Drogas utilizadas em doenças respiratórias

O texto em azul itálico não cairá na prova

I - Expectorantes e mucolíticos: iodetos, guaiacolato de glicerila, bromexina e ambroxol, N-acetilcisteina, ipeca...

II – Drogas broncodilatadorasBetamiméticos: Anticolinérgicos: ipratropio, tiotóprioMetilxantinas: teofilina, aminofilina, acebrofilina, bamifilina...

III - Antitussígenos: Codeina, dextrometafano, levodropropizina, levopropoxifeno...

IV - Corticóides sistêmicos e tópicos (inalatórios).

V - Antileucotrienos: montelucast e zafirlucast.VI - Cromonas: cromoglicato e nedocromil.VII – Cetotifeno.VIII - Outras: Oxigênio, antimicrobianos, imunossupressores, nitritos, inibidores das fosfodiesterases (sildenafil...) etc.

MUCOLÍTICOS, EXPECTORANTES e ANTITUSSÍGENOS

Os mucolíticos / expectorantes não mostraram efeito terapêutico importante

Fatores que favorecem a depuração mucociliar:- Broncodilatação- Drenagem postural- Hidratação adequada para evitar ressecamento das secreções- Nebulizações com soro fisiológico ?- Mucolíticos/expectorantes ??

I - Expectorantes

Iodeto de potássioO íodeto age como irritante das terminações parassimpáticas gástricas, estimulando o reflexo da tosse e ao mesmo tempo aumenta o volume de secreções brônquicas, salivares, lacrimais, nasal.Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia.Efeitos colaterais: - náuseas, vômitos, anorexia;- rinite, lacrimejamento, conjuntivite;- aumento de volume das glds salivares (caxumba iódica);- alergia: erupção urticariforme até reações bolhosas graves, com febre;- suprime função tireoideia e diminui a vascularização da tireóide (utilizada no pré- operatório de cirurgias de tireóide e no tratamento de crise tireotóxica).)

I - Mucolíticos

Bromexina e AmbroxolO ambroxol é derivado da bromexina.Mecanismo de ação: liberação de enzimas lisossômicas que degradam os muco-polissacarídeos.

N-acetilcisteinaMecanismo de ação: grupos sulfidrílas rompem pontes dissulfetos das mucoproteinasVias de administração: oral, inalatória e injetávelEfeito antioxidanteOutras indicações:

- intoxicação pelo paracetamol- prevenção da nefrotoxidade de contrastes radiológicos

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I - Antitussígenos

O uso de antitussígenos SÓ está indicado em casos excepcionais, em que a tosse é muito incômoda e não há prejuízo em sedá-la

Codeína3 metil-éter da morfina. Eleva o limiar do centro da tosse. Analgésico e sedativo (fraco)Dose: 5- 20 mg VO ou SC até 3/3 h; Dose analgésica: 30 mg ou maisEfeitos colaterais: Sedação, sonolência, náuseas e vômitos, tonturas, constipação, xerostomia... Dependência (incomum)

DextrometafanoAntitussígeno não narcótico, sem efeito analgésico ou sedativo.Não causa dependênciaMetabolizado pelo fígado, devendo ser evitado em hepatopatas.Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, diarréia. Em doses elevadas: euforia, torpor, incoordenação da marcha.Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/diaOutros:Cloridrato de pipazetato, Citrato de butamirato, Dropropizina...

Drogas broncodilatadoras

Beta2 miméticos: Ação curta: terbutalino, salbutamol - vias inalatória, oral, parenteral.Ação longa: salmeterol, formoterol( possui também rápido início de ação) – via inalatória.Só via oral: bambuterol.

Além do efeito de relaxamento da musculatura brônquica, reduzem contrações da musculatura uterina e provocam influxo de potássio ao interior das células.

Efeitos colaterais: tremor, taquicardia, ansiedade. Doses muito elevadas: toxicidade cardíaca.Indicações: Asma, DPOC, trabalho de parto prematuro, hiperpotassemia.A via preferencial é a inalatória, que maximiza os efeitos terapêuticos e minimiza os efeitos

colaterais. Sugere-se que em casos de broncoespasmo muito severo o uso por via parenteral seja mais útil, pois a droga não atingiria os bronquíolos fechados.

AnticolinérgicosEfeitos muito variáveis na asma, desde efeito comparável aos beta2 miméticos até efeito

desprezível. Utilidade maior no DPOC.Pode, e frequentemente o é, ser utilizado em associação aos beta2 miméticos

Metilxantinas- Teofilina- Aminofilina- Bamifilina- Acebrofilina- A aminofilina é o derivado solúvel da teofilina, podendo ser utilizado, além de por via oral, por via

endovenosa. - Efeito equivalente a 80% da dose da teofilina.- -Não são utilizados por via inalatória, por serem irritantes da mucosa brônquica.- -Preparados de absorção lenta são mais bem tolerados.Doses: - 300-600 mg/dia (VO)

- até 1 amp de aminofilina (240 mg cada) a cada 4-6h EV(cálculo pelo peso) - Mecanismos de ação:

- Inibição da fosfodiesterase, aumentando níveis de AMP cíclico.- Melhora contratilidade diafragmática.- Antagonismo dos receptores da adenosina.- Aumento da liberação de Ca intracelular.- Aumento liberação de catecolaminas.- Efeito antiinflamatório.

- Metabolização hepática.

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- Níveis plasmáticos mais elevados em:- idosos,- portadores de ICC,- hepatopatas.

Reduzir 1/3 a ½ as doses de manutenção nas situações acima. - Interações medicamentosas

- Elevam níveis plasmáticos das xantinas:- Eritromicina, ciprofloxacino, alopurinol, cetoconazol, cimetidina

- Reduzem níveis plasmáticos das xantinas: - Fumo, fenobarbital, fenitoina, rifampicina

- Efeitos colaterais:- Digestivos: náuses, vômitos, refluxo gastroesofágico;- Tremores;- Taquicardia e taquiarritmias (TAP, extrassistolia atrial, fibrilação atrial);- Convulsões.

AntileucotrienosOs leucotrienos originam-se do ácido araquidônico, por ação da lipooxigenase.Os leucotrienos cisteínicos são potentes broncoconstritores. Montelucaste – meia vida plasmática de 4-5h, mas efeitos perduram mais, permitindo administração de uma dose diária.Zafirlucaste – meia vida plasmática de 10h, mas deve ser administrado de 12/12h Metabolização hepática

Raros efeitos colaterais: - Elevação das enzimas hepáticas (hepatotoxicidade?) - Desencadear doença de Churg-Strauss ??

CromonasImpedem degranulação dos mastócitos.Utilizados na prevenção de crises asmáticas.Raríssimos efeitos colaterais. Cromoglicato de sódio

Utilizado especialmente em pediatriaColírio: para conjuntivites alérgicas

Nedocromil

Corticóides

Corticóides sistêmicos:Utilizados nas crises asmáticas e, raramente, na terapêutica de manutenção (na

manutenção os corticóides inalatórios são preferíveis)- Hidrocortisona;- Metilprednisolona- Prednisona e prednisolona;- Outros. - Hidrocortisona:

utilizar apenas quando não for possível a via oral e o uso da metilprednisolona. Efeito mineralocorticóide importante.

Doses: 100 mg a cada 8-12h até ??? Via EV.

- Prednisona: é o corticosteróide mais utilizado. Menor efeito mineralocorticóide que a

hidrocortisona. Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da hidrocortisona. Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com redução a seguir. - Prednisolona – metabólito ativo da prednisona

Corticóides inalatórios:Diversos corticóides inalatórios, a maioria com pequena absorção que não determinam

efeitos sistêmicos importantes, especialmente os mais novos. Podem determinar candidíase oral (pode ser evitada “enxaguando” a cavidade oral após sua aplicação ou com o uso de espaçadores) e rouquidão. Medicação essencial no tratamento da asma persistente.

Omazilumab:É um anticorpo monoclonal recombinante humanizado contra a IgE. A IgE ligada ao omazilumab não pode se ligar aos receptores da IgE dos mastócitos e basófilos.

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