DISCIPLINA: FARMACODINÂMICA

No. de Créditos: 4

Carga Horária: 60

DISTRIBUIÇÃO DIDÁTICA: Teórica: 8 Prática: 12 Outras Ativid: 40

RESPONSÁVEL: Cleópatra da Silva Planeta

Conteúdo Programático Teórico

• Farmacodinâmica: conceito e importância

• Receptores: histórico, conceitos e teorias (teoria da ocupação; afinidade, atividade intrínseca, eficácia, modelo dos dois estados)

• Ensaio de interação fármaco-receptor

• Cinética da interação fármaco-receptor

• Quantificação da relação entre a interação fármaco – receptor e os efeitos farmacológicos: potência; eficácia máxima; quantificação dos efeitos de agonistas; quantificação dos efeitos de antagonistas; relação dose – efeito; dose resposta;

• Tipos de receptores: receptores intra-celulares; receptores ionotrópicos; receptores com ação enzimática; receptores ligados à proteína G.

• Mecanismos de transdução

• Regulação de receptores: regulação alostérica, dessensibilização e supersensibilidade

• Mecanismo de ação das principais classes de fármacos Prático

• Técnica de Western Blot para quantificação de receptores e componentes da via de transdução AMPc/PKA/CREB

Ementa:

-Farmacodinâmica -Receptores: histórico, conceitos e teorias -Cinética da interação fármaco-receptor -Tipos de receptores -Mecanismos de Transdução -Identificação e quantificação de receptores -Regulação de receptores -Mecanismo de ação de fármacos

Objetivos

Fornecer aos alunos os fundamentos para a compreensão do mecanismo de ação e efeitos dos fármacos.

Critérios de Avaliação do Aprendizado Apresentação de seminários Elaboração e regência de aula em nível de graduação dentro de um dos temas abordados pela disciplina Bibliografia:

1. COLLINGRIDGE GL, OLSEN RW, PETERS J, SPEDDING M. A nomenclature for ligand-gated ion channels. Neuropharmacology, v.56, p.2-5, 2009.

2. KOSTRZEWA RM, KOSTRZEWA JP, BROWN RW, NOWAK P, BRUS R. Dopamine receptor supersensit ivity: development, mechanisms, presentation, and cl inical appl icabi l i ty. Neurotox Res. V.14, p.121-8, 2008.

3. OLSEN RW, SIEGHART W. International Union of Pharmacology. LXX. Subtypes of gamma-aminobutyric acid(A) receptors: classification on the basis of subunit composition, pharmacology, and function. Update. Pharmacol Rev. v.60, p.243-60, 2008.

4. DE LUCIA, R; OLIVEIRA – FILHO, R.; PLANETA, C.S.; GALLACCI, M.; AVELLAR, M.C.W. (Eds) Farmacologia Integrada, 3 ed. Rio de Janeiro, Revinter, 2007. 559p

5. GERMAIN P, STAELS B, DACQUET C, SPEDDING M, LAUDET V. Overview of nomenclature of nuclear receptors. Pharmacol Rev., v.58, p.685-704, 2006.

6. BRUNTON, L.L.; LAZO, J.S.; PARKER, K.L. Goodman and Gilman’s the pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New York: Pergamon, 2006. 2021 p.

7. FOORD SM, BONNER TI, NEUBIG RR, ROSSER EM, PIN JP, DAVENPORT AP, SPEDDING M, HARMAR AJ. International Union of Pharmacology. XLVI. G protein-coupled receptor list. Pharmacol Rev. v.57, p.279-88, 2005.

8. KATSUNG, B.G. Basic and clinical pharmacology. Stamford. 8ed. Appleton & Lange. 2000. 1150 p.

9. NESTLER, E.J . ; HYMAN S.E. ; ROBERT, C.M. Molecular neuropharmacology : a foundation for c l inical neuroscience. New York: McGraw-Hi l l , 2001. 539p.

10. COOPER, J.R.; BLOOM, F.E.; ROTH, R.H.The biochemical basis on neuropharmacology. 7th ed., New York: Oxford University Press, 1996. 404p.

11. Pin JP, Neubig R, Bouvier M, Devi L, Filizola M, Javitch JA, Lohse MJ, Milligan G, Palczewski K, Parmentier M, Spedding M. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXVII. Recommendations for the recognition and nomenclature of G protein-coupled receptor heteromultimers. Pharmacol Rev. v.59, p.5-13.