego de derivados mais estáveis, além de embalagens opacas e armazenagem sobrefrigeração ou em local fresco e seco.

Glicopeptídeos conjugados - Melawhite® Mecanismo: inibidor específico e competitivo da tirosinase.• concentração usual: 5% (inibição de cerca de 60% da enzima)• normalmente está associado a um protetor solarFosfato de ascorbil magnésio: possui maior estabilidade que o ácido ascórbico

Arbutin® (glicosídeo da hidroquinona)• é mais estável que a hidroquinona e

• não foram observadas reações de sensibilização.

HipocromiasVitiligoConceito: enfermidade de origem desconhecida que causa destruição dos melanócitos da pele, mucosas,bulbos pilosos, olhos e ouvido interno. suposições• processo auto-imune (associado a outras enfermidades auto-imune);• liberação de mediador neuroquímico capaz de interferir na atividade normal do melanócito;• auto-destruição dos melanócitos por acúmulo de radicais fenólicos (produto da síntese deprostaglandinas).

Tratamento Médico: estímulo da melanogênese com substâncias fotossensibilizantes.Via tópica: loção alcoólica ou creme com 8-metoxipsoraleno 0,1%• exposição ao sol ou lâmpada UV-A (0,12-0,25 J/cm2) após 30 minutos até formação de leve eritema.Via oral: 0,3-0,6 mg/kg de 8-metoxipsoraleno e após 2-4 horas, exposição à lâmpada UV-A ou sol (15minutos no início até, gradualmente, 90 minutos). Evitar o sol próximo ao meio-dia.• lavar a área aplicada (tópico) c/ água e sabão e aplicar protetor solar.• tratamento: 3 vezes/semana durante meses.• pele tipo I e II (peles mais claras) não se recomenda a fotoquimioterapia.• avaliar efeitos secundários: câncer cutâneo, alterações imunitárias.• outro fotossensibilizante administrados por via oral (VO): 4,5,8 trimetilpsoraleno (0,6-0,9 mg/Kg)• monitorar durante tratamento: função hepática, renal e o sangue.Alternativas de tratamento:• transplante de melanócitos cultivados;• enxertos de epiderme, seguido de exposição à luz UV-A;


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37 • transplante de bulbo piloso;• administração de fenilalanina VO + UV-A;• emprego de corticóides (betametasona, dexametasona).

Emprego de produtos cosméticos para atenuar o vitiligo: Maquiagens especiais (camuflagem)

• tintura de henna;• corantes sintéticos;• cremes “bronzeadores” contendo 3-5% de DHA (diidroxiacetona) estabilizada em pH 4 - 7: promovem acoloração entre 2 - 6 horas, durante 4 - 6 dias.Mecanismo: DHA + aminoácidos da pele formação de melanoidinas (cor de bronzeamento)Observações:• usar protetor solar!• aminoácidos da pele: sobretudo, a arginina.

Despigmentantes de uso tópico

Ativo % Mecanismo ObservaçõesÁcido ascórbicoFosfato de ascorbil magnésio

3% Inibição da melanogênese Baixa estabilidade Boa estabilidade

Ácido azeláico 20% Inibição da tirosinaseÁcido glicólico 3 - 10% Descamação (“peeling”)Ácido kójico 3% Inibição da tirosinaseÁcido retinóico 0,1% Descamação (“peeling”) Pode provocar eritema

Substância fotossensibilizanteHidroquinona 2 - 10% Inibição da tirosinase Facilmente oxidável

Pode provocar dermatitesHidroquinona-d-glucopiranosídio (Arbutin) Redução da atividade da tirosinase Mais estável que a hidroquionona

Não se observou reações de sensibilizaçãoMelawhite 5 % Inibição da tirosinaseExtrato de uva-ursi 5 % Inibição da tirosinaseFlavonóides Inibição da tirosinase

(possuem estruturas fenólicas)Antioxidantes naturais

Silicato sintético de alumínio (Antipollon HT) Adosrve a melanina formada

Outros despigmentantes MecanismoÁcido glicirrizínico Não divulgado3-aminotirosina Inibição da tirosinaseCisteína e triptofano Inibição da formação de melaninaDerivados da 4-tioresorsina Inibição da tirosinaseDerivados do ácido benzóico Inibidores da melanina5-hidroxi-2-hidroximetil-g-pirodona DesconhecidoExtrato de catharanthus roseus (glicosídio da hidroquinona) Inibição da tirosinaseProteoglicanas Ação de clareamentoOligopeptídios Inibem a formação de melanina

Alguns exemplos de hiperpigmentações

Cloasma ou melasma gravídico Manchas marrons de contorno irregulares, porém simétricos, localizadas no rosto,causada pela gravidez ou anticoncepcionais de uso oral.

Efélides ou sardas de cor ruiva Pequenas manchas planas, disseminadas no rosto e partes descobertas do corpoque aumentam com a exposição aos raios UV.

Lentigens Manchas lentiformes, pouco salientes, de coloração amarela a marrom-escuro. Nãoaparecem por causa da exposição à luz solar.

Lentigens senis Manchas escuras (rosto, parte de fora dos braços e antebraços) que aparecem empessoas após 50 anos de idade, devido exposições repetidas à luz solar.

Melanodermatite por fotossensibilização Pigmentações generalizadas por fotossensibilização medicamentosa.Melasma Hipermelanogênese facial de cor marrom-escuro que se desenvolve de forma lenta

e simétrica, sobretudo em mulheres, e tem sido relacionado à fatores hormonais,exposição à luz solar e herança familiar.

Queratoses senis ou actínicas (melanoses solares) Manchas senis de cor variável (marrom ou preta), escamosas, com crostas quepodem evoluir para um carcinoma.


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38 DESODORANTES E ANTIPERSPIRANTES

Glândulas sudoríparas (2 - 4 milhões): Écrinas e ApócrinasÉcrinas• distribuídas pelo corpo todo (predomínio: regiões palmo-plantares, frontal, peitoral). Menor número nodorso e membros.

• glomérulo: forma de tubo enrolado em novelo, localizado na junção derme-hipoderme.• canal escretor desemboca diretamente na epiderme• constituição: células que contêm enzimas (desidrogenases, fosforilases, fosfatases, aminopeptidases); ecélulas c/ elevada concentração de glicogênio.• boa vascularização; inervação (simpática).• ação reduzida c/ o envelhecimentoComposição do suor écrino: 99% água, NaCl, ácido láctico; compostos nitrogenados: uréia, creatinina, ácido úrico, amoníaco,aminoácidos; ácidos graxos; potássio; sulfatos; fosfatos (pH 3,8 ~ 5,6).Secreção: estímulos de origem central ou periféricaTemperatura (termo-regulação)De ordem psíquica: estresse, emoções, reflexos.Glândulas palmo-plantares: estímulo psíquicoGlândulas do tronco e membros: estímulo térmicoGlândulas da fronte e axilas: ambos os estímulos

Apócrinas• estruturas parecidas com as écrinas, porém são maiores (mulheres).• menor número que as écrinas• localização: axilas, púbis, regiões genitais e paragenitais, mamilo, canal auricular externo.• geralmente anexadas ao folículo pilo-sebáceo

• suor: aspecto viscoso, leitoso (rico em material orgânico favorável ao crescimento bacteriano); pH 6,2 ~6,8.• secreção induzida por estímulos emocionais após a puberdadeSão responsáveis pelos odores característicos da transpiração

Alterações sudoraisHiperidrose (sudorese excessiva): maior intensidade nas axilas e pésConseqüências: micoses (entre os dedos dos pés), inflamações e irritações da pele, infecçõesestafilocócicas.ControleHigiene corporal com freqüência, uso de antiperspirantes (antitranspirantes), desodorantes, emprego de

iontoforese, tratamento com toxina botulínica, cirurgia.Odor desagradável (bromidose): degradação de moléculas orgânicas (substâncias nitrogenadas) por bactérias e levedurassaprófitas.

Antiperspirantes: substâncias que reduzem a transpiração sem bloquear totalmente a sudação naturalatravés da obstrução do ducto secretório das glândulas sudoríparas por precipitação (coagulação) deproteínas em baixos valores de pH e reabsorção do suor pela derme.Sais metálicos adstringentes• cloreto de alumínio: ≤ a 15% em forma não aerossol;• cloridrato de alumínio: ≤ a 25% em forma aerossol e não aerossol;• cloridrato de zircônio e alumínio: ≤ a 20% em forma não aerossol;

• sulfato de alumínio tamponado: ≤ a 8% c/ uma concentração de 8% de lactato de alumínio e sódio emuma forma não aerossol.Obs.: podem funcionar também como desodorante, por inibição do crescimento bacteriano: pH (3,7 ~ 4,4) e redução daumidade.


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39 Desodorantes: produtos cosméticos destinados a eliminar o odor desagradável do suor, através deagentes anti-sépticos (bactericidas/bacteriostáticos), ou ainda, fragrâncias.Ex. Irgasan® DP 300 (triclosan), cloreto de benzetônio, clorhexidina, ricinoleato de zinco (absorvedor deodores).Outros componentes utilizados:Umectantes

São empregados para reduzir a evaporação do álcool (solubilizante de essências) e favorecer a aderênciado produto após aplicação.Ex. propilenoglicol, glicerina, sorbitolBactérias axilares: Aerobacter aerogenes, Staphylococcus aureus e Corynebacterium.

Eficácia de um antitranspirante: deve reduzir em 20% ou mais a umidade axilar e colonização bacterianaMétodos de avaliação: coleta da umidade axilar em compressas antes e após o uso do antiperspirante em ambiente comtemperatura elevada (medida gravimétrica); aplicação de uma formulação a uma placa de cultura semeada com perspiração humana (método usadopara avaliar a eficácia de desodorantes);

inalação.Formas de apresentação Líquida (loções e spray); Aerossóis; “Roll on”:• solução hidroalcoólica transparente• emulsão O/A ou A/O• suspensão de silicone anidro Cremes e géis; Bastões (saponificação do ácido esteárico pelo NaOH ou suspensão de álcool estearílico/silicone volátilem matriz orgânica).Obs.: usar emulsificante ou espessante de caráter não iônico, quando formular produtos contendo sais de alumínio.

Reações adversas (dermatite de contato)• reações cutâneas primárias: sais de alumínio e zircônio (devido ao pH), solventes.• irritação brônquica e pulmonar (aerossóis, adstringentes, perfume, solventes, locais mal arejados).- cloridrato de alumínio e zircônio: menor irritabilidade- sulfato de alumínio: irritação intermediária- cloreto de alumínio: são os mais irritantes- Irgasan® DP 300 (0,5 - 2%): baixa toxicidade- sais de amônio quaternário podem causar eritema axilar

XAMPUS E CONDICIONADORES

XAMPUSDefinição: são produtos cosméticos destinados à limpeza e condicionamento dos cabelos sem causar-lhes danos ou irritações no couro cabeludo. A limpeza (cabelos e couro cabeludo) e o condicionamentodos cabelos são efetuados através da ação de tensoativos (substâncias que reduzem a tensão superficialda água, facilitando o contato com os fios e sujidade).Tipos:Tradicionais (limpeza e condicionamento)Tratamento (proporciona brilho, volume, recuperação de fios, hidratação).

Medicinais (anticaspa, antiqueda, anti-seborréicos)

Principais características dos xampus• formação abundante de espuma;


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40 • eliminação eficaz da sujidade;• facilidade de enxágüe, penteado e brilho;• não deve irritar o couro cabeludo, e se possível olhos e pele;• deve apresentar viscosidade adequada;• cores e perfumes agradáveis;• deve ser adequado ao uso;

• se possível, ecocompatível.

Formas de Apresentação

Forma líquida transparente: é a forma mais utilizada. Transmite a idéia de pureza e limpeza (xampucristal, para cabelos oleosos, para seborréia).Aspecto perolado: transmite a idéia de tratamento cosmético e riqueza da formulação (xampu paracabelos secos), ou quando algum componente impede a sua total transparência.Forma opaca: devido à alta capacidade opacificante dos ativos empregados (piritionato de zinco, sulfeto deselênio).

TENSOATIVOSSão compostos orgânicos naturais ou sintéticos que apresentam uma longa cadeia lipofílica (ouhidrofóbica) e uma porção hidrofílica na mesma molécula. Possuem, portanto, capacidade de seremsolúveis tanto em água como em óleo, atuando junto à solubilidade dos líquidos. Organizam-se,dependendo da concentração, em micelas de modo a não permitir que as partes solúveis em óleo (porçãohidrófoba) entrem em contato com a água.Exemplo: CH12H25(OCH2CH2)OSO3-Na+ (lauril éter sulfato de sódio)

Classificação: (quando em contato com a água) Aniônicos: adquirem carga negativaCatiônicos: adquirem carga positiva

Anfóteros: pH ácido (+); pH alcalino (-).Não iônicos: não formam carga

Observações:- os tensoativos aniônicos não são compatíveis com os catiônicos;- existe compatibilidade numa mesma formulação entre os tensoativos: aniônicos, anfóteros e não iônicos.

Aniônicos: são os mais utilizados por apresentar bom poder de limpeza e detergência, boa formação deespuma e baixo custo.• Alquil sulfatos:Os alquil sulfatos são obtidos pela reação de sulfatação de um álcool graxo seguido de neutralização com

diferentes agentes. Como exemplo temos o lauril sulfato de sódio, lauril sulfato de trietanolamina e laurilsulfato de amônio que são formados a partir de álcoois graxos com 12 carbonos, o que lhes confere bompoder de umectação, limpeza e adequado volume de espuma.• Alquil éteres sulfatos:São obtidos da mesma maneira que os alquil sulfatos, porém é feita uma reação de etoxilação prévia àneutralização, onde são inseridos 1 ou 2 moles de óxido de etileno. Isto proporciona ao tensoativo maiorsuavidade.Exemplo: lauril éter sulfato de sódioCatiônicos: formam bastante espuma, apresentam razoável poder de limpeza, facilitam o penteado, dãoforma e brilho aos cabelos sem formar forças eletrostáticas. Podem apresentam um comportamentonocivo aos tecidos da córnea e olho.

• Sais de alquil trimetil amônioNão iônicos: possuem boa atividade de limpeza, porém a maioria tem pouco poder espumante. Sãousados como auxiliares: estabilizadores de espuma, emulsionantes, espessantes.• Mono e dietanolamida do ácido graxo de coco; lauril poliglicosídeo.


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41 Anfóteros: são mais utilizados como auxiliares (condicionadores)• Betaínas e imidazolínicosRequisitos de um bom tensoativo• facilitar a distribuição do xampu sobre a superfície do cabelo;• apresentar boa solubilidade em água (fácil remoção);• ser compatível c/ os demais componentes da fórmula;

• facilitar a operação de secagem dos cabelos;• possuir adequado poder de umectação;• possuir adequado poder de formar espuma;• possuir adequado comportamento em relação à viscosidade.

Propriedades dos tensoativosUmectantes: favorecem o contato da água com outra substância e cabelosEmulsionantes: asseguram a estabilidade da dispersão de um líquido em outro não miscívelDetergentes: apresentam funções otimizadas de umectação, emulsificação formação de espuma.Estabilizadores de espuma: aumentam o volume e estabilizam a espuma deixando-a mais cremosa(alcanolamidas de ácidos graxos, anfóteros).

Antiestáticos: apresentam carga positiva na estrutura (catiônicos, anfóteros em pH ácido).Solubilizantes: solubilizam compostos oleosos em água (perfumes)Espessantes: aumentam a viscosidade, evitando precipitações.

Observação: xampus para cabelos oleosos requerem maior concentração de agentes de limpeza(tensoativos aniônicos) em relação aos xampus destinados à limpeza de cabelos secos.

Tensoativos primários: são os responsáveis pela capacidade de limpeza (poder de detergência).Ex.: tensoativos aniônicos (lauril sulfato de trietanolamina e lauril éter sulfato de sódio)Tensoativos secundários: são utilizados para modificar certas propriedades do tensoativo primário, comopor exemplo, a redução da irritabilidade, além de promoverem elevação da viscosidade do produto final.Além disto, os tensoativos anfóteros proporcionam certo condicionamento aos cabelos quando em pHácido (apresentam caráter catiônico) ou substantividade (vide condicionadores). Assim, são empregados embaixas porcentagens para não tornar os cabelos com aspecto gorduroso e em associação com ostensoativos aniônicos. O pH final do xampu deve oscilar por volta de 6,0.Ex.: tensoativos anfóteros (betaínas)Adjuvantes: asseguram a estabilidade do produto acabado (são estabilizadores de espuma, espessante,solubilizante de essências e sobreengordurante reduz o ressecamento deixado pelos tensoativosaniônicos).Ex.: alcanolamidas de ácidos graxos de coco (dietanolamida do ácido graxo de coco)

Os tensoativos aniônicos mais usados na preparação de xampus (indústria/farmácia) são: lauril éter sulfatode sódio, lauril sulfato de trietanolamina e o lauril sulfossuccinato de sódio.A dietanolamida de ácidos graxos de coco é empregada como estabilizante de espuma, além de auxiliarno espessamento do xampu e repor um pouco da oleosidade retirada durante a lavagem. Sãoempregados em baixa porcentagem, sendo que os xampus destinados à limpeza de cabelos secosrecebem maior quantidade desse tipo de tensoativo.A adição de tensoativos anfóteros diminui a irritabilidade causada pelos tensoativos primários e ajudam adiminuir a estática do cabelo (efeito condicionador).A incorporação de substâncias como proteínas hidrolisadas em xampus proporcionam ao produtocondicionamento por apresentarem substantividade com o fio de cabelo (depositam-se nas suas superfícies eformam uma película reparadora - permanecem na superfície do f io mesmo após o enxágüe).

Apesar da incompatibilidade entre os tensoativos aniônicos com os catiônicos, atualmente existem nomercado tensoativos catiônicos que apresentam compatibilidade com os aniônicos, permitindo odesenvolvimento de xampus 2 em 1, ou seja, limpam e condicionam ao mesmo tempo. Polímeroscatiônicos são empregados com a finalidade de depositarem no cabelo a partir do xampu (exercem efeito


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42 condicionante) e apresentam as vantagens de não se acumularem nos fios (são hidrossolúveis), nãoserem irritantes e não interferirem no poder espumante e de limpeza dos xampus.

Avaliação físico-química e microbiológicaAnálise organoléptica: transparência, turbidez, opacidade, brilho, cor.Teste de geladeira a 5 ºC: verificar turbidez, cristalização.

pH a 25 ºC: diretamente no produto ou em solução aquosa 5 a 10%Viscosidade: medida através do viscosímetro de BrookfieldDensidade a 25 ºC: verifica se houve excessiva incorporação de arControle microbiológico: avalia o grau de contaminação microbiana e a ausência de patógenosVolume de espuma: teste de Ross Miles

Características de alguns tensoativos empregados na composição de xampus

Nome Químico CaracterísticasLauril sulfato de sódio Tensoativo aniônico, ótimo poder espumante e detergência, alta irritabilidade aos

olhos, baixa solubilidade em água, alta agressividade aos cabelos.Lauril sulfato de amônio Tensoativo aniônico, ótimo poder espumante e detergência, regular irritabilidade aos

olhos, agressividade aos cabelos.Lauril éter sulfato de sódio (LESS) Tensoativo aniônico, ótimo poder espumante, boa detergência, média irritabilidade aos

olhos, ótima solubilidade em água, baixa agressividade aos cabelos, boa viscosidade.Lauril éter sulfato de sódio/lauril étersulfossuccinato de sódio

Todas as características do LESS, porém diminui a irritabilidade aos olhos. Indicadopara o emprego em xampus infantis

Lauril sulfato de trietanolamina Tensoativo aniônico, ótimo poder espumante e detergência, baixa agressividade aoscabelos, baixa viscosidade.

Lauril poliglicosídeo Tensoativo não iônico, bom poder espumante, boa viscosidade quando associados àtensoativos aniônicos, baixo poder irritante.

Dietanolamida do ácido graxo de coco Tensoativo não iônico, espessante, sobreengordurante, estabilizador de espuma.Decil glicosídeo Tensoativo não iônico suave

Coco betaína Tensoativo anfótero, estabilizador de espuma, agente condicionante: associado aosaniônicos aumenta a viscosidade (melhor efeito em relação ao cocoamido propilbetaína)

Cocoamido propil betaína Tensoativo anfótero, estabilizador de espuma, agente condicionante: associado aosaniônicos aumenta a viscosidade.

Cocoanfocarboxi-glicinato Tensoativo anfótero suaveCocoanfoacetato de sódio Tensoativo anfótero com propriedades de condicionamento

FÓRMULA DOS TENSOATIVOS

Tensoativos Aniônicos Alquil éter sulfatos: R(OCH2CH2)nOSO3-M+Tensoativos Catiônicos Sais de alquil trimetil amônio: RN+(CH3)3 X-

Tensoativos Não Iônicos Alcanolamidas de ácidos graxos: RCONHCH2CH2OHTensoativos Anfóteros Betaínas: RN+(CH3)2CH2COO-R (12 a 18 carbonos)

COMPONENTES DE UM XAMPU

Água Principal componente (destilada ou desmineralizada)

Tensoativos

Aniônico (alquil sulfatos: lauril sulfato de amônio; de trietanolamina e alquil éter sulfato: lauriléter sulfato de sódio).Catiônico (sais de amônio quaternários)Não iônico (ésteres de PEG, ésteres de sorbitano, ésteres do sorbitano polietoxilados,alquilamidas)Anfóteros (betaínas e imidazolínicos)

EspessantesEletrólitos (NaCl, Na2SO4)Amidas de ácidos graxosGomas naturais, derivados de celulose, carbômeros.


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Estabilizadores de espuma Amidas de ácidos graxos: mono e dietanolamidas, betaínas (aumentam o poder espumante).Sequestrantes EDTA (complexante de Ca++ , Mg++, etc.).Conservantes Metilparabeno, propilparabeno, formaldeído, imidazolidinil uréia, isotiazolinonas, parabenos e

fenoxietanol, 2-bromo-2-nitropropano-1,3-diolNota: não deve ser adicionada água aos xampus, pois o conservante perde a sua efetividade.

Corretores de pH Ácido cítrico, hidróxido de sódio.

Opacificantes e perolizantes

Álcool cetílico, álcool estearílico, diestearatos de etilenoglicol, monoésteres de propilenoglicol,

emulsões viscosas de polímeros vinílicos, estearatos de magnésio e zinco.Agentes sobreengordurantes Alcanolamidas de ácidos graxos de côco, álcoois graxos, ésteres de ácidos graxos.

SuavizantesLanolina anidra, derivados de proteínas, ésteres graxos de glicol e glicerol, lecitina.(diminuem a ação detergente excessiva)

Antioxidantes BHT (butil-hidroxitolueno)Perfumes e corantes Perfumes hidrossolúveis, essências, corantes.

Exemplo de alguns ativos incorporados em xampus e incompatibilidades

Ativo Função Concentração IncompatibilidadePiritionato de zinco 2% Sensível à luzSulfeto de selênio Anticaspa 1 – 2,5% Sensível à luz e baixos valores pH

Cetoconazol 1 – 2% -Piroctone olamina

(Octopirox)1% Instável na presença de luz UV

LCD (licor carbonisdetergens)

Anti-seborréico 15 – 20% Reduz a espuma e viscosidade dosxampus

Tinturasalcoólicas/hidroalcoólicas

Cápsicum, quina (estimulantes). 2 – 10% Podem precipitar por redução do graualcoólico da tintura

Extratos Camomila, jaborandi, aloe, algas,henna.

1 – 10% Podem diminuir a viscosidade doxampu

Proteínas hidrolisadas(queratina, trigo).

Hidrata e condiciona os cabelos 0,2 – 4% Incompatíveis com formaldeído

D-pantenol Vitamina/hidratante/restaurador 0,5 – 1% Sensível às temperaturas acima 75 ºC

Vitamina A (palmitato) Reduz a escamação e hidrata o courocabeludo 0,25 – 1% Sensível à luz, metais pesados.

Lanolina etoxilada Emoliente 0,5 – 1% -

Observações:- Os ativos não devem apresentar incompatibilidades com os componentes da fórmula;- Devem ser efetivos em baixas concentrações e, de preferência, solúveis em água;- Não devem influir na viscosidade;- Não devem ser tóxico ou irritante e, se possível apresentar custo acessível.

Outros ativos empregados na composição de xampus e suas funções

Ativo Função % Tipo de xampu empregadoProteínas da seda hidrolisada Umectante, doador de brilho 1 De uso diário, restaurador

Extrato de sálvia Adstringente, anti-séptico 1,5 Para cabelos oleososExtrato de alecrim Bactericida 1,5 Para cabelos oleosos

Extrato de algas marinhas Liporredutor 3 Regenerador, redutor de oleosidadeQueratina hidrolisada Umectante e doador de brilho 2 Para cabelos secos, quebradiçosExtrato de jaborandi Estimulante capilar 2 Antiqueda

Extrato de quina Estimulante capilar 1,5 AntiquedaÓleo de copaíba hidrossolúvel Antifúngico, bactericida 2 AnticaspaÓleo de jojoba hidrossolúvel Anti-seborréico, agente de brilho 2 Anticaspa

Cloreto de guar hidróxi-propil-trimetil-amônio Antiestático e doador de volume 1 Xampu condicionador (2 em 1)Dimeticone copoliol Emulsificante, lubrificante 1 Xampu condicionador (2 em 1)

Monoetanolamida do ácido undecilênico Fungicida 2 Anticaspa, antiqueda

Extrato glicólico de hamamélis Adstringente 1 Anticaspa, antiquedaPoliquatérnio Polímero condicionador 2 Condicionador

p-metoxicinamato de octila Filtro solar UVB 4 Protetor, cabelos tingidosExtrato de Aloe vera Hidratante 0,5 - 2 Para cabelos secos

Acetamida MEA Hidratante 1 Para cabelos secos


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44 Proteínas de trigo hidrolisada e quaternizada Condiciona, dá brilho e volume 0,5 Para cabelos secos

Fator de umectação natural (Hidroviton)* Hidratante 3 Para cabelos secosSilicone quaternizado Agente condicionador 2 condicionador

* Hidroviton: contém aminoácidos, lactato de sódio e uréia.

CONDICIONADORES

Queratina capilar:- tende a ficar carregada negativamente em valores de pH mais elevados com o uso de xampus (o seu pontoisoelétrico é em pH = 3,7);- condições climáticas e tratamentos químicos aumentam a sua natureza aniônica.Assim, compostos com carga positiva apresentam afinidade (são atraídos) pela superfície capilar.Papel dos condicionadores:a) cremes rinse: são utilizados para o enxágüe dos cabelos após o uso do xampu. Eliminam a estática doscabelos, melhoram o pentear, proporcionam maciez e brilho aos cabelos porque contêm em suacomposição tensoativo catiônico, além de agente sobreengordurante e espessante, água deionizada,conservante e essência (geralmente o pH deste tipo de forma cosmética é próximo a 4).

b) condicionadores tradicionais: seus ingredientes assemelham-se aos utilizados em cremes rinse, porémsão acrescidos de substância condicionadora que tem boa afinidade pela queratina proporcionadoelasticidade, suavidade, maciez (aumenta a aderência das escamas da cutícula capilar) e facilidade aopentear os cabelos (úmidos ou secos) por conta do equilíbrio entre as cargas. Os condicionadoresbaseiam-se no conceito de substantividade (aderência de substâncias adequadas que modificampropriedades na superfície do cabelo, mesmo com o seu enxágüe).Exemplo de agentes condicionadores:- proteínas de baixo peso molecular (hidrolisadas)- polímeros catiônicos- tensoativos catiônicos (apresentam certo potencial de irritação à pele e olhos; verificar a concentração correta).- agentes umectantes (glicerina, propilenoglicol): retêm a umidade; melhora a flexibilidade e o brilho.

c) condicionadores “leave in”: permanecem nos cabelos e podem ser aplicados em cabelos secos ouúmidos.

Componentes empregados na composição de condicionadores, porcentagens e funções.

Componente Função Concentração aproximada (%)Cera auto-emulsionante não iônica Emulsionante, espessante 2 – 3

Conservantes - -Óleo mineral Emoliente 1

Álcool cetoestearílico/cetílico Agente de consistência, sobreengordurante 4Cloreto de cetil trimetil amônio 50% Antiestático 1,5 – 2

Silicones quaternizados ou catiônicos Condicionador 5Aminoácidos de queratina Emoliente, regenerador 1

Silicone Formador de filme 2Ácido cítrico Acidulante -

Óleo de macadâmia hidrossolúvel Emoliente 1Dimeticone copoliol Agente condicionador 2Lanolina etoxilada Emoliente 1 (cabelos secos)

Uréia Hidratante 5 (cabelos normais)Extrato glicólico de hamamelis Adstringente 2 (cabelos oleosos)

D-pantenol Restaurador/condicionador 1

Informativo Sobre Componentes de Formulações

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