Farmacologia do Sistema Nervoso

CentralProf. Vinicius Henrique, Msc.

Farmacêutico Clínico

Psicofármacos

São fármacos que atuam a nível do SNC

IMPORTANTE: Todos são regulamentados pela PORTARIA 344/98, isto é, são medicamentos CONTROLADOS!

Sedativos -> Produzem sedação (acalma do paciente)

Hipnóticos -> Induzem e mantêm o sono, anestesia geral, coma e morte

Neurolépticos = Antipsicóticos

Seletividade dos Psicofármacos em regiões

do SNCRelacionada com os receptores

Depressores Gerais -> Deprimem o SNC por inteiro

Estimulantes Gerais -> Estimulam o SNC por inteiro

Fármacos mais seletivos -> Antipsicóticos, Anticonvulsivantes, Antiparkinsonianos

Neuroquímica da Ansiedade

Hipótese Noradrenérgica

Fármacos Ansiolíticos

São utilizados fármacos sedativos-hipnóticos

As principais classes são:

Benzodiazepínicos (BZD)

Barbitúricos

Antidepressivos (Veremos na próxima aula)

Antagonistas beta-adrenérgicos

Anti-histamínicos

Benzodiazepínicos (BZD)

Protótipos: Diazepam (Valium®) e Clordiazepóxido (Limbitrol®)

São os fármacos de primeira escolha para o tratamento da ansiedade devido a sua segurança

Seus mecanismos de ação são iguais

Diferem muito na farmacocinética (indicações clínicas)

Benzodiazepínicos (BZD)

Alprazolam (Frontal®)

Bromazepam (Lexotam®)

Clonazepam (Rivotril®)

Lorazepam (Lorax®)

Midazolam (Dormonid®)*

Flunitrazepam (Rohypnol®)

Terminações “ZOLAM” e “ZEPAM”

Farmacodinâmica dos BZD

Agonistas Alostéricos dos receptores de GABA-A (Ionotrópicos)

Hipóteses:

Aumenta a seletividade do GABA pelos seus receptores GABA-A (GABAmodulina)

Aumenta a seletividade do GABA pelos seus receptores GABA-A apenas por alteração conformacional

Estimula a liberação de GABA no terminal pré-sináptico

Usos dos BZD

Anticonvulsivantes -> Diazepam, Clonazepam, Lorazepam

Diazepam é administrado I.M ou I.V em crises agudas de epilepsia

Pré-anestésicos -> Midazolam (Dormonid®), provoca amnésia anterógrada

Antagonista dos BZD

Flumazenil (Lanexat®)

Usado para reverter os efeitos de superdosagem dos BZD (Intoxicação)

Usado também para rever os efeitos do midazolam após cirurgia

Barbitúricos

Protótipo: Fenobarbital (Gardenal®)

São fármacos obsoletos para o tratamento da ansiedade, pois possuem efeitos adversos incapacitantes

São mais utilizados como anestésicos e anticonvulsivantes

Possuem efeitos depressores bem maiores que os BZD

Sua margem de segurança é baixa

Barbitúricos

Fenobarbital (Gardenal®)

Tiopental (Thiopentax®)

Pentobarbital

Terminações “barbital”

Antagonistas β-adrenérgicos

Utilizados para diminuir os efeitos autonômicos da ansiedade: Taquicardia, tremores, palpitações, etc

Propranolol, Atenolol, Metoprolol

Anti-histamínicos de primeira geração

É utilizado explorando seus efeitos adversos, pois provocam sedação, podendo diminuir a ansiedade

Utilizados mais em crianças

Difenidramina

Dexclorfeniramina (Polaramine®)