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AGENTES ORAIS MAIS USADOS PARA TRATAR A ESPASTICIDADE

Agente Efeitos adversos Aspectos a considerar

Baclofeno Cansao muscular, sedao, fadiga, zumbidos, naseas

Vigiar testes funo heptica

Diazepam Sedao, embotamento cognitivo, depresso

Sindroma de supresso

Tizanidina Sonolncia, boca seca, zumbidos, elevao das transaminases

No associar a antihipertensores ou clonidina; testes de funo heptica peridicos

Cont. )

Anlogo estrutural da GABA, liga-se ao receptor GABA B, associado a canais de Ca2+ e K+ pr e ps-sinpticos;

Indicao clnica: espasticidade; contracturas musculares Inibe os reflexos mono e polissinpticos; Reduz a libertao do neurotransmissor nas vias espinhais

excitatrias, com reduo da actividade do neurnio alfa, por aco pr-sinptica;

A ligao ps-sinptica nos terminais aferentes Ia aumenta a condutncia para o K+, hiperpolarizando a membrana

Da activao do receptor GABA-B resulta inibio do motoneurnio gama e reduo da sensibilidade do fuso muscular.

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um agonista alfa-2 com aco na espinhal medula;

Usa-se na espasticidade associada esclerose mltipla e a outras leses do SNC; tambm no torcicolo e outras contracturas

Produz sonolncia e perturbaes gastrointestinais;

Potencia as aces dos outros depressores do SNC e dos antihipertensores;

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um derivado da Hidantona (Antiepilptico) que reduz a fora muscular esqueltica, por interferir com o acoplamento da excitao -contraco na fibra muscular;

Actua no retculo sarcoplasmtico, impedindo a libertao de clcio;

absorvido s em cerca de 30% por via oral; t1/2=8h;

As reaces adversas incluem cansao muscular generalizado, sedao e, ocasionalmente, hepatite;

Usa-se por via i.v. na hipertermia maligna, situao em que ocorre a libertao prolongada de clcio com contraco muscular macia, produo de cido lctico e hipertermia .

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Produto do Clostridium botulinicum que, ingerido, origina botulismo (intoxicao aguda por ingesto de alimentos deteriorados que contm toxinas do bacilo botulnico);

Existem 7 toxinas imunologicamente activas (de A a G); Em injeco bloqueia a libertao pr-sinptica de ACh a partir da

terminao nervosa (desnervao qumica); Reduz o tnus muscular e o espasmo no AVC e leses traumticas

cerebrais; injecta-se por via IM ou SC; a paralisia pode atingir os msculos respiratrios e causar morte;

Parece promissora na espasticidade da paralisia cerebral infantil, espasmo hemifacial, formas localizadas de distonia, blefarospasmo, na cosmtica, nas cefaleias (?) Eventualmente til em espasmos musculares localizados.

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Carisoprodol Ciclobenzaprina Clormezanona Orfenadrina TiocolquicosidoA sua utilidade como relaxantes musculares nunca foi

inequivocamente demonstrada, embora sejam muito usados na prtica, com resultados aceitveis (?!)

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RESUMO: Vrios mecanismos de aco Usam-se no tratamento da espasticidade

(associada esclerose mltipla, traumatismos cranianos e/ou medulares, AVC, etc)

Demonstrao de eficcia: baclofeno (agonistas dos rec. GABA-B), tizanidina (agonista adrenrgico alfa-2) e dantroleno (antagonista do Ca++ a nvel intracelular; a usar em situaes graves)A eficcia dos outros (carisoprodol,

ciclobenzaprina, clormezanona, tiocolquicsido) no foi evidenciada (?)