Uso racional de medicamentos

NÚCLEO DE EDUCAÇÃO CONTINUADA

Professor César Augusto Venâncio da Silva

2.a EDIÇÃO. 2016.

Revista e atualizada tomando como base o livro publicado na editora no sitio: http://www.bookess.com/read/21485-iatrogenia-iatrogenia-x-antibioticos/

Nota do Autor.

Usaremos aqui nesse trabalho a expressão: Nome IUPAC.

Nomenclatura IUPAC é um sistema de nomeação de compostos químicos e de se

descrever a ciência química em geral. Ela é desenvolvida e mantida atual através

da União Internacional de Química Pura e Aplicada (cuja sigla em inglês é IUPAC).As

regras param se nomear compostos orgânicos e inorgânicos estão contidas em duas

publicações, conhecidos como Livro Azul e Livro Vermelho, respectivamente. Uma

terceira publicação, conhecida como Livro Verde descreve as recomendações para o uso

dos símbolos de grandezas físicas, enquanto uma quarta publicação, o Livro

Dourado contém a definição de uma grande quantidade de termos técnicos utilizados na

química. Compêndios similares existem para bioquímica (em associação com

a IUBMB), química analítica e química macromolecular. Estes livros são

suplementados por recomendações menos extensas para circunstâncias específicas,

sendo publicadas de tempos em tempos no JournalofPureandAppliedChemistry( Guia

IUPAC para a Nomenclatura de Compostos Orgânicos. Tradução Portuguesa nas

Variantes Europeia e Brasileira, Lidel, 2002 (ISBN 972-757-150-6); Nomenclatura

IUPAC de compostos orgânicos (versão online do "Livro Azul") (em inglês);

Recomendações IUPAC sobre Nomenclatura Orgânica & Bioquímica, Símbolos,

Terminologias, etc (inclui as recomendações da IUBMB para a bioquímica) (em inglês);

Lista abreviada IUPAC de quantidades, unidades e símbolos na química física (versão

online do "Livro Verde") (em inglês); Compêndio IUPAC de Terminologia

Química (versão online do "Livro de Ouro", da IUPAC) (em inglês); Compêndio

IUPAC de Terminologia Química (versão online do "Livro de Ouro", da Sociedade

Real de Química, permite busca livre no texto.) (em inglês).

Abacavir é um fármaco utilizado pela medicina como antiviral, contra o HIV. Foi

aprovado pelo FDA (USA) para uso em adultos e crianças em 1999.

Nome IUPAC:{(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]cyclopent-2-

en-1-yl}methanol.

Mecanismo de ação e Efeitos terapêuticos. Age como inibidor da transcriptase

reversa, possuindo seletividade pelo HIV1 e HIV2. Isto leva a terminação da cadeia de

ácido nucléico e na interrupção do ciclo de replicação viral.O Abacavir é um

nucleosídeo análogo, ou seja, inibe a reprodução do vírus através da obstrução da

formação de seus materiais genéticos (por exemplo, RNA e DNA). Considera-se que o

Abacavir prejudica a habilidade de reprodução do vírus, mas não constitui uma "cura"

para a AIDS já que a droga não erradica totalmente a presença do vírus no corpo.Os

resultados de uma série de estudos sugerem que o abacavir é mais eficaz quando usado

num regime de terapia combinada tripla.Outros estudos indicam que a resistência

múltipla do uso do AZT concomitantemente com a Lamivudina (3TC) praticamente

invalida o uso posterior do Abacavir.

Efeitos colaterais:Náuseas; Vomito; Fadiga; Febre; Letargia.

Esses efeitos colaterais normalmente advêm de uma hipersensibilidade sistêmica à

droga e afeta aproximadamente 3% das pessoas que tomam o Abacavir. Precauções na

Gravidez. Não existem estudos seguros sobre o uso de Abacavir durante a gravidez no

estudo da teratologia. Mulheres grávidas ou que pretendem engravidar devem evitar o

uso do medicamento. Há de considerar, contudo, os efeitos teratogênicos conhecidos da

AIDS no desenvolvimento embrionário que podem ocasionar malformações

craniofaciais e retardo no crescimento intrauterino; nesse sentido faltam estudos

indicando benefícios e malefícios do uso do fármaco durante a gestação e amamentação

(The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14.

Auflage, 2006, S. 1, ISBN 978-0-911910-00-1; MEDICAMENTOS LEXI-COMP

MANOLE; FDA Talk Paper. FoodandDrugAdministration (January 15, 1999);

ABACAVIR (Jan. 1999); Valéria Saraceni (11 de Setembro de 2002). Quimioprofilaxia

antirretroviral - Resistência aos medicamentos antirretrovirais).

(O uso de camisinha evita a transmissão

do HIV em casais onde um dos parceiros é HIV positivo).

O vírus da imunodeficiência humana (VIH), também conhecido por HIV (sigla em

inglês para humanimmunodeficiencyvirus), é da família dos retrovírus e o responsável

pela SIDA (AIDS). Esta designação contém pelo menos duas subcategorias de vírus, o

HIV-1 e o HIV-2. No grupo HIV-1 existe uma grande variedade de subtipos designados

de -A a -J. Esses dois grupos tem diferenças consideráveis, sendo o HIV-2 mais comum

na África Subsaariana e bem incomum em todo o resto do mundo.Portugal é o país da

Europa com maior número de casos de HIV-2, provavelmente pelas relações que

mantém com diversos países africanos. São estimados que 45% dos portadores de HIV

em Lisboa tenham o vírus HIV-2.Em 2008, a OMS estimou que existisse 33,4 milhões

de infectados, sendo 15,7 milhões mulheres e 2,1 milhões jovens abaixo de 15 anos. O

número de novos infectados neste ano (2009) foi de 2,6 milhões. O número de mortes

de pessoas com AIDS é estimado em 1,8 milhões.Já dentro do corpo, o vírus infecta

principalmente uma importante célula do sistema imunológico, designada como

linfócito T CD4+ (T4).De uma forma geral, o HIV é um retrovírus que ataca o sistema

imunológico causando eventualmente a síndrome da imunodeficiência adquirida em

casos não tratados.

Micrografia eletrônica de

varredura de HIV-1, em cor verde, saindo de um linfócito cultivado( Schim van der

Loeff MF, Aaby P. Towards a betterunderstandingoftheepidemiologyof HIV-2. AIDS

1999; 13 Suppl A: S69-84; Infecção pelo Vírus da Imunodeficiência Humana tipo 2

(HIV-2), Perpétua Gomes ,Faculdade de Farmácia de Lisboa / Instituto Superior

Ciências da Saúde – Sul / Lab. Virol. Serv. Imuno-hemoterapia Hosp. Egas Moniz.

Disponível em: http://www.aidscongress.net/pdf/142.pdf; Cunha, M. (2007). South

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JournalofDevelopingSocieties 23: 207-219; Vacina contra aids entra em nova etapa na

UFPE.Profarma, 26 de março de 2010 (matéria publicada originalmente no Jornal do

Commercio); Identificados genes que contribuem para a imunização contra o

HIV Isaúde.net, 27 de março de 2010; UFPE cria vírus artificial de HIV. Jornal do

Commercio on-line. Página visitada em 27-Maio-2010; Luc Montagnier: Entrevista

exclusiva LA UNE; SANTOS, Naila JS et al. Mulheres HIV positivas, reprodução e

sexualidade. Rev. Saúde Pública [online]. 2002, vol.36, n.4, suppl. [cited 2010-02-15],

pp. 12-23).

Desde 2010 a Fiocruz produz o kit

de teste rápido usando os fluídos da boca para identificar resposta do organismo ao HIV

entre 20 a 30 minutos. O teste tradicional demora cerca de um mês e um grande número

de pacientes não retorna para buscar o resultado. Esse novo teste Confirmatório

Imunoblot Rápido, possui uma margem mínima de erro e custa cinco vezes menos ao

governo federal que o modelo rápido anterior. Já está disponível em alguns hospitais

públicos desde 2011. Uma das principais vantagens é não precisar expor mãe grávida e

feto aos antirretrovirais preventivamente enquanto o resultado não fica pronto como

podia ser necessário no tradicional.Algumas cidades em Pernambuco, Bahia e Rondônia

fizeram um projeto para aplicar o teste rápido em centenas de pessoas após o carnaval.

Referência nacional-pesquisa:

1. http://www.estadao.com.br/noticias/vidae,fiocruz-lanca-teste-rapido-para-

diagnostico-de-hiv-em-25-minutos,648153,0.htm;

2. http://www.correio24horas.com.br/noticias/detalhes/detalhes-1/artigo/840-

pessoas-realizaram-teste-rapido-para-hiv-no-carnaval/;

3. http://www.rondoniagora.com/noticias/prefeitura-disponibiliza-teste-rapido-

para-periodo-pos-carnaval-2011-03-10.htm;

4. http://jc.uol.com.br/canal/cotidiano/saude/noticia/2011/03/12/saude-convida-

foliao-para-fazer-teste-de-aids-260849.php;

5. http://www.aids.gov.br/pagina/quais-sao-os-antirretrovirais.

A zidovudina (AZT) é um inibidor de

transcriptase reversa, foi o primeiro tratamento altamente eficaz contra o HIV.

Hoje, os pacientes têm acesso a um regime complexo de drogas que atacam o HIV em

vários estágios do seu ciclo de vida. Elas são conhecidas como medicamentos

antirretrovirais e incluem:

Inibidores Nucleosídeos da Transcriptase Reversa (NRTI): Danificam o RNA do

vírus indiretamente ao atuar na enzima transcriptase reversa, impedindo-o de se

reproduzir.Exemplos: Zidovudina, Abacavir, Didanosina, Estavudina, Lamivudina e

Tenofovir.

Inibidores Não Nucleosídeos da Transcriptase Reversa (NNRTI): Bloqueiam

diretamente a ação da enzima e a multiplicação do vírus.

Exemplos: Efavirenz, Nevirapina e Etravirina.

Inibidores da Protease (IP): Atuam bloqueando a protease, uma enzima usada pelo

vírus para produção de novas cópias de células infectadas.

Exemplos: Amprenavir, Atazanavir, Darunavir, Indinavir, Lopinavir, Nelfinavir, Rit

onavir e Saquinavir.

Inibidores de fusão: Bloqueiam os receptores que permitiriam a entrada do vírus na

célula. Exemplo: Enfuvirtida.

Inibidores da Integrase: bloqueiam a atividade da enzima integrase, responsável

pela inserção do DNA do HIV ao DNA humano (código genético da célula). Assim,

inibe a replicação do vírus e sua capacidade de infectar novas células.

Exemplo: Raltegravir.

Muitas questões importantes estão envolvidas no estabelecimento de um curso de

tratamento para o HIV como a tolerância ao medicamento e efeitos colaterais

apresentados. Efeitos colaterais comuns incluem náusea e diarréia, dano e falência

do fígado e icterícia. Qualquer tratamento requer testes regulares de sangue para avaliar

a eficácia através da contagem de linfócitos T CD4+ no sangue total e a carga viral no

plasma, além de averiguar efeitos colaterais. Alterações de medicamentos são feitas

para que o paciente tenha um mínimo de efeitos colaterais, ou mesmo que não apresente

nenhum, o que é frequente após o primeiro mês de tratamento.Não existe nenhum caso

conhecido no qual a terapia antiviral tenha eliminado a infecção pelo HIV, porém com o

tratamento é possível ter uma vida perfeitamente saudável e assintomática por mais de

três décadas (não se sabe por quanto tempo o tratamento continua eficaz, pois a TARV

só existe há desde 94).

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