SN Simpático
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Cadeia Cadeia ganglionar ganglionar
paravertebralparavertebralRamo comunicante Ramo comunicante
cinzentocinzento
Ramo comunicante Ramo comunicante brancobranco
gângliogânglioisoladoisolado ganglio ganglio
paravertebralparavertebral
A INTERAÇÃO ENTRE SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO A INTERAÇÃO ENTRE SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO
PODE ACONTECER POR 3 MANEIRAS DIFERENTESPODE ACONTECER POR 3 MANEIRAS DIFERENTES
1.1. ANTAGONISMO FUNCIONALANTAGONISMO FUNCIONAL
2.2. SÓ UM DELES ATUASÓ UM DELES ATUA
3.3. AÇÃO COOPERATIVAAÇÃO COOPERATIVA3.3. AÇÃO COOPERATIVAAÇÃO COOPERATIVA
ANTAGONISMO FUNCIONALANTAGONISMO FUNCIONAL
SE UM EXERCE UMA AÇÃO ECITATÓRIA O OUTRO SE UM EXERCE UMA AÇÃO ECITATÓRIA O OUTRO EXERCE UMA AÇÃO INIBITÓRIAEXERCE UMA AÇÃO INIBITÓRIA
EX.: CONTROLE DA FUNÇÃO CARDÍACAEX.: CONTROLE DA FUNÇÃO CARDÍACA
MÚSCULO LISO VASCULARMÚSCULO LISO VASCULAR
GLÂNDULAS SUDORÍPARASGLÂNDULAS SUDORÍPARAS
GLÂNDULAS LACRIMAISGLÂNDULAS LACRIMAIS
VISA ALCANÇAR UM OBJETIVO COMUMVISA ALCANÇAR UM OBJETIVO COMUM
PARASSIMPÁTICO : EREÇÃO PENIANAPARASSIMPÁTICO : EREÇÃO PENIANA
SIMPÁTICO: EJACULAÇÃOSIMPÁTICO: EJACULAÇÃO
PRIVAÇÃO SIMPÁTICAPRIVAÇÃO SIMPÁTICA
NA FALTA DO SIMPÁTICO ONA FALTA DO SIMPÁTICO O ORGANISMO NÃO CONSEGUE...ORGANISMO NÃO CONSEGUE...
•• CONTROLAR A TEMPERATURA CORPORALCONTROLAR A TEMPERATURA CORPORAL
O ANIMALO ANIMAL PRIVADO DO SIMPÁTICO SÓPRIVADO DO SIMPÁTICO SÓ SOBREVIVE DENTRO SOBREVIVE DENTRO DE CONDIÇÕES DE CONDIÇÕES EXTREMAMENTE EXTREMAMENTE CONTROLADASCONTROLADAS
•• CONTROLAR A TEMPERATURA CORPORALCONTROLAR A TEMPERATURA CORPORAL•• O METABOLISMO NÃO AUMENTA PROPORCIONALMENTE A O METABOLISMO NÃO AUMENTA PROPORCIONALMENTE A
MAIOR DEMANDA OU MESMO A UMA HIPOGLICEMIAMAIOR DEMANDA OU MESMO A UMA HIPOGLICEMIA•• NÃO CONTROLA A NÃO CONTROLA A P.A.P.A. E NEM RESPONDE ADEQUADAMENTE A E NEM RESPONDE ADEQUADAMENTE A
UMA HEMORRAGIAUMA HEMORRAGIA•• DIMINUI A RESISTÊNCIA A FADIGADIMINUI A RESISTÊNCIA A FADIGA
Luta ou fuga ?Luta ou fuga ?
IMPORTÂNCIA FUNCIONALIMPORTÂNCIA FUNCIONAL
1.1. O O sistema nervoso simpático prepara o sistema nervoso simpático prepara o organismo para responder a diversos estímulos organismo para responder a diversos estímulos organismo para responder a diversos estímulos organismo para responder a diversos estímulos
2.2. Por seu caráter nitidamente catabólico, o Por seu caráter nitidamente catabólico, o simpático controla as funções ergotróficassimpático controla as funções ergotróficas
Neurohormônio Adrenérgico
• REPRESENTAM UM CONJUNTO DE NEUROTRANSMISSORES LIBERADOS PELOS
NEURÔNIOS PÓS-GANGLIONARES DO SIMPÁTICO E CÉLULAS CROMAFINS DA MEDULA ADRENAL
(CONHECIDOS COMO CATECOLAMINAS)
• CATECOLAMINAS(Classificação química)
ESTRUTURA BÁSICA DAS BÁSICA DAS
CATECOLAMINAS
CATECOL ETILAMINA
SINAPSE GANGLIONAR
------.. ........ ............
..........++++
PPSE rápidoPPSE rápido
Sinal de estímuloSinal de estímulo
20 20 msms
RegistroRegistro
AChACh
NicotínicoNicotínico
MuscarínicoMuscarínico
20 20 mVmV
Sistema Nervoso SimpáticoSistema Nervoso Simpáticotransmissão sináptica ganglionar
--------................ .......... ..
..............++__ PPSI lentoPPSI lento
PPSE (lento)PPSE (lento)
1 1 ss
2 2 ss
MuscarínicoMuscarínico
4 4 mVmV
44 mVmV
sifsif
Dopamina
Captação do precursorCaptação do precursor
BiossínteseBiossíntese
Armazenamento Armazenamento
SINAPSE PÓS-GANGLIONAR
Armazenamento Armazenamento
Liberação Liberação
AçãoAção
TérminoTérmino dada açãoação
ETAPAS DA SÍNTESE DO NHA
1.1. NOS NEURÔNIOS PÓS GANGLIONARESNOS NEURÔNIOS PÓS GANGLIONARES
2.2. NA MEDULA DA SUPRARRENALNA MEDULA DA SUPRARRENAL
Armazenamento de CatecolaminasArmazenamento de Catecolaminas
LocalLocal ArmazenamentoArmazenamento
Medula AdrenalMedula Adrenal Grânulos Grânulos cromafinscromafinscromafinscromafins
Nervos Nervos SimpáticosSimpáticos
Vesículas Vesículas sinápticassinápticas
HH++--ATPaseATPase
ATPATP ADPADP
AHAH
AHAH22
HH++
DBHDBH
DADAHH++
DADA
HH++
Transportador Transportador de aminade amina
HH++
ee--
ee--
Captação e Estoque em Grânulos CromafinsCaptação e Estoque em Grânulos Cromafins
PNMTPNMT
AHAHDBHDBHHH
NENE
EpiEpiNENE
EpiEpiCromograninasCromograninas
ATPATP
ATPATP
NE NE ––
Fonte: adaptado de Williams Textboock of Endocrinol ogy, 1998
PNMT = feniletanolamina N metil transferase
VESÍCULA CITOSOL
Liberação de CatecolaminasLiberação de Catecolaminas
NENE
CaCa++++ CaCa++++AChACh
EpiEpi
ATPATP
NENEDDββββββββHH
CromograninaCromograninaAA
Terminação nervosaTerminação nervosa
EpiEpi
ATPATPNORNOR
CromograninaCromograninaBB
Célula cromafimCélula cromafim
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS
AhlquistAhlquist(1948)(1948)
ααααααααββββββββ
ADR ADR ≥≥≥≥≥≥≥≥ NA >> ISONA >> ISO
ISO > ADR ISO > ADR ≥≥≥≥≥≥≥≥ NANA
LandsLandsββββ
ADR ADR ≥≥≥≥≥≥≥≥ NANAββββββββ11LandsLands(1967)(1967) ββββββββ22 ADR ADR >>>>NA>>>>NA
EmorineEmorine(1989)(1989)
ISO = ISO = NA > ADRNA > ADRββββββββ33
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS
αααααααα ααααααααLangerLanger(1974)(1974)
ααααααααAhlquistAhlquist(1948)(1948)
ββββββββ
ββββββββ
ββββββββαααααααα1A1A αααααααα1B1B
αααααααα1D1D
αααααααα2A2A αααααααα2B2B
αααααααα2C2C αααααααα2D2D
αααααααα αααααααα11 22(1974)(1974)
Emorine Emorine et al.et al.(1989)(1989)
ββββββββ ββββββββ
ββββββββ
11 22
33
Fonte: adaptado de Williams Textbook of Endocrinolo gy, 1998
Alfa 1Alfa 1
Alvo 1
GDP
αααα ββββ γγγγ
Alvo 1
GDP
GTP
αααα ββββ γγγγ
Alvo 2 Alvo 2
REPOUSO RECEPTOR OCUPADO
Alvo 1
GDP
GTP
αααα
Alvo 1
GDP
P
αααα ββββ γγγγ
Alvo 2 Alvo 2
PROTEÍNA ALVO 1 ATIVADAGTP HIDROLISADO
ββββ γγγγ
Receptores AdrenérgicosReceptores Adrenérgicos
ββββββββ11 ββββββββ22 αααααααα22 αααααααα11
Membrana Membrana celularcelular
GG SS GG ii GGqq
Adenil ciclaseAdenil ciclase(+)(+) ((--))
Fosfolipase CFosfolipase C
PIPPIP DAGDAG
(+)(+)
ββββββββ33
(+)(+) ((--))
ATPATP
cAMPcAMP
PIPPIP22 DAGDAG
IPIP33
(+)(+)
(+)(+)
CaCa++++
Proteína Proteína kinase Ckinase C
Proteína Proteína kinasekinasedependente de dependente de
CaCa++++//CalmodulinaCalmodulina
Fonte: adaptado de Williams Textbook of Endocrinolo gy, 1998Fonte: adaptado de Williams Textbook of Endocrinolo gy, 1998
PROTEINA QUINASE DEPENDENTE DE
AMPC
ALFA 11. proteína Gq e forma PLC
2. � IP3
3. �a conc. Ca++ intracelular
RECEPTOR MECANISMO DE AÇÃO
1. proteína Gi
ALFA 2
2. inibe adenilciclase
3. �AMPc intracelular
4. Inibe canais de cálcio neuronal (� liberação de NT)
MECANISMO DE AÇÃO
- proteína Gs ativa adenilciclase
- � AMPc
RECEPTOR
Beta 1
Beta 2- � AMPc
Beta 2
Beta 3
- ATIVA CORAÇÃO
- � SECREÇÃO RENINA
- VASODILATAÇÃO
- RELAXA MÚSCULO LISO VISERAL
- ATUA NO METABOLISMO
Beta 1
Beta 2- ATUA NO METABOLISMO
- SECREÇÃO GLS. EXÓCRINAS
Beta 3 - EFEITOS METABÓLICOS (ADIPÓCITOS)
TÉRMINO DAS AÇÕES DO NHA
22222222CaptaçãoNeuronal
Extraneuronal
22222222 Conversão à metabólitos inativos22222222 Conversão à metabólitos inativosNeuronalExtraneuronal
22222222 Excreção renal
NENETyrTyr
DopaDopaDADA
Metabolismo e Inativação de CatecolaminasTerminação Nervosa Simpática
NENE
NENE
NENE
NENE
DADA
NorepinefrinaNorepinefrina EpinefrinaEpinefrina
ViaViaMetabólicaMetabólica
SudoreseSudorese
Inibição da Inibição da secreção secreção gástricagástrica
Inibição do Inibição do peristaltismoperistaltismo
TaquicardiaTaquicardia
Vasoconstrição Vasoconstrição periféricaperiférica
BroncodilataçãoBroncodilatação
Inibição da Inibição da secreção secreção
salivarsalivar
Dilatação Dilatação pupilarpupilar
C1C1
T1T1
PiloereçãoPiloereçãogástricagástrica
Inibição da Inibição da secreção secreção
pancreáticapancreática
Produção e Produção e liberação de liberação de
glicose glicose hepáticahepática
Secreção de Secreção de adrenalina e adrenalina e
noradrenalinanoradrenalinaRelaxamento da Relaxamento da
parede da parede da bexigabexiga
EjaculaçãoEjaculação
Gânglio Gânglio mesentérico mesentérico
inferiorinferior
Medula Medula adrenaladrenal
Gânglio Gânglio celíacocelíaco
L1L1
S1S1
1. 1. GloboGlobo ocularocular
1.1. MÚSCULO RADIAL DA ÍRISMÚSCULO RADIAL DA ÍRIS
-- RECEPTORECEPTOR: alfa 1R: alfa 1
-- EFEITOEFEITO: CONTRAÇÃO: CONTRAÇÃO
-- IMPORTÂNCIAIMPORTÂNCIA: : R. FOTOMOTORR. FOTOMOTOR
2. 2. MÚSCULO CILIARMÚSCULO CILIAR
-- RECEPTORRECEPTOR: beta 2: beta 2
-- EFEITOEFEITO: RELAXA: RELAXA
-- IMPORTÂNCIA: IMPORTÂNCIA: ADAPTAÇÃO VISÃO P/ LONGEADAPTAÇÃO VISÃO P/ LONGE
2. BOCA2. BOCA
Glândula salivarGlândula salivar
-- RECEPTORRECEPTOR: alfa 1 ( aumenta secreção : alfa 1 ( aumenta secreção de H2O e K+ )de H2O e K+ )
gânglio: cervical superiorgânglio: cervical superior
de H2O e K+ )de H2O e K+ )
-- BETABETA: aumenta secreção de amilase: aumenta secreção de amilase
-- EFEITOEFEITO: secreção +: secreção +
-- IMPORTÂNCIAIMPORTÂNCIA: : secreçãosecreção mucosa + mucosa + amilaseamilase
3. Sistema digestivo3. Sistema digestivo
ESTÔMAGO / INTESTINOESTÔMAGO / INTESTINO
-- RECEPTORRECEPTOR: alfa 1 : alfa 1 –– alfa2 alfa2 –– beta 2beta 2
-- efeito: relaxa efeito: relaxa musculaturamusculatura lisalisa
-- importância:importância: diminuidiminui peristaltismoperistaltismo
GÂNGLIO: celíacoGÂNGLIO: celíaco
-- ESFINCTERESFINCTER : alfa 1: alfa 1
-- efeito: contraiefeito: contrai
-- importânciaimportância: : retardaretarda o o trânsitotrânsito
-- SECREÇÃOSECREÇÃO: INIBE (?): INIBE (?)
GÂNGLIO: mesentéricoGÂNGLIO: mesentérico
FÍGADO1. 1. GÂNGLIOGÂNGLIO: CELÍACO: CELÍACO
2. 2. RECEPTORRECEPTOR: alfa 1 : alfa 1 –– beta 2beta 2
3. 3. EFEITOSEFEITOS: GLICOGENÓLISE + : GLICOGENÓLISE +
GLICONEOGÊNESE GLICONEOGÊNESE
4. 4. IMPORTÂNCIAIMPORTÂNCIA: CONTROLE GLICEMIA: CONTROLE GLICEMIA
I. VESÍCULA BILIAR
1. 1. GÂNGLIOGÂNGLIO: celíaco: celíaco
2. 2. RECEPTORRECEPTOR: beta 2: beta 2
33. . EFEITOEFEITO: : relaxa relaxa
44. . IMPORTÂNCIAIMPORTÂNCIA: FACILITA ARMAZENAMENTO: FACILITA ARMAZENAMENTO
SISTEMA URINÁRIOSISTEMA URINÁRIO
1.1. RIMRIM
-- RECEPTOR: :
-- alfa 1: DIMINUI FLUXO SANGUÍNEO RENALalfa 1: DIMINUI FLUXO SANGUÍNEO RENAL
-- beta 1: AUMENTA SECREÇÃO DE RENINAbeta 1: AUMENTA SECREÇÃO DE RENINA
-- IMPORTÂNCIAIMPORTÂNCIA: :
-- CONTROLE DA PACONTROLE DA PA
-- CONTROLE DA SECREÇÀO DE ALDOSTERONACONTROLE DA SECREÇÀO DE ALDOSTERONA
GÂNGLIO: mesentéricoGÂNGLIO: mesentérico
1. 1. URETERURETER
-- RECEPTOR: alfa 1RECEPTOR: alfa 1
-- EFEITO: contrai EFEITO: contrai
2. 2. BEXIGABEXIGA
-- RECEPTORRECEPTOR: BETA 2: BETA 2
-- EFEITOEFEITO: RELAXA MÚSCULO DETRUSOR: RELAXA MÚSCULO DETRUSOR
-- IMPORTÂNCIAIMPORTÂNCIA: FACILITA ENCHIMENTO: FACILITA ENCHIMENTO
3. TRÍGONO E ESFINCTERTRÍGONO E ESFINCTER3. TRÍGONO E ESFINCTERTRÍGONO E ESFINCTER
-- RECEPTORRECEPTOR: alfa 1: alfa 1
-- EFEITOEFEITO: contrai: contrai
-- IMPORTÂNCIAA : CONTINÊNCIA : CONTINÊNCIA URINÁRIAURINÁRIA
5. Genital feminino5. Genital feminino1.1. Não grávidoNão grávido
-- receptor: alfa 1 receptor: alfa 1 -- beta 2beta 2
-- efeito: alfa 1 (contrai)efeito: alfa 1 (contrai)
beta 2 ( relaxa)beta 2 ( relaxa)
2. Grávido2. Grávido
-- gânglio: mesentérico inf.gânglio: mesentérico inf.
-- receptor: beta 2receptor: beta 2
-- efeito: RELAXAefeito: RELAXA
-- importância: INIBE importância: INIBE TRABAHO DE PARTOTRABAHO DE PARTO
ÚTEROÚTEROÚTEROÚTERO
gânglio: mesentérico infer.gânglio: mesentérico infer.
66. . GENITAL MASCULINOGENITAL MASCULINO
1.1. GÂNGLIO. Mesentérico inferiorGÂNGLIO. Mesentérico inferior
2.2. RECEPTOR: alfa 1RECEPTOR: alfa 1
3.3. EFEITO: ejaculaçãoEFEITO: ejaculação
PELEPELE -- RECEPTORRECEPTOR: alfa 1 : alfa 1
-- EFEITOSEFEITOS::
-- VASOCONSTICÇÃO CUTÂNEAVASOCONSTICÇÃO CUTÂNEA
-- AUMENTO SUDORESEAUMENTO SUDORESE
-- PILOEREÇÃOPILOEREÇÃO
-- IMPORTÂNCIAIMPORTÂNCIA::
-- TERMORREGULAÇÃOTERMORREGULAÇÃO-- TERMORREGULAÇÃOTERMORREGULAÇÃO
gânglio: gânglio: CADEIA GANGLIONAR CADEIA GANGLIONAR
PARAVERTEBRALPARAVERTEBRAL
SISTEMA RESPIRATÓRIOSISTEMA RESPIRATÓRIO
1. MÚSCULO LISO BRÔNQUICO
- RECEPTOR: beta 2
- EFEITO: relaxa
- IMPORTÂNCIA: CONTROLE DA RESISTÊNCIA NAS VIAS AÉREAS
gânglio: ganglionar gânglio: ganglionar paravertebralparavertebral
SISTEMA CARDIOVASCULARSISTEMA CARDIOVASCULAR
Coração
1. RECEPTOR: beta 1 e beta 2
2. EFEITOS: aumenta todas as propriedades cardíacas
3. IMPORTÂNCIA: AUMENTAR DC
VASOS
Gânglio: cervical e T1234Gânglio: cervical e T1234
VASOS
1. RECEPTORES: alfa 1 –alfa2 - beta 2
2. EFEITOS:
alfa 1 e 2: vasoconstricção
beta2: vasodilatação
4. IMPORTÂNCIA: CONTROLE PA
vasodilatação
VASO-CONSTRICÇÃO
Ipa
EsplâcnicoEsplâcnico
Renal Renal mesentéricomesentérico
pelepele
Músculo Músculo
Efeitos arteriolares da Efeitos arteriolares da NorNor
AdrAdr
tonustonus
veiaveiass
Músculo Músculo esqueléticoesquelético
EFEITOS DA ADR NA CONTRAÇÃO DA ARTÉRIA COM E SEM EN DOTÉLIO
INTENSIDADE DA CONTRAÇÃO É INFLUENCIADA PELO ENDO TÉLIO.
COM ENDOTÉLIO OS EFEITO SÃO MENORES ( ON) E SEM ENDOTÉLIO OS EFEITOS SÃO MAIORES
AÇÕES DA ADRENALINA NA PA
ββββ1
ββββ1
Dopamine
D1
D1
Efeitos Fisiológicos INTEGRADOS das CatecolaminasEfeitos Fisiológicos INTEGRADOS das Catecolaminas
Veias (VC)Veias (VC) RimRimCoração (+)Coração (+)
ReninaRenina
(+)(+)Centros Simpáticos CerebraisCentros Simpáticos Cerebrais
VC VC ArteríolarArteríolar
ContratilidadeContratilidadeReninaReninaReabsorção de Reabsorção de
NaNa++
Retorno Retorno venosovenoso
AldosteronaAldosteronaAUMENTA RVPAUMENTA RVP
AUMENTA PA
AUMENTA O AUMENTA O DCDC
VasoconstricçãoVasoconstricção
AngiotAngiot.II.II
FrequênciaFrequência
AUMENTA AUMENTA VOLEMIAVOLEMIA
10. EFEITOS METABÓLICOS10. EFEITOS METABÓLICOS
MÚSCULO ESQUELÉTICOMÚSCULO ESQUELÉTICOMÚSCULO ESQUELÉTICOMÚSCULO ESQUELÉTICO
Músculo esqueléticoMúsculo esquelético : :
Receptor : beta 2 Receptor : beta 2
Efeito: Efeito: glicogenóliseglicogenólise
lipóliselipólise
aumenta contratilidadeaumenta contratilidade
aumenta captação K+aumenta captação K+
Importância: Importância: termogênesistermogênesis
AdipócitoAdipócito ::Receptor : alfa 2 Receptor : alfa 2 –– beta 1 beta 1 –– beta 2 beta 2 –– beta3beta3
Efeito: lipóliseEfeito: lipólise
Importância: termogênesisImportância: termogênesis
TECIDO ADIPOSOTECIDO ADIPOSOTECIDO ADIPOSOTECIDO ADIPOSO
FígadoFígado : :
Receptor : alfa 1 beta 2 Receptor : alfa 1 beta 2
Efeito: glicogenólise e Efeito: glicogenólise e gliconeogênesisgliconeogênesis
Importância: termogênesisImportância: termogênesis
Consequência metabólicaConsequência metabólica
1.1. Hiperglicemia que se justifica pela diminuição da Hiperglicemia que se justifica pela diminuição da secreção de insulina ( alfa 2)secreção de insulina ( alfa 2)
2.2. Aumento nos níveis de ácido láctico circulanteAumento nos níveis de ácido láctico circulante
3.3. Aumento nas taxas de colesterol, triglicerídeos e ácidos Aumento nas taxas de colesterol, triglicerídeos e á cidos graxos circulantesgraxos circulantes
4.4. Aumento no consumo de oxigênioAumento no consumo de oxigênio
5.5. Aumento na produção de calor em 20 Aumento na produção de calor em 20 –– 30 %30 %
1111. Pâncreas. Pâncreas
-- gânglio: celíacogânglio: celíaco
-- receptor: alfa 2 receptor: alfa 2 –– beta 2beta 2
-- efeito: diminui secreção insulina ( alfa 2)efeito: diminui secreção insulina ( alfa 2)
aumenta secreção de insulina (beta2)aumenta secreção de insulina (beta2)
-- importância: no stress mantém a oferta de glicose p/ o SNC importância: no stress mantém a oferta de glicose p / o SNC
Ação Direta
Ação Indireta Ação Mista
RELAÇÃO ESTRUTURARELAÇÃO ESTRUTURA--ATIVIDADEATIVIDADE
6655
44
33 22
11 CHCH CHCH NHNH
ββββββββ αααααααα
RR33RR11 RR22OHOH
OHOH
ββββββββ αααααααα
RR33RR11 RR22OHOH
OHOH
ββββββββ αααααααα
RR33RR11 RR22OHOH
OHOH
HHRR
ββββββββ αααααααα
RR33RR11 RR22OHOH
OHOH44
33OHOH
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH CHCH33
ADRENALINAADRENALINA
NORADRENALINANORADRENALINA
ISOPRENALINAISOPRENALINA
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH HH
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH CH(CHCH(CH33))
ααααααααββββββββ
•• Degradação Degradação pela COMTpela COMT
•• ↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade ααααααααe/ou e/ou ββββββββ
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH CHCH33
ADRENALINAADRENALINA
NORADRENALINANORADRENALINA
ISOPRENALINAISOPRENALINA
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH HH
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH CH(CHCH(CH33))
•• Degradação Degradação pela MAOpela MAO
ααααααααββββββββ
ADRENALINAADRENALINA↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade ββββββββ e e ↓↓↓↓↓↓↓↓ Afinidade Afinidade ααααααααCHCH CHCH NHNH
ααααααααββββββββOHOH
OHOH OHOH HH CHCH33
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH HH C(CHC(CH33))33
OHOH
CHCH22OHOH
SALBUTAMOLSALBUTAMOL
↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade ββββββββ e e ∅∅∅∅∅∅∅∅ Afinidade Afinidade αααααααα
↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade ββββββββ e e ∅∅∅∅∅∅∅∅ Afinidade Afinidade αααααααα
ααααααααββββββββ ↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade αααααααα e e
ISOPRENALINAISOPRENALINACHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH CH(CHCH(CH33))
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH CHCH33
ADRENALINAADRENALINA
NORADRENALINANORADRENALINACHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH HH
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH CHCH33 CHCH33
EFEDRINAEFEDRINA
↓↓↓↓↓↓↓↓ Ação sobre o Ação sobre o SNCSNC
ααααααααββββββββ 33 22RR33RR11 RR22
OHOH
RR33 ↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade ββββββββ e e ↓↓↓↓↓↓↓↓ Afinidade Afinidade αααααααα
RR33 ↓↓↓↓↓↓↓↓ Afinidade Afinidade ββββββββ e e ↑↑↑↑↑↑↑↑Afinidade Afinidade αααααααα
RR33RR11 RR22OHOH
RR33RR11 RR22OHOH
HH
(+)(+)
MAOMAO
RR
XX
RR33RR11 RR22OHOH
COMTCOMT
↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade αααααααα e e ββββββββ↓↓↓↓↓↓↓↓ Afinidade Afinidade αααααααα e e ββββββββ
COMTCOMT
XX33
OHOH
↓↓↓↓↓↓↓↓ Ação sobre o SNCAção sobre o SNC
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH CHCH33 CHCH33
EFEDRINAEFEDRINA
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH HH C(CHC(CH33))33
OHOH
CHCH22OHOH
SALBUTAMOLSALBUTAMOL
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH HH CHCH33OHOH
FENILEFRINAFENILEFRINA
•• Não sofre Não sofre degradação degradação pela COMTpela COMT
•• ↓↓↓↓↓↓↓↓ Afinidade Afinidade ααααααααe/ou e/ou ββββββββ
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH HH CHCH33OHOH
FENILEFRINAFENILEFRINA
•• Não sofre Não sofre degradação degradação pela MAOpela MAO
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH CHCH33 CHCH33
EFEDRINAEFEDRINA
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH HHCHCH33OCHOCH33
OCHOCH33 METOXAMINAMETOXAMINA
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH HH CHCH33OHOH
FENILEFRINAFENILEFRINA
NORADRENALINANORADRENALINACHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH OHOH HH HH
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH HHCHCH33OCHOCH33
OCHOCH33 METOXAMINAMETOXAMINA
↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade αααααααα e e ↓↓↓↓↓↓↓↓ Afinidade Afinidade ββββββββ
↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade αααααααα e e ↓↓↓↓↓↓↓↓ ↓↓↓↓↓↓↓↓ Afinidade Afinidade ββββββββ
↑↑↑↑↑↑↑↑ Afinidade Afinidade αααααααα e e ∅∅∅∅∅∅∅∅ Afinidade Afinidade ββββββββ
↑↑↑↑↑↑↑↑ Ação sobre o Ação sobre o SNCSNC
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
HH HH HHTIRAMINATIRAMINA
CHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
HH CNHCNH HHClClGUANABENZO (alfa 2 central)GUANABENZO (alfa 2 central)
DOPAMINADOPAMINACHCH CHCH NHNHααααααααββββββββ
OHOH
OHOH HH HH HH
ClCl
OHOH
Ação Direta
αααα1 αααα2 β1 β2 β3
NOREPINEFRINA +++ +++ ++ + ++EPINEFRINA ++ ++ +++ +++ +++
ISOPROTERENOL 0 0 +++ +++ +++ISOPROTERENOL 0 0 +++ +++ +++FENILEFRINA ++ 0 0 0 0CLONIDINA 0 +++ 0 0 0
SALBUTAMOL 0 0 + +++ +TERBUTALINA 0 0 + +++ +DOBUTAMINA 0 0 +++ + 0
Ação Indireta
ANFETAMINA
TIRAMINA
Ação Mista EFEDRINA
IMPORTANTE DO PONTO DE VISTA CLÍNICO IMPORTANTE DO PONTO DE VISTA CLÍNICO PORQUE TANTO AS DROGAS AGONISTAS QUANTO PORQUE TANTO AS DROGAS AGONISTAS QUANTO AS ANTAGONISTA TÊM MUITA APLICAÇÃO NO DIA A AS ANTAGONISTA TÊM MUITA APLICAÇÃO NO DIA A
DIA DA CLÍNICADIA DA CLÍNICA
Algumas drogas são empregadas noTratamento da angina e
tratamento da insuficiência cardíaca
Algumas drogas são Utilizadas no tratamento da
Hipertensão arterial
Algumas drogas são empregadas no tratamento do choque
Algumas drogas são empregadas noTratamento da hipertrofia benigna da
próstata
Algumas drogas são empregadas no Tratamento do choque anafilático
Algumas drogas são Indicadas no tratamento da asma e
inibir contrações uterinas prematuras
Algumas drogas são Indicadas para inibir contrações
uterinas prematurasuterinas prematuras
Os inibidores da MAO são indicadosno tratamento da depressão
adrenalina ÚTEIS αααα1 αααα2β1β2(efeitos colaterais)
Asma agudaChoque anafiláticoAssociado com anestésicos locais
noradrenalinaα1 α2 β1 Tratamento do choque
dopamina dopaminérgico e β1 Tratamento do choqueTratamento insuficiência cardíaca
dopamina β1Tratamento insuficiência cardíaca
dobutamina β1 Tratamento da insuficiência cardíacacongestiva
(mAIOR DURAÇÃO DE AÇÀO E SÃO USADAS POR VO)
FENILEFRINA αααα1 DESCONGESTINANTE NASAL
METOXAMINA αααα1 TRATAMENTO TAQUICARDIA SUPRA VENTRICULAR
CLONIDINA αααα 2 TRATAMENTO HIPERTENSÃO
TERBUTALINASALBUTAMOL
β2 BRONCODILATADOREVITAR PARTO PREMATURO
RITODRINA β2 TTO. CRIANÇAS HIPERATIVAS COM RITODRINA β2 TTO. CRIANÇAS HIPERATIVAS COM DEFICIT DE ATENÇÃO
ANFETAMINA αααα e βATUA NO SNC
ESTIMULANTE DO SNCTTO DE CRIANÇAS HIPERATIVASOBESIDADE
EFEDRINA β1 TTO. POR VO ASMA E DESCONGESTIONANTE NASAL
HISTÓRICO1. OLIVER & SCHÄFFE (1895)
- demonstram que a administaçào de extrato da suprarrenal aumentava PA2. LEWANDOWSKY (1898) E LANGLEY (1901)
- OBSERVARAM INDENPENDENTEMENTE , A SEMELHANÇA ENTREOS EFEITOS DAS INJEÇÕES DE EXTRATOS DE SUPRARRENAL E AESTIMULAÇÃO DOS NERVOS SIMPÁTICOSESTIMULAÇÃO DOS NERVOS SIMPÁTICOS
3. ABEL 1899 isola o princípio ativo denominado adrenalina
4. ELLIOT (1905)- RELATA QUE OS NERVOS SIMPÁTICOS LIBERARIAM QUANTIDADES
MÍNIMAS DE UMA SUBSTÂNCIA SEMELHANTE A EPINEFRINA5. DALE 1913 demonstra que os alcalóides do ergot invertiam os efeitos
pressores da adrenalina
HISTÓRICO6. CANNON E URIDIL (1921)
- DENOMINARAM DE SIMPATINA A SUBSTÂNCIA QUE LIBERA DA PELA ESTIMULAÇÀO DE NERVOS SIMPÁTICOS DO FÍGADO ( E RA SEMELHANTE A EPINEFRINA) AUMENTAVA A PA E A FC. SEMELHANTE A EPINEFRINA) AUMENTAVA A PA E A FC.
7. VON EULER (1946)
- OBSERVOU QUE EXTRATOS DE NERVOS ALTAMENTE PURIFICADOS DE NERVO ESPLÊNICO BOVINO CONTINHA NOREPINEFRINA
8. ALQUIST (1948)
CLASSIFICA OS RECEPTORES ADRENÉRGICOS EM ALFA E BE TA