Seminários de Farmacodinâmica 2

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Seminário 2 de farmacologia farmácia UFRJ

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  • II. FARMACOCINTICA QUANTITATIVA: Modelos, Clearance, Vd, meia-vida, Biodisponibilidade, doses repetidas

    1. Administrou-se uma dose de 500 mg do frmaco X a um indivduo de 70 Kg. Sabendo-se que as concentraes plasmticas em funo do tempo foram:

    Tempo (h) 2 4 6 10 14 18

    Concentrao ( g/ml) 62 51 42 28 18 13

    Monte o grfico representando a concentrao plasmtica em funo do tempo, usando o papel semi-logartmico

    abaixo

    a. Calcule o tempo de meia-vida de eliminao b. Calcule o volume aparente de distribuio c. Calcule a depurao sistmica

    Define o modelo farmacocintico que usaria para caracterizar estes dados . Explique o significado clnico deste

    modelo

    2. Quais so as vantagens do esquema de doses repetidas administradas por via oral. Qual a

    concentrao plasmtica mdia de plat atingida se for administrada 6 mg a cada 6 horas

    de um frmaco cujo fator de biodisponibilidade (F) de 60% e a depurao de 0,2

    litros/min. Seria melhor administrar 12 mg duas vezes por dia?

  • 3. Baseado na figura abaixo, discutir a influncia da comida sobre a absoro (e biodisponibilidade) de

    frmacos

    FIG. 1. Mean concentration in plasma (1standard error of the mean) of praziquantel in healthy volunteers

    treated with a single oral dose of 1,800 mg (three tablets of 600 mg) during fasting (C) or immediately

    after a high-fat (B) or a high-carbohydrate (A) breakfast

    Retirado de: Antimicrob. Agents Chemother. 2000, 44(10):2903

    4. Distribuio a passagem do frmaco do sangue para os diferentes rgos. Alguns

    anticonvulsivantes se ligam fortemente a protenas plasmticas. Por exemplo, a fenitona

    apresenta ligao de 90% protenas plasmticas. Qual a consequncia sobre os parmetros

    farmacocinticos Vd e CL e sobre o efeito deste frmaco ?

    A

    B

    C

  • 5. Quais so as caractersticas a serem compartilhadas entre duas formas farmacuticas para

    serem consideradas bioequivalentes

    6. Calcular a rea sob a curva (ASC) e discutir o interesse deste parmetro farmacocintico

    Concentrao plasmtica ( g/ml)

    Amostra Tempo (h) Cp ( g/ml) ASC ( g.ml-1

    .h)

    1 0 0

    2 0,5 1

    3 1 11

    4 1,5 28

    5 2 30

    6 3 21

    7 4 17

    8 6 9

    9 8 4

    10 10 2

    11 12 1

    12 18 0

    0 2 4 6 8 10 TEMPO (h)