Aparelho Digestivo Acad

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Fármacos que atuam sobre o

aparelho digestivo

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aparelho digestivo

Fisiologia da secreção gástrica

A secreção de ácido gástrico é um processo complexocontrolado por fatores:

 –Neuronais:  acetilcolina –Parácrinos: histamina –Endócrinos: gastrina

A mucosa do intestino produz hormônios que irão atuar na célula vizinha (que estimularão aprodução do suco digestivo) .

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Defesa gástrica

• Prostaglandinas na mucosa gástrica:

 – Proteção direta;

• Estimula a secreção de bicarbonato e mucina.

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Distúrbios acidopépticos

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Distúrbios acidopépticos

• Mucosa estomacal exposta a ação do ácido;

• Lesões causadas pelo suco gástrico e pepsina;

O controle da acidez gástrica é, portanto,essencial no tratamento desses distúrbios.

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•Refluxo gastresofágico;

•Úlceras benignas do estômago e duodeno;

•Úlceras secundárias ao uso de AINE's.

Tipos de distúrbios acido-pépticos

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FÁRMACOS QUE ATUAM NO APARELHO

DIGESTIVO 

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CLASSIFICAÇÃO 

•INIDORES DE SECREÇÃO GÁSTRICAS;

•ANTIEMÉTICOS;

•CARTÁTICOS;

•ANTIDIARRÉICOS;

•DIGESTIVOS.

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Inibidores dabomba de prótons

Lansoprazol (Lanzol);•Omeprazol (Gastrium) (Losec);•Pantoprazol (Pantocal);•Rabeprazol (Pariet)

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Inibidores da bomba de prótons

• OMEPRAZOL e o LANSOPRAZOL são mais eficazes que aRANITIDINA (em tratamentos curtos);

• São bem tolerados;

• Estudos demonstram que uso prolongado tem sido

associado a ocorrência de tumores carcinóidesgástricos.

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Inibidores da bomba de prótons

•São utilizados no tratamento:

 – Esofagite erosiva;

 – Condições patológicas hipersecretantes;

 – Úlcera duodenal ativa;

 – Terapia para a infecção por Helicobacter;

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 Indicações dos inibidores da bomba de prótons

• Alívio da dispepsia ácido:

 – Gastrite aguda e crônica;

 – Esofagite de refluxo;

 – Refluxo gastresofágico;

 – Mastocitose;

 – Adenomas endócrinos;

 – Úlcera duodenal ativa.

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 Indicações dos inibidores da bomba de prótons

• ÚLCERAS GÁSTRICAS ATIVAS E BENIGNAS E DEÚLCERAS DUODENAIS, em conjunto com

antimicrobianos (Claritromicina e Amoxicilina),na erradicação de Helicobacter pylori(tratamento de curta duração);

• Esofagite erosiva (tratamento de longa duração);

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Vias de administração dos Inibidores da bomba deprótons

• O omeprazol pode ser utilizado:

 –

 via oral (básica ou sal de magnésio); – via parenteral (sal sódico).

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Uso adequado dos inibidores da bomba de prótons

Devem ser administrados antes das refeições, de

preferência, 30 minutos antes.

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 Contra-indicações e precauções

• DESCARTAR A MALIGNIDADE(em portadores de úlceras gástricas)

Esses fármacos podemmascarar os sintomas e

retardar o diagnóstico.

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 Contra-indicações e precauções

• Distúrbios hematológicos;

• Gastrite atrófica tem sido observadaocasionalmente em biópsias de pacientestratados por longo período com ofármaco.

Gastrite atrófica: doença autoimune, anticorpos atacam a mucosa estomacal.

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 Reações adversas

Cefaléia;• Diarréia;

• Prurido;

• Fadiga;• Constipação;

• Urticária;

• Aumento do risco de infecções gastrintestinais(devido a supressão da secreção ácida gástrica).

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 Reações adversas

•Rash cutâneo = exantema = erupção da pele;

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Bloqueadores de receptorhistaminérgico

•Cimetidina;

•Ranitidina;

•Famotidina.

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Bloqueadores de receptor histaminérgico

•  HISTAMINA   –  controla a secreção gástrica namucosa estomacal.

• Ácido da secreção gástrica é produzido pelas CÉLULASPARIETAIS, localizadas na mucosa estomacal.

• Se liga nos RECEPTORES H2.

• PROSTAGLANDINAS  –

  unidas aos receptores deprostaglandinas diminui a produção de ácidogástrico.

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Bloqueadores de receptor histaminérgico

• HISTAMINA (H2)

• GASTRINA Ligadas aos seus respectivos RECEPTORES

• ACETILCOLINA

Produzirá a ativação de umabomba de prótons

Hcl=ácido clorídrico

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Farmacodinâmica dos Bloqueadores dereceptor histaminérgico

• Agem como ANTAGONISTAS REVERSÍVEIS dosreceptores H2;

 Localizados no estômago, vasos sanguíneos;

• Inibem totalmente a secreção de ácido clorídrico.

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Indicação de uso dos Bloqueadores dereceptor histaminérgico

• Úlcera péptica;

• Úlcera produzida por estresse agudo;

Refluxo gastresofágico;

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Indicação de uso dos Bloqueadores dereceptor histaminérgico

• Síndrome de Zollinger- Ellison• Produção MUITO aumentada de GASTRINA – produzindo

excessivamente Hcl;

• Associado a TUMOR.

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Vias de Administração dos Bloqueadoresde Receptor Histaminérgico

 –Oral;

 –Parenteral.

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Bloqueadores de receptor histaminérgico

• RANITIDINA X CIMETIDINA ???

»Ação mais prolongada (Ranitidina);»5 a 10 vezes mais potente (Ranitidina).

Ef it Ad Bl d d

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Efeitos Adversos Bloqueadores deReceptor Histaminérgico

 –Constipação;

 –Cefaléia;

 –Tonturas.

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Efeitos Adversos CIMETIDINA

 –Alucinações (ação no SNC);

 –Confusão.

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Efeitos Adversos CIMETIDINA

 –

Ação antiandrógena ??

?

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Efeitos Adversos CIMETIDINA

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Efeitos Adversos CIMETIDINA

 –Galactorréia 

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Efeitos Adversos CIMETIDINA

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Efeitos Adversos CIMETIDINA

 –Perda da libido;

 –Diminuição da

contagem deespermatozóides.

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Associado com Agentes

Antimicrobianos 

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 Helicobacter pylori

• Bactéria infecta a mucosaestomacal;

• Toxina produzida causaruptura da integridade da

mucosa normal; –Gastrite;

 –Úlcera péptica.

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 Helicobacter pylori

Importante fator derisco para o câncer

gástrico. 

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 Helicobacter pylori

 – Uso concomitante deAGENTES ANTIMICROBIANOS por 2 semanas.

•Erradicação da infecção pelo H. pylori:

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 Agentes antimicrobianos

Amoxicilina + Claritromicina + Metronidazol

(associados ao omeprazol);

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 Agentes antimicrobianos

O uso de apenas um agenteantimicrobiano apresenta BAIXO 

índice de erradicação.

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ProstaglandinasMisoprostol (Cytotec)

P t l di

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• As prostaglandinas são MENOS EFICAZES do queos antagonistas H2;

• MISOPROSTOL

•  é o único fármaco deste grupo aprovado.

Prostaglandinas 

P t l di

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• Tem propriedade anti-secretória ácida;

• Aumenta a produção de muco e bicarbonato eaumento do fluxo sanguíneo;

• Tem ação estimulante da musculatura uterina.

Prostaglandinas 

I di ã

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• Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas eduodenais associadas ao uso crônico de AINE;

• Interrupção da gravidez (principalmente nosegundo trimestre)com morte fetal intra-útero;

• Indução do trabalho de parto.

IndicaçãoProstaglandinas 

P t l di

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MISOPROSTOL- restrito a HOSPITAIS -

(Cadastrados e credenciados junto à autoridade sanitáriacompetente). 

Prostaglandinas 

PRECAUÇÕES NO USO DO

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• Não deve ser utilizado em mulheres grávidas eem mulheres em idade fértil;

• Abortos causados pelo MISOPROSTOL podemser incompletos:

• Resultando em hospitalização;• Cirurgia;

• Infertilidade;

 ou morte.

PRECAUÇÕES NO USO DOMISOPROSTOL 

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AntiácidosCarbonato de cálcio / Hidróxido de alumínio /

Hidróxido de magnésio 

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QUÍMICA BÁSICA 

ÁCIDO

BASE

SAL +ÁGUA

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 Antiácidos

• Consistem em BASES FRACAS que reagem com

o ÁCIDO GÁSTRICO formando SAL E ÁGUA,

consequentemente REDUZINDO A ACIDEZ DO ESTÔMAGO.

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 Indicação Antiácidos

• Tratamento da dispepsia;

• Alivio SINTOMÁTICO da úlcera péptica.

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Efeitos adversos dos antiácidos

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 Efeitos adversos dos antiácidos

• HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO - diarréia;

 – (GASTROL / KOLANTYL)

• HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO - constipação.

 – KOLANTYL / ENO

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 Efeitos adversos dos antiácidos

• BICARBONATO DE SÓDIO:  – Devido a liberação de CO2:

• Causa a eructações e flatulência;

• CO2 estimula a secreção de

gastrina, causando elevaçãosecundária da secreção ácida.

Ã

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• Evitar associação a outros medicamentos:

 – Alteração do pH gástrico e urinário:

• Pode afetar a FARMACOCINETICA do medicamentoassociado:

 –  (absorção, disponibilidade, metabolização, eliminação renal).

ATENÇÃO!!!!

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AGENTES PROTETORES DA MUCOSA GÁSTRICA

(CITOPROTETORAS)

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• Aumentam os mecanismos de proteção damucosa;

• Prevenindo a agressão;

• Reduzem a inflamação;

• Contribuem para a cicatrização de úlceras.

AGENTES PROTETORES DA MUCOSA GÁSTRICA

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• Hidróxido de alumínio + Sacarose sulfatada:

 – Pouco absorvida pela mucosa do tubo digestivo;

 – Reage com o muco forma o gel protetor :

• dificulta a difusão de ácido clorídrico;

• previne a degradação do muco pela pepsina;

• estimula a liberação de prostaglandina;

• estimula a secreção de muco e bicarbonato

AGENTES PROTETORES DA MUCOSA GÁSTRICA

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• Não deve ser associado aos antagonistas H2,nem a outros antiácidos porque necessita de

Ph ácido para a sua ativação

• O bismuto também é um bactericida que atua

sobre a membrana celular do Helicobacterpylori

AGENTES PROTETORES DA MUCOSA GÁSTRICA

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• Escurecimento de: –

Dentes; – Língua;

 – Fezes.

EFEITOS ADVERSOS

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FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE

GASTRINTESTINAL.

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE

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• Estes fármacos reforçam a pressão do esfíncteresofagiano inferior, sendo úteis na restauração

da harmonia rítmica motora do esôfago,estômago e duodeno.

• Mais utilizados: Metoclopramida – 

domperidona –

 cisaprida –

 bromoprida –dimenidrato 

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADEGASTRINTESTINAL

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE

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 – Metoclopramida;

 – Domperidona;

 – Cisaprida;

 – Bromoprida;

 – Dimenidrato. 

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADEGASTRINTESTINAL

Ê

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• Dopamina:

 –Estimula o CENTRO DO VÔMITO (SNC)

Náuseas e vômitos. 

DOPAMINA / ÊMESE

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• Antagonista dos receptores dopaminérgicos;

• Aumentando a motilidade do estômago e dointestino, contribuindo para o efeitoantiemético.

Sentido contrário (vômito)

METOCLOPRAMIDA(Plasil)

Ã

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• Indicações:

• Gastroparesia (estase gástrica);

• Esofagite de refluxo e dispepsia;

Náuseas e vômitos induzidos por intoxicaçãoalimentar;

• Uso de analgésicos;

• Radiação/quimioterapia;• Refluxo gastresofágicos.

INDICAÇÃO METOCLOPRAMIDA(Plasil)

 

Ã

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INDICAÇÃO METOCLOPRAMIDA(Plasil)

• Tratamento da enxaqueca;

• Estimulação da lactação por AUMENTAR osníveis séricos de PROLACTINA. 

 

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃOMETOCLOPRAMIDA

(Plasil)

• Oral;

• Parenteral.

 

Õ

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REAÇÕES ADVERSAS METOCLOPRAMIDA(Plasil)

• Sonolência;• Diarréia;• Fadiga muscular;• Boca seca.

 Domperidona

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Domperidona(Motilium)

• Mesmo mecanismo de ação da METOCLOPRAMIDA.

• A via de administração é oral.

 Efeitos Adversos Domperidona

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Efeitos Adversos Domperidona(Motilium) 

• Aumento da prolactina;

• Galactorréia (produção de leite fora do período pós-parto ou de lactação,

podendo ocorrer também em indivíduos do sexo masculino).

• Ginecomastia (aumento do tecido mamário em homens).

B id

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 Bromoprida 

• Mesmo mecanismo de ação da METOCLOPRAMIDA; 

Via oral e parenteral;

• Efeitos adversos: 

 – Sonolência, fadiga.

 Dimenidrato

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Dimenidrato(Dramin)

• Anti-histamínico H1;

Ação antiemética;

• Alívio da cinetose;CINETOSE = ENJÔO DE MOVIMENTO.

 Dimenidrato

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Dimenidrato(Dramin)

• Via oral, intramuscular e endovenoso;

• Efeitos adversos:

 – Sonolência;

 – Efeitos atropínicos (pode levar a retençãourinária).

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 CATÁRTICOS 

(laxantes, purgantes ou purgativos)

 CATÁRTICOS

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CATÁRTICOS

Facilitam a eliminação de fezes;

• 1/3 da população sofre de constipação

intestinal;

• Em alguns casos não há necessidade recorrer

ao uso de CARTÁTICOS;

 USO RECOMENTADO DE CATÁRTICOS

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USO RECOMENTADO DE CATÁRTICOS

 – Reduzir o esforço excessivo em doença cardiovascular;

 – Hemorróidas;

 – Após ato cirúrgico / antes do parto;

 – Constipação de causa neurológica;

 – Ação de certos fármacos

 – Limpeza intestinal prévia aos exames radiológicos.

 CATÁRTICOS

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CATÁRTICOS

Aumentar o consumo de água ( favorecer aoamolecimento das fezes);

• O uso de laxantes deve obedecer a prescriçãomédica;

 CATÁRTICOS

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CATÁRTICOS(Laxantes de contato ou estimulantes)

• Agem por irritação da musculatura lisa intestinallevando ao aumento da peristalse;

• Eliminação das fezes em 6 a 8 horas devido aoacúmulo de fluidos e eletrólitos intestinais;

• Podem provocar a TOLERÂNCIA, ou seja, a dosetende a ser aumentada gradualmente para produzir osefeitos.

CATÁRTICOS

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• Óleo de rícino;

• Cáscara sagrada;

• Sene;• Bisacodil ;

• Picossulfato sódico (Guttalax) 

CATÁRTICOS(Laxantes de contato ou estimulantes)

 CATÁRTICOS

CATÁRTICOS

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CATÁRTICOS

 – Aumenta a retenção de água nasfezes;

 – Reveste a superfície do bolo fecal, edos intestinos com um filmeimiscível com água;

 – Por facilitar a defecação é indicadopara pacientes com hemorróidas oufissuras anais;

 –

 NÃO CAUSAM TOLERÂNCIAportanto são mais seguros do que oslaxantes estimulantes;

 – Não é recomendado em menores de

6 anos e idosos (risco de aspiração).

CATÁRTICOS(Lubrificantes)

Óleo mineral:

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 ANTIFISÉTICOS / ANTIFLATULÊNCIA 

ANTIFISÉTICOS / ANTIFLATULÊNCIA

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Dispersam ou liberam a formação de gases

intestinais.

ANTIFISÉTICOS / ANTIFLATULÊNCIA 

ANTIFISÉTICOS / ANTIFLATULÊNCIA

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• No Brasil, atualmente, é

comercializada a SIMETICONA;• Utilizada na preparação do

paciente para exames radiológicos

do tubo digestivo

ANTIFISÉTICOS / ANTIFLATULÊNCIA 

ANTIFIS TICOS / ANTIFLATUL NCIA /CARMINATIVOS

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• AINDA NO BRASIL...

CARMINATIVOS 

As substâncias PIPERINA e CAPSAICINAsão as responsáveis pelo ARDIDO dapimenta e também pelas ações:• Carminativas;• Liberação de endorfinas (morfinas

internas).

E t i

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Depois dessa...