Vias de AdministraçãoVias de Administração

Anne K. Schreiber

São as formas pelas quais a droga pode entrar em contato com os tecidos

A via de admistração escolhida pode alterar a biodisponibilidade do fármaco

Estrutura anatômica deve ser levada em conta: casos patológicos ou fisiológicos

Características físico-químicas do fármaco:

LipossolubilidadeÁcido/BasepKa do medicamento

Outros fatores...SexoDietaIdade

Fase do ciclo hormonal (mulheres)Local da aplicação (injeções)

Absorção: passagem do fármaco a partir do seu local de administração para o plasma.

Administração oral: método mais comum, conveniente e seguro. Absorção limitada quando:

HidrossolúvelVômitoDiarréiaInativação pelo pH gástrico ou enzimas gástricas

Necessário comprometimento do pacientePodem ser metabolizados pela flora intestinal ou

passar pelo metabolismo de primeira passagem

Pró fármacos – ativados pelo pH gástrico ou por suas enzimas. Ex: AAS

Taxa de absorção dependente de: área absortiva; fluxo sanguíneo local, estado físico e lipossolubilidade do fármaco.

Preparações de liberação controlada: na forma sólida e se dissolvem nos líquidos do GI. A liberação é contínua e lenta, evitando os picos de concentração do fármaco. Preferíveis em tratamentos prolongados

Essas preparações podem falhar: alteração no pH gástrico e dieta rica em gorduras – “dumping”

Indicados para fármacos com meia vida curta (4h)

Administração sublingual: Área absortiva pequena, embora evita-se que ocorra metabolismo de primeira passagem. Ex.: nitroglicerina, para pacientes com angina

Administração transdérmica: Através da epiderme, disponível para poucos medicamentos. Depende da lipossolubilidade e da área a ser aplicada. Já a derme é mais permeável. Veículos oleosos e hidratantes facilitam a penetração

Ex.: nicotina, estrogênio, nitroglicerina

Administração retal: quando a via oral estiver inviável: inconsciência ou vômito.

Metade do fármaco passará pelo metabolismo hepático

Biodisponibilidade menor que pela via oral

Outras formas menos usadas: aplicação em mucosas, colírios e aerossóis. Todos sem metabolismo de primeira passagem, indicados para ação local.

Colírios: efeitos colaterais quando antagonistas beta adrenérgicos e corticoesteróides aplicados nesta forma.

Pulmões: Absorção rápida, quantidade considerável pode ser levada sistemicamente. Fármacos na forma gasosa e voláteis.

Administração Parenteral: vias principais: intravenosa, intramuscular e subcutânea.

Absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples

Taxa de absorção depende da área de membranas capilares no local e pela lipossolubilidade no líquido intersticial.

Efeito de aquaporinas: difusão indiscriminada de moléculas, seja qual for a solubilidade.

Forma inativa do fármaco / certeza da concentração sérica / rapidez na ação sobre o tecido.

Dificuldade na auto administração

Com exceção da via intra arterial, as demais vias parenterais estão sujeitas à eliminação de primeira passagem pelo pulmão

Via intravenosa (i.v.): não há absorção, com biodisponibilidade completa. Consegue-se controlar sua liberação (lenta ou rápida)

Fármacos que não devem ser administrados i.v.:

Veículos oleososHemolisadores de hemáciasQue formam precipitados

Via subcutânea (s.c.): Compostos não irritantes, pois podem provocar descamação, feridas e até necrose.

Taxa de absorção lenta e contínua – Efeito prolongado

Preparações de composição alterada: insulina nas formas de curta, média e longa ação.

Anestesias locais: uso conjunto de vasoconstritor

Pellets: desintegração lenta, usados para alguns anticoncepcionais.

Via intramuscular (i.m.): absorção rápida quando a droga está na forma aquosa, mas dependente do fluxo sanguíneo local.

Ex: diabético – injeção de insulina no braço, barriga ou coxa. Após caminhada, pode ocorrer hipoglicemia.

Pacientes obesos ou edemaciados: diferenças na absorção i.m. ou s.c.

Veículo oleoso quando há a necessidade da absorção ser lenta.

Subst. irritantes via s.c. podem ser aplicadas i.m.

Outras vias menos utilizadas: intra arterial e intratecal

Intra arterial: ação diretamente sobre órgão ou tecido específico. Sem eliminação pulmonar ou efeito de primeira passagem. Deve ser feito por especialistas

Intratecal: efeito rápido sobre o SNC, ou quando o fármaco não ultrapassa as barreiras hematoencefálica ou hematoliquórica

Dúvidas?Dúvidas?

anne-bio@hotmail.com