OPIÓIDES CURSO INTENSIVO RESIDÊNCIA DE ANESTESIOLOGIA 2015.
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OPIÓIDES
CURSO INTENSIVO RESIDÊNCIA DE ANESTESIOLOGIA 2015
HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO
3.500 a.c 40 d.c. Séc. IX
Mesopotâmia.
Representação na mitologia
grega
Látex da papoula: médico
de ClaudiusCivilização Islâmica:
analgésico
25 alcalóides extraídos do látex da papoula:- grupo fenantrênico :
.naturais: morfina, codeína (metil-morfina),
.semi sintéticos: heroína(diacetil morfina)
. sintéticos: fentanil, sufentanil, remifentanil
-grupo isoquinolínico: papaverina
HISTÓRIA DA ANESTESIA : O ÓPIO
Extrato da papoula : III.a.c. : Controle
das diarréiasConhecida atividade analgésica
OPIÓIDES
Mecanismo de ação
Receptor de opióide Prot G
Inibição da adenilciclase Fluxo de cálcio prejudicado
Redução da liberação de Glutamato
Classificação :
1. Naturais - morfina, codeína, papaverina, tebaína 2. Semi-sintéticos - heroína, dihidromorfona
3. Sintéticos -
série morfinanos (levorfanol)
série difenilpropilamina (pentazocina)
série fenilpiperidina (fentanil, meperidina)
OPIÓIDES
RECEPTOR DE OPIÓIDE
RECEPTOR DE OPIÓIDE
Receptores de opióides endógenos
m - m1 (morfina/ encefalinas) m2 (morfina )
- 1 , 2 e 3 - -
m1 - analgesia supra-espinal, bradicardia, sedação
m2 - depressão respiratória, euforia, dependência física
-(1)analgesia espinhal, depressão respiratória, sedação, miose
2 -
3 – analgesia supra-espinhal - analgesia espinhal, depressão respiratória
-hipertensão, taquicardia, disforia, delírio, midríase - resposta ao estresse
Receptores de opióides endógenos
Agonistas : ocupação de receptores m
1 3__________________________________________________Morfina +++
+ +Fentanil +++Sufentanil +++ +
+Naloxone - - - -
- -Nalorfina - - -
+ ++
Características
1. alto índice terapêutico (DE50 / DL50)
morfina : 70meperidina : 4,8
fentanil : 277alfentanil : 1000
sufentanil : 25 200
2. alta lipossolubilidade
morfina : 1,4 fentanil : 800sufentanil : 1 778
Características
Efeitos clínicos
• Sistema Nervoso Central
• Sistema cardiovascular
• Sistema músculo-esquelético
• Liberação de substâncias endógenas
• Sistema gastrointestinal
Efeitos ventilatórios
1. Diminuição da resposta ventilatória ao CO2
2. Diminuição da resposta ventilatória à hipóxia
3. Diminuição da tosse (ação direta) medular
DIMINUIÇÃO DO DRIVE RESPIRATÓPRIO
1. Amnésia, hipnose, sedação (doses elevadas)
2. Pressão intra-craniana.
3. Fluxo sangüíneo cerebral.
4. consumo de O2 cerebral
5. Miose
6. Náuseas e vômitos
7. Convulsão (normeperidina)
Sistema Nervoso Central
Efeitos cardiovasculares
1. Depressão do tônus simpático
2. Aumento do tônus parassimpático
Hipotensão e bradicardia
Efeito músculo-esquelético
Hipertonicidade músculo-esquelética
(tórax rígido)
O TÓRAX RÍGIDO
Liberação de substâncias endógenas
Liberação de histamina : meperidina, morfina
Sistema gastro-intestinal
diminuição do ritmo propulsivo :
constipação intestinal
• sedação e analgesia antes da indução e analgesia para colocação de monitores invasivos
• bloqueia a resposta ao estresse da intubação
• reduz a necessidade de outros anestésicos; promove estabilidade circulatória perioperatória; produz despertar suave
• oferece analgesia residual no pós-operatório
Uso em anestesia
REMIFENTANIL : CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA APÓS INFUSÃO COM DIFERENTES DOSES
Doses DROGA BOLUS
(mcg/kg)INFUSÃO
CONTÍNUAFENTANIL 4 - 20 2 – 10 mcg/kg/hr
ALFENTANIL 25 - 100 0,5 – 2 mcg/kg/min
SUFENTANIL 0,25 - 2 0,5 – 1,5mcg/kg/hr
REMIFENTANIL 1 - 2 0,1 – 1mcg/kg/min
NALOXONA 0,4 – 2 mg 0,2 mg/h