AntibiAntibióóticosticos

11-- CONCEITOCONCEITOSão substâncias químicas específicas, derivados de

organismos vivos ou produzidos por eles, bem como seus análogos estruturais obtidos por síntese, capazes de inibir processos vitais de outros organismos, mesmo em pequenas concentrações.

((KorolkovasKorolkovas))22-- PRINCPRINCÍÍPIO DO EMPREGO DE ANTIBIPIO DO EMPREGO DE ANTIBIÓÓTICOSTICOS

EmpregoEmprego racionalracional;;IdentificaIdentificaççãoão;;EvitarEvitar o o empregoemprego aleataleatóóriorio; ; EscolhaEscolha corretacorreta..

33-- ASSOCIAASSOCIAÇÇÃO DE ANTIBIÃO DE ANTIBIÓÓTICOSTICOSPrevenPrevenççãoão de de emergênciaemergência;;

InfecInfecççõesões mistasmistas;;TerapiaTerapia inicialinicial;;DiminuiDiminuiççãoão dada toxicidadetoxicidade..

44-- POR QUE OCORRE A RESISTÊNCIA?POR QUE OCORRE A RESISTÊNCIA?

55-- CLASSIFICACLASSIFICAÇÇÃOÃO

Quanto a origemQuanto a origem•• NaturaisNaturais

– Penicillum - penicilinas– Streptomyces - tetraciclinas– Cephalosporium – cefalosporinas

•• SemiSemi--sintsintééticosticos– Penicilinas e cefalosporinas semi-sintéticas

•• SintSintééticosticos– Cloranfenicol

Quanto Quanto aoao espectroespectro de de aaççãoão

•• Predominantes contra Predominantes contra GramGram--positivopositivo– Penicilinas, cefalosporinas, eritromicina etc.

•• Predominantes contra Predominantes contra GramGram--negativonegativo– Neomicina, gentamicina, estreptomicina etc.

•• Amplo espectroAmplo espectro– Cloranfenicol, ampicilina, tetraciclina, rifampicina

•• Predominante contra Predominante contra micobactmicobactéériasrias– ciclocerina, canamicina

•• Predominante contra fungosPredominante contra fungos– anfotericina B, griseofulvina

•• AntibiAntibióóticos ticos antineoplantineopláásicossicos– bleomicina, sarcomicina, fleomicina

•• AntiamebianosAntiamebianos– fumagilina, paromomicina

Quanto Quanto a a estruturaestrutura ququíímicamica–– LLevaeva--sese em conta os grupamentos constituintes. em conta os grupamentos constituintes.

66-- MECANISMO DE AMECANISMO DE AÇÇÃOÃOBactericidasBactericidasBacteriostBacteriostááticosticos

AntibiAntibióóticos Bactericidas e Bacteriostticos Bactericidas e Bacteriostááticosticos

•• BactericidasBactericidas

Atuam unicamente Atuam unicamente frente frente ààs bacts bactéérias que se rias que se encontram em fase de encontram em fase de crescimento, provocando crescimento, provocando sua morte ou dissolusua morte ou dissoluçção. ão. Inibem de maneira Inibem de maneira irreversirreversíível reavel reaçções ões ‘‘bioqubioquíímicas essenciais ou micas essenciais ou destroem estruturas destroem estruturas celulares vitais.celulares vitais.

•• BacteriostBacteriostááticosticos

Bloqueiam de maneira Bloqueiam de maneira reversreversíível a svel a sííntese dos ntese dos áácidos nuclcidos nuclééicos ou das icos ou das proteproteíínas; uma vez nas; uma vez interrompida a interrompida a administraadministraçção reiniciaão reinicia--se a se a biossbiossííntesentese interrompida interrompida com decorrente retorno da com decorrente retorno da proliferaproliferaçção bacteriana.ão bacteriana.

6.1. LOCAL DE A6.1. LOCAL DE AÇÇÃOÃO

InibidoresInibidores dada respirarespiraççãoão ouou fosforilafosforilaççãoão

InibidoresInibidores dada ssííntesentese de de mucopeptmucopeptíídeosdeos dada paredeparede celularcelular

InibidoresInibidores queque agemagem sobresobre a a membranamembrana celularcelularPolipeptPolipeptíídeosdeosIonIonóóforosforos

PoliênicosPoliênicos

InibidoresInibidores dada ssííntesentese dos dos áácidoscidos nucleicosnucleicos

InibidoresInibidores dada ssííntesentese proteicaproteica

6.2. MODO DE A6.2. MODO DE AÇÇÃOÃO

AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam nana PAREDE CELULARPAREDE CELULAR

AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam nana MEMBRANA MEMBRANA CITOPLASMCITOPLASMÁÁTICA;TICA;

AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no CITOPLASMA:CITOPLASMA:RNA;RNA;DNADNA

AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no METABOLISMO METABOLISMO INTERMEDIINTERMEDIÁÁRIO;RIO;

6.2.1. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.1. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DA PAREDE VEL DA PAREDE CELULARCELULAR

ParedeParede celularcelular

PressãoPressão osmosmááticatica

DivisãoDivisão celularcelular –– septosepto

DiferenDiferenççaa entreentre GramGram--positivopositivo e Grame Gram--negativonegativo

MecanismoMecanismo de de aaççãoão: : ImpedemImpedem a a ssííntesentese e a e a formaformaççãoão do do mucopeptmucopeptíídeodeo..

A A sintesesintese dada camadacamada de de mucopeptmucopeptíídeodeo se divide se divide emem 3 3 fasesfases::CitoplasmaCitoplasma;;MembranaMembrana plasmplasmááticatica;;ExternamenteExternamente a a membranamembrana plasmplasmááticatica..

PBPPBPPBP 2PBP 2PBP 3PBP 3

BetaBeta--lactâmicoslactâmicos bloqueiambloqueiam a a etapaetapa final final dada ssííntesentese dadacamadacamada de de mucopeptmucopeptíídeodeo..

ElevadoElevado graugrau de de seletividadeseletividade

Mecanismo de aMecanismo de açção dos ão dos ββ--lactâmicoslactâmicos

NAG – N-acetil-glicosamina

NAM – Ácido N-acetil-mucâmico

6.2.2. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.2. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DA VEL DA MEMBRANA CITOPLASMMEMBRANA CITOPLASMÁÁTICATICAAntibacterianosAntibacterianos queque promovempromovem desorganizadesorganizaççãoão e e rupturaruptura dadamembranamembrana

AntibiAntibióóticosticos polipeptpolipeptíídeosdeos

AntibiAntibióóticosticos poliênicospoliênicos

AntibacterianosAntibacterianos queque alteramalteram a a permeabilidadepermeabilidade dada membranamembrana

AntibiAntibióóticosticos ionionóóforosforos

-Grupamentos básicos (NH3)

-Cadeia lateral

6.2.3. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.3. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DO VEL DO CITOPLASMACITOPLASMA

AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no nníívelvel dos dos ribossomosribossomosSubunidadeSubunidade 30S30S

AminoglicosAminoglicosíídeosdeos e e tetraciclinastetraciclinasSubunidadeSubunidade 50S50S

CloranfenicolCloranfenicol, , lincomicinalincomicina, , clindamicinaclindamicina, , eritromicinaeritromicina..

AntibacterianosAntibacterianos queque atuamatuam no no nníívelvel do DNAdo DNAMetronidazolMetronidazolDerivadosDerivados quinolônicosquinolônicosRifampicinasRifampicinas

6.2.4. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO N6.2.4. ANTIBACTERIANOS QUE ATUAM NO NÍÍVEL DO VEL DO METABOLISMO INTERMEDIMETABOLISMO INTERMEDIÁÁRIORIO

SulfonamidasSulfonamidas e e trimetoprimatrimetoprima

PROTEINAPROTEINA

FOSFOLIPFOSFOLIPÍÍDIODIO

GRUPAMENTO GRUPAMENTO BBÁÁSICOSICO

ÁÁCIDO CIDO GRAXOGRAXO

PolipeptPolipeptíídeosdeos

• 2-amino-4-hidroxi-6-hidroximetil-pteridina

• Ácido diidropteróico

• Ácido diidrofólico

• Ácido tetraidrofólico

SulfonamidasSulfonamidasDiidropteroatoDiidropteroato sistetasesistetase

PABAPABA

ÁÁcidocido glutâmicoglutâmico

DiidrofolatoDiidrofolato sintetasesintetase

DiidrofolatoDiidrofolato redutaseredutaseTrimetoprimaTrimetoprima

NecessNecessááriorio parapara a a ssííntesentese de de purinaspurinas, , metioninametionina, , timinatimina e e serinaserina..

Exemplo de um antibiExemplo de um antibióótico que atua tico que atua como como ionionóóforoforo

Parede Celular Bactericidas

DNA

Bactericidas

Membrana Plasmática Bactericidas

RNA

Bactericidas ou Bacteriostáticos

SUPER RESUMO !!!SUPER RESUMO !!!