Anfetaminas

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Farmacologiam Basica

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Tema especial:

ANFETAMINAS

Antecedentes Históricos

La anfetamina es un agente adrenérgico sintético, potente

estimulante del sistema nervioso central

Es un derivado químico de la efedrina

• L. Edeleano

• fenilisopropilamina.

Su uso comenzó en los años 20Y Fue utilizada por militares, especialmente de la fuerza

aérea para combatir la fatiga y estar mas alertas.

Efectos y Derivados

• Dexanfetamina (Dexedrina)• Metanfetamina (Methedrina) 1938• Metilfenidato (Ritalin) 1954• Benzendrina

La anfetamina:1.Eleva la presión sanguínea2.Contraer los vasos sanguíneos3.Dilatar los sacos bronquiales

Las anfetaminas fueron utilizadas en muchos desordenes como:• Narcolepsia• Obesidad• Depresión• TDAH

Antiguos usos

AnfetasCorazonesElevadoresCristinaCristal HieloFuegoCruz blancaDroga de la amistad

Otros Nombres

Existen tres tipos de anfetamina de uso clínico:

- La dextroanfetamina

- El sulfato de anfetamina

- La metanfetamina

Proceso de Elaboración

1. SINTESIS A PARTIR DE LOS INHALADORES VICKS :

Comienzan con la 1-fenil-2-propanona resultan en una mezcla rasémica de isómeros dextrogiros y levógiros.

0xidizar el l-met en fenilacetona, condensarlo con metilamina y finalmente reducirlo.

l-desoxiefedrina(isómero)

2. REACCION DEL LEUCKART: 1-fenil-2-propanona

formiato amónico o formamida ácido

clorhídrico

.

anfetaminabásica

sulfato de anfetamina

Amoniaco +

Cloruro de Mercurio +

papel aluminio +

purificación=

Sulfato de anfetamina

ácido fenilacético + el anhídrido acético + acetato

La planta ‘‘ efhedra vulgaris’’.

La reducción de la efedrina se calienta con reflujo en ácido yodhídrico y fósforo rojo 1(6 horas o más.)

3. SINTESIS A PARTIR DE EFEDRINA O PSEUDOEFEDRINA :

4. SINTESIS DE METANFETAMINA APARTIR DE ANFETAMINA

Se añade un grupo metilo (CH3) , se vaporiza la anfetamina con clorometano y piridina gaseosa.

Farmacocinética y Farmacodinamia

Oral 20-25% Nasal 75% Rectal 95–99% Intravenosa 100%

Vida media: 10- 12 horas

Inicio de accion: 30- 60 min

Metabolismo:Hepatico y renal

Eliminacion: renal (el 30% de la dosis

absorbida se elimina sin metabolizar

por la orina en 24 horas.)

Dosis: •Bajas entre los 2 y 30 mg• medias entre los 100 y 150 mg • altas entre 160 y 200 mg.•Fatales arriba de 500mg

Presentaciones:•Pastillas•Capsulas•inyectable

Biodisponibilidad

Mecanismo de acción

Corazón: aumento de presión

arterial, gasto cardiaco y frecuencia cardiaca

Contracciónpróstata, m.liso pilomotor,

m.dilatador de la pupilaPromueve la lipolisis

Anorexia: libera dopamina y

noradrenalina que actúan como inhibidores de ingesta en el

hipotálamo lateral

Relajación del musculo liso respiratorio, uterino y vascular

Efectos

Uso Terapeutico

Eliminacion

Via de admon.

Efectos

Metabolismo

Vida media: 4-5 hrs

-Presentación comprimidos de 5mg

M E T A N F E T A M I N A (DESOXIEFEDRINA)Agonista adrenérgico sintético

DESTRUYE A SUS

CONSUMIDORES

M E T A N F E T A M I N A (DESOXIEFEDRINA)

DEXANFETAMINA (Dextro-anfetamina).

Vía de admon.Oral: tabletas de 5 y 10 mg , capsulas de 5 , 10 y 15 mg Biodisponibilidad 75%

Vida media 10-24 hrs

Metabolismo Hepático

Eliminación renal Efectos secundariosInsomnio, dolor de cabeza, diarrea, constipación, anorexia, inquietud

No combinar con: alcohol,almotriptán, eletriptán, Carbex, Eldepryl, Marplan, cetazolamida, cloruro de amonio

Contraindicaciones arteriosclerosis, hipertension,hipertiroidismo, glaucoma

Efectos de las AnfetaminasEfectos estimulantes sobre

SNC• Euforia• Exaltación, excitación

nerviosa• Locuacidad• Incremento de la atención• Insomnio• Pérdida del apetito• Ausencia de fatiga• Movimientos estereotipados

Efectos simpaticomiméticos• Náuseas• Cefalea• Taquicardia• Hipertensión • Taquipnea• Hipertermia• Boca seca• Sudoración• Midriasis

Complicaciones mentales• Ansiedad• Agitación• Irritabilidad• Confusión• Alucinaciones• Delirios paranoides• Crisis del pánico• Auto y heteroagresividad

Complicaciones físicas• Arritmias cardiacas• Hipertensión arterial• Ángor y colapso circulatorio• Hemorragias cerebrales• Hipertermia• Anorexia• Nauseas, vómitos, diarrea• Dolor abdominal• Convulsiones• Coma

A corto plazo (en las primeras 24 horas después del consumo)

• Sensación de frío-calor.

• Temblor.

• Tensión muscular.

• Rechinar de dientes (Bruxismo).

• Contracción de la mandíbula.

• Sudoración.

• Sequedad de boca (sed)

• Inestabilidad.

• Pérdida de apetito.

• Dificultad para concentrarse.

• Deshidratación.

A medio plazo (hasta una semana después

del consumo)

• Fatiga.

• Falta de energía.

• Apatía.

• Tensión muscular.

• Irritabilidad.

A largo plazo:• Neurotoxicidad.

Tratamiento:Sintomático.• Convulsiones: Diazepam.• Hipertensión: Nitroprusiato.• Arritmias: Betabloqueantes.

• Acetazolamida – puede aumentar las concentraciones plasmáticas de anfetamina.

• Alcohol – puede aumentar las concentraciones plasmáticas de anfetamina.

• Ácido ascórbico – al disminuir el pH urinario, puede incrementar la excreción de anfetamina.

• Furazolidona – las anfetaminas pueden inducir una respuesta de hipertensión en los pacientes tratados con furazolidona.

• Guanetidina – las anfetaminas inhiben la respuesta

antihipertensiva de la guanetidina.

Interacciones con otros fármacos

• Haloperidol – existe evidencia limitada indicando que el haloperidol puede inhibir los efectos de la anfetamina.

• Carbonato de litio –esta sustancia puede inhibir los efectos de la anfetamina.

• MAO - las anfetaminas provocan una reacción de hipertensión en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.

• Noradrenalina – el abuso de la anfetamina puede aumentar la reacción vasoconstrictora de la noradrenalina.

• Fenotiazinas – la anfetamina puede inhibir el efecto antipsicótico de estas sustancias y las fenotiazinas pueden inhibir el efecto anoréxico de la anfetamina.

• Bicarbonato de sodio – altas dosis de esta sustancia inhiben la eliminación de anfetamina, aumentando así sus efectos.

• Consumo de tabaco – la anfetamina induce un aumento dosis-dependiente del consumo de tabaco.

• Antidepresores tricíclicos – aumentan el efecto de la anfetamina.

Euforia

Sensación de autoestima aumentada

Alerta y vigilancia constantes

Agresividad

Efectos Psicológicos

• Desintegración de la Familia

• Falta de autoridad moral de los padres.

• Familia sin comunicación o con comunicación defectuosa.

• Confusión de valores.

• Dificultad para marcar límites. (familias flexibles, rígidas o inconsistentes)

Problemas Familiares

• Depresión por sobrecarga de estímulos físicos y emocionales.

• Insatisfacción de ideales.

• Incompetencia profesional.

• Aislamiento

• Suicidio

Problemas Sociales

• $5 - una Línea• $20 - un Dub (0.05 gramos)• $50 - un Teener (1.75 gramos)• $80 - una Bola (3.5 gramos)

• $100-$130 - Cuarto de onza (7 gramos)• $500-$1,000 - Oz. (28 gramos)

Costo

Centro de Rehabilitación para Drogadictos y Alcohólicos

Matamoros A.C Nuestros principios:

AmorRespeto

HonestidadAceptación

PerseveranciaIntegridad

• El primer paso para una rehabilitación es que la persona acepte que tiene un problema, solo así se le puede empezar a ayudar. Sin esta aceptación es imposible comenzar un tratamiento de rehabilitación que sea exitoso.

• Matamoros A.C. es una asociación son fines de lucro que atiende a sujetos con problemas tales como:

• Drogadicción• Alcoholismo• Rebeldía• Inestabilidad emocional

Ofrece:

• Ayuda al adicto sin costo• Dormitorio gratis• Comida y ropa a quien lo necesite

• Misión:

Lograr la rehabilitación en pacientes adictos y su reinserción a una vida productiva desarrollando oportunidad de trabajo temporal como complemento al tratamiento residencial; y a su vez promover su integración laboral en la sociedad a través de asistencia gratuita.

Rescatar al adicto de la calle, discipularlos por el tiempo de tres meses o intensivo de tres años y enviarlos a abrir nuevas casas de rescate y así ellos ayudaran a otros adictos a encontrar su recuperación.

Visión:• Ser un centro de rehabilitación comprometido

día con día en mejorar el proceso de rehabilitación fomentando estilos de vida saludables y llevando beneficios al núcleo mas importante de la sociedad: la familia.

“Nuestra gloria más grande no consiste en no haberse caído

nunca, sino en haberse levantado después de cada

caída. (Confucio) ”