MSC. CINTYA ROCHA CASTRO

Analgesicos - antiinflamatorios -

antipiréticos

ProstaglandinasProstaglandinas

Derivados del Acido Araquidónico Mediadores del dolor, inflamación y fiebre Mediador de la contracción y función intestinal Antiagregantes plaquetarios (tromboxanos) Relajación uterina. Mejor contracción de trompas y cuello. Mejora la función eréctil Mantienen la permeabilidad del Ductus Arterioso en el feto Vasodilatador pulmonar (puede haber contracción con algunas

PG) Broncodilatador (puede haber contracción con algunas PG)

Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs)Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs)

Grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como mecanismo de acción fundamental la disminución de la síntesis de prostaglandinas, mediada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.

Comparten también gran parte de sus acciones farmacológicas y de sus efectos indeseables.

Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - ClasificaciónAntiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Clasificación

Derivados salicilados: aspirina Derivados aminofenólicos: Acetaminofén Derivados acéticos

Indólicos (Indometacina) Heteroarílicos (Diclofenac)

Derivados propiónicos (Ibuprofeno) Derivados enólicos

Oxicams (Peroxicams) Pirazolónicos (Fenilbutazona - Dipirona)

Inhibidores de la COX-2 (Coxibs) Celecoxib - Rofecoxib - Parecoxib - Valdecoxib

Antiinflamatorios no Esteroideos Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Mecanismos de acción(AINEs) - Mecanismos de acción

Drogas clásicas (aspirina, diclofenac, ibuprofeno) son no selectivos de la CicloOxigenasa

“Coxibs”: actúan sobre la COX2

Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - FarmacocinéticaAntiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Farmacocinética

Buena absorción vía oral Alta unión a proteínas plasmáticas Metabolismo hepático Eliminación renal Presentaciones alternativas (parenteral y tópicas)

Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Efectos adversosAntiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Efectos adversos

Daño de la mucosa gastrointestinal Bloquea de la agregación plaquetaria En el embarazo: inhibe la motilidad uterina - Cierre prematuro del

ductus arterioso Trastornos de la función renal Raras: hepatitis, toxicidad en SNC

Ojo con el uso con anticoagulantes !!

Aspirina (Acido Aspirina (Acido Acetilsalicílico)Acetilsalicílico)

Absorción rápida Metabolismo hepático Vida media de 15 minutos Excreción renal

Antiinflamatorio Antiagregante plaquetario Analgésico Antipirético

Efectos adversos

Gastritis “Salicilismo”: visión borrosa,

trastornos auditivos, cefalea, vértigo, alcalosis o acidosis respiratoria

Hepatotoxicidad “Síndrome de Reye”: fallo hepático

agudo con encefalopatía (40% de mortalidad)

Aspirina (Acido Acetilsalicílico)Aspirina (Acido Acetilsalicílico)

Indicaciones y dosis

Antiinflamatorio - Dosis: 2 a 4 gr/día Analgésico - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/día Antipirético - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/día Antiagregante - Dosis: 80 a 100 mg/día

Ojo con su uso en niños (S. de Reye) y en casos de Dengue (podría aumentar la incidencia de Dengue hemorrágico)

Acetaminofén Acetaminofén (Paracetamol)(Paracetamol)

Absorción rápida (cerca 100%) Metabolismo hepático Vida media de 2 horas Excreción renal Atraviesa fácilmente la BHE Excelente antipirético (bloqueo

de la COX3 en hipotálamo) Moderada selectividad sobre

COX2

Usos: analgésico - antipirético

Efectos adversos

Hepatotoxicidad

IbuprofenoIbuprofeno

Absorción rápida (cerca 100%) Alta unión a Proteínas

plasmáticas Metabolismo hepático Vida media de 2 horas Excreción renal Inhibición de COX

Usos: analgésico - antipirético - antiinflamatorio

Efectos adversos

Intolerancia gástrica Trombocitopenia Rash Cefalea Visión borrosa Retención de líquidos

(edemas)

DiclofenacDiclofenac

Absorción rápida (cerca 100%) Alta unión a Proteínas

plasmáticas Metabolismo hepático Vida media de 1 a 2 horas Excreción renal y biliar Se acumula el líquido sinovial Inhibición muy potente de COX

Usos: analgésico - antipirético - antiinflamatorio

Efectos adversos

Intolerancia gástrica Alteración de Transaminasas Alteración de SNC Retención de líquidos

(edemas)

PiroxicamPiroxicam

Absorción rápida (cerca 100%) Alta unión a Proteínas

plasmáticas Metabolismo hepático Vida media de 42 a 76 horas Excreción hepática Se acumula en líquido sinovial Inhibición muy potente de COX

y algunos de COX 2 (Meloxicam)

Usos: analgésico - antipirético - antiinflamatorio

Efectos adversos

Intolerancia gástrica (más frec. que otros AINES)

Alteración de la excreción renal de Litio

Dipirona (Aminopirina)Dipirona (Aminopirina)

Absorción rápida (cerca 100%) Metabolismo hepático Genera metabolitos activos Vida media de 2 a 4 horas Excreción renal Inhibición de COX y relajante

muscular (mec. desconocido)

Usos: antiinflamatorio leve - analgésico - buen antipirético

Efectos adversos

Agranulocitosis (mediada por Ac)

Reacciones cutáneas Decaimiento Hipotensión

Uso cada menos frecuente

Inhibidores de la COX 2 (“Coxibs”)Inhibidores de la COX 2 (“Coxibs”)

Rofecoxib Celecoxib

Utilización alternativa a los AiNEs clásicos Menos trastornos gastrointestinales Mayor frecuencia de ACV y eventos cardiovasculares (angina,

infarto, etc) Este riesgo está aumentado en casos de uso crónico Rofecoxib retirado del mercado

2° Generación con menos riesgo (Valdecoxib, Parecoxib, entre otros)