Outubro/2007. Cobertura Claro Market Share Evolução do Market Share.
Sala Coral Inovação em síntese química · Fonte: Fonte: Annual Reports in Medicinal Chemistry ,...
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7º ENIFarMed Centro de Convenções Rebouças, São Paulo, SP Centro de Convenções Rebouças, São Paulo, SP 20 20-21 de agosto de 2013 21 de agosto de 2013 Sessão Temática – Sala Coral Inovação em síntese química Moderadora: Diva Arrepia, Abifina Moderadora: Diva Arrepia, Abifina Palestrantes: Eliezer J. Barreiro, LASSBio, INCT-INOFAR, UFRJ Sergio Falomir, Nortec Química Sergio Frangioni, Blanver
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7º ENIFarMed
Centro de Convenções Rebouças, São Paulo, SPCentro de Convenções Rebouças, São Paulo, SP2020--21 de agosto de 201321 de agosto de 2013
Sessão Temática – Sala Coral
Inovação em síntese químicaModeradora: Diva Arrepia, AbifinaModeradora: Diva Arrepia, Abifina
Palestrantes:
Eliezer J. Barreiro, LASSBio, INCT-INOFAR, UFRJ
Sergio Falomir, Nortec QuímicaSergio Frangioni, Blanver
Sumário
1. Síntese orgânica & síntese de fármacos;
2. Aspectos contemporâneos da síntese;
3. Fármacos sintéticos:
1. Dimensão & mercado;
2. Particularidades;
4. Capacitação & limitações;
5. Agradecimentos
Síntese total
multietapas;
(Fase sólida, etc)
Síntese assimétrica;
Sustentabilidade
Quinina(1945*/2001**)
Sustentabilidade
Green chemistry;
C-C / C-O / C-N / C-S etc
Grupos protetores;AAS
*R. B. Woodward, W. E. Doering, The Total Synthesis of Quinine,
J. Am. Chem. Soc. 1945, 67, 860;
**G Stork et al, The First Stereoselective Total Synthesis of Quinine,
J. Am. Chem. Soc. 2001, 123, 3239;
Paclitaxel: Paclitaxel: síntesesíntese total!total!
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CH3O
H3C O
CH3CH3H3C
O
TaxolTaxolRR
N
H OH
OO
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CH3
OOH
K. C. Nicolaou et al., Total synthesis of taxol, Nature 1994, 367, 630; R. A. Holton et al.,
First total synthesis of taxol. 2. Completion of the C and D rings, J. Am. Chem. Soc. 1994,
116, 1599; J.J. Masters et al., A Total Synthesis of Taxol, Angew. Chem. 1995, 34, 1723;
P.A. Wender et al. The Pinene Path to Taxanes. 6. A Concise Stereocontrolled Synthesis
of Taxol, J. Am. Chem. Soc. 1997, 119, 2757.
>>>> 85% do arsenal 85% do arsenal terapêuticoterapêutico
= = FármacosFármacos sintéticossintéticos
= US$ 760 bi (2012)= US$ 760 bi (2012)
Mercado Farmacêutico Mundial Mercado Farmacêutico Mundial AnosAnos
2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011 2012&
559,8 598,2 605,2 649,0 712,0 785,1 830,0 895,0895,0**
(10,4%) (6,0%) (6,8%) (7,0%) (6,0%) (10,0%) (8,0%) (3,5%)
US$ bilhõesUS$ bilhões
América Latina: * Fonte: R Mullin C&EN, 2012, 90 (Dez. 10), p.15-20 18
Brasil: ~3,0% (10º lugar) = US$ 17,7 bilhões (ca. >20%) & Principais classes terapêuticas:
Top-10: Co’s US$ 362,2 bilhões (-1,2%) / Fárm. US$ 76,7 (-2,3%) oncológicosoncológicos (6,0%)
& anti-lipêmicos (4,1%)
NovosNovos fármacosfármacos lançadoslançados porpor anoano // 19991999--20122012
Fonte: Fonte: Annual Reports in Medicinal Chemistry, Market to Market, Volumes 35-47, ACS, 1999-2012
FármacosFármacos
genéricosgenéricos**
InoInovação incrementalvação incrementalInoInovação incrementalvação incremental
InsumosInsumos farmacêuticosfarmacêuticos ativosativos (IFA’s)
“The art is to select [generics] that will be winners versus ones where there will be enormous competition…” “Some fine chemicals companies make generic bulk actives and some don't, but no company can afford to ignore them”
M McCoy, Generic Drugs, M McCoy, Generic Drugs, C&ENC&EN 20022002 (#13) (#13) 8080, 23, 23
Mercado Mercado brasileirobrasileiro (25%)(25%)
caca. US$ . US$ 11,8 11,8 bi (bi (2012; 11%)2012; 11%)
Inovação IncrementalInovação Incremental
Prof. Prof. AngeloAngelo CC. . Pinto & Pinto & DraDra Barbara V. Barbara V. SilvaSilva
super blockbustersuper blockbustersuper blockbustersuper blockbustersuper blockbustersuper blockbustersuper blockbustersuper blockbuster––––––––drugdrugdrugdrugdrugdrugdrugdrug
SutentSutentRRSunitinibeSunitinibe**
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Prof. Luiz Carlos Prof. Luiz Carlos Dias & Dias & DrDr Adriano Siqueira Adriano Siqueira
UNICAMPUNICAMP
Prof. Prof. AngeloAngelo CC. . Pinto & Pinto & DraDra Barbara V. Barbara V. SilvaSilva
UFRJUFRJ
Prof. Luiz Carlos DiasProf. Luiz Carlos Dias
UNICAMPUNICAMP
(SUS)(SUS)
Vendas mundiais: US$ >Vendas mundiais: US$ >150 150 bilhões (1991bilhões (1991--2011)2011)
Vendas mundiais: US$ >1 bilhão (2010)Vendas mundiais: US$ >1 bilhão (2010)LipitorLipitorRR
INPI Patente, 2011 (BR)
fluoxetinafluoxetina
**PatentPatent US 7211600 (2001) US 7211600 (2001)
Mercado dos Mercado dos tinibestinibes nosnos EUAEUA
>>USUS$ $ 18,518,5 bi (2009)bi (2009)
< “< “CaminhoCaminho das das ÍndiasÍndias””
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Síntese do Síntese do
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Base
6
93%6 7
sunitinibesunitinibe
INCTINCT--INOFAR: AINOFAR: A. C. Pinto & B. V da Silva, Instituto de Química, UFRJ. C. Pinto & B. V da Silva, Instituto de Química, UFRJ
Patentes a expirar em 2012
MarcaR Nome Empresa Vendas
2010 (US$)
SeroquelSeroquel quetiapinaquetiapina AZAZ 66,,88 bibi
LexaproLexapro escitalopramescitalopram LundbeckLundbeck 22,,33
ProvigilProvigil modafanilamodafanila TevaTeva 11,,11ProvigilProvigil modafanilamodafanila TevaTeva 11,,11
PlavixPlavix clopidogrelclopidogrel Sanofi/BMSSanofi/BMS 88,,99
SingulairSingulair montelucastemontelucaste MerckMerck 55,,55
ActosActos pioglitazonapioglitazona TakedaTakeda 44,,33
DiovanDiovan valsartanavalsartana NovartisNovartis 44,,11
Fonte :IMS
Principal Principal gargalogargalo da da cadeiacadeia de de inovaçãoinovação emem fármacosfármacos no Paísno País
•• CapacitaçãoCapacitação!!
•• RH !RH !
•• Lab. Lab. EscalaEscala!!
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