FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS

CLASSE: ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDES – AINEs

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FARMACOTERAPIA MECANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS DO GRUPO FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA EFEITOS ADVERSOS INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

Ação antiinflamatória, antipirética e analgésica.

Mecanismo de ação geral• Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biossíntese e liberação dos mediadores da inflamação, dor e febre (prostaglandinas).

Mecanismo da ação antiinflamatória• Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX;• Inibição da liberação de histamina;• Diminuição da migração PMN e monócitos.

Mecanismo da ação analgésica• Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX;• Exceção aos fenamatos que possuem açãoantagonista sobre os receptores das PGs.Mecanismo da ação antitérmica• Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX.

SALICILATO DE METILA (Calminex H) – uso externo

Absorção VO (estômago e intestino delgado) níveis plasmáticos em 30 min; pico em 2 horas;Distribuição: livres e ligados a proteína plasmática; excreção renal: influenciada pelos fatores relacionados ao pH urinário e competição com outros ácidos orgânicos.

Uso tópico aplicar na pele de 3 a 4 vezes ao dia.

Uso tópico: irritação local;Distúrbios gastrointestinais (diarréias, náusea, vômito, lesão gástrica devida à inibição das prostaglandinas protetoras do estômago – PGE2).Efeitos renais (insuficiência renal aguda em indivíduos susceptíveis).podem diminuir a eficácia dos diuréticos e de outros fármacos anti-hipertensivos.

Heparina ou anticoagulantes orais, devido a risco de hemorragias.SALICILATO DE SÓDIO (A

saúde da Mulher) uso oral (em desuso)

Topar após as refeições

ASPIRINA (AAS) (Ronal) (Bufferin) (Aspirina Prevent)

1 a 2 comprimidos, podendo repetir a dose a cada 4 ou 6 horas até um máximo de 8 comprimidos ao dia.

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A FÁRMACOS DO GRUPO FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA INTERAÇÃO MEDICAMENTOSAFENILBUTAZONA (Butazolidina)OXIFENILBUTAZONA (Febupen)DIPIRONA ou METAMIZOL (Anador) (Baralgin) ((Novalgina) (Maxiliv)

São bem absorvidos pelo trato gastrintestinal, onde ligam-se a proteínas plasmáticas, atingindo o pico plasmático entre 1-3 horas, com meia-vida de aproximadamente 11 horas, sofrendo metabolismo hepático, onde seus metabólitos são excretados nas fezes (57%), urina (27%) e cerca de 16% inalterado na urina.

adultos e adolescentes acima de 15 anos: 1 a 11/2 comprimido ou 20 a 30 gotas ou 2 a 5 ml via IM ou IV 4 vezes ao dia, ou a critério médico. De 5 a 11 anos: 1/2 comprimido ou 5 a 25 gotas ou 0,4 a 1,0 ml via IM ou IV 4 vezes ao dia, ou a critério médico. Em crianças menores a posologia deve ser ajustada a critério médico.

Tem sido criticado o uso da dipirona como analgésico, recomendando que somente deve ser utilizado em convulsões febris em crianças ou em doenças que provoque a febre, e, não seja possível controlar a febre por outro meio ou fármaco.

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FÁRMACOS DO GRUPO FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA INTERAÇÃO MEDICAMENTOSAPARACETAMOL OU ACETAMINOFENO (Tylenol) (Dôrico)(A FENACETINA pertence a esse grupo, mas, é considerada em desuso devido à toxicidadepara o rim) (Descon), (Cibalena), (Dorilax).

menor grau ligação proteína Plasmática, metabólito intermediário tóxico (Nacetilbenzoquinona).

COMP: Adultos e crianças acima de 12 anos: Ingerir 1 comprimido revestido 3 a 4 vezes ao dia. Não exceder o total de 5 comprimidos revestidos num intervalo de 24 horas.A dose diária total de não deve exceder tanto a dose de 75 mg/kg quanto 4000 mg em um período de 24 horas.

Em casos de uso de doses altas, dentro de dez horas após a administração do paracetamol, aadministração de N-acetilcisteína pode ser salvadora, pois, a N-acetilcisteína contémgrupamentos sulfidrila aos quais o metabólito tóxico pode ligar-se.

FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS

TABELA DE FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS RENATA SEIXAS. MAT: 11076518

CLASSE: ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDES – AINEsG

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FARMACOTERAPIA MECANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS DO GRUPO FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA EFEITOS ADVERSOS INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

Ação antiinflamatória, antipirética e analgésica.

Mecanismo de ação geral• Inibição periférica e central da atividade da enzima ciclooxigenase e subsequente diminuição da biossíntese e liberação dos mediadores da inflamação, dor e febre (prostaglandinas).

Mecanismo da ação antiinflamatória• Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX;• Inibição da liberação de histamina;• Diminuição da migração PMN e monócitos.

Mecanismo da ação analgésica• Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX;• Exceção aos fenamatos que possuem açãoantagonista sobre os receptores das PGs.Mecanismo da ação antitérmica• Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX.

INDOMETACINA (Indocid)ACECLOFENACO (Proflam)SULINDACO (Clinoril)DICLOFENACO (Voltaren) (Cataflam)

É rapidamente absorvida, e quase completamente (90% em 4 horas) por via oral, e liga-se a 90% de proteínas de plasma sanguíneo . Apresenta um fenómeno de recirculação entero-hepática significativa, o que explica a variabilidade da sua meia-vida no plasma (1-6 horas).

Adultos A dose inicial diária recomendada é de 100 a 150mg. Em casos mais leves, bem como para pacientes acima de 14 anos de idade, 75 a 100mg/dia são em geral suficientes. A dose diária prescrita deve ser fracionada em duas a três tomadas.

Distúrbios gastrointestinais (diarréias, náusea, vômito, lesão gástrica devida à inibição das prostaglandinas protetoras do estômago – PGE2).Efeitos renais (insuficiência renal aguda em indivíduos susceptíveis).podem diminuir a eficácia dos diuréticos e de outros fármacos anti-hipertensivos.

A indometacina pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de inibidores da enzima de conversão da angiotensina (por exemplo, o captopril), da prazosina, da hidralazina, do propranolol, e, da ação de diuréticos como da furosemida e da hidroclorotiaziada. O uso de penicilinas (em geral) pode aumentar a toxicidade da indometacina.

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FÁRMACOS DO GRUPO FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA INTERAÇÃO MEDICAMENTOSAPIROXICAM (Feldene)(Inflamene)TENOXICAM (Tilatil)(Tenotec)(Tenoxen)MELOXICAM (Inicox) (Meloxil) (Movatec) (Leutrol)BETA-CICLODEXTRINA-PIROXICAM (Brexin) (Flogene)(Cicladol)

Possui a vantagem de ter a meia-vida mais longa, e, apenas cerca de 20%.O piroxicam tem a meia-vida de 50 horas (faixa de 30 a 86 horas), o tenoxicam tem a meia-vida plasmática de 70 horas, e o meloxicam tem a meia-vida de cerca de 20 horas.

A dose inicial recomendada é de 20 mg ao dia, em dose única. A maioria dos pacientes será mantida com 20 mg ao dia.

O piroxicam e o tenoxicam podem levar as interações medicamentosas semelhantes as que ocorrem com o diclofenaco, mas o meloxicam não interage com a maioria dos medicamentos que interagem com o diclofenaco, como a digoxina, furosemida e outros.

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FÁRMACOS DO GRUPO FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

NAPROXENO (Naprosyn)(Flanax); IBUPROFENO (Artril)(Artrinid)(Dalsy); CETOPROFENO (Profenid) – FLURBIPROFENO (Ocufen) (Targus); INDOPROFENO (Flosin); FLURBIPROFENO (Ocupen) (Targus); FENOPROFENO (Algipron) (Trandor); LOXOPROFENO (Loxonin); PRANOPROFENO (Difen).

Vias de administração: oral, retal, parenteral, transdérmica.O naproxeno sódico é absorvido mais rapidamente, e, o pico da concentração plasmática ocorre em período mais curto do que a forma não sódica.

Os comprimidos devem ser ingeridos, sem mastigar com quantidade suficiente de líquido (aproximadamente ½ a 1 copo), de preferência, durante ou após as refeições.GOTAS: Crianças: Acima de 1 ano: 1 gota por kg de peso, a cada 6 ou 8 horas. 7 a 11 anos: 25 gotas, a cada 6 ou 8 horas. Uso adulto: 50 gotas a cada 6 ou 8 horas. Dose máxima diária recomendada: 300 mg (300 gotas).

Não alteram os efeitos dos hipoglicemiantes orais.Pode reduzir o efeito anti-hipertensivo de diuréticostiazídicos, de alça (furosemida), de agentes betabloqueadorese de inibidores de ECA.

G R FARMACOTERAPIA MECANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS DA CLASSE FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA EFEITOS ADVERSOS INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

TABELA DE FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS RENATA SEIXAS. MAT: 11076518

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2NIMESULIDA (Nisulid) (Scaflam) – CELECOXIB (Celebra)ETORICOXIB (Arcoxia) – VALDECOXIB (Bextra)

Rápida absorção; a maior parte da absorção ocorre no estômago e porção superior do intestino delgado; a absorção é menor quando administrados à noite; a maioria se liga a proteínas plasmáticas; a ação farmacológica é da droga livre (não ligada); a metabolização é predominantemente hepática e mais rápida na criança; a excreção é renal.

COMPRIMIDOSAdultos e crianças acima de 12 anos: 50 - 100 mg (1/2 a 1 comprimido) duas vezes ao dia, podendo alcançar até 200 mg duas vezes ao dia. GOTASAdministrar 1 gota por kg de peso, duas vezes ao dia.Bextra pode ser administrado por via IV ou IM em dose única ou em dose múltipla em regime regular ou quando necessário.

Relatos sugerem que os AINEs incluindo os inibidores seletivos da COX-2 podem diminuir o efeito anti-hipertensivo dos diuréticos, dos inibidores da ECA e dos AAIIs.Uso com Varfarina: associada a aproximadamente 13% de aumento no tempo de protrombina.Podem aumentar os níveis plasmáticos de lítio.

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FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS

CLASSE: ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDAIS (HORMONAIS) – CORTICOIDES - AIES

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FARMACOTERAPIA MECANISMO DE AÇÃO FÁRMACOS FARMACOCINÉTICA POSOLOGIA EFEITOS ADVERSOS INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA

Ação anti-inflamatória, antialérgica e ação imunossupressora.

Bloqueio da via de metabolismo do ácido araquidônico, por inibição da fosfolipase A2 (passo inícial da cadeia): - inibição da liberação de alguns mediadores químicosda inflamação: leucotrienos e endoperóxidos (prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos), através de glicocorticóides gerando efeitos antiinflamatórios e imunossupressores.Atua em praticamente todos os órgãos e tecidos;Supressão dos sinais flogísticos: dor, calor, rubor, edema e perda de função.

Cortisona – hidrocortisona (Solu-Cortef) (Stiefcortil)(Cortisonal).

Cortisol no plasma: liga-se a proteínas plasmáticas.* Albumina tem ↓ afinidade pelo cortisol.** Dexametasona possui ↑ afinidade pela Albumina.• Excreção: 1% do cortisol é excretado na urina de modo inalterado. - 20% convertidos (nos rins) em CORTISONA pela enzima: hidroxiesteróide-desidrogenase- Maior parte (80%) do cortisol e cortisona sofrem metabolização hepática e posteriormente excreção renal.

Creme/pomada sobre as áreas afetadas, após a limpeza das mesmas, três a quatro vezes ao dia. Quando se obtiver resposta favorável à terapia, reduzir gradualmente a dosagem e, eventualmente, descontinuar a terapia.

Aumento glicose sérica e glicogênio hepático.Aumento resistência à insulina. Diminuição da função tireoidiana.Suprime inflamação aguda. Interfere absorção intestinal de cálcio. Redistribuição de gordura corporal (efeito centrípeto) e inibição síntese ácidos graxos.Inibição síntese protéica (inibição incorporação de aminoácidos).

Concomitante com o Paracetamol, há risco de hepatotoxidade, risco de ulcera ou hemorragia empregado junto com antiinflamatórios AINEs, antiácidos diminuem a absorção da dexametasona, deve ser controlada e ajustada as doses de insulina ou hipoglicemiantes orais, aumenta o metabolismo da mexiletina, diminuindo sua concentração plasmática, não é recomendada a vacina de vírus vivos, anticoncepcionais orais ou estrogênios aumentam a meia vida dos corticoides, e por isso seus efeitos tóxicos.

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FÁRMACOS POSOLOGIAPrednisolona (Prelone) (Predsim) (Prednisolon) –metilprednisolona (Solu-Medrol) (Unimedrol) – prednisona (Meticorten) (Predicorten) –triancinolona (Omcilon) (Theracort) – beclometasona (Beclosol) (Clenil)

A dosagem recomendada deve ser controlada pela resposta clínica e não pela adesão estrita ao valor indicado pelos fatores idade e peso corporal. Iniciar a terapia com a menor dose da posologia em idosos. A dosagem deve ser reduzida ou descontinuada gradualmente quando a droga for administrada por mais do que alguns dias. A dose adequada é individual.

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FÁRMACOS POSOLOGIABetametasona (Celestone) (Diprospan) (Candicort)(Novacort) – dexametasona (Decadron) (Decadronal) (Duo-Decadron).).

As doses são variáveis e devem ser individualizadas com base na doença específica, na gravidade e na resposta do paciente. A dose inicial Em casos de menor gravidade, em geral, doses baixas serão suficientes, enquanto que, em alguns pacientes poderão ser necessárias doses iniciais mais elevadas.Cremes/pomadas: Crianças menores de 12 anos devem usar pequenas quan tidades. Adultos e crianças não devem usar mais que 45 gra - mas por semana.

TABELA DE FÁRMACOS ANTIINFLAMATÓRIOS RENATA SEIXAS. MAT: 11076518