Latenciação de fármacos
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FASE FARMACODINMICAFASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoATIVIDADE BIOLGICASEM ATIVIDADE BIOLGICARECEPTORRECEPTOR
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FASE FARMACODINMICAFASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoSEM ATIVIDADE BIOLGICASEM ATIVIDADE BIOLGICARECEPTORRECEPTOR
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FASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoSEM ATIVIDADE BIOLGICAATIVIDADE BIOLGICAFASE FARMACODINMICAHIDRLISE QUMICA OU ENZIMTICARECEPTORRECEPTOR
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LIBERAOENZIMTICAOUQUMICA TMETABOLISMOELIMINAOEFEITO FARMACOLGICOESPECFICOChin, C.M., Ferreira, E.I. Qum. Nova, 1999.LATENCIAO
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Mtodos de obteno de pr-frmacosFRMACOGrupos Funcionais+GRUPO TRANSPORTADORGrupos Funcionais=FRMACOGTLigao covalente hidrolisvelF-NH2R-COOHF-NHCO-RR-NH2F-CONH-RF-COOHF-NH2F-OHR-COOHF-OCO-RF-COOHR-OHR-NH2F-N =N-RF-COO-RNHCOORAMIDASTERAZOCARBAMATOF-NH2ClCOO-R
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CARACTERSTICAS DESEJVEIS DO PR-FRMACOuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicosuSer inativouA ligao entre o frmaco e o grupo transportador deve ser covalente hidrolisveluFacilmente metabolizadouO grupo transportador deve ser destitudo de atividade intrnseca ou toxicidade
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OBJETIVOS DA LATENCIAOuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicosuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicos
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CLASSIFICAO DOS PR-FRMACOSuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aoPR-FRMACOS CLSSICOSPR-FRMACOS RECPROCOSBIOPRECURSORES(biodisponibilidade, seletividade, toxicidade, formulao, prolongamento de ao)(biodisponibilidade, seletividade, toxicidade,
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Melhor BiodisponibilidadeCRNEAESTERASESPropine
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Melhor Biodisponibilidade
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Melhor BiodisponibilidadeValtrexFamvirAviralZovirax
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RESOLUO DE PROBLEMAS FARMACOTCNICOS AUMENTO DE BIODISPONIBILIDADE
1400mg 2 comprimidos1200mg 8 comprimidosfosfatases
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PROLONGAMENTO DE AOPr-frmacoBioativaoDIMINUIO DA HIDROSSOLUBILIDADEfacilitar a formulao de injees de depsitos de longa duraoflufenazinaFlufenan - CristliaEnantato de flufenazina: n=5 (1-2 semanas)Decanoato de flufenazina: n=8 (2-3 semanas)Flufenan Depot - Cristlia
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PROLONGAMENTO DE AOO bambuterol um pr-frmaco da terbutalina que apresenta durao de ao de 24 horas podendo ser administrada uma vez ao dia (noite)
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PROLONGAMENTO DE AOBIOATIVAO DA TERBUTALINA
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SULFAS DE AO INTESTINAL
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ESPECIFICIDADE ENZIMTICAmostarda nitrogenadaAlquilao do DNA
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PR-FRMACOS COM MELHORTOLERNCIA GSTRICACIDO ACETILSALICLICOPARACETAMOLPARACETAMOL+AASBENORILATO+EXEMPLO DE PR-FRMACO RECPROCO Diminuio de Toxicidade
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PR-FRMACO RECPROCOAntibitico + inibidor de beta-lactamase
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BIOPRECURSORDopa-descarboxilase
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proguanilcicloguanillovastatinacomposto ativoBIOPRECURSOR