7/22/2019 Frmacos e pr-Frmacos

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1-O que so pr-frmacos e qual a vantagem deste tipo de molcula sobre osfrmacos comuns?

1-Pr-frmacosDefinem-se como forma de transporte inativo que in vivo, mediante reao

qumica ou enzimtica, libera o princpio ativo no local de ao ou prximodele, sendo obtido atravs de processo de modificao molecular denominadolatenciao. Citamos como exemplo a Pivampicilina (pr-farmaco) versusampicilina (frmaco).Devido menor polaridade, a pivampicilina maisfacilmente absorvida no intestino. posteriormente convertida em ampicilina,no sangue, pela enzima esterase.O termo pr-frmaco ou pr-agente foi utilizado primeiramente por Albert, em1958, para descrever compostos que necessitavam de biotransformao prviapara promover efeito farmacolgico.A latenciao de frmacos foi proposta, em 1959, por Harper, e consiste,basicamente, na transformao do frmaco em forma de transporte inativo,

que, in vivo, mediante reao qumica ou enzimtica, libera a poro ativa nolocal de ao ou prximo dele. Entretanto, somente em meados da dcada de1970, quando pesquisadores comearam a localizar os alvos dos frmacos noorganismo e compreender a farmacocintica dos mesmos, que o processo delatenciao tomou direo mais definida (Chung, Ferreira, 1999; Han, Amidon,2000).Em 1958, Adrien Albert definiu pr-frmacos como qualquer composto quesofre biotransformao antes de exibir seus efeitos farmacolgicos (Friis,Bundgaard, 1996; Chung, Ferreira, 1999; Wermuth, 2003; Ettmayer et al.,2004). Definio expandida considera um pr-frmaco como um frmaco ativo,quimicamente transformado em um derivado inativo, que convertido por umataque qumico ou enzimtico ou de ambos no frmaco matriz no organismo,antes ou aps alcanar seu local de ao.

Limitao do uso de pr-frmacos

Nmero considervel de barreiras pode limitar a utilizao clnica do frmaco.Estas limitaes esto relacionadas s fases farmacocintica e farmacutica.

Os principais problemas relacionados fase farmacocintica so:

Absoro incompleta do frmaco atravs das membranas biolgicas,tais como clulas da mucosa gastrintestinal; Biodisponibilidade sistmica incompleta do frmaco devido ao

metabolismo pr-sistmico; Absoro ou excreo muito rpidas do frmaco, quando so desejveis

longos perodos de ao; Toxicidade relacionada irritao local ou distribuio em outros

tecidos.

na fase farmacutica que se observam os principais problemasfarmacotcnicos, tais como falta de solubilidade adequada, comprometendo a

dissoluo, passo determinante na ao do frmaco e estreitamente ligado biodisponibilidade. Outros problemas identificados consistem em falta de

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irrigando convenientemente a zona e, por isso, dificultando as suas trocasmetablicas normais;- uma reteno dos lquidos que se vo acumulando cada vez mais,aumentando as substncias txicas; uma transformao das fibras aexistentes, o que tambm dificulta as trocas metablicas entre o sangue e as

clulas e fibras conjuntivas. Este processo conduzir, necessariamente, acumulao de adipcitos (clulas de gordura) e de toxinas celulares. Emprincpio, a substncia fundamental - que serve de intermedirio importante nastrocas entre o sangue e as clulas - que, ficando mais espessa e viscosa, fazcom que o tecido conjuntivo entre num processo de asfixia.Isto conduzir, porsua vez, lentido das trocas entre a circulao do sangue e da linfa e asclulas conjuntivas.Devido a hipertrofia dos adipcitos h um incremento da presso interna devasos linfticos e venosos que irrigam localmente o tecido. Devido a finaespessura do endotlio (como um fio de cabelo), o contedo extravasa para ointerstcio(entre os tecidos) causando o edema promovendo um dficit

circulatrio e consequente dor e peso nas pernas. A m circulao do sanguee a celulite esto geralmente interligadas. Quando a circulao de retorno lenta, o sangue estagna, o que justifica o edema. Ora, nas zonas onde existepouca vascularizao, aparece a celulite. Por sua vez, esta celulite vaicomprimir as veias, dificultando ainda mais a circulao de retorno e entra-senum ciclo vicioso constante, levando a um agravamento do problema.Portanto, os princpios ativos circulatrios devem estar presentes emcosmticos anti-celulticos,gordura localizada e em cremes profissionais paraexecuo de procedimentos como drenagem linftica e massagemredutora,uma vez que tm como funcionalidade diminuir o edema ereestabelecer a circulao sangunea e linftica no local,aumentando aresistncia dos vasos e a circulao perifrica.Como se caracteriza pela reteno de lquidos e toxinas no corpo, a principalforma de tratar a celulite em cabine atravs da aplicao de DrenagemLinftica ou uso de aparelhos especficos.Entretanto, todos os tratamentos escolhidos devem ser associados a princpiosativos que estimulem a circulao e o retorno venoso. Assim, os principaisativos recomendados para a otimizao do tratamento em cabine e uso Homecare podem ser:

Extrato Gliclico de Centelha Asitica: Atravs de flavonoides e cido

asitico tonificam os capilares otimizando a circulao. Extrato de castanha da ndia: Funciona como vasoconstritordescongestionando o sistema venoso,aumenta a resistncia dos vasos ereduz a permeabilidade.

Extrato gliclico de ginkgo biloba:Funciona como vasodilatadorauxiliando um melhor desempenho da circulao.

Extrato de Arnica: Anti-inflamatrio, reduz hematomas e otimiza adrenagem no local aplicado sendo muito utilizado em procedimentosps-operatrios.

Ruta graveolens (arruda): A Rutina presente na arruda pertence aogrupo das flavonas, ajuda aumentar a resistncia dos capilares,

reduzindo a sua permeabilidade, fortalecendo a parede dos vasossanguneos.

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Ch verde possui teofilina,um potente vasodilatador. Cafeisilane C: (Associao de Cafena com Silcio Orgnico)Atua

diretamente sobre a liplise atravs do estmulo do AMPc. Possuicafena biovetorizada, que favorece a drenagem dos tecidos. Indicadopara produtos para celulite.

Extrato Gliclico de Gengibre:Estimula a circulao nos vasossanguneos perifricos.

Canela:Possui ao estimulante e vasodilatadora.

Fonte:

CARDOSO,E.A SNDROME DA CELULITE.JUL.2002.

APOSTILA DE INTRODUO FARAMACOLOGIA E COSMETOLOGIA DO CURSO DEPS-GRADUAO DA AVM FACULDADE INTEGRADA.