Antibióticos Quinolonas

Curso:Farmácia FTC

Disciplina:Farmacologia

FARM4AM

Quinolonas- Histórico

As primeiras quinolonas foram utilizadas com a introdução do

ácido nalidíxico na prática clínica que mostrou ação bactericida

contra bactérias gram-negativas

Quinolonas- Histórico

Em virtude da sua terapêutica limitada e do rápido desenvolvimento de

resistência bacteriana ocorre acréscimo de um átomo de flúor no anel

quinolônico, e surgem as fluoroquinolonas, que proporcionaram aumento do

espectro, para os bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos

gram-positivos (GODMAN & GILMAN, 2005).

Quinolonas- Mecanismo de Ação

Inibem a topoisomerase II, uma

DNA-girase, impedindo o

enrolamento das fitas de DNA

para formar a dupla-hélice da

bactéria (MEDLEY, 2008).

Quinolonas- Mecanismo de Ação

A molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e

suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA

mensageiro e de proteínas, determinando a morte das bactérias.

Propriedades Farmacológicas

Boa absorção pelo trato gastro

intestinal

A Biodisponibilidade é superior 50%

Não a interferência de absorção pelos alimentos

Propriedades Farmacológicas

Alto Volume de distribuição

Excreção renal é predominante, com exceção do esparfloxacino cuja

principal via de eliminação é a via hepática.

Os antibióticos quinolonas

São classificados em:

1ª geração

2ª geração

3ª geração

4ª geração

1ª Geração exemplos

Características:

- Baixa difusão tissular, alta ligação proteica, CIM elevadas: não

são utilizadas em infecções sistemáticas.

- Ação terapêutica: via urinária e intestino

2ª Geração exemplos

Características:

Boa difusão tissular (concentração sistêmicas: exceto norfloxacino);

2º Grupo: alta penetração intracelular (atípicos)

3ª Geração exemplos

Características:

Aumento espectro de ação contra as bactérias em comparação com

a 2ª geração

Levofloxacino

Gatifloxacino

Moxifloxacino

Esparfloxacino

Grepafloxacino

4ª Geração exemplos

Características:

Apresentam potente atividade contra bactérias anaeróbicas.

Causam efeitos colaterais severos, como necrose hepática e

alterações do sistema nervoso central Este grupo de fármacos é de

uso restrito em hospitais.

Principais indicações Trato genito-urinário

Norfloxacina administração por via oral

Indicação clinica: Infecções no trato urinário, Cistite causada por bactérias Gram –

positivas e Gram – negativas, Doenças sexualmente transmissíveis (gonorréia uretral e

cervical, prostatites) e conjuntivite.

Toxicidade e efeitos colaterais: Mais frequente dor de cabeça, náuseas, tonturas e

fadiga. Com menor frequência ocorre febre, insônia, sonolência, dor abdominal,

diarréia e vômito.

Principais indicações Trato respiratório

Moxifloxacino administração via oral e intra venosa

Indicação clinica: Tratamento da pneumonia, Bronquite crônica,

Sinusite aguda.

Toxicidade e efeitos colaterais: Alteração do sono, confusão mental,

vômitos, náuseas e diarréia.

Principais indicações Pele e tecidos moles

Levofloxacina administração via oral e intra venosa

Indicação clinica: Bronquite bacteriana, Infecção da pele e dos

tecidos moles, Pneumonia e Infecção urinária.

Toxicidade e efeitos colaterais: Dor de cabeça, Insônia,

Náuseas e Constipação intestinal.

Principais indicações Trato respiratório

Todos os patógenos bacterianos conhecidos como causadores de

gastroenterites são suscetíveis às quinolonas, inclusive as salmoneloses, pela

alta concentração destes agentes nas fezes: diarréia do viajante, shigelose,

infecções causadas por C. jejuni.

Principais indicações

Osteomielites: Nas osteomielites, sobretudo nas crônicas, onde existe a necessidade de

tempo prolongado de tratamento, as quinolonas são uma ótima opção, não só pela

possibilidade do uso oral, mas pelo espectro de ação.

Ação contra micobactérias:As quinolonas também apresentam boa atividade contra

micobactérias, especialmente a ciprofoxacina, ofloxacina e levofloxacina. São ativas

contra M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii, entretanto, apresentam pouca atividade

contra M. avium-intracellulare. Entretanto, deve ser ressaltado que as quinolonas são menos

efetivas que os agentes anti-tuberculostáticos de primeira linha.

Conclusão

Pode-se concluir que os antibióticos quinolonas são eficazes para o tratamento

do trato genito-urinário, trato gastrintestinal, trato respiratório, osteomielites,

tecidos moles e micobactérias, por se tratar de um antimicrobiano é necessário

o uso racional desses medicamentos, pois seu uso inadequado desenvolve

resistência bacteriana.

Referências

RANG, H.P, DALE, M.M, RITTER, J.M, MOORE, P.K. Farmacologia 5 ed. Elsevier, São Paulo, 2005.

GILMAN, Alfred Goodman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica 10 ed .McGraw-Hill.Rio de

Janeiro,2005.

GOMES, Greici Cristiani, LOPES, Cristiani Capistrano, MARONA, Hérida Regina

Nunes.Quinolonas:Aplicações Clínicas. Departamento de Fármacos e Medicamentos Faculdade de

Ciências Farmacêuticas - UNESP, São Paulo 2003.

PAPINE Juliana Miranda, CÉSAR, Francine C. Siqueira. Módulo V: Antibióticos. Medley, São Paulo,

2008.

III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico.Disponível em:

http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/

quinilonas.htm.Acesso em 30.10.2012 ás 14:30 hs.