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FARMACOLOGIA OCULAR

2001/2002

Dra. Odete Almeida

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

FACTORES A CONSIDERAR

!BIOFASE

!BARREIRAS INTACTAS

!FÓRMULA COMERCIAL

!COMPORTAMENTO DO ANIMAL

!COOPERAÇÃO PROPRIETÁRIO/ANIMAL


"TÓPICA

"SUBCONJUNTIVAL

"RETROBULBAR

" INTRAOCULAR

"SISTÉMICA

VIA TÓPICA

EXISTEM DUAS BARREIRAS PARA APENETRAÇÃO DO PRINCÍPIO ACTIVO

Ν SECREÇÃO E DRENAGEM LACRIMAL

Ν CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS

DA CÓRNEA

(só 1-3% penetra no meio intraocular)

FACTORES QUE AFECTAM APENETRAÇÃO INTRAOCULAR DO P.A.

Ν lavagem pelo turn-over das lágrimas

Ν ausência de penetração através da

córnea e esclera

Ν distribuição dentro do meio intraocular

FACTORES QUE AFECTAM A PENETRAÇÃO INTRAOCULAR DO P.A.

A DRENAGEM ELIMINA CERCA DE 80% DO

PRODUTO EM 15-30SEG.

SE AUMENTAMOS A DOSE ADMINISTRADA

AUMENTA A DRENAGEM

LAVAGEM PELO TURN-OVER DAS LÁGRIMAS


PRIMEIRA BARREIRA

# LIGAÇÃO DAS MOLÉCULAS ÀS PROTEÍNAS DA

LÁGRIMA

EPITÉLIO

# IMPERMEÁVEL AOS IÕES

ESTROMA

# IMPERMEÁVEL AOS LÍPIDOS/PERMEÁVEL AOS IÕES

ENDOTÉLIO

# PERMEÁVEL

AUSÊNCIA DE PENETRAÇÃO ATRAVÉS DA CÓRNEA EESCLERA

CÓRNEA


FORMA IONIZADA E NÃO IONIZADA

FASES AQUOSA E LIPÍDICA

EX: CLORANFENICOL

AUSÊNCIA DE PENETRAÇÃO ATRAVÉS DA CÓRNEA EESCLERACÓRNEA


# A CONJUTIVA BULBAR É MAIS PERMEÁVEL QUE O

EPITÉLIO DA CÓRNEA

# ALGUNS MEDICAMENTOS CONSEGUEM PENETRAR

ATRAVÉS DESTES VASOS PARA O MEIO INTRAOCULAR

# A INFLAMAÇÃO (CONJUNTIVITE) AUMENTA A SUA

PERMEABILIDADE MAS TAMBÉ A DRENAGEM LACRIMAL

AUSÊNCIA DE PENETRAÇÃO ATRAVÉS DA CÓRNEA EESCLERAESCLERA


PILOCARPINA

ATROPINA

ADRENALINA

TIMOLOL

DISTRIBUIÇÃO DENTRO DO MEIO INTRAOCULAR

ALGUMAS MOLÉCULAS APRESENTAM TROPISMO PARATECIDOS PIGMENTADOS

FORMAS FARMACÊUTICAS TÓPICAS

COLÍRIO (SOLUÇÃO/SUSPENSÃO)

POMADA

GEL

OUTROS

FORMAS FARMACÊUTICAS TÓPICAS

ATENÇÃO!!!!!!!!!

HIPERSECREÇÃO LACRIMAL

OLHO INFLAMADO/ANIMAL EXCITADO

COLÍRIO

Ν MEIO AQUOSO

Ν APLICAÇÃO SOBRE A CONJUNTIVA

Ν 4-6X/DIA NO MÍNIMO

# VOLUME ADMINISTRADO: 1GOTA: 50µL

# VOLUME RETIDO NA LÁGRIMA: 3µL

# VOLUME MÁXIMO APROVEITADO: 20µL

POMADA

Ν EXCIPIENTE LIPÍDICO: EMULSÃO

Ν LIBERTAÇÃO DO P.ª 15-30SEG. APÓS A

ADMINISTRAÇÃO

Ν CONTRA-INDICAÇÕES

LESÕES DA CÓRNEA

DIMINUIÇÃO DA OXIGENAÇÃO

GEL

Ν P.A. LIBERTADO POR DIFUSÃO APÓS EROSÃO

DOS POLÍMEROS SOLÚVEIS

Ν ACUMULA AS VANTAGENS DOS COLÍRIOS E

POMADAS

Ν ADMINISTRAÇÃO MENOS FRQUENTE QUE AS

POMADAS

ABSORÇÃO DO PA APÓS ADMINISTRAÇÃOTÓPICA

FRACÇÃO NÃO DRENADA

É ABSORVIDA

CÓRNEA

epitélio estroma

# barreira para PA lipofílicos# reservatório para PA hidrofílicos

endotélio

humor aquoso: não limita a difusão das drogas

Vasos conjuntivais (+++inflamação)


Ν TÓPICA

Ν SUBCONJUNTIVAL

Ν RETROBULBAR

Ν INTRAOCULAR

Ν SISTÉMICA

ADMINISTRAÇÃO SUBCONJUNTIVAL

#PERMITE OBTER MAIORES CONCENTRAÇÕES

NOS TECIDOS OCULARES, DIMINUINDO A

FRQUÊNCIA DE ADMINISTRAÇÃO

#INDICAÇÕES: INFLAMAÇÕES DO SEGMENTO

ANTERIOR

ADMINISTRAÇÃO SUBCONJUNTIVAL

ANESTESIA LOCAL

AGULHA 2-3mm ATRÁS DO LIMBO ESCLERO-CORNEAL

FORMAÇÃO DE UMA BOLHA

ABSORÇÃO LOCAL E SISTÉMICA

TÉCNICA

TÉCNICA


Ν TÓPICA

Ν SUBCONJUNTIVAL

Ν RETROBULBAR

Ν INTRAOCULAR

Ν SISTÉMICA

ADMINISTRAÇÃO RETROBULBAR

Ν INFLAMAÇÃO DO SEGMENTO

POSTERIOR

Ν ADMINISTRAÇÃO DE ANETÉSICO

UTILIZAR AGULHA DE 25-30mm DE COMPRIMENTO

INDICAÇÕES


Ν TÓPICA

Ν SUBCONJUNTIVAL

Ν RETROBULBAR

Ν INTRAOCULAR

Ν SISTÉMICA

ADMINISTRAÇÃO INTRAOCULAR

# CIRURGIA INTRAOCULAR

# ADMINISTRAÇÃO DE GENTAMICINA NA

CÂMARA VÍTREA

INDICAÇÕES


Ν TÓPICA

Ν SUBCONJUNTIVAL

Ν RETROBULBAR

Ν INTRAOCULAR

Ν SISTÉMICA

VIA SISTÉMICA

TEORICAMENTE, SÓ AGENTES DE BAIXO PESO

MOLECULAR E LIPOFÍLICOS CONSEGUEM ATRAVESSAR A

BARREIRA HEMATOCULAR

VIA SISTÉMICA

#### BARREIRA HEMATOAQUOSA

sangue capilares humor aquoso

#### BARREIRA HEMATORRETINIANA

vasos retinianos epitélio pigmentado da retina

BARREIRA HEMATOCULAR

epitélios ciliar e da íris

DURANTE A INFLAMAÇÃO A PERMEABILIDADEAUMENTA!!!!!!!

FÁRMACOS UTILIZADOS EM

TERAPIA OCULAR

GRUPOS DE FÁRMACOS

ANTIBIÓTICOS

ANTIVÍRICOS

MIDRIÁTICOS E CICLOPLÉGICOS

ANTIMICÓTICOS

ANTIPROTOZOÁRIOS

ANTIGLAUCOMATOSOS

CORTICOSTERÓIDES

AINE’S

ANTIHISTAMÍNICOS

IMINOSSUPRESSORES

ANTIBIÓTICOS

ADMINISTRAÇÃO TÓPICA

#### INFECÇÕES SUPERFICIAIS (CÓRNEA E

CONJUNTIVA)

VANTAGEM

#### ADMINISTRAÇÃO DE AB COM TOXICIDADE

SISTÉMICA DE FORMA SEGURA

EX. CLORANFENICOL, NEOMICINA

ANTIBIÓTICOS

ESCOLHA

#### SENSIBILIDADE

#### AGENTE DESCONHECIDO

Ν neomicina + bacitracina + polimixina B

#### GRAM-

Ν tobramicina; gentamicina; neomicina

#### Pseudomonas sp (Estafilococos; Estreptococos)

Ν ciprofloxacina

ANTIBIÓTICOS

VIA SISTÉMICA

SÓ AB MUITO LIPOSSOLÚVEIS

#### TETRACICLINA

#### SULFAMIDAS

#### CLORANFENICOL

ANTIVÍRICOS

QUERATITE HERPÉTICA

#### IDOXURIDINA

#### TRIFLURIDINA

QUERATITE HERPÉTICA

#### IDOXURIDINA

#### TRIFLURIDINA

ANTIGLAUCOMATOSOS

GLAUCOMA

AUMENTO DA PRESSÃO INTRAOCULAR

POR DIFICULDADES NA DRENAGEM DO

HUMOR AQUOSO

ANTIGLAUCOMATOSOS

AGENTES OSMÓTICOS

PARASSIMPÁTICOMIMÉTICOS

AGONISTAS ADRENÉRGICOS

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÓNICA

ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS

ANTIGLAUCOMATOSOS

#### MANITOL

#### GLICERINA

MEC. ACÇÃO: aumento da osmolalidade do plasma

AGENTES OSMÓTICOS

gradiente de pressão osmóticaatravés da barreira hematocular noepitélio ciliar

perda de água dascâmaras

ANTIGLAUCOMATOSOS

#### PILOCARPINA

MEC. ACÇÃO: estimulação directa dos

receptores colinérgicos

PARASSIMPÁTICOMIMÉTICOS

miosediminuição daresistência ao fluxode humor aquoso

MUITO IRRITANTE: pH 4-5

ANTIGLAUCOMATOSOS

#### EPINEFRINA/ADRENALINA

MEC. ACÇÃO:

diminuição da formação de humor aquoso

e aumento do fluxo uveo-escleral

AGONISTAS ADRENÉRGICOS

ANTIGLAUCOMATOSOS

#### TIMOLOL (ß-BLOQUEANTE)

as concentrações comerciais não são efectivas (0,25-

0,5%)

#### BETAXOLOL (ß-BLOQUEANTE)

#### LEVOBUNOLOL (ß-BLOQUEANTE)

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

ANTIGLAUCOMATOSOS

#### ACETAZOLAMIDA: muitos efeitos secundários

#### DICLOROFENAMIDA: maior tolerância nos pequenos

animais

#### METAZOLAMIDA

#### DORZOLAMIDA: administração tópica

Inibidores da anidrase carbónica

ANTIGLAUCOMATOSOS

#### LATANOPROST (0,005%)

#### UNOPROSTONE (0,12%)

- aumentam a drenagem de humor aquoso pela

via não convencional (plexo uveo-escleral)

- contra-indicados na uveíte

ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS


MEC. ACÇÃO

ΝΝΝΝ paralisia do m. esfincter da íris – inibição da acção da

acetilcolina

#### parassimpáticolíticos (anticolinérgicos)

ΝΝΝΝ estimulação do m. radial da íris: activação dos receptores alfa-

adrenérgicos

#### simpáticomiméticos


ΝΝΝΝ ATROPINA (SULFATO DE) (O,25-0,5%)

#### POSSUI ACTIVIDADE CICLOPLÉGICA

#### ACTIVA DURANTE 1H-120H (15 DIAS); BID/SID

ΝΝΝΝ TROPICAMIDA (O,5-1,0%)

#### EFEITO EM 15-20MIN

#### SEM ACTIVIDADE CICLOPLÉGICA

PARASIMPÁTICOLÍTICOS


ΝΝΝΝ FENILFRINA (10%)

#### UTILIZADO EM CONJUNTO COM A ATROPINA

#### ESTIMULA OS RECEPTORES ALFA

#### ACÇÃO DURANTE 2-18H

ΝΝΝΝ EPINEFRINA

#### CIRURGIA INTRAOCULAR

#### Dx DIFERENCIAL DO SÍNDROME DE HORNER

SIMPÁTICOMIMÉTICOS

ANESTÉSICOS TÓPICOS

MEC. ACÇÃO

bloqueiam a propagação dos impulsos nervosos por interferirem com

o processo fundamental da geração de potencial de acção do nervo

difundem-se pela membrana

diminuição da permeabilidade aos iões

de Na produzida pela despolarização

ANESTÉSICOS TÓPICOS

ΝΝΝΝ TETRACAÍNA (0,5%)

#### efeito em 10-20 seg

#### acção durante 10-20min

ΝΝΝΝ OXIBUPROCAÍNA

#### menor toxicidade para o epitélio

ΝΝΝΝ PROPARACAÍNA

#### menor toxicidade para o epitélio

LÁGRIMAS ARTIFICIAIS

REGRAS DE UTILIZAÇÃO

#### não utilizar SF; é rapidamente eliminado

#### alcoól polivinílico – mal tolerado pelos carnívoros

#### pomadas mal toleradas por “olhos secos”

#### a apresentação sob a forma de gel é a ideal

LÁGRIMAS ARTIFICIAIS

PRINCÍPIOS ACTIVOS UTILIZADOS

#### metilcelulose; hidroxipropilmetilcelulose

#### alcoól polivinílico

#### carbómeros

#### ácido hialurónico

ANTINFLAMATÓRIOS

CORTICOSTERÓIDES

VIA TÓPICA

#### acetato de prednisolona

#### fosfato de dexametasona

VIA SUBCONJUNTIVAL

#### acetato de metilprednisolona

#### triancinolona

#### betametasona

ANTINFLAMATÓRIOS

AINE’S

#### FLURBIPROFENO

#### SUPROFENO

#### DICLOFENAC DE Na

ANTICOLAGENOLÍTICOS

IMPORTÂNCIA

Algumas bactérias (+++ Pseudomonas) e as células da córnea podem

libertar colagenases e proteases

Destroem o colagénio do estroma

Perfuração ocular em poucas horas

ANTICOLAGENOLÍTICOS

#### ACETILCISTEÍNA a 5%

#### EDTA 0,4ml (150mg/ml) + 15ml de SF

#### CISTEÍNA

#### HEPARINA

####(SORO AUTÓLOGO)

DROGAS IMUNOSSUPRESSORAS

#### CORTICOSTERÓIDES

#### CICLOSPORINA A

- INIBE OS LINFÓCITOS T HELPER

- ACÇÃO LACRIMOMIMÉTICA

INIBIDORES DA DESGRANULAÇÃO DOSMASTÓCITOS

CROMOGLICATO DE SÓDIO

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