SERVIÇO DE ANESTESIOLOGIA HUCFF/UFRJ Anestésicos Venosos Fernando A. Seidl R3 CET Prof. Bento...

SERVIÇO DE ANESTESIOLOGIAHUCFF/UFRJ

Anestésicos Venosos

Fernando A. Seidl R3 CET Prof. Bento Gonçalves/UFRJ

Anestésicos Venosos Introdução

- Princípios farmacológicos; Farmacocinética, farmacodinâmica dos agentes

venosos.

- Barbitúricos, Benzodiazepínicos, Opióides, Cetamina, Etomidato, Propofol, Droperidol.

Alterações cardiovasculares, respiratórias, cerebrais...

Anestésicos Venosos Princípios farmacológicos

Farmacocinética x Farmacodinâmica Absorção, distribuição, biotransformação e

excreção. I – Absorção: Processo pelo qual a droga deixa seu sítio de

administração para penetrar a corrente sanguínea.II – Distribuição: Determinante na concentração da droga no

órgão-alvo (perfusão, ligação à ptn e solubilidade lipídica).

GRUPO TECIDUAL COMPOSIÇÃO MASSA CORPORAL (%)

DÉBITO CARDÍACO (%)

Ricamente vascularizado

Cérebro, coração, fígado, rins

10 75

Mediamente vascularizado

Músculo, pele 50 19

Pouco vascularizado Gordura 20 6

Pobre em vasos Osso, ligamento, cartilagem

20 0


III - Biotransformação: Alteração de uma substância por processos

metabólicos, geralmente inativos e solúveis em água.

IV - Excreção: Depuração das drogas, principalmente renal.


Farmacodinâmica: Estudo dos efeitos terapêuticos e tóxicos das

drogas sobre os órgãos. Repercussões cardiovasculares, respiratórias,

renais, cerebrais, hepáticas...


1) Barbitúricos:

Ácido Barbitúrico

TiamilalSecobarbitalFenobarbital

TiopentalMetoexital

Pentobarbital

Anestésicos Venosos Barbitúricos

Mecanismo de ação:

Depressão do sistema reticular ativador ascendente no tronco cerebral.

Suprime a ação dos neurotransmissores excitatórios (acetilcolina)

Exacerba a ação dos neurotransmissores inibitórios (GABA)


- Metabolismo: Oxidação hepática - Excreção: Renal dos compostos hidrossolúveis


Farmacodinâmica:1) ACV:- Dilatação dos vasos de capacitância;- Taquicardia por ação vagolítica central.2) Respiratório:- Diminuição da resposta ventilatória à

hipercapnia e hipoxemia.- Não deprime reflexo nociceptivo das vias aéreas.


3) SNC:- Não exerce efeito significativo na vasculatura

cerebral, reatividade vascular preservada.4) Hepática: - Reduz fluxo sanguíneo hepático.

Início de ação: 30 sDose: 5 a 7 mg/Kg


Dentre os fármacos abaixo, qual tem contra indicação absoluta em pacientes com porfiria?

A) Propofol B) Midazolam C) Etomidato D) Tiopental E) Bloqueadores neuromusculares

Distúrbio metabólico raro na produção do heme. Especificamente, é caracterizado pela deficiência da enzima porfobilinogênio deaminase (PBG-D).


2) Benzodiazepínicos:

Midazolam Diazepam Lorazepam Flunitrazepam Alprazolam

Anestésicos Venosos Benzodiazepínicos


- Metabolismo: Biotransformação hepática; Diazepam Extração hepática lenta Metabólito farmacologicamente ativo - Excreção: Renal



Farmacodinâmica:1) ACV: - Mínimos efeitos cardiovasculares; - Queda sutil de PA, débito e resistência vascular.2) Respiratório: - Deprime resposta ventilatória para o CO₂.3) SNC: - Reduz consumo cerebral de O₂ - Reduz FSC - Ansiolítico, amnésico e sedativo.


AGENTE USO VIA DOSE

DIAZEPAMPré-medicação

SedaçãoIndução

OralIVIV

0,2-0,5 mg/kg0,04-0,2 mg/kg0,3-0,6 mg/kg

MIDAZOLAMPré-medicação

SedaçãoIndução

OralIVIV

0,5-0,75 mg/kg0,01-0,1 mg/kg0,1-0,4 mg/kg

Qual dos fármacos abaixo potencializa os efeitos do midazolam?

A) EritromicinaB) AmiodaronaC) FlumazenilD) DipironaE) Noradrenalina


Antagonista competitivo do receptor benzodiazepínico.

Reverte sedação, depressão respiratória, efeitos psicomotores.

4 a 20 µg/Kg (0,2 a 1mg)

Flumazenil

Em pacientes com TCE pode aumentar a PIC.


3) Opióides:

Anestésicos Venosos Opióides

Mecanismo de ação:RECEPTOR EFEITO CLÍNICO

Mu (1 e 2)Analgesia Depressão respiratóriaRigidez muscularDependência

KappaSedaçãoAnalgesia

DeltaAnalgesiaEpileptogênica

SigmaDisforiaAlucinação


- Metabolismo: Biotransformação hepática Meperidina Normeperidina


Farmacodinâmica:1) ACV: - Não prejudicam seriamente a função

cardiovascular; - Altas doses estão associadas à bradicardia. Meperidina tende a aumentar FC.2) Respiratório: - Deprimem a ventilação, particularmente a FR; - Rigidez da parede torácica; - Bloqueio efetivo da resposta broncoconstritora.


3) SNC: - Alterações dependentes da pCO₂; - Estimulação da zona quimiorreceptora medularassociada a náuseas e vômitos.4) Gastrointestinal: - Reduz esvaziamento gástrico e peristalse.5) Endócrino: - Diminui a REMIT.


Droga Dose

Fentanil 5-10 mcg/kg

Alfentanil 50-300 mcg/kg

Remifentanil 0,1-0,4 mcg/kg/min


Sobre a naloxona, é correto afirmar que:

A) tem meia-vida de eliminação em torno de 6 h;B) é antagonista especifico dos receptores opióides m;C) não deve ser administrada em neonatos;D) não altera os níveis séricos de catecolaminas;E) pode causar arritmias ventriculares e edema pulmonar.


4) Cetamina:

Anestésicos Venosos Cetamina



- Metabolismo: Norcetamina no fígado.

- Excreção: Hidroxila em substância inativa hidrossolúvel nos

rins.


Farmacodinâmica:1) ACV: - Aumento da FC, PA e débito cardíaco.2) Respiratório: - Resposta ventilatória é minimamente afetada. - Inibe reflexo VAS3) Cerebral: - Aumenta consumo de O₂, FSC e PIC; - Promove analgesia, amnésia e inconsciência.


Doses: Intubação: 1 a 2 mg/kg Analgesia: 0,2 a 0,5 mg/kg


Em relação à cetamina, é correto afirmar que:

A) tem efeito semelhante à cocaína, facilitando a captação de catecolaminas nas terminações nervosas;B) antagoniza a transmissão excitatória mediada pelo glutamato;C) altera o limiar convulsivo em pacientes epilépticos;D) é metabolizada totalmente no fígado, sem subprodutos ativos;E) os reflexos faríngeos e laríngeos não estão deprimidos com seu uso.


5) Etomidato:

Anestésicos Venosos Etomidato



Metabolismo: Biotransformação pelas enzmas microssomais

hepáticas e esterases plasmáticas. Excreção: 85% pela urina e 15% pela bile


Farmacodinâmica:1) ACV: - Possui mínimos efeitos cardiovasculares.2) Respiratório: - Mesmo doses de indução não resultam em

apnéia.3) Cerebral: - Redução do FSC e consumo de O₂; - Não possui propriedade analgésica; - Movimentos mioclônicos.


4) Endócrino: - Inibição da 11 β hidroxilase.

Doses: Indução: 0,2 a 0,3 mg/kg

Solvente utilizado na preparação comercial do etomidato:

A) água;B) propilenoglicol;C) polietilenoglicol;D) lecitina de soja;E) cremofor.



6) Propofol:

Anestésicos Venosos Propofol



Metabolismo: Clearance hepático elevado e extra-hepático.

Excreção: Renal.


Farmacodinâmica:1) ACV: - Queda da PA por diminuição RVP, da

contratilidade cardíaca e pré-carga; - Atenua resposta hemodinâmica à laringoscopia;2) Respiratório: - Profundo depressor respiratório; - Inibe reflexo de VAS.


3) SNC: - Diminui FSC e PIC; - Reduz TMC.

Dose: Indução: 2 a 2,5 mg/Kg Manutenção: 50 a 200 mcg/kg/min


Comparado ao tiopental, o propofol possui duração de ação mais curta. Ele tem esta característica porque:

A) apresenta excreção renal mais rápida;B) possui menor volume de distribuição;C) apresenta maior taxa de extração hepática;D) apresenta maior lipossolubilidade;E) apresenta menor ligação protéica.

Anestésicos Venosos Droperidol

- Age como antagonista do receptor dopaminérgico;

- Atividade neuroléptica e antiemética; - Pode desencadear crise hipertensiva em

feocromocitoma por liberação de catecolamina; - Promove prolongamento do intervalo QT.Doses:Sedação: 0,01 a 0,05 mg/kgAntiemético: 1 a 2 mcg/kg (0,625 a 1,25 mg)

Anestésicos Venosos Droperidol

Reações extrapiramidais causadas pelo droperidol podem ser tratadas com:

A) tiopental;B) diazepam;C) succinilcolina;D) atropina;E) lidocaína.

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