EFMPII-13-SNC CLASE 2
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INHALADOS: HALOTANO,ENFLURANO, ISOFLURANO,OXIDO NITROSO Y ETER.
INTRAVENOSOS: TIOPENTAL,TIAMINAL, KETAMINA
PROCAINALIDOCAINA
TETRACAINA
FRMACOS QUE ACTUAN A NIVEL DE SISTEMA NERVIOSOCENTRAL (SNC).
DEPRESORES DEL SNC, ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
ANESTSICOS GENERALES
BENZODIACEPINAS
BARBITRICOS
OTROS: BUSPIRONA, HIDROXIZINA Y ETANOL
ANESTSICOS
GENERALES
ANESTSICOSLOCALES
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ANESTSICOS GENERALES: MECANISMO DE ACCIN
INHALADOS
INCREMENTAN EL UMBRAL PARA GENERAR UN POTENCIAL DEACCIN. DISMINUYENDO LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANAAL SODIO.
INTRAVENOSOS (HIPNTICOS Y NEUROLPTICOS)
ACTUAN INHIBIENDO LA LIBERACIN O EVITANDO LA UNION DELNEUROTRANSMISOR INVOLUCRADO CON SU RECEPTOR.
ANESTSICOS LOCALES: MECANISMO DE ACCIN
BOQUEAN REVESIBLEMENTE LOS CANALES DE SODIO EN LAMEMBRANA CELULAR.
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BENZODIACEPINAS (BZ).(ANSIOLTICOS, ANTICONVULSIVANTES Y SEDATIVOS)
DIAZEPAM
LORAZEPAMMIDAZOLAMFLURACEPAM.
ANSIEDAD. ES UN ESTADO DE TENSIN CARACTERIZADO PORTAQUICARDIA, PALPITACIONES, TEMBLOR Y SUDOR.
MECANISMO DE ACCION.
LA UNIN DE UNA BZ A SU RECEPTOR ELEVA LA AFINIDAD DELGABA POR SU RECEPTOR.PROVOCAN APERTURA DE CANALES DE Cl- OCASIONANDOHIPERPOLARIZACIN
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USO TERAPUTICO DE BENZODIACEPINAS
ALTERACIONES DE ANSIEDAD SEVERA ACOMPAADA DEDEPRESIN Y ESQUIZOFRENIA (DIAZEPAM, ALPRAZOLAM)
ALTERACIONES MUSCULARES COMO ESPASTICIDAD ENESCLEROSIS MLTIPLE Y PARLISIS CEREBRAL (DIAZEPAM).
TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA (DIAZEPAM PARA ELTRATAMIENTO AGUDO Y CLONAZEPAM PARA USO CRNICO).
ALTERACIONES DEL SUEO COMO INSOMNIO (LORAZEPAM,
TRIAZOLAM)
COMO PREANESTSICO O COMBINADAS CON TIOPENTAL,RELAJANTES MUSCULARES, ANALGSICOS Y ANESTSICOSINHALADOS.
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FARMACOCINTICA.
ABSORCIN RPIDA Y COMPLETA EN EL TGI
DISTRIBUCIN AMPLIA EN TODOS LOS TEJIDOS.
DURACIN DE EFECTO.
DURACIN LARGA: CLORDIZEPOXIDO, DIAZEPAM YFLURAZEPAM.
DURACIN INTERMEDIA: ALPRAZOLAM, LORAZEPAM YTEMAZEPAM.
DURACIN CORTA: OXAZEPAM Y TRIAZOLAM.
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CONTRAINDICACIONES
PACIENTES CON ALTERACIN HEPTICA.
EL ALCOHOL POTENCIA EL EFECTO DEPRESOR DEL SNC.
EFECTOS SECUNDARIOS
DEPENDENCIA FSICA Y PSICOLGICA
SNDROME DE ABSTINENCIA: CONFUSIN,ANSIEDAD, INQUIETUD, AGITACIN, INSOMNIO YTENSIN.
ADORMECIMIENTO Y CONFUSIN.
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BARBITRICOSSEDATIVOS E HIPNTICOS
SE CLASIFICAN DE ACUERDO A LA DURACIN DE SU ACCIN.
ACCIN LARGA (1-2 D): FENOBARBITAL
ACCIN CORTA (3-8 hs): PENTOBARBITAL, SECOBARBITAL YAMOBARBITAL.
ACCIN ULTRACORTA (20 min): TIOPENTAL.
MECANISMO DE ACCIN.
POTENCIAN LA ACCIN DE HIPERPOLARIZACIN DE GABA. ADEMSDE INTERVENIR CON EL TRANSPORTE DE SODIO Y POTASIO ATRAVS DE LAS MEMEBRANAS.
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EFECTOS
DEPRESIN DEL SNC (DOSIS DEPENDIENTE: SEDACION, HIPNOSISSEGUIDO DE ANESTESIA, FINALMENTE COMA Y MUERTE.
DEPRESIN RESPIRATORIA
INDUCCIN ENZIMATICA. EN USO CRNICO AUMETAN LAACTIVIDAD DE CCITOCROMO P-450.
USOS TERAPUTICOS
ANESTSICO (TIOPENTAL).
ANTICONVULSIVANTE (FENOBARBITAL)
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FARMACOCINTICA
SE ABSORBEN Y DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE EN ELORGANISMO.
REDISTRIBUCION QUE OCASIONA VARIABILIDAD EN LADURACIN DE LA ACCIN.
METABOLISMO HEPTICO (METABOLITOS INACTIVOS SE
EXCRETAN POR ORINA)
EFECTOS SECUNDARIOS
SOMNOLENCIA
CANSANCIO
ADICCIN.
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OTROS AGENTES ANSIOLTICOS.
BUSPIRONA.SE USA EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD.
MECANISMO DE ACCIN.LOS EFECTOS ESTAN MEDIADOS POR RECEPTORES 5-HT1A, DA2 Y5-HT2
EFECTOS SECUNDARIOS. DOLOR DE CABEZA
NERVIOSISMO
CONFUSIN.
HIDROXIZINA.ES UN ANTIHISTAMNICO CON PROPIEDADES ANTIEMETICAS.
SE USA COMO SEDATIVO EN INTERVENCIONES ODONTOLGICAS
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ETANOLDEPRESOR PRIMARIO DEL SNC
(LA APARENTE ESTIMULACIN RESULTA DE LA DEPRESIN DE LOSMECANISMOS INHIBITORIOS)
FARMACOCINTICA
ABSORCIN ADECUADA EN EL TGI
Cmax ENTRE 30 A 90 MIN.
EL 90 98% SE OXIDA A ACETALDEHIIDO A NIVEL HEPTICO.
SE EXCRETA A TRAVS DE LOS RIONES Y PULMONES.
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
BENZODICEPINAS Y BARBITRICOS: POTENCIA LA DEPRESINDEL SISTEMA RESPIRATORIO
ALTERA EL METABOLISMO DE FRMACOS QUE SE METABOLIZAN
POR HIGADO.
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ANALGSICOS OPIOIDES:MORFINA
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ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
ME-XANTINAS: CAFENA, TEOFILINA Y TEOBROMINA.
NICOTINA
COCANA
ANFETAMINAS
EFEDRINAS
ALUCINGENOS
DIETILAMIDA DEL CIDO LISRGICO (LSD).
TETRAHIDROCANABINOL (MARIHUANA)
FENCICLIDINA (PCP)
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METILXANTINAS: CAFENA, TEOFILINA Y TEOBROMINA(ALCALOIDES EXTRAIDOS DE PLANTAS COMO EL CACAO Y EL CAF. LA
CAFENA ES LA MS CONSUMIDA EN EL MUNDO)
T, CACAO, CAF
BEBIDAS DE COLA Y ENERGIZANTES (RED BULL)
MECANISMO DE ACCIN
MOVIMIENTO DE CALCIO EXTRACELULAR E INTRACELULAR(ALMACENES DEL RETCULO SARCOPLSMICO: 0.5 A 1 mM).
INHIBICIN DE FOSFODIESTERASAS (ENZIMA QUE DEGRADA ALAMPC (0.5 mM).
BLOQUEO DE LOS RECEPTORES A ADENOSINA (A1 y A2 ; queinhiben o activan a la Adenilato Ciclasa respectivamente).
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FARMACOCINTICA
SE ABSORBEN RPIDAMENTE POR VIA ORAL, RECTAL
O PARENTERAL.
Cmax TEOFILINA = 2 hs
Cmax DE CAFENA = 1 hr
SE DISTRIBUYEN EN TODO EL ORGANISMO.
t 1/2 P DE CAFENA = 3 A 7 hs
t 1/2 P DE TEOFILINA = 8 A 9 hs
LA VIA DE METABOLISMO ES HEPTICA.
SOLO EL 20 % DE TEOFILINA Y EL 5% DE CAFENA SEELIMINAN POR ORINA SIN CAMBIO.
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EFECTOS FARMACOLGICOS
RELAJACIN DEL MSCULO LISO BRONQUIAL
DISMINUYEN LA FATIGA, AUMENTA EL EDO. DE ALERTA. A DOSISMAYORES: ANSIEDAD, INQUIETUD, INSOMNIO Y TEMBLORES.
TAQUICARDIA Y ARRITMIAS.
MSCULO ESQUELTICO: AUMENTA LA CONTRACTILIDAD AUMENTAN LA FILTRACIN GLOMERULAR Y EL FLUJO SANGUNEORENAL
AUMENTAN LA SECRECIN DE HCl.
EFECTOS ADVERSOSINSOMNIO, IRRITABILIDAD, ANSIEDAD Y SNDROME DE ABSTINECIA.
USOS TERAPUTICOS
LA TEOFILINA SE USA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA.
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NICOTINA(ALCALOIDE EXTRAIDO DEL TABACO: DROGA DE ABUSO ACEPTADA
SOCIALMENTE)
MECANISMO DE ACCIN A DOSIS BAJAS ESTIMULACIN POR DESPOLARIZACIONGANGLIONAR.
A DOSIS ALTAS HAY BLOQUEO GANGLIONAR.
FARMACOCINTICA ES LIPOSOLUBLE.
SE ABSORBE ADECUADAMENTE EN LAS MUCOSAS DEL PULMON,BUCALES Y EN LA PIEL; A pH ELEVADO EN EL TGI
SE METABOLIZA POR EL HIGADO RION Y PULMN
t1/2 = 2 hs.
SE EXCRETA POR RION.
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EFECTOS
EN SNC TIENE EFECTO DUAL: DOSIS DEPENDIENTE.
DOSIS ESTIMULACIN RESPIRATORIA.
DOSIS DEPRIME LOS CENTROS RESPIRATORIOS
EN SISTEMA CARDIOVACULAR DEPENDE DE LA DOSIS.
DOSIS CRONOTROPISMO + Y DE PA ; A DOSIS LO CONTRARIO
EL RETIRO BRUSCO PROVOCA SNDROME DE ABSTINENCIA:IRRITABILIDAD, ANSIEDAD, INQUIETUD FALTA DE CONCENTRACIN Y
CEFALEA.
USO TERAPUTICO: TERAPIA SUSTITUTIVA
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MECANISMO DE ACCIN
BLOQUEA LA RECAPTURA PRESINPTICADE CATECOLAMINAS. POTENCIANDO LASACCIONES SIMPTICAS.
LA ADMINISTRACIN CRNICA DE COCAINAPROVOCA VACIAMIENTO DE LOS ALMACENESDE CATECOLAMINAS.
COMO ANESTSICO LOCAL BLOQUEAREVERSIBLEMENTE CANALES DE SODIO ANIVEL MEMBRANAL.
COCANA(STER DE CIDO BENZOICO: CONSIDERADA
COMO DROGA DE ABUSO)
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EFECTOS
EN SNC DESENCADENA SENTIMIENTOS DE EUFORIA,ALUCINACIONES, PARANOIA
DOSIS ELEVADAS PUEDEN OCASIONAR CONVULSIONES YDEPRESIN RESPIRATORIA
EN EL SISTEMA NERVIOSO PERIFRICO OCASIONA:TAQUICARDIA, HIPERTENSIN, ARRITMIAS CARDIACA,VASOCONSTRICCIN PERIFERICA Y MIDRIASIS.
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FARMACOCINTICA SE ABSORBE EN TODOS LOS SITIOS DE ADMINISTRACIN
PROVOCA PERFORACIN DEL SEPTUM NASAL.
Cmx = 15 A 20 min POR VA INTRANASAL
SE DEGRADA POR LAS ESTERASAS PLASMTICAS.
t1/2 = 50 min A 1.5 hs
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FARMACOCINTICA
SE ABSORBEN EN EL TGI
EL EFECTO EUFRICO TARDA APROX. 4 A 6 hs
PRESENTAN METABOLISMO HEPTICO
SE ELIMINAN POR ORINA.
EFECTOS FARMACOLGICOS
SNC: INSOMNIO, EDO. DE ALERTA, DISMINUCIN DE FATIGA,
AUMENTO DE AUTOCONFIANZA Y CAPACIDAD DECONCENTRACIN.
SNP: TAQUICARDIA, ARRITMIAS, HIPERTENSIN Y EVENTUALMENTECOLAPSO CIRCULATORIO; ANOREXIA, NUSEAS, VMITO YDIARREA
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EFECTOS ADVERSOS
INSOMNIO, IRRITABILIDAD, TEMBLOR, INQUIETUD, CONFUSIN,DELIRIO, ESTADOS DE PNICO Y TENDENCIAS SUICIDAS.
DEPRESIN COMO EFECTO SECUNDARIO A LA DEPLECIN DECATECOLAMINAS.
TOLERANCIA AL SENTIMIENTO DE EUFORIA.
DEPENDENCIA PSICOLGICA.
USOS TERAPUTICOS
SNDROME HIPERCINTICO (METILFENIDATO)
NARCOLEPSIA
CONTROL DE PESO.
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ALUCINGENOS.ALTERAN LA PERCEPCIN DE LOS COLORES Y FORMAS
DEPENDIENDO DEL AMBIENTE EN EL QUE SE ENCUENTRE.
DIETILAMIDA DEL ACIDO LISERGICO (LSD)(AGONISTA DE LOS RECEPTORES PRESINAPTICOS A 5-HT)
EFECTOS FARMACOLGICOS MIDRIASIS
PILOERECCION HIPERTERMIA DOSIS BAJAS POR VIA ORAL PROVOCAN: ALUCINACIONES
CON COLORES BRILLANTES, CAMBIOS EN EL EDO.DE NIMO.
EFECTOS ADVERSOS
TOLERANCIADEPENDECIA FSICA.
HIPERREFLEJIA, NAUSEAS Y DEBILIDAD MUSCULAR.
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MARIHUANA (DELTA-9-TETRAHIDROCANABINOL: THC)
EFECTOS DEPENDIENTES DEL AMBIENTE
EUFORIA SEGUIDA DE RELAJACIN.
DISMINUYE LA FUERZA MUSCULAR.
INCREMENTA EL APETITO.DOSIS ALTAS PROVOCAN ALUCINACIONES.
CRONOTROPISMO +
AUMENTO DE LA PRESION ARTERIAL
PSICOSIS.
USO TERAPUTICO
ANTIEMTICO EN QUIMIOTERAPIAS CONTRA EL CANCER