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Antibióticos Quinolonas
Curso:Farmácia FTC
Disciplina:Farmacologia
FARM4AM
Quinolonas- Histórico
As primeiras quinolonas foram utilizadas com a introdução do
ácido nalidíxico na prática clínica que mostrou ação bactericida
contra bactérias gram-negativas
Quinolonas- Histórico
Em virtude da sua terapêutica limitada e do rápido desenvolvimento de
resistência bacteriana ocorre acréscimo de um átomo de flúor no anel
quinolônico, e surgem as fluoroquinolonas, que proporcionaram aumento do
espectro, para os bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos
gram-positivos (GODMAN & GILMAN, 2005).
Quinolonas- Mecanismo de Ação
Inibem a topoisomerase II, uma
DNA-girase, impedindo o
enrolamento das fitas de DNA
para formar a dupla-hélice da
bactéria (MEDLEY, 2008).
Quinolonas- Mecanismo de Ação
A molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e
suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA
mensageiro e de proteínas, determinando a morte das bactérias.
Propriedades Farmacológicas
Boa absorção pelo trato gastro
intestinal
A Biodisponibilidade é superior 50%
Não a interferência de absorção pelos alimentos
Propriedades Farmacológicas
Alto Volume de distribuição
Excreção renal é predominante, com exceção do esparfloxacino cuja
principal via de eliminação é a via hepática.
Os antibióticos quinolonas
São classificados em:
1ª geração
2ª geração
3ª geração
4ª geração
1ª Geração exemplos
Características:
- Baixa difusão tissular, alta ligação proteica, CIM elevadas: não
são utilizadas em infecções sistemáticas.
- Ação terapêutica: via urinária e intestino
2ª Geração exemplos
Características:
Boa difusão tissular (concentração sistêmicas: exceto norfloxacino);
2º Grupo: alta penetração intracelular (atípicos)
3ª Geração exemplos
Características:
Aumento espectro de ação contra as bactérias em comparação com
a 2ª geração
Levofloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Esparfloxacino
Grepafloxacino
4ª Geração exemplos
Características:
Apresentam potente atividade contra bactérias anaeróbicas.
Causam efeitos colaterais severos, como necrose hepática e
alterações do sistema nervoso central Este grupo de fármacos é de
uso restrito em hospitais.
Principais indicações Trato genito-urinário
Norfloxacina administração por via oral
Indicação clinica: Infecções no trato urinário, Cistite causada por bactérias Gram –
positivas e Gram – negativas, Doenças sexualmente transmissíveis (gonorréia uretral e
cervical, prostatites) e conjuntivite.
Toxicidade e efeitos colaterais: Mais frequente dor de cabeça, náuseas, tonturas e
fadiga. Com menor frequência ocorre febre, insônia, sonolência, dor abdominal,
diarréia e vômito.
Principais indicações Trato respiratório
Moxifloxacino administração via oral e intra venosa
Indicação clinica: Tratamento da pneumonia, Bronquite crônica,
Sinusite aguda.
Toxicidade e efeitos colaterais: Alteração do sono, confusão mental,
vômitos, náuseas e diarréia.
Principais indicações Pele e tecidos moles
Levofloxacina administração via oral e intra venosa
Indicação clinica: Bronquite bacteriana, Infecção da pele e dos
tecidos moles, Pneumonia e Infecção urinária.
Toxicidade e efeitos colaterais: Dor de cabeça, Insônia,
Náuseas e Constipação intestinal.
Principais indicações Trato respiratório
Todos os patógenos bacterianos conhecidos como causadores de
gastroenterites são suscetíveis às quinolonas, inclusive as salmoneloses, pela
alta concentração destes agentes nas fezes: diarréia do viajante, shigelose,
infecções causadas por C. jejuni.
Principais indicações
Osteomielites: Nas osteomielites, sobretudo nas crônicas, onde existe a necessidade de
tempo prolongado de tratamento, as quinolonas são uma ótima opção, não só pela
possibilidade do uso oral, mas pelo espectro de ação.
Ação contra micobactérias:As quinolonas também apresentam boa atividade contra
micobactérias, especialmente a ciprofoxacina, ofloxacina e levofloxacina. São ativas
contra M. tuberculosis, M. fortuitum, M. kansasii, entretanto, apresentam pouca atividade
contra M. avium-intracellulare. Entretanto, deve ser ressaltado que as quinolonas são menos
efetivas que os agentes anti-tuberculostáticos de primeira linha.
Conclusão
Pode-se concluir que os antibióticos quinolonas são eficazes para o tratamento
do trato genito-urinário, trato gastrintestinal, trato respiratório, osteomielites,
tecidos moles e micobactérias, por se tratar de um antimicrobiano é necessário
o uso racional desses medicamentos, pois seu uso inadequado desenvolve
resistência bacteriana.
Referências
RANG, H.P, DALE, M.M, RITTER, J.M, MOORE, P.K. Farmacologia 5 ed. Elsevier, São Paulo, 2005.
GILMAN, Alfred Goodman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica 10 ed .McGraw-Hill.Rio de
Janeiro,2005.
GOMES, Greici Cristiani, LOPES, Cristiani Capistrano, MARONA, Hérida Regina
Nunes.Quinolonas:Aplicações Clínicas. Departamento de Fármacos e Medicamentos Faculdade de
Ciências Farmacêuticas - UNESP, São Paulo 2003.
PAPINE Juliana Miranda, CÉSAR, Francine C. Siqueira. Módulo V: Antibióticos. Medley, São Paulo,
2008.
III. Antimicrobianos - principais grupos disponíveis para uso clínico.Disponível em:
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/
quinilonas.htm.Acesso em 30.10.2012 ás 14:30 hs.