UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MARINGÁ CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA E...

UNIVERSIDADE ESTADUAL DE MARINGÁCENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDEDEPARTAMENTO DE FARMÁCIA E

FARMACOLOGIAPROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS

FARMACÊUTICAS

Prof. Dra. Rúbia Maria Monteiro Weffort de OliveiraMestrando: Rogério Cupertino

ANESTÉSICOS LOCAIS

CRONOGRAMA Medicamentos

NeurofisiologiaFarmacologia dos anestésicos locaisFarmacologia dos vasoconstritoresAções clínicas de agentes específicos

ArmamentárioSeringa, Agulha e CartuchoArmamentário adicionalPreparo do armamentário

Técnicas de anestesia regional em OdontologiaAvaliação física e psicológicaTécnica básica de injeçãoConsiderações anatômicasTécnicas de anestesia maxilarTécnicas de anestesia mandibularTécnicas de injeção suplementares

ANESTESIAAnestesia é um estado de ausência de dor e outras

sensações que podem ser alcançadas de várias maneiras para realização de diagnósticos, procedimento terapêuticos e cirurgias

Tipos de Anestesia:

Anestesia Geral

Anestesia Regional ou Local

Sedação

ANESTESIA LOCAL1. Definição

Anestesia local é uma perda de sensibilidade, causada por umadepressão da excitação nas terminações nervosas ou uma inibiçãodo processo de condução nos nervos periféricos numa áreacircunscrita do corpo

2. Métodos de indução da anestesia local

Trauma mecânico Baixa temperatura Anóxia Agentes químicos

ANESTÉSICOS LOCAISMoléculas dos anestésicos locais:

A maioria é de aminas terciárias

São anfipáticos

São classificados como:

Aminoésteres

Aminoamidas

A ligação é importante para definirvárias propriedades dos anestésicoslocais

ANESTÉSICOS LOCAISMoléculas dos anestésicos locais:

São preparados no laboratório

Compostos básicos solúveis em água e instáveis na exposição ao ar

São bases fracas que combinam com ácidos formando sais de anestésicos locais, principalmente na forma de cloridrato dissolvido em áqua destilada ou soro fisiológico

pH da solução anestésica e o pH do tecido em que é infiltrado influencia grandemente a ação do bloqueio nervoso

A acidificação do tecido diminui a eficácia do anestésico local

ANESTÉSICOS LOCAIS

ÉSTERES AMIDA

COCAÍNA LIDOCAÍNA

BENZOCAÍNA MEPIVACAÍNA

TETRACAÍNA ETIDOCAÍNA

PROCAÍNA (1904) BUPIVACAÍNA

CLOROPROCAÍNA ROPIVACAÍNA

PROPOXICAÍNA PROCAINAMIDA

DIBUCAÍNAPRILOCAÍNA

Anestésicos Locais

ANESTÉSICOS LOCAIS3. Propriedades Desejáveis:

Não deve ser irritante para o tecido ao qual é aplicado

Não deve causar qualquer alteração permanente da estrutura nervosa

Sua toxicidade sistêmica deve ser baixa

Deve ser eficaz, independente da via de administração

O tempo de início da anestesia deve ser o mais breve possível

A duração de ação deve ser longa o suficiente para permitir o procedimento, porém sem recuperação prolongada

MECANISMO DE AÇÃO

Locais de atuação dos anestésicos locais

Teoria da Expansão da membrana

Teoria do receptor específico

IMPULSO NERVOSOFuncionamento dos anestésicos locais:

Deslocamento dos íons cálcio do sítio receptor dos canais de sódio

Ligação da molécula de anestésico local a este sítio receptor

Bloqueio do canal de sódio

Diminuição da condutância de sódio

Depressão da taxa de despolarização elétrica

Falha em obter o nível do potencial de limiar

Falta de desenvolvimento dos potenciais de ação propagados

Bloqueio da condução

BLOQUEIO NERVOSO NÃO - DESPOLARIZANTE

ANESTÉSICOS LOCAISFATOR AÇÃO AFETADA DESCRIÇÃO

PKa Iníco da ação pKa mais baixo, ocorre início de

ação mais rápidoSolubilidade nos Lipídeos Potência anestésica Aumento de solubilidade,

aumenta da potência

Ligação protéica Duração Aumento da ligação protéica, aumenta a duração da ação anestésica

Difusão em tecido não – nervoso

Início da ação Aumento da difusão, diminui o tempo de início

Atividade vasodilatadora Potência anestésica e duração Remoção rápida das moléculas de

anestésico, diminuindo a potência

anestésica e a duração da ação

IMPULSO NERVOSORecuperação do bloqueio com anestésico local:

A concentração extraneural de anestésico local sofre contínua depleção por difusão, dispersão e captação da droga

A concentração intraneural do anestésico local continua relativamente estável

O gradiente de concentração é revertido com concentração intraneural excedendo a concentração extraneural e as moléculas de anestésicos passam a se difundir para fora do nervo

FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Quando injetados nos tecidos moles, os anestésicos locais

exercem uma ação farmacológica nos vasos sanguíneos da área

Todos os anestésicos locais apresentam algum grau de vasoatividade

Os efeitos podem ser concentração – dependente

Vasodilatação aumenta a velocidade de passagem do anestésico local para a corrente sanguínea

Diminui a qualidade e a duração do controle da dor

Aumenta a concentração sanguínea e o potencial de superdosagem


% Média de Aumento do Fluxo

Sanguíneo da Artéria Femoral em Cães após

injeção intra-arterial

Atividade Vasodilatadora 1 mim 5 mimArticaína 1 (aprox.) ND NDBupivacaína 2,5 45,4 30Lidocaína 2,5 44,3 26,6Mepivacaína 1 25,8 7,5Prilocaína 0,8 35,7 9,5Tetracaína ND 37,6 14(Modificado de : Blair MR: Cardiovascular pharmacology of local anesthetics, Br J Anaesth 47 (suppl): 247-252, 1975)

Valores Vasodilatadores Relativos dos Anestésicos Locais do Tipo Amida


Distribuição

FORMA ÉSTER:

Rapidamente metabolizado por esterases do plasma

Distribuição limitada

Efeitos de curta duração

Baixa incidência de toxicidade, alta potencialidade para reações alérgicas


Distribuição

FORMA AMIDA:

É metabolizada no fígado

Na insuficiência hepática (efeitos 2x mais duradouros)

Apresenta elevadas taxas de distribuição

Altos riscos de toxicidade sistêmica

Baixos riscos para reações alérgica


Toxicidade

A incidência de toxicidade com anestésicos locais é baixa

A gravidade da toxicidade é em geral dose dependente e quando acontece ocorre no momento de sua aplicação

Raramente as reações adversas acontecem após o

término do procedimento


Efeitos Sistêmicos Dos Anestésicos Locais

cardiovasculares

Vasodilatação (exceto cocaína )

Aumenta o fluxo

Diminui tempo de ação

Hipotensão

Depressão cardíaca com doses tóxicas ocorre arritmias



Sistema Nervoso Central

As ações dos anestésicos locais no SNC são sempre depressoras e acontecem em 3 fases

Excitação inicial (Agitação, visão borrada, sonolência) Excitação tardia (convulsão) Depressão (Depressão cardiorespiratória)



Hipersensibilidade

São observados com os AL da forma éster que ao serem metabolizados podem formar ácido Paraminobenzóico

Reação do tipo I – anafilática

Efeitos diretos dos anestésicos locais

VASOCONSTRITORES

Todos anestésicos locais injetáveis clinicamente eficazes possuem algum grau de atividade vasodilatadora

Perfusão local

Velocidade de absorção

Níveis plasmáticos

Sangramento local

Profundidade e da duração

VASOCONSTRITORES

Definição:

Os vasoconstritores são drogas que contraem os vasos sangüíneos, controlando a perfusão tecidual

Fluxo sangüíneo

Níveis sangüíneos

Risco de toxicidade

Sangramento no local

Duração de ação

VASOCONSTRITORESClassificação:

Está relacionada com a presença ou ausência de um núcleo catecol

Catecolaminas Não – catecolaminasAdrenalina FenilefrinaNoradrenalinaLevonordefrina

VASOCONSTRITORES

Concentração dos Vasoconstritores

A concentração é comumente referida como uma relação

As doses são apresentadas em miligramas mg ou microgramas µg

1:1.0001 grama de soluto 1000 mg de soluto1000 ml de solução 1000 ml de solução

1,0 mg/ml ou 1.000 µg/ml

VASOCONSTRITORESFarmacologia dos Agentes Específicos

Adrenalina (Epinefrina):

Sal ácido altamente solúvel em água

Estáveis se protegidas do ar

Bissulfeto de sódio geralmente é adicionado às soluções de adrenalina para retardar sua deterioração

O tempo de validade de um tubete com adrenalina é menor

Mecanismo de ação:

Atua diretamente nos receptores α e ß – adrenérgicos; os efeitos α predominam


Noradrenalina (Levarterenol):

Sal ácido altamente solúvel em água

Estáveis se protegidas do ar

A noradrenalina é sintetizada e armazenada em terminações nervosas pós - ganglionares

O tempo de validade de um tubete é menor


Atua quase que exclusivamente nos receptores α (90%) e também estimulam receptores ß (10%) no coração


Felipressina (Octapressin):

Análogo sintético do hormônio antidiurético vasopressina

Amina não simpatomimética

Classificada como vasoconstritora


Estimulante direto da musculatura lisa vascular, com ações acentuadas na microcirculação venosa

VASOCONSTRITORES

Seleção de um vasoconstritor:

Na seleção de um vasoconstritor apropriado para o uso com Anestésico local, vários fatores devem ser analisados:

Duração do procedimento odontológico

Necessidade de hemostasia

Necessidade de controle de dor pós – operatória

Condição médica do paciente

VASOCONSTRITORES Duração do procedimento odontológico:

A adição de qualquer droga vasoativa a um anestésico local prolonga

a duração da anestesia pulpar e de tecidos molesAnestésico Local Infiltração

(minutos)Bloqueio Nervoso

(minutos)Cloridrato de Lidocaína 2% sem vasoconstritor 2% + adrenalina 1:50.000 2% + adrenalina 1:100.000 2% + adrenalina 1:200.000

5 – 10~60~60~60

~10 – 20≥ 60≥ 60≥ 60

Cloridrato de Mepivacaína 3% sem vasoconstritor 2% + levonordefrina 1:20.000 2% + adrenalina 1:100.000

5 – 10≤ 60≤ 60

20 - 40≥ 60≥ 60

Cloridrato de Prilocaína 4% sem vasoconstritor 4% + adrenalina 1:200.000

10 – 15≤ 60

40 – 6060 – 90

Cloridrato de Prilocaína 4% + adrenalina 1:100.000

≤ 60 ≥ 60

VASOCONSTRITORES Necessidade de Hemostasia:

Adrenalina

A adrenalina é eficaz para prevenir ou minimizar a perda de sangue

Fenilefrina

Vasoconstritor α – estimulante quase puro de longa duração

Não produz efeito ß rebote porque suas ações são mínimas

Noradrenalina

Vasoconstritor α – estimulante que pode produzir descamação e

necrose tecidual

Felipressina

Contrai mais a circulação venosa do que a arteriolar, tendo mínimo

valor para hemostasia

VASOCONSTRITORES Condição Médica do Paciente:

Para todos os pacientes, os riscos e benefícios da inclusão do vasopressor na solução anestésica devem ser avaliados em relação aos benefícios e riscos da utilização de uma solução anestésica “pura”

Grupos de risco

Pacientes com doença cardiovascular mais significativa (ASA III OU IV)

Pacientes com certas doenças não cardiovasculares(Disfunção da tireóide, diabetes e alergia a sulfito)

VASOCONSTRITORES

Concentração de Adrenalina (µg/tubete)

Pacientes SaudáveisNormais (ASA I)

Pacientes com doença Cardiovascular Clinicamente Significativa

(ASA III OU IV)1:50.000 5,5 1

1:100.000 11 2

1:200.000 22 4

Pacientes SaudáveisDose máxima de adrenalina de 0,2 mg ou 200 µg por consulta

Pacientes ComprometidosDose máxima recomendada de 0,04 mg ou 40 µg por consulta

AÇÕES CLÍNICASAtualmente os anestésicos locais disponíveis nos Estados

Unidos e Brasil incluem: Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, articaína e bupivacaína

Duração:

Resposta individual à droga

Precisão na deposição do anestésico local

Condição dos tecidos no local de infiltração da droga

Variação anatômica

Tipo de injeção administrada

AÇÕES CLÍNICAS

Resposta individual à droga:

A maioria dos pacientes responde de maneira previsível às ações de uma droga

Normorreativos

Indivíduos hiper – reativos

Indivíduos hiporreativos

AÇÕES CLÍNICAS Precisão na deposição do anestésico

Condição dos tecidos no local de infiltração da droga

A inflamação, infecção ou dor Profundidade e a duração

vascularização Duração da anestesia

Variação anatômica

Tipo de injeção administrada

AÇÕES CLÍNICAS

Anestésico Local Infiltração(minutos)

Bloqueio de Nervo(minutos)

Lidocaína 2% sem vasoconstritor

5 – 10 ~ 10 - 20

Mepivacaína 3% sem vasoconstritor

5 – 10 20 – 40

Prilocaína 4% sem vasoconstritor

10 – 15 40 – 60

Etidocaína 1,5% + adrenalina a 1: 200.000

15 90 - 180

Duração da Anestesia Clínica de Acordo com o Tipo de Injeção

AÇÕES CLÍNICAS

Anestésico DuraçãoAnestesia pulpar de

aproximadamente 30 minutosLidocaína 2% CURTAMepivacaína 3% CURTAPrilocaína 4% CURTA

Anestesia pulpar de aproximadamente 60 minutos

Articaína 4% + adrenalina 1: 100.000 INTERMEDIÁRIAArticaína 4% + adrenalina 1: 200.000 INTERMEDIÁRIALidocaína 2% + adrenalina 1:50.000 INTERMEDIÁRIALidocaína 2% + adrenalina 1:100.000 INTERMEDIÁRIAMepivacaína 2% + levonordefrina 1:20.000 INTERMEDIÁRIAMepivacaína 2% + adrenalina 1:100.000 INTERMEDIÁRIAPrilocaína 4% + adrenalina 1:200.000 INTERMEDIÁRIA

Anestesia pulpar deAproximadamente mais de 90 minutos

Bupivacaína a 0,5% + adrenalina a 1:200.000 LONGA

Duração de ação aproximada dos anestésicos locais

AÇÕES CLÍNICASDoses máximas de Anestésicos locais:

As doses de anestésicos locais são apresentadas em termosde miligramas da droga por unidade de peso corporal, tanta em miligramaspor quilogramas (mg/Kg) quanto em miligramas por libras (mg/lb)

Durante a administração de anestésicos locais deve – se sempre minimizar a posologia das drogas, empregando – se a menor dose clinicamente eficaz

As doses máximas recomendadas para os anestésicos locais, não são mais alteradas quando da inclusão de um vasoconstritor

Council on Dental Therapeutics of the American Dental AssociationUnited States Pharmacopeial (USP) convention

Anestésico Local Doses Máximas Recomendadas pelos fabricantes (DMR – f)

Doses Máximas Recomendadas pelo Autor

(DMR – a)Mg/Kg Mg/lb MRD (mg) Mg/Kg Mg/lb MRD (mg)

Articaína Com vasoconstritor 7,0 3,2 500 7,0 3,2 500Bupivacaína Com vasoconstritor 1,3 0,6 90 1,3 0,6 90Lidocaína Sem vasoconstritor Com vasoconstritor

4,46,6

2,03,0

300500

4,44,4

2,02,0

300300

Mepivacaina Sem vasoconstritor Com vasoconstritor

6,66,6

3,03,0

400400

4,44,4

2,02,0

300300

Prilocaína Sem vasoconstritor Com vasoconstritor

6,06,0

2,72,7

400400

6,06,0

2,72,7

400400Cálculo de Miligramas de Anestésico Local por Tubete (Tubete de 1,8 ml)

Anestésico Local Percentual de Concentração Mg/ml X 1,8 ml= mg/tubete

Articaína 4 40 72

Bupivacaína 0,5 5 9

Lidocaína 2 20 36

Mepivacaína 23

2030

3654

Prilocaína 4 40 72

AÇÕES CLÍNICAS

Cloridrato de Procaína

Primeiro anestésico local sintético injetável

Não está mais disponível na América do Norte em tubetes anestésicos

A procaína era encontrada até 1996 com nome de Novocaína

AÇÕES CLÍNICAS

Cloridrato de Lidocaína:

Primeiro anestésico local do tipo amida a ser comercializado

Produz anestesia profunda

Representa o padrão “ ouro ”, ou seja, a droga à qual os novosanestésicos são comparados

Formulações:

Lidocaína 2% sem adrenalinaLidocaína 2% com adrenalina 1:50.000Lidocaína 2% com adrenalina 1:100.000Lidocaína 2% com adrenalina 1:300.000

AÇÕES CLÍNICAS

Cloridrato de Mepivacaína:

Tem propriedade vasodilatadora branda

Fornece uma duração mais longa da anestesia

Formulações:

Mepivacaína 3% sem vasoconstritor

Mepivacaína 2% com vasoconstritor

AÇÕES CLÍNICAS

Cloridrato de Prilocaína:

A infiltração fornece curta duração de anestesia pulpar e de

tecidos moles

Formulações:

Prilocaína com adrenalina a 1:200.000Fornece longa duração da anestesiaAnestesia pulpar de 60 a 90 minutosAnestesia de tecidos moles de 3 a 8 horasBiotransformada rapidamenteAnestésico seguro

AÇÕES CLÍNICASCloridrato de Articaína:

Conhecida originalmente como “ carticaína”

Nomenclatura genérica foi alterada em 1984 para articaína

Início de ação rápido, elevadas taxas de sucesso

Risco aumentado de parestesia

Formulações:

Articaína 4% com adrenalina 1:100.000

Articaína 4% com adrenalina 1:200.000

AÇÕES CLÍNICAS

Cloridrato de Bupivacaína:

Indicada para procedimentos odontológicos prolongados, nos quais é necessário anestesia pulpar de mais de 90 minutos

Controle de dor pós – operatória (Endodôntica, pós implante e cirúrgica)

Formulação:

Bupivacaína 0,5% com adrenalina 1:200.000

AÇÕES CLÍNICAS

Escolha do anestésico Local:

A abordagem racional para a escolha do anestésico local apropriadopara um paciente inclui a consideração de diversos fatores:

O intervalo de tempo que é necessário o controle da dor

A necessidade de controle de dor pós – operatória

Necessidade de hemostasia

A existência de qualquer contra - indicação

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

Wannamacher, Lenita II, Maria Beatriz Cardoso. Farmacologia para Clínica para Dentistas. 3ª Edição. Guanabara Koogan, 2007.

Stanley F. Malamed. Manual de Anestesia Local. 5ª Edição. Elsevier, 2005

Rang & Dale. Farmacologia. 6ª Edição. Elsevier,

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