Post on 28-Dec-2015
Analgésicos Opióides
Componentes
Ana Cláudia
Breno Alencar
Cláudio Sergio
Cleide Miranda
Jaynara Rocha
Natália Andressa
Dor
Experiência sensorial ou emocional desagradável que ocorre
em diferentes graus de intensidade – do desconforto leve à
agonia –, podendo resultar da estimulação do nervo em
decorrência de lesão, doença ou distúrbio emocional.
Dor
Sensação Específica Dor como sofrimento
Afeto desagradável ou sofrimento e
componente emocional (Psicológico ou
somático)
Origem nos nocioceptores que
respondem a vários estímulos
como: histamina, Ach,
substância P, bradicinina,
serotonina, e prostaglandinas
liberadas como resultado de
uma lesão tecidual.
Opióides
Referem-se a todos os compostos relacionados ao ópio.
São substâncias naturais ou sintéticas , com ação identica a
morfina.
Agem ligando-se a receptores específicos de opióides no
SNC
Produzem ações de insensibilidade à dor .
Opióides
O ópio é obtido das sementes das papoulas, Papaver somniferum, nativa da àsia.
Extrai-se o suco leitoso por incisão na casca da semente e seca ao ar livre formando uma goma de cor marrom, em seguida esta é pulverizada produzindo o ópio contendo grande quantidade de alcalóides.
Possui mais de 20 alcalóides ativos, alguns deles encontrados em medicamentos, como a morfina (concentração de 10%) e codeína (0,5%).
Receptores Opióides
Receptores Funções
µ (mu)
Analgesia supraespinhal e espinal; sedação;
inibição da respiração; redução do trânsito
gastroinstestinal; nodulação da liberação de
hormônios e neurotransmissores.
δ ( delta )
Analgesia supraespinhal e espinal; nodulação da
liberação de hormônios e neurotransmissores.
κ (capa)
Analgesia supraespinhal e espinal; redução do
trânsito gastrointestinal.
Distribuição dos Receptores
Tronco Cerebral
Tálamo medial
Medula espinhal
Hipotálamo
Sistema límbico
Periferia
Sistema Imune
Mecanismo de ação
Mecanismos de Ação dos
Opioídes
Os fármacos opioídes ao interagir especificamente com os
receptores opioídes irão :
Impedir a liberação de neurotransmissores – Ach , NA, GLU e
substancia P .
Esses efeitos pode ser mediado pela hiperpolarização das
células neuronais ao:
Inibir a adenilil ciclase- AMPc
Abrir canais de
Bloquear canais de
Farmacocinética
Absorção :
Vias de administração : via oral, via SC, via parenteral, via IM,
via transdérmica, inalatória.
Distribuição:
Distribuem-se rapidamente com altas concentrações nos
tecidos de alta perfusão: cérebro, pulmões, fígado, rins e
baço
Músculo esquelético é o principal reservatório devido seu
maior volume.
Metabolismo: Fígado
Excreção: Renal principalmente e biliar em pequena %
Efeitos dos Agonistas opioídes
SNC:
Analgesia;
Depressão Respiratória;
Euforia;
Supressão da tosse;
Miose ;
Sedação;
Naúses e Êmese
Efeitos dos Agonistas Opioídes
Sistema Cardiovascular:
Dose elevadas – vaso dilatação periférica- leve hipotensão e
bradicardia;
TGI: Constipação intestinal - motilidade do TGI
Trato Geniturinário: retenção urinária;
Útero: prolongamento do trabalho do parto;
Opioíoides : Usos Terapêuticos
Analgesia
Tosse
Diarreia
Edema Pulmonar agudo associado a insuficiência ventricular
esquerda .
- Alivio da dispnéia e ansiedade
Aplicações nas anestesia
- Propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas
Opioídes : Contra- indicações
Pacientes com: Lesões crânio – encefálicas ;
Gravidez ;
Asmáticos e com DPOC( Doença Pulmonar Obstrutiva
Crônica) ;
Comprometimento da função hepática e renal;
Doença endócrina
Dependência
Menor com agonistas parciais; abstinência é maior com os agonistas fortes
Uso terapêutico por poucos dias é rara
Síndrome de Abstinência: agitação, calafrios, midríase, dor muscular e adbominal, vômito, ansiedade, hostilidade, insônia, rinorréia, lacrimejamento, elevação da PA, FC e temperatura, desidratação, anorexia
Morfina e heroína: surge 6 a 10h após a última dose, efeito máximo 36-48h e em 5 dias some
Metadona: surge após dias e dura até 2 semanas; menos intensa.
Intoxicação
Caracteriza-se por humor alterado, retardo psicomotor, fala
arrastada e comprometimento da memória e atenção.
A superdosagem leva ao coma, depressão respiratória,
miose, hipotermia, hipotensão, edema pulmonar, falência
circulatória, choque.
A tríade " coma + miose + depressão respiratória " é muito
sugestiva de superdosagem por opióides.
Analgésicos Opioídes e
Antagonistas
Agonistas integrais ou de alta eficácia: Morfina, Heróina e Mepiridina.
Agonistas leve a moderado: codeína, oxicodona e Propoxifeno
Agonistas parciais ou Agonistas-antagonistas: podem induzir efeito agonista, mas também podem deslocar agonistas integrais dos seus sítios de ligação e diminuir seus efeitos biológicos: pentazocina, buprenorfina
Antagonistas: se liga ao receptor opióide mas não exerce efeito opióide: naloxona e Naltrexona
Agonistas Potentes
Morfina
A ação direta nos receptores µ
Inibe a liberação de opióides endógenos que vão atuar nos
receptores δ e К.
Usos Clínicos :
Analgesia;
Tratamento de diarréia;
Alívio da Tosse;
Tratamento do edema Pulmonar;
Efeitos adversos:
Depressão respiratória
Euforia
Miose
Vômitos
Morfina- Farmacocinética
Efeito dura 4 a 6 horas;
Vias de Administração: Via oral, intramuscular,
subcutânea, intravenosa, epidural, intranasal ou
transdérmica.
Metabolismo: fígado e um pouco nos rins;
Elevado efeito de primeira passagem;
Ultrapassa a BHE e placenta;
Excreção : 90% renal e 10% biliar
Meperidina
Ação direta nos Receptores µ e К.
Utilizada contra a dor aguda
Usos clínicos:
Analgesia
Efeitos adversos :
Ansiedade
Mídriase
Boca seca
Hipotensão
Tremores
Mepiridina – Farmacocínetica
Efeito dura de 2 a 6 horas.
Vias de administração : Via Oral, Intramuscular e intravenosa.
Metabolismo : fígado.
Excreção : renal
Heroína È uma droga opioíde semissintética
Ação direta nos receptores μ
Agonista forte muito potente e de ação rápida
Muito lipossolúvel e absorvida por todas as vias
Não tem utilização médica
Efeitos:
Euforia
Diminui os Batimentos cardíacos
Principal causa de morte por overdose
Insuficiência respiratória
Sonolência, embotamento mental sem amnésia.
Heroína-Farmacocinética
Efeito imediato
Vias de administração : via oral , inalação, Via intravenosa
, via intranasal, via retal, via intramuscular.
Metabolismo: fígado
Excreção : renal
Meia vida : 10 mim
Agonistas Moderados/Fracos
Codeína É um analgésico menos potente que a morfina.
Ação direta nos receptores μ
Usado no tratamento da dor moderada e como
antitússico.
Usos Clínicos:
Analgesia
Tosse de causa não bacteriana.
Efeitos adversos:
Tonturas
Náuseas e vômitos
Miose
Depressão respiratória
Codeína –Farmacocinética
Efeito dura de 2 a 3 horas
Vias de administração: via oral, via subcutânea, via
intramuscular.
Metabolismo: Fígado
Excreção: renal
Propoxifeno
Derivado da Metadona.
Utilizado como analgésico no alivio da dor leve e moderada.
Combinado com o AAS e Paracetamol
Efeitos adversos:
Náuseas
Convulsões e alucinações
Depressão respiratória
Farmacocinética:
Via de Administração : via oral
Metabolismo : fígado
Excreção : renal
Agonistas-Antagonistas e
Agonistas Parciais
Buprenorfina
Agonista parcial, agindo nos receptores μ.
Usos: dor aguda e crônica
Efeitos Adversos:
Depressão respiratória não revertida pela naloxona.
Redução da pressão arterial.
Náuseas e tonturas.
Farmacocinética:
Via de administração: via sublingual ou via parenteral.
Metabolismo: fígado.
Excreção: biliar e renal
Pentazocina Age como agonista-antagonistas nos receptores μ , κ e δ.
Empregado no alivio da dor moderada.
Efeitos adversos:
Depressão respiratória
Reduz a atividade do TGI
Aumentam a pressão arterial
Taquicardia
Farmacocinética:
Via de administração: via oral e parenteral.
Metabolismo: fígado
Excreção : renal
Antagonistas
Antagonistas Opióides
Se ligam com alta afinidade aos receptores de opióides, mais
não ativam a resposta mediada pelo receptor.
Naloxona e Naltrexona
Naloxona Naltrexona
Naloxona É um Antagonista competitivo nos receptores μ,κ e δ
Utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da
dose excessiva de opióides.
Farmacocinética:
Via de Administração Intravenosa (IV).
Metabolismo: fígado
Excreção: renal e biliar
Naltrexona Realiza ações semelhantes a naloxona.
Apresenta duração mais longa
Bloqueia a ação da heroína injetada por até 48hs
Associada à buprenorfina é empregada na desintoxicação
rápida de opióides.
Útil no tratamento do alcoolismo crônico.
Substancia hepatotóxica.
Farmacocinética:
Via de administração: via oral
Metabolismo: fígado
Excreção: renal
Referencias Bibliográficas
KATZUNG, B.G.; Farmacologia Básica e Clínica. Editora:
Guanabara Koogan, 10a edição, 2012.
GOODMAN & GILMAN. ; As Bases Farmacológicas da
Terapêutica. Editora.Artmed , 12ª , 2012.
RICHARD D.HOWLAND, MARY J. MYCEK, Farmacologia
Ilustrada, Porto Alegre, Ed.Artmed, 2007