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TABELAS PARA CONSULTA RPIDA MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES
1
Propriedades farmacocinticas dos diurticos tiazdicos.FrmacoHidroclorotiazida Clortalidona Indapamida
Meia-vida plasmtica (h)6-15 ~47 ~14
Incio ao/ durao (h)2/6-12 2-3/48 1-2 /36
Efeito da alimentao na absoroReduzido Nenhum Nenhum
Ligao a protenas (%)68 ~76 ~75
MetabolismoNo metabolizado Baixa metabolizao Metabolismo heptico
DIURTICOS TIAZDICOS: PONTOS CHAVEOs diurticos devem ser tomados pela manh, para evitar noctria. Diurticos podem causar hipotenso postural. Instrua o paciente a sempre levantar-se lentamente. Ao se fazer uso de diurtico, com exceo dos poupadores de potssio, o paciente deve ser orientado a ingerir alimentos ricos em potssio. Os tiazdicos podem induzir hiperglicemia e agravar casos de diabetes melito pr-existentes. Estes pacientes devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de hiperglicemia, principalmente no incio do tratamento. O diurticos tiazdicos produzem um aumento nos nveis sricos de colesterol. Os diurticos tiazdicos no apresentam uma relao dose resposta. Muitos ensaios clnicos foram conduzidos com doses relativamente altas, mas estudos subsequentes mostraram que o aumento da dose no produz uma maior reduo da presso sangunea, apenas mais efeitos adversos. O uso de tiazdicos pode causar desequilbrio eletroltico; portanto, os pacientes (particularmente idosos) devem ser observados quanto a sinais de boca seca, sonolncia, confuso mental, fraqueza muscular e nuseas. A clortalidona e a indapamida podem ser tomadas junto com alimentos para evitar distrbios gastrointestinais. A hidroclorotiazida no deve ser administrada com alimentos, uma vez que eles podem diminuir sua absoro. Por estimularem a reabsoro de clcio os tiazdicos so opo de primeira linha para tratamento da hipercalciria idioptica, para reduzir a formao de clculos renais.
Diurticos tiazdicos.FrmacoHidroclorotiazida (existem genricos)
Nomes a comerciais
Apresentao
Faixab teraputica
Principais Interaes medicamentosasPotencializam o efeito da digoxina. Reduzem a depurao do ltio podendo aumentar sua toxicidade. Tm efeito reduzido pelos AINES.
Clorana Clorana Diurix Comprimidos: 25 Clorizin e 50mg Diuretic Higroton Clortalidona (existem Clordilon Comprimidos: genricos) Clortalil 12,5; 25 e 50mg Clorton Natrilix Indapamida Comprimidos: 1,5 Natrilix SR (existem e 2,5 mg genricos) Indapen SR a O medicamento de referncia mostrado em negrito. b Adultos.
VO:12,5 a 200 mg/dia
VO:50 a 200 mg/dia
VO:1,5 a 5,0 mg/dia
2
Propriedades farmacocinticas dos diurticos poupadores de potssio.FrmacoEspironolactona Amiloridaa
Meia-vida plasmtica (h)16a
Incio ao/ durao (h)24/48-72 2/24
Efeito da alimentao na absoroAumento Nenhum Nenhum
Ligao a protenas (%)91 23 n.d.
MetabolismoHeptico No metabolizada Heptico
20
Triantereno 4,2 2/12-16 Metablito ativo. n.d.: informao no disponvel
DIURTICOS POUPADORES DE POTSSIO: PONTOS CHAVEA hipercalemia o principal efeito adverso dos poupadores de potssio, portanto, indivduos tratados com estes frmacos no devem ser estimulados a comer alimentos ricos em potssio e no devem receber suplementos de potssio. A associao com inibidores da ECA ou antagonistas do receptor de angiotensina aumenta o risco de hipercalemia. Pacientes com doena heptica podem apresentar comprometimento do metabolismo do triantereno e da espironolactona, sendo necessrio um cuidadoso ajuste da dose. Recomenda-se a espironolactona com alimentos para reduzir distrbios gastrointestinas e aumentar a absoro.
Diurticos poupadores de potssio e preparaes de associaes.Frmaco poupador de potssio (mg) Nome Comercial Furosemida (mg) Hidroclorotiazida (mg) Clortalidona (mg) Principais Interaes medicamentosasA associao com betabloqueadores, inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina aumenta a probabilidade de hiperpotassemia Tm efeitos reduzidos pelos AINES A amilorida pode reduzir a excreo renal do ltio e a absoro de amoxicilina
Espironolactona 25, 50 e100 Espironolactona 50 Espironolactona 50 Amilorida 2,5 ou 5 Amilorida 10 Amilorida 5 Triantereno 50
Aldactone Aldazida Lasilacton Moduretic Diurisa Diupress Iguassina
--------20 ----40 ---------
----50 ----25 ou 50 --------50
--------------------25 -----
INIBIDORES DA ECA: PONTOS CHAVENo devem ser usados em gestantes. Uma vez diagnosticada a gravidez imperativo a interrupo imediata dos inibidores da ECA. So teratognicos. O paciente deve ser alertado sobre o risco de hipotenso, tontura e sncopes que acontecem geralmente nas primeiras doses. O paciente dever ser orientado a tomar as primeiras doses em casa e deitar-se imediatamente se os sintomas aparecerem. Pode causar angioedema que embora raro, bastante grave. A ingesto de alimentos reduz a biodisponibilidade do captopril de 25% a 50%. Portanto, recomendase que o captopril seja administrado 1 hora antes ou 1 hora depois das refeies. Outros frmacos desta classe, como enalapril, no so significativamente afetados por alimentos. A tosse seca que pode ocorrer devido utilizao destes frmacos pode levar ao abandono da terapia, portanto importante orientar os pacientes sobre estes efeitos. Como podem causar hipercalemia, os nveis sricos de potssio devem ser monitorados, e a utilizao de suplementos de potssio, bem como diurticos poupadores de potssio no recomendada.
3
4Propriedades farmacocinticas dos frmacos que interferem diretamente no sistemarenina-angiotensina.Frmaco Meia-vida Incio ao/ Efeito da Ligao a plasmtica durao (h) alimentao na protenas (%) (h) absoro Inibidores da Enzima conversora de angiotensina10-11 2-6 12-22 11 12-24 13 9 9-12 13-17 16-24 1/24 0,25/~6 1/24 1/12-24 1/24 1/24 1/>24 1/24 1-2/24 1-2/24 Nenhum Reduzido Reduzido Nenhum Nenhum Nenhum Reduzido Reduzido Reduzido Nenhum > 95 25-30 n.d. 50-60 95 25 60/10-20 97/73 73/56a a
Eliminao
Benazepril Captopril Cilazapril Enalapril Fosinopril Lisinopril Perindopril Quinapril Ramipril Trandolapril
Renal (32%) biliar (~12%) Renal (95%) Renal (91%) Renal (60-80%) Renal (~50%) Biliar (~50%) Renal (88%) Renal (75%) Renal (50-60%) Renal (60%) Fecal (40%) Renal (33%) Fecal (66%)
a
80/65-94
a
Antagonistas do receptor de angiotensinaCandesartana Irbesartana Losartana 9 11 a 15 6a9b
1-2/>24 1-2/>24 6/>24
No No Reduo de 10%
> 99 90 99,8
Olmesartana Telmisartan Valsartana
10-15 24 6
n.d. 1-2/>24c
/>24
No Reduo de 6 a 20% Reduo de 40 a 50%
99 99,5 95
Renal (33%) Biliar (67%) Renal (20%) Biliar (80%) Heptica (90%) Renal (10%) Renal (35-50%) Fecal (50-65%) Fecal (97%) Renal (30%) Fecal (70%)
Inibidores da enzima reninaExcesso de 47-51 Biliar (90%) gordura reduz em Renal (25%) 70-85% a b Valor metablito ativo. O losartana apresenta uma meia-vida de eliminao terminal de 2 horas; para o c metablito ativo (E-3174) o valor varia entre 6 e 9 horas. Aproximadamente 2 semanas para o incio dos efeitos anti-hipertensivos. n.d.: informao no disponvel Alisquireno 40 1-3/24
BLOQUEADORES DO RECEPTOR DA ANGIOTENSINA II: PONTOS CHAVE semelhana dos inibidores da ECA, os antagonistas do receptor da angiotensina so contra indicados para mulheres grvidas. Como podem causar hipercalemia, os nveis sricos de potssio devem ser monitorados, e a utilizao de suplementos de potssio, bem como diurticos poupadores de potssio no recomendada. Diferente dos inibidores da ECA, os antagonistas AT1 praticamente no causam tosse, e a incidncia de angioedema bem menor do que a observada com inibidores da ECA. Custo elevado se comparado aos inibidores da ECA
4
Frmacos que interferem diretamente no sistema-renina-angiotensina.Frmaco Nome FaixaPrincipais interaes a Comercial Apresentao teraputica* medicamentosas Inibidores da enzima conversora de angiotensinaLotensin
Benazepril (existem genricos)
Comprimidos: 5 e 10 mg
VO: 5-40 mg/dia Pode ocorrer hipercalemia se associados a suplementos de potssio ou diurticos poupadores de potssio
Captopril (existem genricos) Cilazapril
Capoten Aorten Capotril Captil Capobal Captotec Vascase Renitec Angiopril Enaprotec Eupressin Vasopril Monopril
Comprimidos: 12,5; 25 e 50 mg
VO: 25-150 mg/dia
Comprimidos: 1; 2,5 e 5 mg Frasco-ampola: 1 mg/ml(5mL) Comprimidos: 2,5; 5; 10 e 20 mg Comprimidos: 10 e 20mg Comprimidos:5; 10 e 20mg
VO: 1-5 mg/dia
Os inibidores da ECA podem induzir toxicidade por ltio e digoxina
Enalapril (existem genricos) Fosinopril (existem genricos) Lisinopril (existem genricos) Perindopril Quinapril Ramipril
IV: 0,5-1,25 mg 6/6h VO: 2,5-40 mg/dia VO: 10-40 mg/dia Anticidos reduzem a biodisponibilidade dos inibidores da ECA.
Zestril Prilcor Privinil Lisinovil Coversyl Accupril Triatec Naprix Ecator Gopten Blopress Atacand Aprovel Avapro Cozzar Aradois Corus Losartion Valtrian Benicar Olmetec Micardis Diovan
VO: 5-40 mg/dia Os antiinflamatrios no esteroidais (AINES) atenuam a ao hipotensora dos inibidores da ECA
Trandolapril Candesartana Irbesartana Losartana (existem genricos)
Comprimidos: 4 e 8 mg Comprimidos: 10 e 20 mg Comprimidos e cpsulas: 2,5; 5 e 10mg Cpsulas: 2m g Comprimidos: 8 e 16 mg Comprimidos: 150 e 300 mg Comprimidos: 12,5; 25, 50 e 100 mg
VO: 4-8 mg/dia VO: 10-40 mg/dia VO: 2,5 a 10 mg/dia
VO: 1-8 mg/dia VO: 8-32 mg/dia VO: 150-300 mg/dia Cimetidina e o fluconazol potencializam o efeito antihipertensivo da losartana Indometacina e o fenobarbital aumentam o metabolismo da losartana. Losartana e irbesartana potencializam os efeitos da amiodarona, fluoxetina, glimepirida, glipizida, pioglitazona, repaglinida, rosiglitazona, warfarina. Associao com diurticos poupadores de potssio, inibidores da ECA ou suplementos de potssio podem ocasionar hipercalemia. -------------------
Antagonistas do receptor de angiotensina II
VO: 12,5-100 mg/dia
Olmesartana
Comprimidos: 20 e 40 mg Comprimidos: 40 e 80 mg Comprimidos:40; 80; 160 e 320 mg
VO: 20-40 mg/dia
Telmisartana Valsartana
VO: 20 a 80 mg/dia VO: 40-320 mg/dia
Inibidor da ReninaAlisquireno Comprimidos: 150 e VO: 5-40 mg/dia 300 mg a b O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. RasilezTM
5
Seletividade e propriedades farmacocinticas dos -bloqueadores.Frmaco Bloqueio adrenrgico 1 Meia-vida plasmtica (h) a 6-9 Incio ao/ durao (h) Efeito da alimentao na absoro No Ligao a protenas (%) 12 No 95 Sim Sim Lacidipino 13-19 n.d. No n.d. Sim No c Lercanidipino 8-10 3/24 Aumenta 98 Sim Sim Manidipino n.d. n.d. Aumenta 99 Sim No Nifedipino 2,5 ~0,3/~6-8 No 92-98 Sim No Nimodipina 1-2 n.d. No >95 Sim Sim Nitrendipina 12-24 4/>24 No 98 Sim Sim Verapamil 4,5-12 0,5/6-8 No 90 Sim Sim a b Foram considerados as preparaes orais de liberao imediata. aumenta tantos os efeitos teraputicos como c eventos adversos, devendo ser administrado sem alimentos. Em insuficincia renal grave. n.d.: informao no disponvel
Frmaco
8
Bloqueadores de canais de clcio.FrmacoAnlodipino (existem genricos) Nome a Comercial Norvasc Cordarex Pressat Amlocor Amilopil Anlo Cardizem Cardizem CD Cardizem SR Balcor Diltiazem AP Dilcor Incoril Splendil
ApresentaoComprimidos: 2,5; 5 e 10 mg
Faixa teraputicaVO: 2,5-10 mg/dia
b
Principais interaes medicamentosas
Diltiazem (existem genricos)
Comprimidos: 30 e 60 mg Cpsulas liberao prolongada:90; 120; 180; 240 e 300 mg Frasco-ampola: 25 e 50 mg Comprimidos de liberao prolongada: 2,5; 5 e 10 Comprimidos: 5 mg Cpsula gelatinosa dura: 5 mg Comprimidos: 4 mg Comprimidos: 10 e 20 mg Comprimidos: 10 e 20 mg Comprimidos: 10 mg Comprimidos liberao prolongada: 10; 20; 30 e 60 mg
VO: 120-480 mg/dia IV: 0,25-0,35 mg/kg Infuso contnua: 515 mg/h por at 24 h
Podem aumentar os nveis da digoxina.
Felodipina (existem genricos) Isradipina
VO: 2,5-10 mg/dia
Lomir SRO
VO: 5-20 mg/dia
O efeito dos bloqueadores de canais de clcio pode ser potencializado por alguns azis antifngicos, claritromicina, eritromicina e diclofenaco.
Lacidipina Lercanidipino Manidipino
Lacipil Zanidip Manivasc
VO: 4 mg/dia VO: 10-20 mg/dia VO: 10-20 mg
O diltiazem potencializa o efeito de inibidores da PDE-5 como sildenafil, tadalafil e verdanfil.
Nifedipino (existem genricos)
Adalat Adalat OROS Adalat Retard Oxcord Dilaflux Dilavax Prenilanc
VO: 30-180 mg/dia A associao com outros frmacos antihipertensivos ou lcool pode gerar hipotenso severa.
Comprimidos: 80 mg VO:120-480 mg/dia d Comprimidos IV: 75-150 g/kg liberao prolongada: 120 e 240 mg Ampola: 2,5 mg/ml a b c O medicamento de referncia mostrado em negrito. Adultos. Utilizado na clnica como vasodilatador cerebral. d Injetvel deve ser administrado como infuso intravenosa por pelo menos 2 minutos sob estrito controle dos dados eletrocardiogrficos e pressricos. .
Nimodipino (existem genricos) Nitrendipino (existem genricos) Verapamil (existem genricos)
Nimotop Nimopax Eugerial Nitrencord Caltren Dilacoron Vasoton Cordilat
Comprimidos: 30 mg Frasco-ampola: 10 mg (50 mL de solvente) Comprimidos: 10 e 20 mg
VO: 90-360 mg/dia IV: 15-30 g/Kg/h
VO: 20-40 mg/dia
9
Preparaes injetveis de bloqueadores de canais de clcio.Frmaco/ a ApresentaoDiltiazem Frasco-ampola: 25 e 50 mg 0,25 mg/kg em bolus em 2 minutos.
Administrao
Cuidados geraisManter sob refrigerao at o momento do uso. Proteger da luz. O nimodipino absorvido pelo cloreto de polivinila (pvc), portanto, s se deve usar tubagem de polietileno para a infuso. Proteger da luz e da umidade No se recomenda a aplicao de verapamil injetvel sem controle pressrico e eletrocardiogrfico.
Soluo e cuidados na diluio------
DiluenteSoluo fisiolgica a 0,9%, soluo glicosada a 5% ou soluo glicofisiolgica a 0,45%. Soluo de glicose a 5%; soluo fisiolgica a 0,9%, soluo de ringer lactato, soluo de ringer lactato com magnsio, soluo de dextran 40, albumina humana a 5% ou sangue. Soluo de dextrose (5%); ringer, ringer lactato; cloreto de sdio (0,9%); Soluo de dextrose (5%) em cloreto de sdio (0,9%)
EstabilidadeAps reconstituio, deve ser utilizado dentro de 24 horas.
Nimodipino
Utilizar este produto somente com bomba de infuso. Recomenda-se que o volume da infuso concomitante no seja inferior a 1.000 ml/dia.
Frasco-ampola: 10 mg (50 mL de solvente)
A soluo de nimodipino no deve ser misturada a outros medicamentos
Utilizar em no mximo 10 horas aps a diluio.
Administrao intravenosa lenta. Verapamil Ampola: 2,5 mg/ml Recomenda-se o uso inicial de 5 mg
------
Deve ser mantido na embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 C).
a
As orientaes sobre preparo podem variar de acordo com o fabricante e devem cuidadosamente seguidas. Produtos farmacuticos de uso parenteral requerem inspeo visual antes de sua administrao para presena de partculas ou mudana de cor. A soluo residual no deve ser usada em nenhum outro momento.
-BLOQUEADORES: PONTOS CHAVE Tontura, taquicardia e desmaio podem ocorrer em alguns pacientes no incio do tratamento. Oriente o paciente a deitar-se se surgirem os sintomas. Recomenda-se iniciar o tratamento com dose baixa a fim de atenuar estes efeitos. O uso concomitante com -bloqueador pode ser necessrio para abrandar o efeito de curto prazo de taquicardia reflexa. A resposta pressrica semelhante entre negros e brancos. Causam hipotenso postural.
Propriedades farmacocinticas dos -bloqueadores.FrmacoAlfuzosina Doxazosina Prazosina Terazosina Meia-vida plasmtica (h) 10 22 3-4 12 Incio ao/ durao (h) n.d. />24 2/10-24 0,25/12 Efeito da alimentao na absoro Aumenta No Efeito varivel No Ligao a protenas (%) 82-90 >98 92-97 Eliminao Urina (24%) Fezes (69%) Urina (9%) Fezes (63%) Urina (5-10% inalterada) Urina (40%) Fezes (60%)
90-95
n.d.: informao no disponvel
10
-bloqueadores.FrmacoAlfuzosina Nome a Comercial Xatral OD
ApresentaoComprimidos: 2,5 mg Comprimidos liberao prolongada: 5 e 10 mg Comprimidos: 1, 2 e 4 mg Comprimido de liberao controlada: 4 mg Cpsulas gelatinosas duras de liberao lenta: 1, 2 e 4 mg
Faixa teraputicaVO: 7,5-10 mg/dia
Principais interaes medicamentosas
Doxazosina (existem genricos)
Unoprost Carduran XL Zoflux
VO: 1 a 16 mg/dia
Prazosina
Minipress SR
Diurticos, lcool, barbitricos, anti-histamnicos e betabloqueadores potencializam os efeitos teraputicos do bloqueadores.
VO: 1-20 mg/dia
Terazosina Hytrin (existem Comprimidos: 2 e 5 genricos) mg a O medicamento de referncia mostrado em negrito.
VO: 2-20 mg/dia
Aspectos farmacocinticos dos anti-hipertensivos de ao central.FrmacoClonidina Guanabenzo Meia-vida plasmtica (h)* 8-12 6 Incio ao/ durao (h)* 0,5/6-10 1/12 6/12-24 2/12 n.d Efeito da alimentao na absoro No n.d No No No Ligao a protenas (%) 20-40 90