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FOUFMGFOUFMG

Prof. Luiz César Fonseca AlvesProf. Luiz César Fonseca Alves

AS SOLUÇÕES AS SOLUÇÕES ANESTÉSICAS LOCAIS ANESTÉSICAS LOCAIS PARA ODONTOLOGIAPARA ODONTOLOGIA

Abril de 2009

Page 2: Farmacologia dos anestesicos locais

Bases AnestésicasBases Anestésicas

Lidocaína: Löfgren, 1943 Prilocaína: Löfgren, 1953Mepivacaína: Ekenstam, 1957Bupivacaína: Ekenstam, 1957Articaína: Rusching, 1969

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Tipos de VasoconstritoresTipos de Vasoconstritores

I - Catecolaminas I - Catecolaminas

Adrenalina, Noradrenalina, LevonordefrinaAdrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina

II - FenólicosII - Fenólicos

FenilefrinaFenilefrina

III - Derivados do ADHIII - Derivados do ADH

FelipressinaFelipressina

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno das Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno das fibras nervosas, onde as soluções anestésicas são injetadasfibras nervosas, onde as soluções anestésicas são injetadas

Retardam a absorção Produzem Retardam a absorção Produzem hemostasiahemostasia

Aumentam a duração Diminuem perda de sangue Aumentam a duração Diminuem perda de sangue

Melhoram o campo Melhoram o campo operatóriooperatório

Diminuem toxicidade Reduzem a dose Diminuem toxicidade Reduzem a dose

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

““Um anestésico sem vasoconstritor produz anestesia de menor duração

que a mesma droga com vasoconstritor.

Há menor possibilidade de se obter controle profundo da dor e observa-se uma resposta de estresse exagerada se o paciente apresentar reação dolorosa durante o tratamento.” .”

Malamed, 2005

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

Níveis Sanguíneos de Catecolaminas

Adrenalina Noradrenalina

(µg/min) (µg/min)

Secreção da medula

Supra-renal em repouso 7 1,5

Estresse 280 56

Anestesia local (adrenalina

a 1:50.000 em 1,8 ml) <1 ---

Malamed, 2005

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A AdrenalinaA Adrenalina É um sal ácido muito solúvel em água.

É o mais potente vasoconstritor e de uso mais difundido em Odontologia.

Encontrado em associações com diversas bases, em concentrações de 1: 50.000, 1:100.000 e 1:200.000 ( no Brasil).

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A AdrenalinaA Adrenalina É potente dilatador da musculatura lisa bronquiolar.

Provoca aumento da glicemia e da lipólise por ação hepática, em doses altas

Aumenta o consumo de oxigênio nos tecidos de injeção.

Page 9: Farmacologia dos anestesicos locais

O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A AdrenalinaA Adrenalina Recente estudo realizado pela Agency For Healthcare Research and quality (AHRQ) mostrou que indivíduos hipertensos que se submeteram a extrações dentárias sob efeito de anestésicos locais com adrenalina apresentaram pequenos aumentos da pressão sistólica e freqüência cardíaca.

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A AdrenalinaA Adrenalina tais aumentos, comparados a pacientes normotensos do mesmo estudo, também estão relacionados à tensão natural de se submeter ao atendimento odontológico.

Não foram relatados efeitos adversos ou complicações sistêmicas em nenhum dos pacientes do estudo.

Page 11: Farmacologia dos anestesicos locais

O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A AdrenalinaA Adrenalina As doses máximas recomendadas para pacientes normais saudáveis são de 0,2 mg por consulta, ou:

6,0 tubetes com Ad 1:50.000 12 tubetes com Ad 1:100.000 22 tubetes com Ad 1:200.000

Page 12: Farmacologia dos anestesicos locais

O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A AdrenalinaA Adrenalina

Não existem, à luz da ciência moderna, contra indicações ao uso da adrenalina, nas dosagens odontológicas. Apenas, adequação das doses.

Limitações ao usoLimitações ao uso

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A NoradrenalinaA Noradrenalina Conhecida também como Levophed ou Levoarterenol, também é um sal ácido solúvel em água.

Tem ¼ da potência da adrenalina, mas sua vasoconstrição é mais duradoura.

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A NoradrenalinaA Noradrenalina Aumenta pressão sistólica e diastólica por estimulação extrema dos receptores α , o que provoca vasoconstrição periférica com concomitante aumento da resistência vascular periférica.

A vasoconstrição intensa e duradoura pode levar à necrose de regiões como o palato duro.

Page 15: Farmacologia dos anestesicos locais

O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A NoradrenalinaA Noradrenalina

Os efeitos da superdosagem são potencialmente mais perigosos para o sistema cardiovascular, do que os da Adrenalina, pela elevação acentuada da P.A., aumentando, inclusive, o risco de disritmas cardíacas em pacientes susceptíveis. Mesmo em pacientes normais há risco de taquicardia.

Page 16: Farmacologia dos anestesicos locais

O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A NoradrenalinaA Noradrenalina

Recomendações recentes da International Federation of Dental Anesthesiology Societies (IFDAS), sugerem que a noradrenalina seja eliminada como vasoconstritor nos anestésicos locais odontológicos.

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A LevonordefrinaA Levonordefrina É uma amina simpaticomimética sintética. Não é muito utilizada. Parece-se em tudo com a adrenalina, mas é menos intensa, tanto nos efeitos desejáveis, quanto nos indesejáveis.

Sua dose máxima sugerida é de 20 ml em soluções de 1: 20.000 para pacientes normais saudáveis. Para cardiopatas, 10ml .

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

FenilefrinaFenilefrina

Possui apenas 5% da eficiência da adrenalina

Considera-se que seja 20 vezes menos potente que a adrenalina, por isso sua concentração é de 1:2500 (equivalente à adrenalina 1:50.000).

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

AA FelipressinaFelipressina

É um polipeptídeo análogo sintético da vasopressina. Também chamado Octapressin.

Sua dosagem é medida em UI. A dose ótima de 0,03 UI/1,8ml

Sua ação parece ser maior sobre a microcirculação venosa (por isso sua hemostasia não é boa).

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O USO DE VASOCONSTRITORESO USO DE VASOCONSTRITORES

A FelipressinaA Felipressina

É totalmente contra-indicada em gestantes, por apresentar ações ocitócicas que interferem no tônus uterino.

Também não é boa para procedimentos demorados. o seu efeito é o menor de todos os vasoconstritores.

Não tem efeito direto sobre o miocárdio.

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

ClassificaçãoClassificação

Ésteres (Procaína, Propoxicaína e Benzocaína); não são

mais usados clínicamente

Amidas (Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Bupivacaína e

Articaína).

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Metabolismo hepático

excreção renal (10% inalterada)

Início da ação: rápido ( 2 a 3 minutos)

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Concentração eficaz: 2%

Usado como anestésico tópico em concentrações de 5%

Segura durante gravidez e amamentação

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

É muito vasodilatadora. Não há justificativa atual para seu uso sem vasoconstritor associado.

Embora haja associações com adrenalina 1:50.000 (para hemostasia), a escolha deve ser a 1:100.000

O uso de concentrações de 3%não é clinicamente mais eficaz e aumenta o risco de toxicidade.

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Uso restrito em hepatopatias graves, nefropatias graves, cardiopatas ASA III e IV e alérgicos aos bissulfitos.

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos

moles

sem VC 10 a 20 60 a 120

Adrenalina 60 180 a 300

1: 100.000

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Associações comerciais

Xilestesin a 2% com Norepinefrina a 1: 25.000

Xilocaína a 2% sem vasocontritor

Lidostesin a 2% com Norepinefrina a 1:50.000 RUINSRUINS

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Associações comerciais

Lidostesin a 3% com Noradrenalina 1: 50.000

Lidocaína Harvey a 3% com Norepinefrina a 1: 50.000

DesaconselháveisDesaconselháveis

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - LidocaínaAmidas - Lidocaína

Associações comerciais

BONSBONS

Alphacaine: a 2% com Adrenalina 1:100.000

Novocol: a 2% com fenilefrina a 1:2.500 Idêntico à Biocaína

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Sintetizada em 1957, é semelhante à lidocaína em tudo, pois dela

é derivada.

O anel piridínico da sua molécula, a transforma na base menos vasodilatadora, por isso alguns autores sugerem sua utilização sem vasoconstritor o que é totalmente contra indicado, pois eleva o risco de toxicidade.

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Concentração eficaz: 2% com vasoconstritor.

Não é bem indicada em grávidas e crianças abaixo de 5 anos, devido ao seu metabolismo complexo.

Quando se usa em associação com adrenalina a 1:100.000, seu efeito hemostático transcirúrgico é melhor que a associação de lidocaína + adrenalina 1:100.000.

Page 32: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos

moles

Sem VC 15 a 30 120 a 180

Levonordefrin 60 180 a 3001: 20.000

Adrenalina 60 120 a 300 1: 100.000

Page 33: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Associações comerciais

Scandicaína a 2% com Norepinefrina a 1:100.000

Mepivacaína a 2% com Norepinefrina a 1: 50.000

Mepinor a 2% com Norepinefrina a 1: 100.000

RUINSRUINS

Page 34: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Associações comerciais

Scandicaína a 3% sem vasoconstritor

Carbocaína a 3% sem vasoconstritor

Mepisv a 3% sem vasoconstritor

DesaconselháveisDesaconselháveis

Page 35: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - MepivacaínaAmidas - Mepivacaína

Associações comerciais

Scandicaína a 2% special com adrenalina a 1:100.000

Mepiadre a 2% com adrenalina 1: 100.000

BONSBONS

Mepi – Levo a 2% com Levonordefrin a 1: 20.000

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Sintetizada em 1953.

É metabolizada mais eficientemente pelo organismo; apresenta menor toxicidade absoluta do que a lidocaína.

Parte de sua degradação já ocorre no local em que foi injetada e

em vários outros tecidos do corpo.

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Potência: 1

Toxicidade: 0,6

Metabolismo hepático e local

Excreção renal (100% fragmentada)

Início de ação: 2 a 4 minutos.

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Concentração eficaz: 3 ou 4%

Contra – indicada para cirurgias extensas, por seu metabolismo ser mais veloz, o que diminui rapidamente seu efeito, além de o vasoconstritor associado não ser considerado potente

Page 39: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Um de seus metabólitos é a orto - toluidina, capaz de provocar meta -- hemoglobulinemia. Por isso, também é contra -- indicada para gestantes (pode ser letal para o feto) e portadores de hemoglobulinopatias, tais como anemias.

A própria associação com a felipressina contra -- indica seus preparados comerciais para uso em gestantes, pois esse vasoconstritor pode induzir a contrações uterinas.

Page 40: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles

sem VC 10 a 15 90 a 120

Felipressina 40 a 50 160 a 240 0, 03 UI

Page 41: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - PrilocaínaAmidas - Prilocaína

Associações comerciais

Biopressin a 3% com felipressina a 0,03UI

Citanest a 3% com felipressina a 0,03 UI

Citocaína a 3% com felipressina a 0,03 UI

Prilonest a 3% com felipressina a 0,03 UI

BONSBONS

Page 42: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Sintetizada em 1957

Apresenta 5 X mais potência e 4 X mais toxicidade absoluta do que a lidocaína, mas tem toxicidade relativa menor, pois é usada em menores concentrações.

Page 43: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Potência: 5

Toxicidade relativa: 0,25

Metabolismo: hepático

Excreção: renal (16% inalterada)

Início de ação: 6 a 10 minutos.

Page 44: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Concentração eficaz: 0,5%

Contra – indicada para crianças abaixo de 12 anos, gestantes e idosos acima de 65 anos, hepatopatas e nefropatas pois o metabolismo é complexo e a ação é prolongada.

Bem indicada para procedimentos invasivos e emergências. Proporciona excelente hemostasia trans – cirúrgica (associação com adrenalina), tranqüilidade trans --- operatória e analgesia pós – operatória.

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Page 45: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Há um protocolo desenvolvido por Hargreaves, em 2002, para

o controle da dor pós – operatória: Uso de uma dose de AINE antes do procedimento,

seguido de aplicação do anestésico de escolha para o caso. Depois, administração de Bupivacaína imediatamente ANTES da alta do paciente.

Page 46: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles

Adrenalina 90 a 300 240 a 5401: 200.000 (relatos de até 720)

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BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - BupivacaínaAmidas - Bupivacaína

Associações comerciais

Neocaína a 0,5% com Adrenalina a 1: 200.000

Marcaína a 0,5% com adrenalina a 1: 200.000

Cirucaína a 0,5% com adrenalina a 1:200.000

BONSBONS

Page 48: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Sintetizada em 1967

É a única base que tem um anel tiopental ou tiofênico. Isso aumenta seu grau de difusão tecidual. Aventa-se, inclusive, possibilidade de extrações no arco superior apenas por injeção vestibular.

Page 49: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Potência: 1,5

Toxicidade: 0,6

Metabolismo hepático

Excreção renal (10% inalterada)

Início de ação: 1 a 2 minutos

Page 50: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Malamed, 2005

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Concentração eficaz: 4%

Contra – indicada em gravidez, anemia (potencial metahemoglobulinemia) e em alérgicos a medicamentos que contêm enxofre

(Sulfa, por exemplo) devido ao anel tiopental.

Page 51: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Duração do efeito (em minutos) Pulpar Tecidos moles

Adrenalina 60 a 75 180 a 3601: 100.000

Page 52: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Amidas - ArticaínaAmidas - Articaína

Associações comerciais

Septanest a 4% com Adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000

Articaine a 4% com adrenalina a 1: 100.000 ou a 1: 200.000

BONSBONS

Page 53: Farmacologia dos anestesicos locais

D R O G A D.OSE MAX.IMA D R O G A D.OSE MAX.IMA TUBETES TUBETES

LIDOCAÍNA. 2% + LIDOCAÍNA. 2% + ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg ADRENALINA ( I/100 MIL ) 4,4Mg/Kg 7,57,5

MEPIVACAÍNA. 2% +MEPIVACAÍNA. 2% + LEVART.(1/30 MIL) LEVART.(1/30 MIL) 4,4Mg/Kg 4,4Mg/Kg 7,5 7,5 PRILOCAÍNA. 3% + PRILOCAÍNA. 3% + 6Mg/Kg 6,56Mg/Kg 6,5

FELIPRESSINA (0,03 UI) FELIPRESSINA (0,03 UI) BUPIVACAÍNA. 0,5% BUPIVACAÍNA. 0,5% 1,3Mg/Kg 8,51,3Mg/Kg 8,5 ADRENALINA,(1/100 MIL) ADRENALINA,(1/100 MIL)

ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5ARTICAINA, 4 % + 7Mg/Kg 5,5 ADRENALINA ( 1/200 MIL )ADRENALINA ( 1/200 MIL )

DOSAGEM MÁXIMA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Page 54: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Os Riscos da dose excessiva Os Riscos da dose excessiva

SNCSNC: ansiedade, agitação, respiração profunda, tremores, convulsões, respiração desordenada, SNC superestimulado e, finalmente, deprimido.

SCVSCV: diminuição da eficiência do músculo cardíaco, diminuição do débito cardíaco, vasodilatação, palidez e queda da pressão arterial.

Page 55: Farmacologia dos anestesicos locais

BASES ANESTÉSICASBASES ANESTÉSICAS

Controle da toxicidadeControle da toxicidade

A prevenção da toxicidade está intimamente relacionada: * ao uso de seringa aspiratória; * ao uso de vasoconstritores sempre que for possível; * respeitar as dosagens das bases ; * respeitar as dosagens dos vasoconstritores; * respeitar condições sistêmicas.

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Niwa et al, Osaka University, Japão, 2001, Oral surgery, oral medicine, oral pathology

Boutox Gary F. and Punnia-Moorthy Arumugan, Bupivacaine versus Lidocaine for Third Molar Surgery: a double-blind Randomized, Crossover study, Atlanta, 1999, J Oral Maxillofacial Surgery

III Congresso Brasileiro de Hipertensão Artetial, Brasil, Novembro de1998, Revista Brasileira de Clinica e Terapia

Malamed S. F., Manual de anestesia local, 2000

Scully C. and Cawson R. A., Medical Problems in Dentistry, London, 2000

Bibliografia