Tecnologia Farmacêutica de Produtos Farmacêuticos e Cosméticos COMPRIMIDOS Profa. Ms. Larissa...

Tecnologia Farmacêutica de Produtos Farmacêuticos e

Cosméticos

COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS

Profa. Ms. Larissa Funabashi de Toledo Dias

COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOSINTRODUÇÃO

Definição Farmacopeica Formas Farmacêuticas sólidas obtidas por compressão.

Usualmente em administração oral. Alguns são sulcados: permite fracionamento

fácil. Outros são revestidos: não permite

fracionamento

• Precisão na dosagem;

• Facilidade de administração;

• Boa apresentação;

• Maior estabilidade química, mecânica e microbiológica em relação as demais formas farmacêuticas de uso oral, principalmente as formas farmacêuticas líquidas;


• Facilidade e economia de processamento e acondicionamento em relação às demais formas farmacêuticas destinadas ao uso oral;

• Redução do volume e peso, facilitando acondicionamento, armazenamento e transporte;

• Mascaramento de características organolépticas.


Tipos de Comprimidos• Orais • Bucais• Sublinguais: antianginosos• Mastigáveis: polivitamínicos, antiácidos• Efervescentes: analgésicos, antitérmicos, vitamínicos• Revestidos (drageados, peliculados, entéricos)• Vaginais• Dissolução Instantânea• Liberação imediata • Liberação modificada


Tipos de Comprimidos• Mastigáveis: polivitamínicos, antiácidos

Tem sabor agradável e são formulaods de modo a desintegrar-se suavemente na boca com ou sem mastigação, são preparados por granulação úmida e compressão, usando apenas pressão mínima, para produzir um comprimido com baixa dureza.

Geralmente não possuem desintegrantes, portanto deve-se orientar o paciente a mastigá-los completamente e não ingerí-los inteiros.


Tipos de Comprimidos

• Revestidos (drageados, peliculados, entéricos)

Podem ser revestidos por diversas razões: para proteger o p.a. contra a expoxição de ar e/ou umidade, mascarar o sabor do fármaco, obter perfis de liberação modificados por exemplo entérico e proporcionar qualidades estéticas diferenciadas ao produto.

Alguns revestimentos entéricos são desenvolvidos para dissolver em pH igual ou maior do que 4,8.


Tipos de Comprimidos• Dissolução Instantânea dissolvem na boca em alguns

segundos (claritin reditabs, zofram odt (ondansetrona), zyprexa zydis (olanzapina)

• Liberação imediata desintegram e liberam o fármaco sem controle de velocidade.

• Liberação modificada também conhecidos por liberação

prolongada, liberam o fármaco de forma prolongada, geralmente passam intactos através do estômago.

São desenvolvidos para liberar os p.as. De modo controlado, e velocidade, tempo e local predeterminados, para alcançar níveis terapêuticos ótimos.


Tipos de Adjuvantes• Diluentes (enchimento)• Aglutinantes• Desintegrantes• Molhantes• Absorventes• Antiaderentes (deslizantes, lubrificantes)• Tampões• Revestimentos• Diversos: corantes, flavorizantes, edulcorantes


Tipos de Adjuvantes• Diluentes (enchimento) aumentam o volume

da formulação, para preparação de comprimidos de tamanho adequado.

• Aglutinantes promovem a adesão das partículas dos pós, permitindo a preparação de grânulos e a manutenção da integridade do produto final.

• Desintegrantes promovem a desagregação dos comprimidos, após a administração, em partículas menores, para tornar o fármaco mais disponível.


Tipos de Adjuvantes• Molhantes• Absorventes• Antiaderentes (deslizantes, lubrificantes)

melhoram o fluxo dos pós e grânulos para a matriz, minimizam o desgaste das matrizes e punções, previnem a aderência dos materiais particulados nas matrizes e punções e conferem brilho aos comprimidos.

• Tampões• Revestimentos• Diversos: corantes, flavorizantes, edulcorantes


Revestimentos• Razões

– Proteger PA da umidade - ar– Mascarar sabor do fármaco– Para modificar perfil de absorção– Melhorar estética

• Tipos– Açucar (drageamento)– Goma laca (em desuso) e Polímeros(HMC, HPMC)– Entérico (acetoftalato celulose, Eudragit, HPMC ftalato )


COMPRESSÃO DIRETA

COMPRESSÃO VIA SECA

COMPRESSÃO VIA ÚMIDA


PROCESSO DE COMPRESSÃO DIRETA

PESAGEM P.A.(s)

TAMIZAÇÃO

PESAGEM EXCIPIENTES

MISTURA

COMPRESSÃO

Como é feita a

MISTURA ???


PROCESSO DE COMPRESSÃO DIRETA

Fármaco

Moagem

Tamização

Excipientes

Mistura

Compressão

Comprimido


PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA SECA

P.A. + Excipientes

Mistura

Pré-compressão

Granulação à seco

Mistura

Fase Externa

lubrificante Compressão


PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA SECA

Fármaco

Moagem

Tamização

Excipientes

Mistura

Mistura

AglomeradoMoagem

Comprimido

Compressão

Lubrificante

Calibração


Tamização

PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA ÚMIDAP.A. + Excipientes

Mistura

Umedecimento

Granulação à úmido

Secagem

Líquido granulante

Calibração do granulado

Mistura Fase Externa

lubrificante

Compressão


PROCESSO DE COMPRESSÃO VIA ÚMIDA

Fármaco

Comprimido

Compressão

Excipientes

Mistura

MisturaTamização Aglomerado

Líquidos

Grânulos, esferas ou pellets

Secagem

Lubrificante

Calibração

Moagem


Tamização

Granulação úmida


Máquinas de comprimir• Alternativas (Excêntrico)

– 1 jogo punções, matriz e peça distribuidora

• Rotativas– compressão contínua em vários jogos de punções

superiores e inferiores


Excêntricas - Partes

•Matriz•Punções móveis, superior e inferior•Platina de compresssão fixa: abriga a matriz•Zapata: com dupla função

•Fases da compressão•Alimentação•Compressão•Ejeção

Rotativas

Fases da compressãoAlimentação: a platina passa por baixo da tolva(T) fixa e se carrega de granulado A zapata (Zr) regula o volume final na matrizPrecompressão: Etapa característica das excéntricas: para permitir um empacotamento suaveCompressão: Rodas de pressão Rp que com ligeiro toque terminam a compressão, produzindo o formato finalEjeção: Continuando seu giro a platina se encontra com uma pá de ejeção

Máquinas rotativas: até 300.000 / hora

Punções e Formatos


Impacto das mudanças sobre a fabricação de comprimidos

• Dos excipientes e suas proporções– Granulometria, substituições, proporções

• Das técnicas de produção– Tempo e ordem de mistura, tipo de equipamento,

lotes de tamanho diferentes


Avaliação dos Comprimidos• Características organolépticas• Uniformidade de massa• Uniformidade de conteúdo• Espessura / diâmetro• Dureza• Friabilidade• Desintegração• Dissolução


Acondicionamento e Armazenamento

•Embalagem unitária•blíster em alumínio ou papel revestido com polietileno

•Embalagem múltipla•em tubos, frascos de vidro, polietileno ou PVC

•Podem conter gel de sílica para evitar a umidade


“Capping”• Definição: separação da porção do comprimido do seu

corpo principal (falha em sua estrutura)

• Ocorrência: momento da ejeção ou operações subsequentes como revestimento, acondicionamento e transporte.


• Fatores influentes: Insuficiente aglutinabilidade do sistema particulado

Intensa recuperação elástica do sistema sólido particulado quando cessada a carga compressiva

Excessiva carga compressiva

Excessiva incorporação de ar pelo sistema no momento da alimentação da câmara de compressão

“Capping”COMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS

Adesão• Definição: aderência do material à matriz e

punções

• Fatores influentes umidade excessiva do sistema particulado sólido

uso de matriz e punções riscados ou lascados

quantidade insuficiente de lubrificante na formulação


HOMOGENEIDADE DE PESO• Peso Parâmetro primordial de

Uniformidade de dosagem

Enchimento volumétrico

da câmara de compressão

Ajuste do tamanho da

câmara

Ajuste de

peso


• Fator Influente Fluxo

Tamanho da partícula

Forma da partícula

Densidade

Umidade

HOMOGENEIDADE DE PESOCOMPRIMIDOSCOMPRIMIDOS

Determinação da homogeneidade de peso

USP XXIII – Amostras: 20 comprimidos (pesados individualmente)

Determinação da média dos pesos Comparação do peso individual com a média

Peso Médio(mg)

Porcentagem máxima de variação permitida

(%)até 130 10

130 – 324 7,5

acima de 324 5


• Teste de uniformidade de conteúdo

Parâmetro de qualidade dos comprimidos

Amostras: 10 comprimidos

- Ensaio determinado na monografia.

- Deve ser realizado para cada uma das unidades da

amostra.

Determinação da uniformidade de conteúdo

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