Paracetamol

Farmanguinhos/Fiocruz Memento Teraputico211

PARACETAMOL

INDICAES Analgsico Antitrmico

Paracetamol usado extensivamente no tratamento da dor leve e moderadae da febre. utilizado em situaes diversas, como dor artrtica, cefalia,mialgia, dismenorria, dor de dentes e febre.

de especial utilidade empacientes para os quais a aspirina contra-indicada. Devido ausnciade inibio plaquetria ou efeitoadverso gastrointestinal, a droga prefervel aspirina nos pacientes,recebendo anticoagulantes orais,que tenham distrbios da coagu-lao, como os hemoflicos, ou para

aqueles que tenham histria delcera pptica, e ainda, nospacientes que tem broncoespasmoprecipitado por aspirina.

Paracetamol tambm preferido aspirina em crianas com infecoviral, para se evitar o risco de sn-drome de Reye.

CONTRA-INDICAES

Doena heptica grave Alcoolismo

POSOLOGIA

Adultos e crianas acima de 11 anos: 250 a 500 mg a cada 4 ou 6 horas,se necessrio. Dose mxima: 4 g ao dia. Dose nica maior, por exemplo, 1 g pode ser til para analgesia em algunspacientes.

Crianas: 10 a 15 mg/kg at de 4/4 horas, conforme a necessidade, noultrapassando 5 doses em 24 horas. Soluo oral pode ser mais adequadanesta situao.

Paracetamol no deve ser usado como automedicao para dor por perodode tempo maior que 10 dias em adultos, e 5 dias em crianas, pois uma dorcom tal durao pode indicar uma condio patolgica que requeiraavaliao mdica.

Paracetamol no deve ser usado em adultos ou crianas comoautomedicao para febre elevada (maior que 39C), febre persistentepor mais de 3 dias, ou febre recorrente.

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Nome Genrico: paracetamol ou acetaminofenoClasse Qumica: derivado p-aminofenolClasse Teraputica: analgsico no narctico, antipirticoForma Farmacutica e Apresentao: Paracetamol 500 mg, emenvelope com 10 comprimidos

Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 29/6/2006, 15:17211


Para se evitar o risco de superdosagem, no mais de 5 doses de Paracetamoldevem ser administradas em crianas para dor ou febre num perodo de 24horas, a no ser que indicado por um mdico.

Toxicidade heptica grave tem ocorrido em crianas recebendo mltiplasdoses excessivas de paracetamol, indicando-se no ultrapassar as dosesdirias recomendadas.

No use outro produto que contenha paracetamol.

PRECAUES

Tolerncia e dependncia fsica ao paracetamol no costumam se desenvolver,mesmo com o uso prolongado. Entretanto, dependncia psicolgica podeacontecer.

Paracetamol deve ser usado com cuidado em pacientes com anemia, poisa ocorrncia de metahemoglobinemia por superdosagem pode mascarar acianose nestes pacientes.

Pacientes em uso de anticoagulantes orais e paracetamol devem ter otempo de protrombina monitorado.

Alcolatras crnicos devem evitar o uso regular e excessivo deparacetamol, pelo maior risco de hepatotoxicidade.

Administrao repetida de paracetamol contra-indicada em pacientescom anemia, doena cardaca, pulmonar, renal ou heptica.

A possibilidade de ocorrncia de toxicidade heptica um dado importanteem pacientes peditricos que recebem doses mltiplas e excessivas deparacetamol. A dose peditrica deve sempre ser calculada segundo o pesocorporal, no se excedendo a dose mxima permitida.

Os idosos so mais susceptveis aos efeitos hepatotxicos.

GRAVIDEZ E LACTAO: categoria B do FDA (vide pg. 10)

Tem sido usado durante a gravidez com segurana em doses teraputicas.Doses altas por tempo prolongado podem provocar anemia na me e doenarenal no recm-nascido. Atravessa a placenta e excretado pelo leite emconcentraes baixas.

EFEITOS ADVERSOS / REAES COLATERAIS

Paracetamol relativamente no txico, em doses teraputicas. Reaesdermatolgicas, incluindo exantema maculopapular pruriginoso e urticriatm sido relatadas. Outras reaes de sensibilidade, incluindo edema delaringe, angioedema, reaes anafilactides, podem ocorrer raramente.Trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia tm sido associados com usode derivados p-aminofenol, especialmente com administrao prolongadade altas doses. Neutropenia e prpura trombocitopnica tm ocorrido comuso de paracetamol. Agranulocitose tem sido relatada raramente empacientes recebendo paracetamol.

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Raros ou muito raros

SNC: cefalia de reboteAD: hepatite, insuficincia heptica, pancreatiteAGU: clica renal, insuficincia renal, piria estrilHEMAT: agranulocitose, trombocitopenia, anemia, hipoglicemiaDERM: dermatite alrgica, reaes alrgicas

INTERAES MEDICAMENTOSAS

3anticoagulante: aumento da resposta hipoprotrombinmica e riscosde sangramento. 3anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitona, carbamazepina):aumento potencial de hepatotoxicidade na superdosagem. 3colestiramina, colestipol: reduo dos nveis de paracetamol e deseus efeitos. 3etanol: aumento da toxicidade heptica em pacientes com uso crnicoe excessivo de lcool. 3fenotiaznicos: risco de hipotermia grave. 3isoniazida: aumento dos nveis sricos de paracetamol e dahepatotoxicidade. 3rifampicina, rifabutina: aumento potencial de hepatotoxicidade nasuperdosagem. 3zidovudina: possvel reduo dos efeitos da zidovudina.

SUPERDOSAGEM

A toxicidade por paracetamol pode resultar de uma nica dose txica, deingesto repetida de grandes doses (por exemplo 7,5 a 10 g/dia por 1 a 2dias), e de ingesto crnica da droga.

A necrose heptica o efeito txico agudo mais grave associado com asuperdosagem e potencialmente fatal. dose-dependente e se manifestapor nuseas, vmitos, dor abdominal, geralmente ocorrendo 2 a 3 horasaps a ingesto de doses txicas. Paracetamol geralmente no provocaalteraes do equilbrio cido-base. Metahemoglobinemia, com cianose dapele, mucosa e extremidades um sinal caracterstico da intoxicao porderivados p-aminofenol como paracetamol.

As crianas tendem a formar metahemoglobina mais rapidamente que osadultos. Em pacientes com intoxicao grave, o sangue adquire a coloraode chocolate, devido presena de altas concentraes de metahemoglobina.

Nas intoxicaes graves, alteraes do SNC, como estimulao, excitaoe delrio, podem ocorrer inicialmente, seguindo-se de depresso, estupor,hipotermia, prostrao acentuada, respirao rpida, pulso rpido eirregular, hipotenso e falncia circulatria. Convulso e coma geralmenteprecedem a morte, que pode ocorrer subitamente ou aps vrios dias.

Insuficincia heptica fulminante pode ocorrer em alcolatras. Em adultos,a necrose heptica geralmente no ocorre com ingesto de doses menoresque 10 g. A morte rara em doses menores de 15 g.

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Se uma superdosagem foi ingerida, o indivduo deve ser hospitalizado porvrios dias, mesmo sem efeitos aparentes, pois o mximo dano hepticono se torna aparente antes de 2 a 4 dias aps a ingesto da droga.

Azotemia transitria e necrose tubular renal tm sido relatadas, e ainsuficincia renal geralmente est associada morte. Necrose miocrdicae pericardite tambm tm sido descritas.

Tratamento

O tratamento principal so as medidas sintomticas e de suporte,incluindo as medidas de suporte fisiolgico, como controle respiratrio,de lquidos e eletrlitos.

Se a ingesto for recente, induo de vmitos com ipeca (15 ml paracrianas e 30 ml para adultos), aspirao e lavagem gstrica devem serprocedimentos usuais.

Carvo ativado e catrticos no so aconselhados.

Independente da dose relatada, acetilcistena deve ser administradaimediatamente antes das primeiras 24 horas. A melhor resposta ocorreantes de 16 horas da ingesto e particularmente nas primeiras 8 horas,com utilidade discutvel aps 36 horas.

Em pacientes com insuficincia heptica fulminante, a acetilcistenapode ser administrada endovenosamente.

A concentrao plasmtica de paracetamol deve ser determinada, masno antes de 4 horas da ingesto. Esta dosagem usada para estimar opotencial de hepatotoxicidade e determinar a necessidade de ajuste nadose de acetilcistena.

Se no houver possibilidade da determinao da concentrao plasmticado paracetamol, deve-se assumir que a superdosagem potencialmentetxica.

Para tratamento da superdosagem por paracetamol, a acetilcistena administrada por via oral, como soluo a 5%. A preparao comercial a 20%deve ser diluda na razo de 1:3, com lquidos. A soluo diluda deve seradministrada dentro de 1 hora.

Se o paciente for incapaz de reter persistentemente o medicamentoadministrado por via oral, deve ser dado por cateter enteral.

Independente da dose de paracetamol ingerida, informada, ou estimada,acetilcistena deve ser administrada imediatamente, se a ingesto ocorreuat 24 horas antes.

Hemodilise pode ser til para aumentar a eliminao do paracetamol,mas geralmente no recomendada. Dilise peritoneal no eficaz.

Toxicidade crnica est geralmente associada com alta incidncia deanemia, dano renal, distrbios gastrointestinais, incluindo lcera pptica.

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FARMACOLOGIA CLNICA

Acetaminofeno, ou paracetamol, um derivado sinttico no-opiceo do p-aminofenol.

Mecanismo de Ao:

Paracetamol produz analgesia e antipirese por mecanismo semelhante aossalicilatos, inibindo a cicloxigenase no sistema nervoso central. Entretanto,diferente dos salicilatos, o paracetamol no tem atividade uricosrica. Halguma evidncia de que o paracetamol tenha fraca atividade antiinflamatriaem algumas condies no-reumatides, por exemplo, em pacientes submetidos cirurgia bucal. Em doses iguais, a analgesia e antipirese produzidas peloparacetamol so semelhantes produzida pela aspirina.

Paracetamol age no hipotlamo; a dissipao do calor aumentada comoresultado da vasodilatao e aumento do fluxo sangneo perifrico. Dosesteraputicas de paracetamol parecem ter pouco efeito no sistemacardiovascular e respiratrio.

Farmacocintica:

Paracetamol rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, mas suaabsoro diminuda com alimentos. Incio de ao em 10 a 30 minutos,pico de 30 minutos a 2 horas; durao de ao de 3 a 4 horas; metabolizadono fgado e excretado pelos rins.

Pacientes com insuficincia renal podem acumular metablitos deparacetamol.

Em quantidades txicas ou doena heptica, a meia-vida pode ser aumentadaduas vezes ou mais.

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