Post on 22-Apr-2015
Centro Universitário Maurício de Nassau – UNINASSAU
Curso de Enfermagem Farmacologia
- SILVA, P.; Farmacologia. 7 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
- RANG, H. B.; DALE, M. M. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004.
- KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan 2003.
- GILMAN, A. G.; GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As bases farmacológicas da terapêutica. 11 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
BIBLIOGRAFIA
Livros: Livros:
3
Introdução à Farmacologia
Introdução à Farmacologia
PRINCÍPIOS GERAIS
pharmacon (droga) + logos (ciência)
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
CONCEITOSCONCEITOS
INTERAÇÃO ENTRE:
Substância Química + Sistema Biológico Droga / Fármaco Fisiologia / Patologia
Introdução à Farmacologia
DROGA – Qualquer substância que interaja com o organismo capaz de produzir algum efeito.
FÁRMACO – Uma substância de estrutura química definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico.
REMÉDIO (re = novamente + medior = curar): Pode ser qualquer coisa capaz de trazer benefício ao paciente;Não existe necessidade de comprovação cientifica de sua eficiência e segurança.
MEDICAMENTO – Produto tecnicamente elaborado para fins terapêuticos, sanativos ou paliativos.
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
MEDICAMENTO REFERÊNCIA É o produto inovador, cuja eficácia, segurança e qualidade foram
cientificamente comprovadas por ocasião do registro. É geralmente o primeiro remédio que surgiu para curar determinada doença e o laboratório que detém a patente do produto tem exclusividade para produzi-lo durante um tempo determinado. Ex.: Viagra®, Xenical®, Lipitor®.
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
MEDICAMENTO GENÉRICO – É um medicamento idêntico ao produto de marca (Princípio ativo,
dose, forma farmacêutica, etc).
É uma alternativa ao medicamento de referência e pois tem rigorosamente as mesmas características e efeitos sobre o organismo do paciente.
A garantia é dada pelo Ministério da Saúde que exige testes de bioequivalência farmacêutica.
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
MEDICAMENTO SIMILAR Contém o mesmo princípio ativo, apresenta a mesma concentração,
forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, mas não há testes de bioequivalência.
CONCEITOSCONCEITOS
Histórico
10
Histórico
11
12
Histórico
13
Histórico
14
Planejamento Racional
Combate à resistência a um fármaco já existente;
Aperfeiçoamento do tratamento de doenças existentes;
Tratamento de doenças recém identificadas(AIDS, H1N1);
Controle de pragas (agricultura);
Produção de fármacos mais seguros.
15
Introdução
Por que Precisamos de Novos Fármacos?
16
Origem dos Fármacos
Cocaína BenzocaínaLidocaína
17
Origem dos Fármacos
HeparinaExtraído de mucosa intestinal suína ou bovina
BrioblastinaBugula neritina
Ácido AcetilsalicílicoSalix alba
(Salqueiro Branco)
18
Origem dos Fármacos
Cultura de Staphylococcus aureus inibida por um contaminante (Fungos)
19
Origem dos Fármacos
Originalmente planejado como antihipertensivo e antianginal(baixa eficácia)
20
Origem dos Fármacos
21
Origem dos Fármacos
Extração convencional-Extrair, purificar, isolar...
Screening (triagem, seleção, etc) Seleção randômica
High Throughput Screening ou THSSeleção de toda a quimiotéca.
22
Origem dos Fármacos
Planta Substância AçãoCoffea arabica Cafeína Estimulante central
Cannabis sativa Canabinol Calmante; Estimula o apetite; Antiemético; Relaxante muscular
Rauwolfia serpentina Reserpina Antihipertensivo
Mandragora officinalis Escopolamina Analgésica; Antiespasmódico do TGI
Atropa belladona Atropina Anticolinérgico
Ephedra sinica Efedrina Vasoconstrictor; Broncodilatador; Estimulante
Pilocarpus microphyllus Pilocarpina Controle da pressão intraocular
elevada
23
Origem dos Fármacos
Morfina(Papaver somniferum)
- 1804: Friedrich Wilhelm;- 1852: uso generalizado;- 1874: 1º derivado: Diacetilmorfina
Cocaína (Erytroxylum coca)
-1859: Niemann;-1886 – John Pemberton criou o “soft drink” (Coca-cola)- Toxicodepêndencia de morfina e Anestésicos Locais
24
Origem dos Fármacos
Grupo Farmacofórico ou FarmacóforoAlterações na estrutura do protótipo:
- Dimensão e conformação do esqueleto do carbono;
- Natureza e o grau de substituição;
- Estereoquímica do protótipo
Ác. BarbitúricoTiopentalFenobarbital
25
Origem dos Fármacos
- Maior probabilidade de se obter derivados com propriedades superiores ao composto protótipo;
- Menor custo e tempo de produção;
- Estudar as relações estrutura e atividade (REA);
- Elucidar o grupo farmacofórico;
Maior potência; Menos efeitos colaterais; Ação mais ou menos prolongada; Maior estabilidade física e química; Síntese simplificada,
26
Desenvolvimento de Fármacos
Síntese e Id. estrutural do composto
Síntese e Id. estrutural do composto
Levantamento bibliográficoe busca por patentes
Levantamento bibliográficoe busca por patentes
Testes ClínicosTestes Clínicos
Testes Pré-clinicosTestes Pré-clinicosFASE IV
(Farmacovigilância)
v
27
Desenvolvimento de Fármacos
Tempo
- 7 – 15 anos desde o desenho até sua comercialização;
Riscos
- Somente uma entre 1000 moléculas consideradas candidatas para o desenvolvimento alcança o mercado;
Preço
- Custo médio para um desenvolvimento bem sucedido de uma droga é estimado em mais de R$ 500 milhões.
Desenvolvimento de Fármacos
Testes ClínicosTestes Clínicos
Testa o medicamento pela primeira vez em humanos;
Avalia a segurança do produto investigado;
Pequenos grupos (10 – 30 pessoas), geralmente, de voluntários sadios.
Exceções - câncer ou HIV-aids
Desenvolvimento de Fármacos
Testes ClínicosTestes Clínicos
Número de pacientes maior (70 - 100);
Avaliar a eficácia da medicação;
Obter informações mais detalhadas sobre a segurança do medicamento;
Toxicidade
Desenvolvimento de Fármacos
Testes ClínicosTestes Clínicos
Comparação;
Aumenta o número de pacientes para 100 a 1.000.;
Estudos randomizados;
Monitorar efeitos colaterais;
Compará-los com os tratamentos já utilizados;Segurança e Eficácia