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FARMACODINMICAFARMACODINMICA

Profa. Fernanda Oliveira de Gaspi

Fundao Hermnio Ometto - Uniararas

Estudo das interaes entre asdrogas e as suas estruturas alvos,bem como os respectivos mecanismos

de ao.

FARMACODINMICAFARMACODINMICA

As drogas no criam funes dosrgos ou sistemas sobre as quaisatuam, elas apenas modificam as

funes preexistentes.

FARMACODINMICAFARMACODINMICAAo

Alteraesbioqumicase fisiolgicas

Funo celularalterada

Efeito

Aes das Drogas

A maioria das drogas ligam-se a RECEPTORES. Iniciam reaes bioqumicas.

Um receptor geralmente uma protena-alvo molecularde uma droga.

* Canais Inicos* Canais Inicos

* Enzimas* Enzimas

* Molculas Transportadoras* Molculas Transportadoras

AES DEFRMACOSMEDIADAS

POR RECEPTORES

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Reaes qumicas

Ao

Efeito

A interao frmaco-receptor

AFINIDADE capacidade de ligao. Refere-se fora de ligao

entre a droga e o receptor. Numero de receptores ocupados est relacionado

com o balano entre a droga livre e ligada.

ESPECIFICIDADE Receptor s aceita frmaco de estrutura similar.

Reversibilidade

Foras ligantes so transitrias.

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A interao frmaco-receptor

SELETIVIDADE Frmaco que atua em determinado receptor.

Frmaco no-seletivo Atua em vrios receptores - efeitos

A interao frmaco-receptor

AGONISTAS

TOTAL PARCIAL

ANTAGONISTAS COMPETITIVO

NO COMPETITIVO

INCOMPETITIVO

Frmaco agonistase liga ao receptor e o ativa.

Tem afinidade e atividade intrnseca (capacidade de umcomplexo droga-receptor em induzir uma resposta).

Agonista total

Agonista parcial Incapazes de produzir resposta mxima, mesmo com

aumento de dose.

Frmaco antagonistaFrmaco antagonistase liga ao receptor, mas NO o ativa.

Inibe a ativao causada pelo agonista. Incapazes de produzir eficcia.

ANTAGONISTA COMPETITIVO

Alta afinidade, mas no produz resposta. Compete com o agonista pelo mesmo stio do receptor.

ANTAGONISTA NO-COMPETITIVO E INCOMPETITIVO

Impede a resposta do agonista sem bloquear oreceptor.

Liga-se ao receptor em local diferente do agonista ebloqueia o seu efeito.

ANTAGONISTA COMPETITIVO

estruturalmente semelhante

droga.

interage com o stio catalticoda droga.

ANTAGONISTA NO-COMPETITIVO

O antagonista e a droga ligam-se

a stios diferentes do receptor.

se liga quando o agonista no

est ligado.

O antagonista no-competitivo

NO estruturalmente

semelhante a droga.

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O antagonista e a droga ligam-se

a stios diferentes do receptor.

se liga quando o agonista est

ligado.

O antagonista incompetitivo

NO estruturalmente

semelhante a droga.

ANTAGONISTA INCOMPETITIVOClassificao dos receptores

Acoplados a protena G

Acoplados ao DNA

Canais inicos

Enzimas

Acoplados a protena G

Em repouso o receptor encontra-se

ligado protena G que o segura nasua conformao inativa.

Acoplados ao DNA

Os efeitos so produzidos como resultado de

aumento da sntese protica e tem incio lento.

Canal inico

ativado por ligante

Enzima regulada

por ligante

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Definies

Concentrao Efetiva 50% (ED50)

Concentrao da droga que induz um efeitoclnico especfico em 50% de indivduos.

Dose Letal 50% (LD50) Concentrao da droga que induz morte em

50% de indivduos.

Definies

ndice Teraputico

Medida de segurana de uma droga. Calculado: LD50/ED50

Margem de Segurana Margem entre as doses teraputica e letal de

uma droga.